Zetamaks

Zetamax yra pirmasis makrolidinių antibiotikų kategorijos atstovas.

Indikacijos Zetamaksa

Jis skirtas eliminuoti sunkius ir vidutinio sunkumo infekcinius procesus, kuriuos sukelia bakterijų padermės, kurių jautrumas azitromicinui yra didelis:

• chroniškos nespecifinio bronchito formos paūmėjimo stadijoje;
• ūminis bakterinis sinusitas;
• ambulatorinė pneumonija;
• tonzilitas ar faringitas, sukeltas streptokokų pyogenas.

[1]

Atleiskite formą

Pagaminta miltelių pavidalu, buteliuose po 2 g. Vienoje pakuotėje yra 1 butelis medicinos. Komplekte gali būti specialus dangtelis su dozatoriumi - nustatyti pridėto vandens kiekį.

[2], [3]

Farmakodinamika

Aktyvus vaisto komponentas, azitromicinas, yra pirmoji makrolidų antibiotikų, kurie vadinami azalidais, kategorijos atstovė. Jis skiriasi nuo eritromicino jo chemine sudėtimi. Jo susidarymas atsiranda įvedus laktono žiedą iš eritromicino tipo A azoto atomo.

Aktyviojo komponento veikimo mechanizmas susilpnina bakterinio baltymo rišimosi procesą - sintezuojant su 50S ribosomos subvienetu, taip pat slopindamas peptidų translokaciją. Šiuo atveju medžiaga neturi įtakos polinukleotidų prisijungimui.

Farmakokinetika

Šis vaistas turi ilgalaikį poveikį, todėl jis gali suteikti visišką antibakterinį gydymą po vienkartinės dozės vartojimo. Dėl informacijos, kuri buvo gauta po bandymo farmakokinetiką (su savanorių dalyvavimo), tapo žinoma, kad piko koncentracija serume ir AUC (lyginant su standartu PM, turintis greito atpalaidavimo savybes), jis pasiekia ne kartą per dieną vieną registratūroje su azitromicinu granulių.

Medžiagos santykinis biologinio prieinamumo indeksas yra 83%, o medžiagos serumo koncentracija pasiekia beveik 2,5 valandas.

Vartoję vaistą kartu su maistu, savanoriai, vartoję 2 g vaisto iš karto po valgio, kuriame buvo daug riebalų, parodė plazmos maksimalaus ir AUC padidėjimą atitinkamai 115% ir 23%. Nustačius savanorių vartojamą narkotiką po reguliaraus maisto vartojimo, plazmos rodiklių smailė padidėjo 119%, o AUC indeksai išliko nepakitę.

Remiantis klinikiniais tyrimais, galima daryti išvadą, kad azitromicino milteliai geresni negu išgydyti.

Sintezė su plazmos baltymu priklauso nuo koncentracijos ir 0,02 μg / ml atveju sumažėja 51%, o 2 μg / ml atveju - 7%. Medžiagos pasiskirstymas vyksta visuose audiniuose, pusiausvyros būsena yra 31,1 l / kg.

Azitromicino audinių vertė viršija jo koncentraciją serume su plazma. Platus narkotikų pasiskirstymas per audinius gali sukelti vaistų aktyvumą. Antimikrobinis komponento poveikis priklauso nuo pH. Tikėtina, kad šis rodiklis silpnėja.

Pagrindinė veikliosios medžiagos dalis išskiriama su tulžimi, nepakitusios formos.

Azitromicino koncentracija kraujo serume po vienkartinės dozės (2 g) buvo sumažinta pagal polifazinį modelį, o galutinis pusinės eliminacijos laikas yra 59 valandos. Toks ilgesnis galutinis pusinės eliminacijos periodas greičiausiai susijęs su išplėstu paskirstymo apimtimi.

Baltasis išsiskyrimas (paprastai, nepakeistas) laikomas pagrindiniu išsiskyrimo būdu. 7 dienas apie 6% vartojamos dozės gali būti nustatytos kaip nepakitusios medžiagos su šlapimu.

[4]

Dozavimas ir vartojimas

Rekomenduojama gerti vaistą tuščiu skrandžiu (mažiausiai 1 valandą prieš valgį arba 2 valandas po jo).

Miltelių butelyje supilkite vandenį (60 ml - 4 valgomieji šaukštai arba naudokite dozatorių, jei jis yra), tada jis turėtų būti uždarytas ir sukratytas. Be to, visiškai reikia išgerti bako turinį.

Vienkartinė dozė suaugusiesiems yra 2 g.

Tirpalo naudojimas gali sukelti vėmimą. Todėl, jei per 5 minutes po to, kai asmuo pradėjo vartoti vėmimą, vėl turite vartoti vaistą.

Arba alternatyviai galima skirti alternatyvų vaistą, jei vėmimas pacientui prasideda per 5-60 minučių po narkotikų vartojimo, nes šiuo metu yra per mažai informacijos apie azitromicino absorbciją.

Pasibaigus vėmimui po daugiau nei 1 valandos po tirpalo vartojimo, vaistas dar nereikalingas (pacientui tinkamai veikiant skrandį).

Naudokite Zetamaksa nėštumo metu

Tyrimai, leidžiantys patikimai nustatyti nėščių moterų vartojimo galimybę, nebuvo atlikti. Nėštumo metu šis vaistas skiriamas tik tada, kai negalima vartoti kito vaisto.

Nėra informacijos apie medžiagos nurijimą motinos piene. Jis gali būti naudojamas žindymo laikotarpiu tik gyvybinėms indikacijoms, kai alternatyvaus gydymo galimybė nėra.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų: netoleravimas eritromicino ir azitromicino bei be kitų ketolinių antibiotikų ar makrolidų, taip pat kitų vaistų sudedamųjų dalių. Vaistas taip pat negali būti skiriamas vaikams.

Šalutiniai poveikiai Zetamaksa

Iš esmės (69% visų atvejų) neigiamos vaistų vartojimo pasekmės buvo sutrikimai virškinimo trakte - skysčio išmatos ir viduriavimas, pilvo skausmai, taip pat vėmimas kartu su pykinimu. Paprastai šios reakcijos buvo vidutinio sunkumo ir praėjus 2 dienoms (68% atvejų). Kai kuriais atvejais pacientams buvo vaginitas arba burnos kandidazės forma. Tarp kitų šalutinių poveikių:

• sutrikimas darbe Nacionalinės asamblėjos: dažniausiai - galvos skausmas; kartais atsiranda disgeuzija ar galvos svaigimas;
• klausos ir pusiausvyros sutrikimai: vienkartiniai atvejai - galvos svaigimas;
• sutrikimai širdies darbe: laikas nuo laiko jaučiamas širdies ritmas;
• problemų su virškinimo trakto funkcija: be to, anksčiau minėta, retai gali pasireikšti vidurių užkietėjimas ar gastritas, taip pat dispepsija;
• poodiniai audiniai, taip pat oda: retai ant odos atsiranda bėrimas, atsiranda dilgėlinė;
• bendrieji sutrikimai: kartais krūtinkaulyje yra skausmas, gali išsivystyti astenija.

Žmonės, turintys įprastus įvairių analizių rodiklius, klinikinių vaistų tyrimų metu pastebimai nukrypo, todėl neturėjo jokio ryšio su tirtu vaistu.

• limfinės ir kraujagyslių sistemos: kartais būna neutrofilinė ar leukopenija;
• laboratoriniai tyrimai: dažniausiai sumažėjo leukocitų kiekis, padidėjo bikarbonatų kiekio sumažėjimas kraujyje ir eozinofilai. Tokie rodikliai, kaip bilirubino, kreatinino ir karbamido kiekio padidėjimas, taip pat ALT ir ASAT aktyvumo padidėjimas, be to, kalio kiekio kraujyje pokytis. Vėlesnės pastabos parodė, kad tokie pakeitimai yra grįžtami.

Perdozavimas

Klinikinių tyrimų metu gauta informacija rodo, kad, kai vaisto perdozavimas atsiranda rečiau kaip šalutinis poveikis, kai vaistiniai preparatai vartojami reikiamomis dozėmis. Norint pašalinti neigiamas pasireiškimus, reikia bendrų medicinos priemonių - palaikomojo ir simptominio gydymo.

Sąveika su kitais vaistais

Priežiūros turi būti vartojamas kartu su kitais vaistais, galinčių pailginti QT intervalo (pavyzdžiui, ciklofosfamido haloperidolio ir chinidino ketokonazolo su terfenadino ir ličio).

Antacidai. Jei derinys su magadritu yra vienos 20 ml dozės, Zetamax aktyviojo komponento absorbcijos laipsnis ir greitis nesikeis. Visi kiti azitromicino sąveikos tyrimai buvo atlikti su nedelsiant išleistais vaistiniais preparatais, taip pat buvo panašios AUC vertės (dozavimo intervalai svyravo nuo 500 iki 1200 mg).

Kartu su cetirizinu reikšmingų QT intervalo pokyčių nebuvo, taip pat aiški farmakokinetinė sąveika tarp jų abiejų vaistų pusiausvyros vertėmis.

ŽIV sergantiems pacientams dideksinozinas kartu su azitromicinu neturėjo įtakos vaistų, kurių pusiausvyra yra didanozinas, farmakokinetinėmis savybėmis (lyginant su placebu).

Kombinuotas priėjimas prie digoksino turi būti atliekamas atsargiai, nes yra galimybė padidinti digoksino kiekį kraujo plazmoje.

Vaisto derinimas su zidovudinu sukelia silpną pastarųjų farmakokinetinių savybių ar ekskrecijos poveikį (kartu su gliukuronidų produktų skilimu). Taip pat pažymima, kad įvedus azitromiciną, kliniškai aktyvus skilimo produktas (fosforilintas zidovudinas) padidėja kraujo mononuklearinėse ląstelėse. Tuo pačiu metu neįmanoma atskleisti šio fakto medicininės vertės.

Azitromicinas mažai sąveikauja su hemoproteino P450 kepenų sistema. Yra įrodymų, kad vaistas neturi įtakos eritromicino ir kitų makrolidų savybėms. Azmitromicinas hemoproteino P450 neleidžia inaktyvuoti arba inaktyvuoti hemoproteinų metabolito komplekse.

Negalima derinti su indolo alkaloidų dariniais, nes teigiamas šių vaistų vartojimas teoriškai gali sukelti erotizmą.

Be to, farmakokinetika buvo tiriama kartu su azitromicinu su šiais vaistais, metabolizuotais hemoproteino P450:

• atorvastatinas - kartu su šiuo vaistu jo rodikliai plazmoje nesikeičia (duomenys apie GMK-CoA reduktazės sulėtėjimo analizę);
• karbamazepinas - kartu su azitromicinu jis (taip pat jo aktyvus skilimo produktas) nekeičia plazmos rodiklių;
• cimetidinas - jei vartojama ši medžiaga likus 2 valandoms iki azitromicino vartojimo, pastarųjų farmakokinetika išlieka nepakitusi;
• geriamojo poveikio antikoaguliantai (pvz., kumarinas), kai vartojo savanoriai, azitromicinas neturėjo poveikio varfarino antikoaguliantų savybėms. Yra įrodymų, kad azitromicinas kartu su kitais vaistais, tokiais kaip kumarinas, padidina antikoaguliantų poveikį. Todėl, nors šių narkotikų ryšys nebuvo įmanomas, dažnai būtina stebėti protrombino laiką tuo atveju, jei kartu vartojami pirmiau minėti vaistiniai preparatai;
• Ciklosporinas - vartojant kartu su šia medžiaga, didžiausia koncentracija ir AUC padidėjo nuo 0 iki 5 ciklosporino. Todėl būtina atsargiai sujungti vaistų duomenis. Jei yra reikalingas bendras gydymas, terapijos metu reikia stebėti rodiklius ir koreguoti dozes pagal juos;
• efavirenzas - šių medžiagų deriniu pastebėti nepakito jų farmakokinetika;
• Azitromicino ir flukonazolo derinys nekeičia pastarųjų savybių. AUC ir pusinės azitromicino taip pat nepasikeitė junginio su flukonazolu, bet vis dar buvo sumažinti jos plazmoje rodikliai (18%), nors šis pokytis neturėjo klinikinių poveikį organizmui;
• kai vaistas derinamas su metilprednizolonu, indinaviru ir midazolamu, minėtų medžiagų farmakokinetinės savybės lieka nepakitę;
• derinant jį su nelfinaviru padidėja azitromicino pusiausvyros koncentracija kraujo serume. Kartu vartojant šiuos vaistus, nereikia koreguoti azitromicino dozės, tačiau būtina sąlyga yra atidžiai stebėti galimą azitromicino šalutinio poveikio vystymąsi;
• kartu su rifabutinu neturi įtakos šių medžiagų koncentracijai serume, tačiau dėl šio derinio kartais būna neutropenija. Manoma, kad šis sutrikimas yra susijęs su rifabutino vartojimu, tačiau ryšys tarp jungtinio vaistų vartojimo ir šios nepageidaujamos reakcijos atsiradimo nebuvo nustatytas;
• reikšmingų sildenafilio ir vaisto sąveikos su terfenadinu, taip pat su teofilinu ir triazolamu, didžiausios koncentracijos ir AUC reikšmės pokyčiai;
• tuo atveju, kai kartu vartojamas trimetoprimas ar sulfametoksazolas, reikšmingo poveikio jų piko, ekskrecijos ir AUC rodmenims nenustatyta. Serumo azitromicinas taip pat nepakito.

[5]

Laikymo sąlygos

Vaistas turi būti laikomas sandariai uždarytoje pakuotėje. Maksimali temperatūra yra 30 ° C.

Tinkamumo laikas

Zetamax tinka vartoti 3 metus po vaisto išleidimo. Praskiedus suspensiją, galutinį tirpalą galima naudoti 12 valandų.