Preparatai su gintaro rūgštimi

Farmaciniai preparatai su gintaro rūgštimi yra naudojami kaip antioksidantai, normalizuojantys intracellular metabolizmą ir prisidedantys prie kūno funkcijų atstatymo, sutrikusios dėl ligų ar natūralaus žmogaus ląstelių senėjimo.

[1], [2],

Indikacijos Preparatai su gintaro rūgštimi

Gintaro rūgšties sisteminis pavadinimas yra 1,4-butanedio rūgštis, taip pat vadinama sukcinatu (iš lotyniško gintaro pavadinimo - succinium). Tai yra dvigubos karboksirūgšties klasės organinis junginys, ty jo molekulėje yra dvi karboksilo grupės. Ši rūgštis pirmą kartą buvo gauta natūralaus gintaro kaitinimo metu, o tada ji buvo nustatyta gyvose ląstelėse kaip aktyvi organinės sintezės dalis.

Dabar gintaro rūgštis gaminama iš maleino anhidrido, o tai, savo ruožtu, yra gaunamas iš benzolo arba n-butano. Taigi, jei ant maisto papildų pakuotės nurodoma, kad juose yra gintaro rūgšties, gautos iš natūralaus gintaro, šis teiginys supainoja vartotoją.

Gintaro rūgšties kaip maisto priedo E363 naudojimas yra plačiai naudojamas kaip pH reguliatorius ir sekvestrantas (jį patvirtina FDA).

Organizme, gintaro rūgšties susintetintas energoprodutsiruyuschih organoidus - mitochondrijE ir yra tarpinis medžiagų apykaitos pasiskirstymas (oksidacinis fosforilinimas), amino rūgštys, angliavandeniai ir riebalai, t.y. Trikarboksirūgšties ciklo (Krebso ciklo). Ši seka yra kartojamas daugiapakopius viduląstelinius fermentinių reakcijų, kurios suteikia energijos šaltinis audinių (kaip ATP), o taip pat, naudojami junginių, eterinių išlaikyti ląstelių gyvybingumo medžiagų sintezei. Be to, pakopos virsmas kofermento sukcinil-CoA prie gintaro rūgštis (sukcinato) įvyksta perkelti jos elektronų į kvėpavimo grandinės Mitochondrija, kurioje nustatyta, deguonies audinių ląstelių, visi organai.

Ląstelių deguonies badavimas (hipoksija) sukelia daugybę patologinių sutrikimų; pagrindinis organizmo reakcijos į hipoksiją reguliatorius yra specialus ląstelių branduolio baltymas - indukuotų hipoksijos transkripcijos faktorius (HIF-alfa). Esant normaliam deguonies lygiui, HIF-alfa kiekis yra nereikšmingas, bet kuo greičiau sumažėja turimo deguonies kiekis ląstelėse, HIF lygis padidėja ir gali sukelti ląstelių apoptozę. Užkirsti kelią HIF faktoriui ir stabilizuoti jo koncentraciją gali sukcinuoti, ty gintaro rūgštį.

[3], [4], [5], [6], [7]

Atleiskite formą

Laisvi preparatai gintaro rūgšties, kurios naudojamos aktyvuoti audinių medžiagų apykaitą ir normalizuoja energijos balanse, t.y. Veikia kaip metaboliks. Iš gintaro rūgšties naudojimą, siekiant sumažinti oksidacinio procesai greičiausiai dėl savo stiprių antioksidacinių savybių intensyvumą. Junginiai gintaro rūgšties - sukcinatus Na, K, Mg, Ca, - pagerinti deguonies tiekimą ląstelių, daryti antihypoxic poveikį audinius į jų morfologinių pokyčių ir degeneracijos, kurias sukelia platų ligų ir patologinių būklių.

Vidaus klinikinė praktika parodė, kad vaistai su gintaro rūgšties, kuri yra endogeninis metabolitas, padės padidinti imunitetą ir adaptacinių galimybių organizmo po ilgo ligos ar traumos darinių, stimuliuoja regeneraciją ir susigrąžinti fiziologinio funkcija visų organų ir sistemų. Taip pat, kombinuoto gydymo naudojant vaistus su gintaro rūgštimi tam, kad laivų gydymui, įskaitant galvos smegenų. Ji yra rekomenduojama naudoti preparatai, kurie gintaro rūgštis yra naudojama kaip kalio jonų praradimo inhibitoriaus vartojimu smūgių, širdies priepuolių, aterosklerozės, atminties pakenkimo palengvinimui, senatvinę ir neuropsichiatrinių sutrikimų gydymui.

Preparatų pavadinimai su gintaro rūgštimi:

• Gintaro rūgštis;
• Emoxypine (Meksipridol, Meksiprim, Armadin, Nikomeks et al.), Citoflavin (tabletės ir injekcinis tirpalas), antishock ir dezintoksatsionny Reamberin infuzinis tirpalas (megluminas natrio sukcinatas), gelofusin (norint pakeisti plazmos tirpalo su kraujo netekimo ir intoksikacijos organizmo).

Preparatai su gintaro rūgštimi alkoholizmui: Mexidol, Limonar.

Hialurono rūgšties preparatai su gintaro rūgštimi: Hyalual Arthro pakeičia sinovijų skysčių jungtis su osteoartroze.

Farmakodinamika

Nors cheminė eksogeninės gintaro rūgšties struktūra yra panaši į tą, kuri yra tricarboksirūgščių intracelinio ciklo metabolitas, jo gryna forma retai įtraukiama į preparatą. Net gintaro rūgščių tabletėse pagal instrukcijas farmakologiškai aktyvus komponentas yra acetilamino gintaro rūgštis. Chelatiniai junginiai - druskos ir chemiškai panašios sukcinato esteriai - naudojami žarnyno absorbcijai padidinti gintaro rūgštyje.

Tokiu būdu, reguliavimo Farmakodinamika poveikis nuo narkotikų, tokių kaip medžiagų apykaitos Meksipridol, dėl sukcinato 2-etil-6-metil-3-hidroksipiridin (emoxypine), kuris yra gintaro rūgšties darinys.

Gamintojų teigia, kad medikamentai, kurių sudėtyje yra šios medžiagos, reguliuoja ne tik oksidacijos procesus ląstelėse ir padidinti ATP lygį, bet taip pat normalizuoti smegenų laivams, širdies raumens (visų pirma hipoksijos metu), virškinimo trakto, endokrininių liaukų ir tt Tačiau biocheminis procesas visą spektrą naudingų efektų, vaistų, kurie turi gintaro rūgšties, instrukcijos dažnai nepaaiškino (pavyzdžiui, jie sumažina cholesterolio kiekį kraujyje ar vegetovascular palengvinti simptomus ir pagerinti imunitetą); geriausiu atveju apibūdinamas trikarboksirūgšties ciklo mechanizmas.

Pagrindinis komponentas anti-alkoholio agentas Meksidol - sukcinato emoxipine ir Limontara - gintaro rūgšties (kiekvienoje 200 mg tabletė) ir citrinų rūgšties monohidrato (50 g), kurio pagrindinis tikslas yra ne tik pagerinti medžiagų apykaitą, bet taip pat didina skrandžio sulčių gamybą.

Daugiau farmakodinamika aprašyta antioksidacinių vitaminų agentų Citoflavin, kuris, išskyrus gintaro rūgšties apima vitaminą B2 (riboflavino), ir adenozintrifosfatu pirmtakus - Riboxin (inozino) ir vitamino PP (niacinas). Tai reiškia, kad narkotiko veiksmus suteikia visos komplekso sudedamosios dalys.

Į Reamberin tirpalo, naudojamo toksinių medžiagų išsiskyrimą, veiklioji medžiaga - N-metilamoniya natrio sukcinatas, kuri skatina ląstelių membranų stabilizavimą, mažina oksidacijos riebalų rūgščių ir gliukozės aktyvuoja skaldymą kompensuoti energiją pagal hipoksijos sąlygomis.

Farmakodinamika gelofusin - koloidinio tirpalo medicinos succinylated želatina - remiantis didėja osmosinis slėgis, kuriuo pavartojus vaisto į veną su didelių nuostolių kraujo tūrio skysčio kraujagyslėse padidėja, leidžiantis širdį.

Gialual Arto - paruošimas hialurono rūgšties su gintaro rūgšties - viskosupplementatsii naudojamų - administravimo užpildyti bendrą kapsulėje sinoviniam skystį, iš dalies arba visiškai prarastas, kai defektams artritas įvairių sąnarių. Gintaro rūgštis aktyvina medžiagų apykaitą kaulų ir kremzlės audiniuose ir pagerina pažeistų sąnarių mobilumą.

[8], [9], [10], [11]

Farmakokinetika

Prarijus mezopidolį (taip pat ir meksidolį) greitai absorbuojamas virškinimo traktas, po 25-30 minučių didžiausia koncentracija kraujo plazmoje. Vaistas skirstomas į kepenis, susidarant metabolitams, kurie išsiskiria per inkstus (pusinės eliminacijos laikas - apie penkias valandas).

Visi Cytoflavino komponentai patenka į kraujotaką ir audinius; Greičiausias metabolizmo būdas yra gintaro rūgštis (su geriamuoju vaisto vartojimu - per pusvalandį, parenteriniu būdu - po 1,5-2 min.). Didžiausia niacino koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po dviejų valandų, o inozinas - po penkių valandų po vienkartinės dozės. Visos medžiagos, išskyrus gintaro rūgštį, metabolizuojamos kepenyse ir išsiskiria su šlapimu.

99% gleofuzino išsiskiria iš organizmo inkstų nepakitusio pavidalo (pusinės eliminacijos periodas yra maždaug 4,5 valandos).

Limontaro ir Reamberino preparatų farmakokinetika instrukcijose nėra pateikta.

[12], [13]

Dozavimas ir vartojimas

Gintaro rūgštis - viena tabletė tris kartus per dieną (prieš valgį); maksimali taikymo trukmė yra 4 savaites.

Mexidol, Mexipridol ir kt. - viena tabletė tris kartus per dieną; priėmimo trukmė - nuo 14 dienų iki 1,5 mėnesio.

Cytoflavinas - dvi tabletės du kartus per parą (prieš valgį); gydymo trukmė yra trys savaitės.

Reamberin ir Gelofusin injekuojamos į veną naudojant lašintuvą; Dozę ir vartojimo trukmę nustato gydytojas atskirai.

Milteliai Limontar ištirpinami vandenyje (0,25 g vienai dozei) ir gerti per dieną iki keturių kartų.

Hialurono rūgšties paruošimas gintaro rūgštimi Hyalual Arthro įšvirkščiamas tiesiai į jungties maišelį. Instrukcijoje pažymima, kad trys injekcijos pasižymi stabiliu gydomuoju poveikiu 12 mėnesių.

[20], [21], [22],

Naudokite Preparatai su gintaro rūgštimi nėštumo metu

Draudžiama vartoti nėštumo metu visus vaistus, kurių sudėtyje yra sukcinatų.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos, susijusios su gintaro rūgšties ir jo darinių vartojimu: padidėjęs jautrumas, ūminis kepenų nepakankamumas, inkstų nepakankamumas, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opa, padidėjęs kraujospūdis.

Be to, cituflavinas yra draudžiamas jaunesniems kaip 18 metų pacientams gydyti; Reamberin - su traumos prie kaukolės ir smegenų edemos; Gelofuzinas - blogas kraujo krešėjimas ir ūminis širdies nepakankamumas.

[14], [15], [16]

Šalutiniai poveikiai Preparatai su gintaro rūgštimi

Sacharino rūgštis gali sukelti alergiją (odos paraudimą ir niežėjimą), viduriavimą ir padidėjusią mieguistumą.

Be to, vartojant meksipridolį, meksidolį ir limonarą, gali padidėti burnos džiūvimas, pykinimas ir sustiprėjęs skrandžio sulčių rūgštingumas, pasireiškiant vandenilio chlorido rūgštimi. Tai gali sukelti skausmą skrandyje.

Vartojant į veną, gali pasireikšti galūnių parestezija, kraujo spaudimo pokyčiai, galvos skausmas, anafilaksinis šokas.

[17], [18], [19]

Perdozavimas

Narkotikų perdozavimas gintaro rūgštimi sukelia šalutinių poveikių padidėjimą.

Sąveika su kitais vaistais

Vaistuose su gintaro rūgštimi nesuderinami su bariburatorių grupės raminamaisiais preparatais, raminamieji ir raumenų relaksantai.

Preparatai su etilmethylhydroxypyridine succinate sustiprina epilepsijos ir Parkinsono ligos gydymo agentų veikimą.

Cetiloflavinas neskiriamas kartu su antibiotikais, skydliaukės hormonais ir antinksčių žievu.

[23], [24], [25]

Laikymo sąlygos

Preparatai su gintaro rūgštimi turi būti laikomi atokiau nuo šviesos, esant temperatūrai iki + 25 ° C.

[26], [27], [28]

Tinkamumo laikas

Galiojimo laikas: Gintaro rūgštis - 12 mėnesių: mefipridolis, citoflavinas, gelofuzinas, Hyalual arthro - 2 metai; Mexidol, Reamberin, Limontar - 3 metai.

[29]