Zexate

Zexat yra priešvėžinis citostatikas, susijęs su farmakologine antimetabolitų grupe. Tarptautinis nepatentinis pavadinimas - Metotreksatas; kiti prekiniai pavadinimai: metotreksatas Ebwe, Ebetrex, Ebetrexat, Otrexup, Sactiva, Antifolan. PBX kodas yra L01BA01.

"Zexate" gamina farmacinę kompaniją "Fresenius Kabi Oncology Limited" (Indija).

Indikacijos Zexate

Zeksatas yra vartojamas ūmiai leukemijai ir neuroleukemijai; limfomos (išskyrus limfogranulomatozę) ir limfosarkomą; gimdos piktybiniai navikai (įskaitant choriocarcinoma), kiaušidės ir krūtinė; stemplės vėžys, plaučiai, inkstai, šlapimo pūslė; odos vėžys (įskaitant grybų granulomą), akių tinklainė, galvos ir kaklo plokščialąstelinės karcinomos; kaulų ir minkštųjų audinių sarkomos. Šis vaistas taip pat gali būti naudojamas gydant ugniai atsparias psoriazės formas, reumatoidinį artritą, sisteminę raudonąją vilkligę.

[1]

Atleiskite formą

Injekcinis tirpalas buteliuke (15 mg / 3 ml, 50 mg / 2 ml) dėžutėje.

Farmakodinamika

Zeksata veiklioji medžiaga yra struktūrinis analogas folio rūgšties, metotreksato, kuris konkurenciniu slopinantį fermentas dihidrofolatreduktazės veiklą, naudojant folatų (DHFR), dalyvaujančių iš nukleino rūgščių DNR kartos. Taigi, Zexat slopina netipinių ląstelių DNR sintezę, o tai lemia sustabdymą, kai augalo ląstelės dalijamos DNR replikacijos etape.

Zeksatas taip pat slopina organizmo imuninį atsaką, o jo imunosupresantai yra naudojami kelių autoimuninių ligų gydymui.

Farmakokinetika

Po Zexate vartojimo į raumenis didžiausia vaisto koncentracija kraujyje nustatoma vidutiniškai 45 minutes; o beveik pusė injekcinio vaisto prisijungia prie plazmos baltymų.

Biotransformacijai Zeksat daugiausia pasitaiko kepenų, sudarančiomis aktyvus metabolitas, kuri ir toliau slopinti ląstelių fermentų sintezę ir nukleotidai dezoksitimidino atliekanti sinchronizacijos netipinių mitozės ląstelių funkcijas.

Bendra vaisto pusinės eliminacijos trukmė svyruoja nuo 5 iki 14 valandų, visiškai eliminuojant po 22-24 valandų, nors pakartotinai vartojant vaistą sukuriama metabolitų kumuliacija.

Išskyrimas atliekamas inkstų (90%) ir žarnyno (10%).

Dozavimas ir vartojimas

Vartojimo metodas Zeksatas - infuzija ir injekcija (į raumenis, į veną, arteriją ar skysčių sistemą).

Narkotiko gydymą gydymo režimu atlieka onkologas, laikydamasis rekomendacijų dėl dozės ir specialios diagnozės vartojimo būdo.

Su skirtingų vietovių navikais Zexate skiriamas į veną (purškalas) 30-40 mg / m² dozėmis - kartą per savaitę. Su leukemijomis ir limfomas intraveninė infuzija atliekama kas 14 arba 28 dienas - 200-500 mg / m².

Apskaičiuojant vaisto dozę (nuo 6 mg / m2 iki 12 mg / m²), atsižvelgiama ne tik į diagnozę ir bendrą būklę, bet ir į amžių.

[3]

Naudokite Zexate nėštumo metu

Vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu yra draudžiamas.

Kontraindikacijos

Zexatui draudžiama vartoti su inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimu, su bet kokia infekcine liga, taip pat su patologiškai pakeistu leukocitų ir trombocitų kiekio kraujyje santykiu.

Atsargumo priemonės Zeksat naudojamas skysto kaupimosi pilvo (ascitas) arba pleuros ertmėje; su istorija: skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa, sudėtingas uždegimo gaubtinės (kolito), inkstų liga, podagra gleivinės, ir po chemoterapijos ir radioterapijos.

Šalutiniai poveikiai Zexate

Dažniausiai šalutinis poveikis Zeksata apima uždegimą burnos gleivinės (stomatitas), ir ryklės, odos reakcijų, iš kurio susidaro skrandžio ir kepenų sutrikimas, apetito netekimas, pykinimą ir vėmimą, galvos skausmas, pilvo skausmas, ir šlapinimosi metu, kepenų fermentų, ir pokyčiai kraujo kūnelių, kraujavimas iš virškinimo trakto, galvos svaigimas, sumišimas, depresija, traukuliai, sudėtis padidėjo jautrumą šviesai, odos patamsėjimą, alopecija, ir kt.

[2]

Perdozavimas

Perdozavimas narkotikų padidina jo toksinį poveikį organizmui ir sustiprina šalutinį poveikį. Neutralizuoti perdozavimo egzistuoja specifinis priešnuodis folio rūgšties antagonistų - kalcio folinato (Leyvorin, Hemifolin), kurių injekcija sumažinta folatų metabolizmą ir prisidėti prie kaulų čiulpų ląstelių apsaugą.

Sąveika su kitais vaistais

Jei kartu su aspirinu, salicilatais ir nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo skiriamos didelės Zexate dozės, toksiškumas padidėja iki mirtino lygio.

Tas pats pavojus atsiranda tuo pat metu, kai vartojami sulfonamidiniai vaistai, penicilino tipo antibiotikai ir tetraciklino grupė, netiesioginiai antikoaguliantai ir cholesterolio kiekio mažinimo vaistai.

Zeksatas padidina neigiamą retinoidų ir gyvų vakcinų, taip pat azoto suboksido, kuris naudojamas anestezijai, neigiamą poveikį.

[4], [5]

Laikymo sąlygos

Laikyti tamsioje vietoje, esant ne aukštesnei kaip + 25 ° C temperatūrai, nepriimtina užšaldyti vaistą.

[6],

Tinkamumo laikas

24 mėnesiai.