Zeritas

Zerit yra priešvirusinis vaistas, kurio sisteminis vartojimas. Įtraukta į nukleozido ir nukleotidų revertacijos inhibitorių kategoriją.

Indikacijos Zeritas

Jis skirtas ŽIV viruso gydymui.

Atleiskite formą

Turima 30 arba 40 mg tūrio kapsulių pavidalu. Vienoje lizdinėje plokštelėje yra 14 kapsulių. Viename pakuotėje yra 4 lizdinės plokštelės - pakuotėje yra tik 56 kapsulės.

Farmakodinamika

Stavudinas yra dirbtinis timidino (nukleozido) analogas, turintis antivirusines savybes. In vitro aktyviai veikia ŽIV žmogaus ląstelėse. Ląstelių kinazių poveikis skatina fosforilinimą ir konversiją į stavudino trifosfatą. Šis elementas slopina ŽIV revertacijos veiklą, nes ji konkuruoja su natūraliu TTF substratu.

Šis vaistas slopina viruso DNR sintezės procesą - jis skatina DNR grandines nutraukti. Tai paaiškinama trūkstant 3'-hidroksilo kategorijos, reikalingos DNR pailginimo procesui. In vitro stavudino trifosfatas slopina DNR polimerazės ląsteles, darantis didžiulį poveikį mtDNR prisijungimo procesui. Aktyvūs veiksmai, susiję su DNR polimerazės "a" ląstelėmis, taip pat "b", yra šimtai rečiau nei veiksmai, susiję su ŽIV revertase. Pasyvinimo in vitro procesas ir, be išskirtų pacientų tyrimo po gydymo, atskleidė ŽIV-1 padermių, kurių jautrumas stavudinui yra mažesnis. Tačiau tuo pačiu metu informacija apie ŽIV atsparumą stavudinui in vivo yra gana ribota, taip pat palyginti su kryžminiu atsparumu kitiems nukleozidų analogams.

Farmakokinetika

Suaugusiesiems biologinis prieinamumas yra 86 ± 18%. Kai geriama 0,5-0,67 mg / kg dozė, medžiagos koncentracijos smailė bus 810 ± 175 ng / ml. Vaisto vartojant vaisto kapsulę, didžiausios ir AUC vertės didėja priklausomai nuo dozės 0,033-4,0 mg / kg.

Pusinės eliminacijos laikas nesusijęs su doze ir yra 1,3 ± 0,2 valandos, kai vartojama viena dozė, taip pat 1,4 ± 0,2 valandos vartojant daug kartų. In vitro stavudino trifosfato vidinis ląstelių pusinės eliminacijos laikas yra 3,5 valandos CEM tipo limfocitų, be to, PBMC viduje. Tai leidžia jums vartoti vaistą du kartus per dieną.

Bendras stavudino valymo faktoriaus indikatorius yra 600 ± 90 ml / min., O inkstų klirensas yra 240 ± 50 ml / min. Tai rodo aktyvią kanalėlių sekreciją, be glomerulų filtravimo.

Cheminė medžiaga išsiskiria su šlapimu nepakitusi forma (maždaug 34 ± 5% vienkartiniam vartojimui arba 40 ± 12% keliems pacientams). Likutis 60% vaisto forma gali išsiskirti iš endogeninių takų.

[1]

Dozavimas ir vartojimas

Norint pagerinti narkotikų absorbciją, pageidautina išgerti ne mažiau kaip 1 valandą prieš valgymą, o nuplauti vandeniu (mažiausiai 100 ml skysčio). Jei šios rekomendacijos negalima laikytis, leidžiama vartoti vaistą lengvu maistu. Jei kapsulių nurijus yra problemų, leidžiama pacientą perkelti į tirpios formos vaistą arba atidžiai atidaryti kapsulę, tada sumaišyti jo turinį su maistu.

Paros dozė parenkama atsižvelgiant į paciento svorį ir kitus individualius indeksus.

Vaikams nuo 12 metų ir suaugusiems:

• kurių svoris yra mažesnis nei 60 kg, dozė yra 30 mg du kartus per dieną po kas 12 valandų;
• kurių svoris 60 kg - 40 mg du kartus per dieną po kas 12 valandų.

6-12 metų vaikai:

• kurių svoris yra mažesnis nei 30 kg - dozė yra 1 mg / kg du kartus per dieną kas 12 valandų;
• kurių svoris 30-60 kg - 30 mg du kartus per dieną kas 12 valandų.

Suaugusiems pacientams, kuriems yra inkstų patologija, dozę reikia mažinti proporcingai kreatinino klirenso faktoriui:

• kurių klirensas yra mažesnis kaip 50 ml / min. - 30 mg kas 12 valandų (svorio mažesnė kaip 60 kg) ir 40 mg toje pačioje veikoje (60 kg svorio);
• KK 26-50 ml / min. - 15 mg kas 12 valandų (svoris mažesnis nei 60 kg) ir 20 mg to paties režimo (svoris nuo 60 kg);
• kai QC vertė mažesnė kaip 25 ml / min. - 15 mg kas 24 valandas (svoris mažesnis nei 60 kg) ir 20 mg kas 24 valandas (svoris nuo 60 kg); Be to, jei šio KK metu atliekama hemodializė, rekomenduojama tą dozę išgerti iš karto po jo pabaigos. Tais dienomis, kai nėra dializės, priėmimas atliekamas aukščiau aprašytu režimu.

[3]

Naudokite Zeritas nėštumo metu

Prieš vartojant narkotikus, Jūsų gydytojas turi žinoti apie galimą nėštumą paciento ar planuojant, kaip įrankis leido paskirti tik tada, kai laukiama nauda moterims virš galimą riziką vaisiui žalingo poveikio.

Jei moteris slauga kūdikį ar planuoja tai padaryti, turėtumėte įspėti ją, kad tai sukels kūdikį užsikrėtus ŽIV. Gydytojai neleidžia ŽIV užsikrėsti moterimis žindyti. Prieš pradedant gydymo kursą būtina nutraukti pašarą.

Kontraindikacijos

Narkotikų vartojimas draudžiamas žmonėms, kurie netoleruoja stavudino ar kitų sudėtinių dalių, sudarančių vaistą. Be to, ji negali būti skiriama vaikams iki 6 metų amžiaus (kapsulių kaip narkotiko vartojimas šiuo amžiuje nerekomenduojamas).

Šalutiniai poveikiai Zeritas

ŽIV gydymui sunku atskirti nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias dėl Zerit vartojimo, nuo neigiamo poveikio, kurį sukelia kiti vaistai, vartojami kartu su vaistu, taip pat dėl žmogaus patiria patologiją pasireiškiančių pasireiškimų.

Pastebėjus pacientų būklę narkotikų vartojimo laikotarpiu, pasireiškė tokia neigiama reakcija:

• apskritai: šaltkrėtis, galvos skausmas, pilvo skausmai, negalavimas. Be to, atsirado gripo tipo alerginės apraiškos, įvairios neoplazmos ir išsivystė astenija;
• virškinimo organai: vėmimas, viduriavimas ir pykinimas, dispepsiniai pasireiškimai ir anoreksija; kartais - vidurių užkietėjimas;
• kvėpavimo sistemos organai: dusulys; kartais pneumonija;
• Nacionalinės asamblėjos organai: depresija, galvos svaigimas, nerimo pojūtis, miego sutrikimas;
• Odos: niežulys, paraudimas, stiprus prakaitavimas; gerybiniai navikai pasirodė rečiau;
• kaulų struktūra ir raumenys: sąnarių skausmas, raumenų skausmas;
• širdies ir kraujagyslių sistemos organai: skausmas krūtinėje;
• limfinės ir kraujagyslių sistemos: limfadenopatijos raida.

[2],

Perdozavimas

Vieni atsitiktiniai vaistų perdozavimo atvejai neturėtų turėti rimtų pasekmių (yra įrodymų, kad ūmaus apsinuodijimo požymių nepastebėta 12 kartų viršijant reikalaujamą paros dozę). Chroniškos perdozavimo atveju galima sukurti periferinę nefropatijos formą arba kepenų funkcijos sutrikimą. Tam reikės medicininės priežiūros, taip pat gali prireikti įdiegti nespecifines dezinfekavimo procedūras. Valymo stavudino hemodializės koeficientas yra 120 ml / min., Bet šios procedūros veiksmingumo šios medžiagos perdozavimo atveju nėra. Nėra informacijos apie peritoninės dializės veiksmingumą.

Sąveika su kitais vaistais

Kadangi zidovudinas gali slopinti stavudino fosforilinimą ląstelėse, jį draudžiama derinti su Zerit.

Kartu vartojamas lamivudinas, didanozinas ir nelfinaviras neturi įtakos vaisto savybėms.

[4]

Laikymo sąlygos

Vaistas turi būti laikomas tamsioje vietoje, nepasiekiamoje mažiems vaikams, esant temperatūrai ne daugiau kaip 30 ° C.

Tinkamumo laikas

Zerit leidžiama vartoti per 2 metus nuo vaisto išleidimo dienos.