Zexat

Zexat yra priešnavikinis citostatikas, priklausantis antimetabolitų farmakologinei grupei. Tarptautinis nepatentinis pavadinimas – metotreksatas; kiti prekiniai pavadinimai: metotreksatas Ebeve, Ebetrex, Ebetrexat, Otrexup, Sactiva, Antifolan. ATC kodas – L01BA01.

„Zexat“ gamina farmacijos įmonė „Fresenius Kabi Oncology Limited“ (Indija).

Indikacijos Zexat

Zexat vartojamas ūminei leukemijai ir neuroleukemijai; limfomoms (išskyrus limfogranulomatozę) ir limfosarkomoms; gimdos (įskaitant chorionkarcinomą), kiaušidžių ir pieno liaukų piktybiniams navikams; stemplės, plaučių, inkstų, šlapimo pūslės vėžiui; odos vėžiui (įskaitant granulomą fungoides), tinklainės vėžiui, galvos ir kaklo plokščialąsteliniam karcinomai; kaulų ir minkštųjų audinių sarkomoms gydyti. Vaistas taip pat gali būti vartojamas gydant refrakterines psoriazės, reumatoidinio artrito, sisteminės raudonosios vilkligės formas.

[ 1 ]

Atleiskite formą

Injekcinis tirpalas buteliukuose (15 mg/3 ml, 50 mg/2 ml) kartoninėje dėžutėje.

Farmakodinamika

Veiklioji Zexat medžiaga yra struktūrinis folio rūgšties metotreksato analogas, kuris konkurenciškai slopina folatus naudojančio fermento dihidrofolato reduktazės (DHFR), dalyvaujančio DNR nukleorūgščių gamyboje, aktyvumą. Taigi, Zexat slopina DNR sintezę netipinėse ląstelėse, o tai veda prie naviko ląstelių dalijimosi proceso nutraukimo DNR replikacijos stadijoje.

Zexate taip pat slopina organizmo imuninį atsaką, o jo imunosupresinės savybės naudojamos gydant daugelį autoimuninių ligų.

Farmakokinetika

Įvedus Zexat į raumenis, maksimali vaisto koncentracija kraujyje stebima vidutiniškai po 45 minučių; šiuo metu beveik pusė suvartoto vaisto jungiasi su plazmos baltymais.

Zexat biotransformacija daugiausia vyksta kepenyse, kur susidaro aktyvus metabolitas, kuris ir toliau slopina ląstelių fermentų ir nukleotido deoksitimidino, kuris veikia kaip mitozės sinchronizatorius netipinėse ląstelėse, sintezę.

Bendras vaisto pusinės eliminacijos laikas svyruoja nuo 5 iki 14 valandų, visiškas eliminavimas stebimas po 22–24 valandų, nors pakartotinis vaisto vartojimas sukelia metabolitų kaupimąsi.

Išsiskyrimas vyksta per inkstus (90%) ir per žarnyną (10%).

Dozavimas ir vartojimas

Zexat vartojimo būdas yra infuzijos ir injekcijos (į raumenis, į veną, į arteriją arba į smegenų skystį).

Vaisto įvedimą į gydymo režimą atlieka onkologas, laikydamasis rekomendacijų dėl dozavimo ir vartojimo būdo konkrečiai diagnozei.

Įvairių lokalizacijų navikams Zexat leidžiamas į veną (srove) 30–40 mg/m² doze kartą per savaitę. Leukemijos ir limfomų atveju intraveninė infuzija atliekama kartą per 14 arba 28 dienas – 200–500 mg/m² dozė.

Skaičiuojant dozę vaikams (nuo 6 mg/m² iki 12 mg/m²), atsižvelgiama ne tik į diagnozę ir bendrą būklę, bet ir į amžių.

[ 3 ]

Naudokite Zexat nėštumo metu

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu draudžiama.

Kontraindikacijos

Zexat draudžiama vartoti esant sumažėjusiai inkstų ir kepenų funkcijai, bet kokioms infekcinėms ligoms ir patologiškai pakitusiam leukocitų ir trombocitų santykiui kraujyje.

Zexat reikia vartoti atsargiai, jei pilvo ertmėje susikaupė skysčių (ascitas) arba susidarė pleuritas; jei anksčiau buvo skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opa, komplikuotas storosios žarnos gleivinės uždegimas (kolitas), inkstų akmenligė, podagra, taip pat po chemoterapijos ir spindulinės terapijos.

Šalutiniai poveikiai Zexat

Dažniausi Zexat šalutiniai poveikiai yra šie: burnos gleivinės uždegimas (stomatitas) ir ryklės, odos reakcijos, skrandžio ir kepenų sutrikimai, apetito praradimas, pykinimas ir vėmimas, galvos skausmas, pilvo skausmas ir skausmas šlapinantis, padidėjęs kepenų fermentų kiekis, taip pat kraujo ląstelių sudėties pokyčiai, kraujavimas iš virškinimo trakto, galvos svaigimas, sumišimas, depresija, traukuliai, padidėjęs jautrumas šviesai, odos patamsėjimas, alopecija ir kt.

[ 2 ]

Perdozavimas

Vaisto perdozavimas padidina jo toksinį poveikį organizmui ir sustiprina šalutinį poveikį. Perdozavimui neutralizuoti yra specifinis priešnuodis folio rūgšties antagonistams – kalcio folinatas (Leivorinas, Hemifolinas), kurio injekcijos atkuria folatų metabolizmą ir padeda apsaugoti kaulų čiulpų ląsteles.

Sąveika su kitais vaistais

Kai didelės Zexat dozės vartojamos kartu su aspirinu, salicilatais ir NVNU, vaisto toksiškumas padidėja iki mirtino lygio.

Ta pati rizika kyla ir vartojant sulfonamidinius vaistus, penicilino ir tetraciklino grupės antibiotikus, netiesioginius antikoaguliantus ir cholesterolio kiekį mažinančius vaistus.

Zexate sustiprina neigiamą retinoidų ir gyvų vakcinų, taip pat anestezijoje naudojamo azoto suboksido, poveikį.

[ 4 ], [ 5 ]

Laikymo sąlygos

Laikyti tamsioje vietoje, ne aukštesnėje kaip +25° C temperatūroje. Vaisto negalima užšaldyti.

[ 6 ]

Tinkamumo laikas

24 mėnesiai.