Dexter

Dexdor arba deksmedetomidinas yra labai selektyvus α2 receptorių agonistas, vartojamas vidutinio sunkumo ir lengvam sedacijai suaugusiems pacientams, sergantiems ICU.

Indikacijos Dexter

Vaistas skirtas naudoti kaip stiprus sedatorius intubacijos metu ar po jo.

[1], [2], [3]

Atleiskite formą

Vaistas yra infuzinio tirpalo koncentratas (100 μg / ml). Gaminamos 2 ml tūrio ampulės, buteliukai su 5 arba 10 ml tūriu.

[4], [5], [6], [7]

Farmakodinamika

Deksmedetomidinas turi platų farmakologinį poveikį ir taip pat yra selektyvus α 2 adrenoreceptorių agonistas. Kadangi vaistas sumažina norepinefrino nervų galūnių išsiskyrimo greitį, jis stipriai veikia simptominį poveikį organizmui. Riebalinis efektas atsiranda dėl sumažėjusio mėlynosios vietos, kuri yra smegenų kamieno pagrindu, branduolio NA branduolio. Įtakoja šią sritį Dexdor ir turi raminamąjį poveikį (panašų į natūralų miegą) - vaistas sukelia sedaciją, bet tuo pačiu metu pacientas aktyviai laukia būklės.

Deksmedetomidinas veikia kaip anestetikas, taip pat turi lengvą analgezinį poveikį lėtiniam skausmui apatinėje nugaros dalyje. Poveikio stiprumas priklausys nuo dozavimo. Jei infuzijos greitis yra mažas, centrinis poveikis bus didesnis, dėl kurio sumažės kraujospūdis ir širdies susitraukimų dažnis. Didesnėms dozėms yra periferiniai, susiaurėjantys indai, veikia kraujyje padidėjęs kraujospūdis. Šiuo atveju padidėja bradikardinio poveikio stiprumas. Deksmedetomidinas beveik nesustabdo kvėpavimo sistemos funkcionavimo.

Farmakokinetika

Deksmedetomidinas prisijungia prie kraujo plazmos baltymų 94%. Nuolatinė medžiagos kaupimosi riba yra 0,85-85 ng / ml. Šis komponentas prisijungia prie α-1-rūgšties glikoproteino, taip pat serumo albumino. Metabolizuojama daugiausia kepenyse.

Po 9 dienų į veną į veną įvedus radioaktyviu deksmedetomidinu į organizmą, šlapime aptikta maždaug 95% žymėto agento ir 4% išmatose. Šlapime pagrindiniai produktai, medžiagų apykaitos yra du izomerinės N-gliukoronidus, kartu sudaro apie 34% visos dozės, ir be to, metilintas N-O-gliukuronido, kurio dalis yra 14.51% dozės. Antrinių metabolitų (tai yra karboksirūgštis, o kartu ir trihidroksi, taip pat O-gliukuronidų) dalis yra atskirai lygi 1,11-7,66%. Mažiau nei 1% nepakitusios medžiagos liko šlapime. Maždaug 28% visų metabolitų, randamų šlapime, yra nenustatyti poliariniai metaboliniai produktai.

Dozavimas ir vartojimas

Suaugusiems pacientams, kurie buvo intubuojami ir yra raminamojo poveikio, leidžiama perkelti į Dexdor receptą. Pradinis infuzijos greitis turėtų būti 0,7 μg / kg / val., O tada leisti jį reguliuoti palaipsniui (maksimali įmanoma dozė yra 0,2-1,4 μg / kg / h), kad būtų gautas reikiamas sedacijos indeksas. Pradiniame etape patariama mažinti infuziją. Reikia pažymėti, kad deksmedetomidinas yra stipri medžiaga, todėl jam infuzijos greitis yra 1 valanda.

Dažnai koncentruotoje šoko dozėje pacientui nereikia. Pacientams, kuriems anksčiau reikia švirkšti į raminamąjį poveikį, pirmą kartą 20 minučių galite pradėti krauti 0,5-1 μg / kg svorio infuziją. Tokiu atveju pradinis infuzijos greitis 20 minučių bus 1,5-3 μg / kg / h. Įkrovus infuziją, paskesnė norma bus 0,4 μg / kg / h. Šis rodiklis gali būti toliau koreguojamas.

[12], [13]

Naudokite Dexter nėštumo metu

Dexdor nėštumo metu nerekomenduojama. Naudojimas leidžiamas tik tais atvejais, kai būsimos motinos vaistų vartojimo nauda yra didesnė už vaiko neigiamų pasekmių riziką.

Kontraindikacijos

Dexdorum vartojimas draudžiamas didelio jautrumo deksmedetomidinui ar kitoms vaisto sudedamosioms dalims.

[8], [9], [10]

Šalutiniai poveikiai Dexter

Dažniausias deksmedetomidino vartojimo šalutinis poveikis yra: AH (15% pacientų), kraujo spaudimo sumažėjimas (25%) ir bradikardija (13%). Tarp kitų nepageidaujamų reakcijų:

• kraujo ir metabolizmo sistema: dažniausiai hipo- ir hiperglikemija; Retais atvejais pasireiškia metabolinė acidozė arba hipoalbuminemija;
• psichiniai sutrikimai: manijos ir konvulsinės būklės; retais atvejais - haliucinacijos;
• širdies ir kraujagyslių sistema: dažniausiai miokardo infarktas, išeminė širdies liga ar tachikardija; retkarčiais plėtojant ABB 1 laipsnį, taip pat mažesnę MOS;
• kvėpavimo organai: retkarčiais pasireiškia dusulys;
• virškinamojo trakto organai: daugiausia vėmimas, pykinimas, burnos ertmės sausumas; retai - vidurių pūtimas;
• bendrieji sutrikimai, taip pat vietinės reakcijos: daugiausia hipertermija arba nutraukimo sindromas; Retai gali pasireikšti troškulys ir vaisto terapinis poveikis.

[11]

Perdozavimas

Didžiausias medžiaga deksmedetomidino infuzijos greitis perdozavimas buvo 60 ug / kg / h 36 min, ir 30 ug / kg / h 15 min (atitinkamai, vaikas amžius 20 mėnesių ir suaugusiųjų). Dažniausiai pastebėtas Perdozavus reakcijų, pavyzdžiui, sumažinti kraujo spaudimas, bradikardija, padidėjęs sedacija, jausmas, mieguistumas, taip pat sustojus širdžiai.

[14], [15], [16], [17]

Sąveika su kitais vaistais

Naudojant Deksdora kartu su raminamaisiais ir migdomaisiais ir anestetikų ir Opioidai gali sukelti sustiprindamas jų poveikį. Per tyrimus galėjo nustatyti poveikio sustiprėjimas į kombinuoto registratūroje su medžiagos Narkozės, propofolio, izofluranas, midazolamu ir alfentaniliu situaciją.

Nebuvo jokių šių medžiagų (išskyrus sevofluraną) ir Dexdor farmakokinetikos sąveikos pėdsakus. Tačiau, kadangi yra šių farmakodinaminių sąveikos galimybė šių vaistų derinio atveju, gali prireikti sumažinti Dexdor dozę arba raminamąjį preparatą kartu su juo, anestezijos, opioidų ar hipnozės.

Kai kartu su Dekstdorom vartojami vaistai, sukelianti bradikardinį ir hipotenzinį poveikį, šie poveikiai gali sustiprėti. Tačiau reikėtų pažymėti, kad šio vaisto sąveikos su esmololiu tyrimo metu papildomas poveikis buvo vidutinio sunkumo.

[18], [19]

Laikymo sąlygos

Laikyti vaistą rekomenduojama esant temperatūrai ne daugiau kaip 25 ° C. Po to, kai tirpalas praskiedžiamas, leidžiama jį laikyti ne ilgiau kaip 24 valandas 2-8 ° C temperatūroje.

[20]

Tinkamumo laikas

Dexdor galima vartoti 3 metus nuo paruošimo datos.

[21], [22]