Tamoksifenas

Tamoksifenas yra antiestrogeninis vaistas, turintis priešvėžines savybes.

Indikacijos Tamoksifenas

Parodyta, kad jis vartojamas estrogenų priklausomam krūties vėžiui gydyti (moterims, ypač sergančioms menopauzės laikotarpiu) arba moterų pieno liaukų ginekomasciatai. Be to, vaistas gali būti naudojamas šių organų vėžio gydymui: endometriumui arba kiaušidėms, taip pat inkstams. Be to, melanomos, sarkomos (paveikiančios minkštus audinius), atsirandantys, kai auglyje yra estrogeno receptorių. Šis vaistas gali būti naudojamas prostatos vėžio pašalinimui, jei organizmas atsparus kitiems vaistams.

[1], [2], [3],

Atleiskite formą

Pagaminta tablečių pavidalu. Vienoje lizdinėje plokštelėje yra 10 skirtukų. Pakuotėje gali būti 1, 3 arba 10 lizdinės plokštelės.

[4], [5], [6], [7], [8], [9]

Farmakodinamika

Tamoksifenas veikia pagal jo savybes, kurios leidžia trikdyti estrogenų receptorių aktyvumą. Tamoksifenas metabolitai kartu su atskirų kovoja E2 sritį, skirtą į laidininkų į citoplazminio estrogeninio gimdos ir pieno liaukų ląstelių, ir, be to, į adenohypophysis ir makštį. Be to, ji daro įtaką navikams, kurių sudėtyje yra padidėjęs estrogeninių laidų kiekis. Skirtingai nuo laidžiosios estrogenų komplekso, identiškas tamoksifeno kompleksas nerodo DNR sintezės proceso branduolyje. Vietoj to jis slopina ląstelių susiskaldymą, todėl naviko ląstelės pradeda regresuoti ir vėliau miršta.

[10], [11], [12]

Farmakokinetika

Po peroralinio vartojimo tamoksifenas greitai absorbuojamas, didžiausia koncentracija kraujo serume pasiekiama praėjus 4-7 valandoms po vienkartinės dozės vartojimo. Ribinė koncentracija tamoksifeno kraujo serume paprastai pasiekia 3-4 savaites po vaisto vartojimo. Su plazmos baltymais jungiasi iki 99%. Metabolizmas, kuriame susidaro skaidymosi produktai, atsiranda kepenyse.

Veiklioji medžiaga pašalinama 2 atskiromis fazėmis. Pradinis pusinės eliminacijos laikas yra 7-14 valandų, o vėlesnis laikotarpis yra lėtas terminas ir trunka 7 dienas. Jis išskiriamas daugiausia su išmatomis konjugatų forma. Likusi maža šio vaisto dalis išsiskiria iš organizmo šlapimu.

[13], [14], [15], [16], [17]

Dozavimas ir vartojimas

Dozė paprastai skiriama atskirai, tai priklauso nuo indikacijų. Paros dozė yra 20-40 mg, rekomenduojama kasdien gerti 20 mg vaistų ilgą laiką. Jei atsiranda ligos progresavimo simptomų, turėtumėte atšaukti vaistus.

Tabletės turėtų būti nuryti nekramdant, o po to nuplauti vandeniu. Jūs galite gerti vaistą ryte vieną kartą per parą arba paros dozę padalinti 2 kartus ir gerti ryte ir vakare.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

Naudokite Tamoksifenas nėštumo metu

Nėštumo metu tamoksifenas neturėtų būti sunaudotas.

Kontraindikacijos

Tarp kitų kontraindikacijų:

• žindymo laikotarpis;
• padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai ar kitoms vaisto medžiagoms.

Reikia skirti atsargiai skiriant diabetą, be inkstų nepakankamumo, akių ligų (pvz., Kataraktos), DVT, tromboembolijos (įskaitant istoriją). Be to, vartojant hiperkalcemiją ir hiperlipidemiją, trombocitopeniją ir leukopeniją, kartu su gydymu netiesioginiais antikoaguliantais.

[18]

Šalutiniai poveikiai Tamoksifenas

Tarp šalutinių reakcijų į vaistų vartojimą:

• Kraujo apytakos sistemos organai: gali išsivystyti leuko arba trombocitopenija (trombocitų kiekis dažnai mažėja iki 80-90x10 9 / l). Retais atvejais gali atsirasti pančetų ar neutropenija.
• Endokrininės sistemos organai: sunkus kraujavimas iš makšties arba išsiskyrimas, "karščio bangos", menstruacijų ciklo sutrikimai, sunkus genitalijų niežėjimas. Gydymas tamoksifenu kelia produktyvių endometriumo srities pokyčių riziką - gali išsivystyti endometriozė ir, be to, polipai ar hiperplazija, o kartais ir vėžys. Pasibaigus menopauzei, menstruacijos gali sustoti moterims, o kai kuriais atvejais kyla grįžtamasis serozinis tuštinimasis kiaušidėse. Vyrams gali pasireikšti lytinis potraukis ar impotencija.
• Virškinimo trakto organai: vėmimas ir pykinimas. Pavieniais atvejais - skonio pumpurų sutrikimas, anoreksija, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas.
• Regos organai: regėjimo aštrumo praradimas, retinopatijos ar kataraktos atsiradimas, ragenos neskaidrumas.
• Virškinimo sistemos organai: vaistas gali paveikti lipidų spektrą kraujo serume. Kartais pasireiškia hipertrigliceridemija, kai kuriais atvejais susidaro pankreatitas. Gydymas tamoksifenu padidina kepenų fermentų kiekį ir kartais gali sukelti sunkesnius sutrikimus (pvz., Cholestazę, riebalinį hepatitą ar hepatitą).
• Odos ir jos darinių reakcijos: bėrimas, nuplikimas ar atvirkščiai, pagreitėjęs plaukų augimas.
• Padidėjęs jautrumas: Quincke edema, daugiaformė eritema, piktybinė eksudato eritema, parapemfigozė.
• Kraujagyslių sistemos organai: dažniausiai yra trombozės, o kai kuriais retais atvejais - PE.

[19], [20], [21], [22]

Sąveika su kitais vaistais

Jei kartu vartojama citostatiko, padidėja kraujo krešulių rizika.

Rūgštingumą neutralizuojantys preparatai vaistai, H2-blokatorių, ir kiti agentai su panašaus tipo grįžtamojo ryšio yra padidinama pH reikšmės skrandžio, pagal kurią tabletė ištirpsta žarnyne gali ištirptų per anksti ir tokiu būdu prarasti savo apsaugines savybes. Todėl tarp šių vaistų ir tamoksifeno vartojimo reikia nutraukti 1-2 valandas.

Yra įrodymų, kad tamoksifenas pagerina kumarino vaistų (pvz., Varfarino) antikoaguliantų poveikį.

Narkotikai, kurie mažina kalcio išsiskyrimo greitį (pvz., Tiazidinių diuretikų), kartu su tamoksifenu gali padidinti hiperkalcemijos riziką.

Tamoksifeno ir tegafuro derinys gali sukelti kepenų cirozės ar hepatito vystymąsi lėtinės formos.

Kartu vartojant tamoksifenas ir kitus hormoninius vaistus (ypač kontraceptikus, kurių sudėtyje yra estrogeno), specifinis šių vaistų poveikis susilpnėja.

[30], [31], [32], [33]

Laikymo sąlygos

Vaistu reikia laikyti vietoje, kuri uždaryta nuo saulės, sausoje vietoje, kuri vaikams nepasiekiama. Temperatūros režimas - ne daugiau kaip 25 ° C.

[34], [35], [36]

Tinkamumo laikas

Tamoksifenas gali būti vartojamas 3 metus nuo pagaminimo datos.

[37], [38], [39]