Zigris

Sigris yra antitrombotinis fermentinis vaistas.

Indikacijos Zigris

Jis vartojamas šalinti sepsį kartu su tuo pačiu organų poliormoniniu nepakankamumu, kuris yra ūmus (su dideliu mirtinų rezultatų rizika).

[1],

Atleiskite formą

Išleidžiamas liofilizato pavidalu infuzinių tirpalų gamybai stiklinėse stiklinėse, kurių tūris yra 5 arba 20 mg. Pakuotėje yra 1 butelis miltelių.

[2]

Farmakodinamika

Drotrekoginas-α (aktyvioje formoje), - išorinį elemento tipas aktyvinto proteino C (šis komponentas vaidina svarbų vaidmenį moduliuojant žmogaus kūno sisteminę reakciją į infekcinio proceso). Veiklioje esantis C tipo proteinas turi įtaką antitrombozinėms savybėms, sulėtindamas faktorius Va ir VIIIa. Gautas kaip bandymų in vitro gauta informacija, parodė, kad iš grupės C baltymas turi netiesioginį profibrinolitikas ekspoziciją, nes lėtas gali PAI-1 elementas, o be to, apriboti trombino aktyvuota elementu gamybą, lėtina į fibrinolize procesą.

Kartu su šios indikacijos in vitro parodė, kad C grupės baltymas turi anti-uždegiminių savybių, kurie atsiranda dėl slopinimo naviko nekrozės faktoriaus ryšiu jungiamus būdu monocitų ir, be to, nes blokavimo leukocitų adhezijos procesus apie selektino ir apribojimus sukelia trombino uždegiminio atsako per kraujagyslių endotelis mikrocirkuliacijos sistemoje.

Mechanizmas, leidžiantis aktyviam drotrekoginui-α sumažinti mirtingumą žmonėms su sunkiu sepsiu, iki galo nėra aiškus. Pacientams, sergantiems sunkiu sepsiu, vaisto infuzija, trukusi 48 arba 96 valandos, sumažino D-dimerio vertes, priklausomai nuo dozės dydžio ir IL-6.

Palyginti su asmenimis, kurie gavo placebą žmonių, kurie naudojo drotrekoginui-alfa, paminėjo didesnę greičio sumažėjimą PAI-1 vertybių, D-dimerų ir F1.2 papildymo protrombino su trombino-antitrombino ir IL elementą 6. Be to, buvo nustatytas greitesnis antitrombino verčių padidėjimas su C tipo baltymu ir plazminogeno parametrų stabilizavimas.

Atsižvelgiant į infuzijos procedūros trukmę, parodė, kad smailės poveikio dozė aktyvaus ingrediento, susijusio su į MM rodiklių D-dimero buvo pastebėta, kad pabaigoje 96-osios valandų infuzija atlikto (bent 24 ug / kg / per valandą).

[3]

Farmakokinetika

Drotrekoginas-a, kartu su C grupės vidiniu aktyviu baltymu, inaktyvuojamas vidiniais plazmos proteazės inhibitoriais. Sveikos žmogaus plazmos C tipo baltymų lygis, taip pat asmuo, turintis didelį sepsio laipsnį, dažnai yra mažesnis už minimalų koncentracijos nustatymo lygį.

Žmonėms, sergantiems sunkiu sepsiu, vaisto infuzija 12-30 μg / kg / h greičiu gana greitai formuoja pusiausvyros rodiklius, proporcingus infuzijos greičiui. Vidutinės vaisto klirenso vertės yra lygios 40 litrų per valandą (per 27-52 x l / val.). Vidutinės pusiausvyros vertės, kurios yra 45 ng / ml (35-62 ng / ml), buvo stebimos po 2 valandų po infuzijos pradžios.

Daugeliui pacientų Drotekogin-α koncentracija kraujo plazmoje sumažėjo žemiau minimalaus žymens, todėl per 2 valandas nuo infuzijos procedūros pabaigos galima nustatyti jo kiekį, lygų 10 ng / ml. Žmonių, sergančių sunkiu sepsiu, vaistų išvalymo lygis yra maždaug 50% didesnis nei sveiko žmogaus.

[4], [5],

Dozavimas ir vartojimas

Infuzija į veną leidžiama 24 μg / kg / h greičiu. Visa infuzijos procedūra turi trukti 96 valandas.

Pertraukta infuzija turėtų būti atnaujinta pagal pirmiau nurodytą normą. Padidinti dozavimo dydį arba vartoti boliuso injekcijas draudžiama.

[7]

Naudokite Zigris nėštumo metu

Nėra informacijos apie neigiamą vaisto poveikį vaisiui, jei jis vartojamas nėščioms moterims, be to, apie Sigris poveikį reprodukcinei veiklai. Narkotiko vartojimas nėštumo metu leidžiamas tik tais atvejais, kai tikimybė, kad vaistas bus naudingas, viršija vaisiaus komplikacijų tikimybę.

Nėra informacijos apie galimybę įsiskverbti į motinos pieną arba sisteminę absorbciją po medžiagos įsiskverbimo į virškinimo traktą. Tačiau kadangi daugelis vaistų išsiskiria su motinos pienu, be to, dėl to, kad kūdikis yra didelis neigiamų reakcijų pavojus, nuo narkotikų vartojimo laikotarpiu būtina atsisakyti maitinimo krūtimi.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• nuolatinio endogeninio kraujavimo buvimas;
• Hemoraginio tipo insultas perkeltas praėjusių 90 dienų laikotarpiu;
• Chirurginė operacija, atlikta 60 praėjusių dienų laikotarpiu kaukolės viduje nugaros smegenų srityje arba esant sunkia galvos traumai;
• trauma, kurioje yra didelė gyvybei pavojinga kraujavimo tikimybė;
• epidurinio tipo kateterio buvimas;
• kaukolės vėžys arba smegenų išvaržos simptomai;
• diagnozuotas padidėjęs jautrumas Droscrocogin-α.

Nėštumo laikotarpiu (iki 38 savaičių), taip pat vaikams ir paaugliams, jaunesniems nei 18 metų, nėra duomenų apie vaistų vartojimo veiksmingumą ir saugumą kūdikiams.

Šalutiniai poveikiai Zigris

Šis vaistas gali sukelti hemopoetinės sistemos šalutinį poveikį: kraujavimas, kuris dažnai pasireiškia infuzijos metu.

[6]

Perdozavimas

Yra informacijos apie apsinuodijimo atsiradimą dėl pernelyg didelės vaistų dozės įvedimo. Daugeliu atvejų (kai dozė yra 60 kartų didesnė už standartinę infuziją), neigiamų reakcijų nepastebėta. Likusiose aukoms atsiranda kraujavimas dėl sepsio.

Nėra informacijos apie priešnuodžius. Jei pacientas susiduria su perdozavimu, būtina nedelsiant nutraukti vaisto infuziją ir atidžiai stebėti galimą kraujavimo atsiradimą, tuo pačiu metu atliekant simptominį gydymą.

[8]

Sąveika su kitais vaistais

Žmonės su sunkiu sepsiu netirdavo vaisto sąveikos su kitais vaistais. Būtina atsargiai vartoti Sigris kartu su kitais vaistais, turinčiais įtakos hemostazės procesams.

Kai ji derinama su heparino nefrakcionuotame tipo (mažomis dozėmis: <15000 TV / per dieną), ir be to, mažos molekulinės masės heparinu - buvo pastebėtas neigiamas poveikis, vaisto savybių ir padidinti kraujavimo sunkus forma rizikos išvaizdą ((prevencijos 2850 TV / dieną) ji taip pat apima kraujavimas CNS).

Dėl heparino vartojimo mažose dozėse tyrimo laikotarpiu (per pirmas 6 dienas) kraujavimo dažnis (gyvybei nekenksmingas) padidėjo, palyginti su placebu. Mažos heparino dalys gali būti skiriamos kartu su Sigris, siekiant išvengti esamos venų trombozės. Draudžiama nutraukti profilaktinį heparino naudojimą iki to momento, kai medicinos parodymai leidžia tai padaryti.

[9], [10]

Laikymo sąlygos

Liofilizatas turi būti šaldytuve. Būtina išvengti saulės spindulių poveikio ir mažinti vaikų prieigą prie vaistų. Temperatūros vertės yra 2-8 ° C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

"Sigris" leidžiama vartoti per trejus metus nuo vaisto pagaminimo datos. Tuo pačiu metu gatavą tirpalą galima laikyti šaldytuve ne ilgiau kaip 24 valandas (tai apima ir jo paruošimo laiką).