Zaldiar

Veiksmingas skausmą malšinantis ir priešuždegiminis vaistas „Zaldiar“, kurį gamina Vokietijos korporacija „Grunenthal GmbH“. Tai sudėtingas vaistas, kurio veikliosios medžiagos yra tramadolis ir paracetamolis.

Indikacijos Zaldiar

Aptariamas vaistas jau sulaukė daug teigiamų atsiliepimų, tačiau nereikėtų pamiršti, kad prieš vartojant pacientą reikia informuoti, jog pagrindinė veiklioji medžiaga tramadolis (ilgai vartojant) gali sukelti priklausomybę nuo opiumo, todėl nustatytos dozės ir gydymo kurso trukmė turėtų būti vertinami ypač atsargiai. Nevartoti be gydytojo recepto.

Zaldiaro vartojimo indikacijas lemia šie poreikiai:

• Įvairių etiologijų vidutinio ar didelio intensyvumo skausmo sindromas.
• Skausmo malšinimas medicininių ir diagnostinių procedūrų metu.
• Skausmo malšinimas po traumos.
• Kraujagyslių ir uždegiminės kilmės skausmas.

Atleiskite formą

Dešimt tablečių, padengtų geltonu apvalkalu ir „ištrauktų“ į lizdinę plokštelę, pagamintą iš aliuminio folijos arba polipropileno, yra vienintelė vaisto „Zaldiar“ išleidimo forma, kurią siūlo vaistinių rinka.

[ 1 ]

Farmakodinamika

Nagrinėjamo analgetiko veikliosios medžiagos yra paracetamolis ir tramadolis. Atsižvelgiant į šią aplinkybę, aprašoma Zaldiaro farmakodinamika.

Medžiaga tramadolis priskiriama analgetikams, tai sintetinis opijaus cheminis junginys, pasižymintis stipriomis analgezinėmis ir raminamosiomis savybėmis. Puikus opiatų receptorių agonistas (veikdamas nervų galūnes, sukelia biologinį atsaką). Tramadolio savybės veikia centralizuotai. Nugaros smegenys gauna impulsinį poveikį, kuris sustiprina raminamąsias vaisto savybes. Šis sudėtinio vaisto Zaldiar komponentas palaiko membranos hiperpoliarizaciją, taip pat veiksmingai blokuoja skausmo impulsus, suteikdamas Zaldiar savybėms analgezinių savybių.

Paracetamolis yra labai stiprus analgetikas, turintis karščiavimą mažinantį poveikį. Dėl savo savybių jis aktyviai veikia už skausmą atsakingus smegenų centrus, efektyviai reguliuoja paciento kūno temperatūrą ir nedirgina virškinamojo trakto gleivinės. Šis cheminis junginys yra neutralus vandens ir druskų metabolizme. Jis taip pat inertiškas prostaglandinų sintezei.

Dėl sudėtingo cheminių junginių veikimo paracetamolis padeda greitai palengvinti skausmo simptomus, o tramadolis padeda palaikyti analgezinio poveikio trukmę. Abu komponentai gana produktyviai „bendradarbiauja“, todėl galima sumažinti šalutinio poveikio tikimybę.

[ 2 ]

Farmakokinetika

Zaldiaro absorbcijos farmakokinetika yra labai didelė. Jis beveik visiškai ir per trumpą laiką absorbuojamas virškinamojo trakto gleivinės. Paracetamolis absorbuojamas daug greičiau nei tramadolis. Jis absorbuojamas kepenyse dėl skilimo (jau žinoma apie vienuolika metabolitų) ir vėliau konverguoja su gliukurono rūgštimi. Tramadolis pasižymi dideliu farmakologiniu aktyvumu.

Tramadolio darinių pusinės eliminacijos laikas vidutiniškai yra 4,7–5,1 valandos, o paracetamoliui pašalinti pakanka dviejų ar trijų valandų. Kai Zaldiar veikia, didžiausias paracetamolio kiekis kraujyje stebimas jau po valandos po vaisto vartojimo. Kombinuotas veikimas su tramadoliu, kurio biologinis prieinamumas yra 75 %, neturi įtakos paracetamolio koncentracijai plazmoje. Pakartotinai vartojant vaistą, tramadolio biologinis prieinamumas padidėja iki 90 %. Tai leidžia tramadolio ir paracetamolio jungimosi su plazmos baltymais savybes padidinti iki 20 %.

Maždaug 30 % tramadolio su paracetamoliu ir apie 60 % tramadolio metabolitų iš paciento organizmo išsiskiria per inkstus su šlapimu.

[ 3 ], [ 4 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas „Zaldiar“ vartojamas neatsižvelgiant į tai, kada pacientas valgo. Tabletė vartojama per burną (per burną), nekramtant. Jei dėl kokių nors priežasčių viena iš dozių buvo praleista, kitą kartą dozės negalima padvigubinti. Priėmimas atliekamas tiesiogiai prižiūrint gydytojui, kuris kiekvienam pacientui paskiria individualų grafiką (priklausomai nuo skausmo sindromo intensyvumo ir paciento jautrumo), dozę ir gydymo kurso trukmę.

Vartojimo būdas ir dozavimas: Pradinė vaisto dozė yra viena arba dvi tabletės, o paros dozė neturi viršyti šių skaičių: tramadolio - 300 mg; paracetamolio - 2600 mg, tai atitinka maždaug aštuonias tabletes. Kitą Zaldiar dozę reikia gerti ne anksčiau kaip po šešių valandų po ankstesnės dozės.

Jei pacientui, vyresniam nei 75 metų, būtina vartoti vaistą, vienkartinė pradinė dozė paliekama ta pati, o pertraukos tarp kitos vaisto dalies vartojimo trukmė žymiai pailgėja iki 12 valandų. Tai ypač pasakytina apie pacientus, sergančius inkstų liga (kai kreatinino klirensas yra nuo 10 iki 30 ml/min.). Taip yra dėl to, kad tramadolis iš žmogaus organizmo išsiskiria gana lėtai.

Jei pacientui yra buvusi kepenų patologija, Zaldiar nerekomenduojama. Esant nedideliems kepenų funkcijos nukrypimams, vaistas skiriamas pradinėmis dozėmis, o intervalas tarp dozių padidėja. Pacientui, sergančiam alkoholizmu ir turinčiam kepenų patologiją, yra didesnė tikimybė gauti vaisto perdozavimą nei pacientui, kuris negeria.

[ 7 ], [ 8 ]

Naudokite Zaldiar nėštumo metu

Į šį klausimą atsakyti nebuvo atlikta išsamių klinikinių tyrimų. Todėl Zaldiar vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu nerekomenduojama.

Kontraindikacijos

Nepaisant didelių farmakologinių savybių ir aktyvumo, ir galbūt nepaisant to, yra ir kontraindikacijų vartojant Zaldiar.

• Individualus padidėjęs jautrumas vaisto veikliosioms medžiagoms arba jo antriniams komponentams.
• Intrakranijinė hipertenzija.
• Sunkus apsinuodijimas alkoholiu, narkotikais, įskaitant vaistus, kurių sudėtyje yra narkotinių cheminių junginių.
• Apsinuodijimas dėl didelės vaisto dozės, kuri mažina centrinės nervų sistemos efektyvumą.
• Šio vaisto negalima vartoti kartu su migdomaisiais vaistais ir psichotropiniais vaistais.
• Nerekomenduojama vartoti Zaldiar kartu su MAO inhibitoriais (vaistą galima vartoti tik po dviejų savaičių nuo inhibitorių vartojimo nutraukimo).
• Zaldiar vartojimo kontraindikacijos taikomos vaikams ir paaugliams iki 14 metų arba, atvirkščiai, vyresnio amžiaus žmonėms nei 75 metų.
• Kreatinino klirensas yra mažesnis nei 10 ml per minutę, o tai dažnai pasireiškia esant patologiniams inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimams.
• Narkotikų vartojimo nutraukimo sindromas.
• Kai kurios tulžies takų ligos.
• Epilepsijos priepuoliai, polinkis į periodines konvulsines refleksines apraiškas.
• Jei pacientui anksčiau buvo trauminė smegenų trauma, reikia būti atsargiems.
• Venkite vartoti Zaldiar kartu su kitais centrinio poveikio skausmą malšinančiais vaistais.
• Virusinis hepatitas.
• Alkoholizmas.
• Cirozė.
• Ir kai kurios kitos ligos.

[ 5 ]

Šalutiniai poveikiai Zaldiar

Tinkamas šio vaisto vartojimas gali veiksmingai palengvinti įvairių etiologijų skausmą. Tačiau, nepaisant daugybės teigiamų savybių, jo vartojimas gydymo protokole gali prisidėti prie kai kurių neigiamų simptomų pasireiškimo.

Zaldiaro šalutinis poveikis:

• Greitas nuovargis.
• Mieguistumas.
• Priklausomybės nuo narkotikų vystymasis.
• Padidėjęs prakaitavimas.
• Sumažėjęs bendras kūno tonusas.
• Nemiga.
• Laikina amnezija arba atminties sutrikimas.
• Menstruacinio ciklo sutrikimai.
• Depresija ir dirglumas.
• Didėjantys galvos skausmai.
• Padidėjęs jaudrumas.
• Traukuliai, kvėpavimo sutrikimai.
• Sutrikusi regėjimas ir skonio suvokimas.
• Pilvo skausmas, pykinimas ir vėmimas.
• Sąmonės nepakankamumas.
• Vestibiuliarinis sutrikimas.
• Viduriavimas ir padidėjusi dujų gamyba.
• Ilgas gydymo kursas gali sukelti nefritą, kraujodaros funkcijos patologiją ir sukelti nekrozines opas.
• Aritmija ir tachikardija.
• Quincke edema.
• Burnos džiūvimas.
• Niežulys ir odos bėrimai.
• Problemos su šlapinimu, šlapimo susilaikymas.
• Ir kai kurie kiti simptomai.

[ 6 ]

Perdozavimas

Atsižvelgiant į tai, kad veikliosios Zaldiaro medžiagos yra tramadolis ir paracetamolis, šio vaisto perdozavimas atskleidžia šių komponentų pertekliaus požymius ir simptomus.

Tramadolio perdozavimas pasireiškia šiais simptomais:

• Pykinimas ir vėmimo refleksas.
• Miozė (vyzdžio susiaurėjimas).
• Griūtis (struktūrinis sunaikinimas).
• Kvėpavimo ritmo sutrikimai.
• Koma (sunkus centrinės nervų sistemos slopinimas, po kurio seka smegenų mirtis).
• Refleksiniai traukuliai.
• Didelė vienkartinė paracetamolio dozė gali sukelti ūminius simptomus per šešias–14 valandų; ilgai vartojant vaistą, panašūs simptomai gali pasireikšti per dvi–keturias dienas.

Viršijus kiekybinį paracetamolio komponentą, atsiranda:

• Sugriūti.
• Viduriavimas (vandeningos išmatos).
• Hipoglikemija (sumažėjęs gliukozės kiekis kraujyje).
• Atsisakymas valgyti.
• Smegenų edema.
• Aritmija.
• Hipokoaguliacija (padidėjęs kraujo krešėjimas, dėl kurio atsiranda trombozė).

Daug rečiau, bet vis dar pasitaiko ūminis, žaibiškai greitas inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimas, net iki nepakankamumo.

Paciento išvedimo iš šios būklės etapai atliekami skubiai:

• Pirmas dalykas, kurį reikia padaryti, yra nedelsiant išplauti skrandį.
• Duokite pacientui enterosorbentų, pavyzdžiui, polifenolio, aktyvuotos anglies.
• Būtina nuolat stebėti visas gyvybiškai svarbias paciento kūno funkcijas.
• Terapinio gydymo atlikimas, siekiant palengvinti atsiradusius simptomus.
• Šiuo laikotarpiu pacientas turi būti nuolat prižiūrimas gydytojo.

[ 9 ], [ 10 ]

Sąveika su kitais vaistais

Bet kuriuo atveju, būtina būti labai atsargiems ir atkreipti ypatingą dėmesį į situaciją, kai tenka vartoti du ar daugiau vaistų vienu metu. Kartais gana sunku nuspėti, kaip konkreti medžiaga elgsis konkretaus paciento organizme, nes kiekvienas žmogus yra griežtai individualus. Tačiau vis dėlto vis dar matomi tam tikri vienos cheminės medžiagos ar elemento abipusės įtakos kitai modeliai.

Vartojant Zaldiar kartu su pentazocinu, atsiranda abstinencijos sindromas, nes, būdami antagonistais, šie vaistai pradeda konkuruoti tarpusavyje, slopindami vienas kito poveikį. Tokiu atveju sudėtingas šių vaistų derinys yra neveiksmingas ir net pavojingas. Panaši situacija yra ir tada, kai Zaldiar vartojamas kartu su tokiais vaistais kaip nalbufinas ar buprenorfinas.

Zaldiaro sąveika su kitais vaistais, kurių biologinis prieinamumas siekia centrinės nervų sistemos receptorius, pasižymi abipusiai stiprinančiu poveikiu. Ypač kartu su bet kokio stiprumo alkoholiniais gėrimais, tramadolio perdozavimo šalutiniai simptomai yra ryškesni. Tokie vaistai yra raminamieji ir migdomieji vaistai.

Vartojant Zaldiar kartu su tokiais vaistais ir medžiagomis kaip tricikliniai antidepresantai, karbamazepinas, etanolis, barbitūratai ir daugelis kitų, pastebimas skausmą malšinančio poveikio sumažėjimas ir jų veikimo trukmė.

Ilgas barbitūratų kursas slopina aktyvią paracetamolio apraišką. Zaldiar derinys su kitais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo gali išprovokuoti nefropatiją, inkstų spenelių nekrozę, kuri neišvengiamai veda prie kartais negrįžtamos inkstų funkcijos patologijos (inkstų nepakankamumo). Šio vaisto sąveika su etanoliu skatina ūminio pankreatito progresavimą.

Ilgalaikis paracetamolio vartojimas perdozavus kartu su salicilatų įvedimu į paciento organizmą smarkiai padidina vėžinių navikų išsivystymo į šlapimo pūslės ar inkstų vėžį tikimybę. Naloksonas kartu su Zaldiaru pagerina kvėpavimo funkcijas ir sustiprina analgezinį poveikį.

Diflunisalas gali padidinti hepatotoksiškumo tikimybę pacientui, o tai beveik pusantro karto padidina kiekybinį paracetamolio komponentą paciento kraujo sistemoje. Zaldiaro vartojimas kartu su vaistais, kurie iš dalies arba visiškai blokuoja impulsinį poveikį centrinės nervų sistemos neuronams, siekiant sumažinti epilepsijos priepuolių tikimybę (pvz., neuroleptikais, tricikliniais antidepresantais, selektyviais inhibitoriais), dažnai sukelia refleksinius priepuolius. Zaldiaro absorbcijos greitį galima pagerinti lygiagrečiai vartojant tokius vaistus kaip domperidonas ar metoklopramidas.

Eritromicinas ir ketokonazolas dėl savo savybių gali pakeisti veikliosios Zaldiar medžiagos metabolinius procesus, todėl jų kartu vartoti nerekomenduojama, kad būtų išvengta šio cheminio junginio perdozavimo. Kartu vartojant chinidiną, padidėja tramadolio kiekis ir slopinamas metabolito kiekybinis rodiklis.

Kartu vartojant skausmą malšinančius vaistus su netiesioginiais antikoaguliantais, padidėja kraujavimo tikimybė.

[ 11 ]

Laikymo sąlygos

Bet kokius vaistus reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Zaldiar laikymo temperatūros sąlygos – patalpa neturi būti aukštesnė kaip 25 °C.

[ 12 ], [ 13 ]

Tinkamumo laikas

Zaldiar negalima vartoti pasibaigus trejų metų vaisto tinkamumo laikui.

[ 14 ], [ 15 ]