Zopperinas

Zopercinas yra įrankis, turintis penicilinų kartu su medžiagomis, lėtinančiomis β-laktamazės aktyvumą. Jis turi daugybę antimikrobinių poveikių.

Indikacijos Zopperinas

Jis naudojamas tokiems pažeidimams:

• apatinių ir viršutinių kvėpavimo kanalų dalių (tarp jų pneumonija (ligoninė, taip pat VAP) pažeidimai);
• šlaplės infekcija (pvz., pyelonefritas);
• pilvaplėvės infekcijos (taip pat ir komplikacijos) - cholecistitas su peritonitu, taip pat endometritas ir dubens organų uždegimas (taip pat ir 2-12 metų vaikams);
• minkštųjų audinių kaulų, epidermio ir sąnarių pažeidimai (tai apima diabetinę pėdą);
• bakteremija.

Gali būti skiriama vaikams, taip pat suaugusiems, sergantiems neutropenijos sukeltu karščiavimu, kuris atsirado dėl bakterinės etiologijos infekcijos.

Atleiskite formą

Medžiagos išsiskyrimas atliekamas injekcinių skysčių liofilizatu, buteliukuose, kurių talpa 4,5 g.

Farmakodinamika

Šis antimikrobinis vaistas turi dviejų komponentų kompleksą - piperaciliną su tazobaktamu. Sujungia antibiotiko ir vaisto, lėtinančio β-laktamazės poveikį, parametrus.

Piperacilinas yra pusiau dirbtinis penicilinas, turintis didelį terapinį aktyvumą, slopinantis bakterines savybes - lėtina ląstelių membranų susidarymą ir ląstelių membranų surišimą.

Tazobaktamas yra triazolilmetilpenicilano rūgšties darinys. Jis sulėtina β-laktamazės aktyvumą ir kartu plečia piperacilino aktyvumo spektrą ir stiprina jo poveikį padermėms, kurios yra atsparios cefalosporinams su penicilinais.

Farmakokinetika

Siurbimas

Švirkščiamas narkotikas beveik iš karto pasiekia plazmos Cmax reikšmes. Naudojant 4 g piperacilino, jo rodikliai yra lygūs 298 mcg / ml. 0,5 g tazobaktamo panaudojimas plazmoje sukuria Cmax reikšmę, lygią 34 mcg / ml.

Platinimo procesai.

Tiek piperacilinas, tiek tazobaktamas dalyvauja baltymų sintezėje. Jo duomenys yra apie 30%.

Šie komponentai greitai pasiskirsto moterų reprodukcinėje sistemoje (kiaušidės su gimdos ir kiaušintakiais), plaučiai, tulžies pūslės, žarnyno gleivinės ir tarpląstelinio skysčio. Audinių vaistų vertės paprastai yra 50-100%, palyginti su plazmos koncentracija.

Vaistų elementų pasiskirstymas smegenų skysčio viduje yra mažas (jei nėra meninginių uždegimų).

Metaboliniai procesai.

Esant metabolizmui, piperacilinas paverčiamas dezetilino metaboliniu produktu, kuris turi silpną mikrobiologinį poveikį. Tazobaktamo metabolizmas sukelia vieną metabolinį produktą, kuris neturi mikrobiologinio aktyvumo.

Ekskrecija.

Savanoriams vartojant 1 kartą arba pakartotinai vartojant vaistą, pusinės eliminacijos laikas buvo 0,7–1,2 valandos. Partijos dydis ir infuzijos trukmė neturi įtakos šioms vertėms. Abiejų komponentų pusinės eliminacijos laikas padidėjo, mažėjant inkstų klirensui.

Tazobaktamo vartojimas neturėjo reikšmingo poveikio piperacilino farmakokinetiniams rodikliams ir nesumažino tazobaktamo išsiskyrimo lygio.

Medžiagos išskiriamos per inkstus per tubulų sekreciją ir filtruojant glomerulius. Piperacilinas išsiskiria greitai, nes jis yra nekeičiantis komponentas (68% išsiskiria su šlapimu). Šiuo atveju tazobaktamas su jo metaboliniais produktais - per inkstus 80%.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas turėtų būti švirkščiamas į veną infuzijos būdu, kuris trunka 20-30 minučių.

Gydymo trukmę ir porcijos dydį pasirenka gydantis gydytojas, atsižvelgdamas į paciento būklę ir pažeidimo sunkumą.

Standartinė suaugusiųjų dozė (paaugliai, vyresni nei 12 metų ir vyresni kaip 50 kg), sergantys ūminiais pažeidimais (kartu su komplikacijomis), gali svyruoti nuo 4,5 g 1 šulinėlio infuzijos metu (procedūra atliekama 3 kartus) per dieną). Neutropenijos atveju vaistas skiriamas 4 kartus per parą (kas 6 valandas).

Vyresnio amžiaus žmonėms dozės koreguoti nereikia. Kepenų ar inkstų nepakankamumo atveju dalis keičiama atsižvelgiant į patologijos sunkumą (jis gali būti sumažintas iki 8 g piperacilino per dieną).

Vaikai, kurių amžius svyruoja nuo 2 iki 12 metų ir sveria mažiau nei 50 kg neutropenijos atveju, dalis apskaičiuojama santykiu iki 90 mg / kg (iš viso); Jis turi būti skiriamas 6 valandų intervalais, kartu su amino glikozidais (iš viso 4,5 g, taip pat su 6 valandų pertraukomis). Jei atsiranda komplikacijų infekcija, dozė padidinama iki 112,5 mg / kg (daugiausia 4,5 g); Procedūra atliekama per 8 valandas.

[2]

Naudokite Zopperinas nėštumo metu

Zopercinas nėščioms moterims neturėtų būti skiriamas, nes nėra patikimos informacijos apie jo vartojimo saugumą. Todėl leidžiama jį naudoti tik tose situacijose, kai tikėtina administravimo nauda yra didesnė nei bet kokių komplikacijų tikimybė.

Vaistas išsiskiria į motinos pieną, kuris gydymo metu turėtų nutraukti žindymą.

Kontraindikacijos

Tai draudžiama vartoti netoleruojant cefalosporinų, penicilinų, taip pat medžiagų, kurios sulėtina β-laktamazės veikimą.

Šalutiniai poveikiai Zopperinas

Dažnai pacientai turi tokius neigiamus simptomus:

• virškinimo trakto disfunkcija: anoreksija, vėmimas, pilvo pūtimas, viduriavimas ar viduriavimas;
• alergijos požymiai: egzema, dusulys, bėrimas, anafilaksija, sloga ar dilgėlinė;
• trombocitų, neutro ar leukopenijos ir hemolizinės anemijos;
• galvos skausmas, mėšlungis, aritmija, galvos svaigimas, o taip pat šaltkrėtis, stiprus nuovargis ir tachikardija;
• raumenų silpnumas ar artralgija;
• kandidozė;
• pasireiškimas injekcijos srityje ir šilumos pojūtis.

[1]

Perdozavimas

Zopercino apsinuodijimas gali sukelti neigiamų simptomų potencialą (pvz., Traukulius).

Reikia atlikti simptominę intervenciją (pašalinti mėšlungis, naudoti barbitūratus ar diazepamą), taip pat hemodializę.

Sąveika su kitais vaistais

Probenecido derinys su vaistu sukelia abiejų Zopercin komponentų pusinės eliminacijos laiką ir inkstų klirenso sumažėjimą. Tačiau šis faktas neturi jokio poveikio vieno iš vaistų Cmax koncentracijai plazmoje.

Kadangi in vitro nėra aminoglikozidų ir β-laktamo antibiotikų fizinio suderinamumo, draudžiama maišyti vaistą su aminoglikozidais - šios medžiagos skiriamos atskirai (abiejų vaistų skiedimas ir tirpinimas taip pat pasireiškia atskirai).

Naudojant kartu su antikoaguliantais geriamajam vartojimui, heparinas ir kiti vaistai, galintys paveikti kraujo krešėjimo sistemą (pvz., Trombocitų aktyvumas), turėtų nuolat stebėti kraujo krešėjimo tyrimų duomenis.

Piperacilinas kartu su vekuronu sukelia raumenų ir nervų aktyvumo blokavimą. Dėl panašaus poveikio principo galima tikėtis, kad neuromuskulinė blokada, kurią sukelia ne poliarizuojantis raumenų relaksantas, gali trukti naudojant piperaciliną. Į tai reikėtų atsižvelgti, kai Zophercin yra skiriamas operacijų metu.

Piperacilinas gali sumažinti metotreksato išsiskyrimą, todėl žmonėms, vartojantiems metotreksatą, būtina stebėti jo serumo rodiklius.

Poveikis laboratorinių tyrimų rezultatams.

Kaip ir naudojant kitus penicilinus, su vaisto įvedimu gali atsirasti klaidingas teigiamas atsakas į gliukozės buvimą šlapime (kai tai nustatoma naudojant sumažinimo metodą). Turi būti atliekamas cukraus, kuris veikia naudojant fermentines gliukozės oksidazės reakcijas, tyrimas.

[3], [4]

Laikymo sąlygos

Zopercinas turi būti palaikomas ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Gatavas skystis gali būti naudojamas per 24 valandas (jei jis yra iki 25 ° C) arba 48 valandų intervale (jei vaistas laikomas šaldytuve, kurio indikatoriai yra 2-8 ° C).

Tinkamumo laikas

Zoperciną galima vartoti per dvejus metus nuo gydomojo preparato pagaminimo.

Prašymas vaikams

Negalima naudoti jaunesniems nei 2 metų kūdikiams.

Analogai

Vaisto analogai yra Aurotaz-P, Tazar su Piperacillin-Tazobaktam Teva ir Tazpen.