Zeldoxas

Zeldox yra antipsichozinis vaistas (antipsichozinis vaistas).

Indikacijos Zeldoxas

Jis skirtas psichozėms ir šizofrenijai (kaip vaistiniam preparatui arba kaip prevencinė priemonė nuo paūmėjimų).

[1]

Atleiskite formą

Galima naudoti kapsulėse. 40 ir 80 mg tūris - 14 vnt. Ant lizdinės plokštelės, 2 plokštelės pakuotėje. 60 mg tūris - 10 vnt. Ant lizdinės plokštelės, 3 lizdinės plokštelės pakuotėje.

[2], [3], [4]

Farmakodinamika

Ziprasidonas turi didelį ryšį su 2 tipo dopamino tipo laidininke (pvz., D2), tačiau šis skaičius yra dar didesnis serotonino tipo 2A laidininkams (pvz., 5HT 2A). Kaip iš pozitronų emisijos tomografijos rezultatas parodė, kad po 12 valandų po nurijimo vienkartinės 40 mg įvyko blokuoja serotonino laidininkus (daugiau nei 80%), kaip laidininkai D2 (daugiau nei 50%).

Ziprasidonas gali sąveikauti su 5HT 2C tipų serotonino laidininku, taip pat su 5HT 1D ir 5HT 1A. Suderinamumas su šiais laidininkais viršija suderinamumą su D2 receptoriumi. Veiksmingos medžiagos vidutinis suderinamumas stebimas su neuronais, kurie perneša norepinefriną kartu su serotoninu, be to, yra vidutinio sunkumo suderinamumo su histamino H1 ir α-1 laidininku. Nedidelis suderinamumas su muskarininiais M1 laidininkais.

Taip pat nustatyta, kad ziprazidonas yra serotonino tipo 2A laidų (tokių kaip 5HT 2A) antagonistai ir 2 tipo dopamino laidininkai (pvz., D2). Atsižvelgiant į šį mechanizmą, antipsichozinis vaisto poveikis iš dalies yra sąlygotas panašiu antagonistinių savybių deriniu. Be to, aktyvus Zeldox komponentas yra stiprus 5HT 2C laidininkų su 5HT 1D antagonistas, taip pat stiprus 5HT 1A laidų agonistas. Jis slopina norepinefrino ir serotonino neuronų pakartotinį įsisavinimą.

[5]

Farmakokinetika

Absorbcija. Didžiausia koncentracija veikliosios medžiagos serume kraujyje pasiekia 6-8 valandas po to, kai vaistas vartojamas kartu su maistu daugeliu dozių. Vienos dozės po 20 mg dozės biologinis prieinamumas po valgio yra 60%. Tyrimo metu nustatyta, kad naudojant ziprazidono su maistu, jo biologinis prieinamumas gali būti padidintas iki 100%. Štai kodėl vaistas vartojamas su maistu.

Paskirstymo tūris yra apie 1,1 l / kg. Veiklioji medžiaga riboja plazmos baltymus daugiau kaip 99%.

Ziprazidono pusinės eliminacijos laikas yra 6,6 valandos, o pusiausvyros koncentracija pasiekia maždaug 1-3 dienas. Nuo gydymo pradžios. Vidutinis ziprazidono gryninimo greicio indikatorius IV vartojimo atveju yra 5 ml / min / kg. Maždaug 20% vaisto išsiskiria kartu su šlapimu, o apie 66% - kartu su išmatomis.

Ziprazidono farmakokinetika lieka linijinė vaisto vartojant 40-80 mg dozės 2 kartus per parą.

Išgėrus vaistą, vyksta intensyvus veikliosios medžiagos metabolizmas. Neišmatuotas, jis išsiskiria su išmatomis (<4%) ir šlapimu (<1%) nedideliais kiekiais. Ziprazidono išskyrimo procesas vyksta dažniausiai trimis progresyvais metabolizmo būdais. Rezultatas yra keturių Pagrindinis cirkuliuojantis irimo produktas: sulfoksido ir sulfono benzizotiazolas piperazino benzizotiazolas piperazino, ir papildymas ziprasidono sulfoksido su S-metil-digidroziprazidonom. Neišlikęs aktyvus ingredientas yra lygus 44% viso vaisto išvestinių medžiagų kiekio kraujo serume.

[6], [7]

Dozavimas ir vartojimas

Jūs turite vartoti vaistą su maistu. Dozė yra 40 mg du kartus per parą. Ateityje dozė apskaičiuojama atsižvelgiant į paciento klinikinę būklę, didinant ją iki didžiausio leistino dienos žymens - 160 mg (80 mg du kartus per parą). Jei reikia, paros dozę galima didinti iki didžiausios 3 dienų.

[10], [11]

Naudokite Zeldoxas nėštumo metu

Narkotikų vartojimas draudžiamas nėštumo metu, o gydymo metu žindymo laikotarpiu žindymą reikia nutraukti.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• vaistų netoleravimas;
• Paciento neseniai įvykęs miokardo infarktas;
• QT intervalo verčių pailgėjimas (taip pat įgimta QT pailginto intervalo sindromo forma);
• dekompensuota širdies nepakankamumo forma lėtinės stadijos metu;
• aritmija, kurios metu būtina vartoti antiaritminius vaistus Ia ir papildomai prie šios III klasės;
• vaikai ir paaugliai iki 18 metų amžiaus.

Būtina atsargiai taikyti, kai:

• sunkus kepenų nepakankamumas (nėra valgymo patirties);
• buvimas paciento traukulių istorijoje;
• bradikardija;
• elektrolito pusiausvyros stoka;
• kitų vaistų, kurie prailgina QT intervalo vertę, vartojimas.

[8]

Šalutiniai poveikiai Zeldoxas

Nepageidaujamos reakcijos yra retos. Tarp jų yra: galvos skausmas, dispepsija, bendras silpnumas, vidurių užkietėjimas ir pykinimas su vėmimu. Be to, sausumo burnos ertmės, padidėjo seilėtekis, galvos svaigimas, akatizijos, susijaudinimas, autonominės nervų sistemos disfunkcijos, hipertenzijos, ekstrapiramidinis sindromas. Taip pat gali būti mieguistumas arba atvirkščiai - nemiga, su juo - mėšlungis, neryškus regėjimas ir drebulys.

Maždaug 0,4% pacientų svorio padidėjimas (vidutiniškai apie +0,5 kg).

Esant palaikomajam gydymui, yra galimos hiperprolaktinemijos (ją paprastai galima eliminuoti be vaisto vartojimo nutraukimo).

Ilgalaikio vartojimo atveju - disfunkcija ir kiti tolimus ekstrapiramidinius sindromus.

Rinkodaros testo metu buvo šalutinis poveikis, toksikardija, odos bėrimas, nemiga ir ortostatinė hipotenzija.

[9]

Perdozavimas

(. 200/95 norma mm / Hg) perdozavimo simptomai (naudoti patvirtintą didžiausią dozę 3,240 mg vidaus) paciento, kurį yra stebimas sulėtėjimui žodžio, ir trumpalaikis kraujospūdžio padidėjimo - akivaizdžių raminamuosius savybes narkotikų.

Nėra specifinio priešnuodžio. Ūminio vaisto perdozavimo atveju būtina užtikrinti laisvą oro skvarbą per kvėpavimo takus, taip pat efektyvų plaučių oksigenavimą kartu su ventiliacija. Gali prireikti praplauti skrandį (jei pacientas yra nesąmoningas po intubacijos), taip pat aktyvuotos medžio anglys kartu su vidurių uždegimu.

Dėl galimo kaklo ir galvos raumenų distonijos ar priepuolių gali kilti aspiracijos grėsmė dirbtinai sukelto vėmimo.

Būtina stebėti širdies ir kraujagyslių sistemos veiklą (įskaitant nuolatinę EKG registraciją, kad būtų galima nustatyti aritmiją). Hemodializės veiksmingumas yra mažas.

[12]

Sąveika su kitais vaistais

Ia ir III klasių antiaritminiai vaistai, be to, kiti vaistai, sukelianti QT intervalo pailgėjimą, kartu su Zeldox gali stipriai pailgėti.

Ziprasidonas neslopina CYP1A2, bet taip pat CYP2C9 ar CYP2C19. Tokios cheminės medžiagos koncentracijos, kurios gali slopinti CYP3A4 ir CYP2D6 in vitro, yra mažiausiai 1000 kartų didesnės už vaisto koncentraciją in vivo. Taigi akivaizdu, kad kliniškai pastebima ziprazidono sąveika su vaistiniais preparatais, kurių metabolizmu yra šie izofermentai, nėra.

Veiklioji medžiaga sukelia netiesioginį poveikį (per izofermentą CYP2D6) dėl dekstrometorfano metabolizmo procesų kartu su pagrindiniu skilimo produktu (dekstrofanu).

Nekeičia medžiagos etinilestradiolio (substrato tipo CYP3A4) farmakokinetikos, bet be šio vaistinio preparato, kuriame yra progesterono. Jis taip pat neturi įtakos Li + farmakokinetinėms savybėms.

Kai kartu su ketokonazolu (400 mg per parą) padidėja ziprazidono koncentracija, taip pat padidėja AUC (35%).

Kartu su karbamazepinu (200 mg 2 kartus per parą) ziprazidono koncentracija ir AUC sumažėja 36%.

Farmakokinetinės savybės ziprazidono nežymiai pakeisti, kai ji derinama su priešrūgštinei narkotikų (su Al3 + ir Mg2 + sudėties), cimetidinas, be to, lorazepamo ir propranololis.

[13], [14]

Laikymo sąlygos

Laikykite vaistą vietoje, kuri yra uždaryta nuo drėgmės ir vaikų. Temperatūros sąlygos - ne daugiau kaip 30 ° C.

[15], [16],

Tinkamumo laikas

Laikykite vaistą vietoje, kuri yra uždaryta nuo drėgmės ir vaikų. Temperatūros sąlygos - ne daugiau kaip 30 ° C.

[17],