Makox

Makoksas yra antibiotikas, turintis anti-tuberkuliozės savybes.

[1],

Indikacijos Makox

Narkotiko vartojimo indikacija yra sudėtingas tokių ligų gydymas:

• bet kokios vietos tuberkuliozė, netipinės mikobakteriozės formos, taip pat tuberkuliozinis meningitas;
• uždegimas ir infekcija nontubercular kilmės - išprovokuoti narkotikų jautrus patogenų (įskaitant sunkias formas raupsų, Legionella infekcijos ir Staph infekcijos ir ligos Banga);
• vykstantis asimptominis meningokokų vežimas - pašalinti jį iš nosies gleivinės ir kaip prevencinį nuo meningokokinio meningito.

Atleiskite formą

Turima kapsulių, kurių tūris yra 150 arba 300 mg, forma. Vienoje lizdinėje plokštelėje yra 10 kapsulių. Viename pakelyje yra 10 lizdinių plokštelių.

Farmakodinamika

Rifampicinas yra pusiau sintetinis antibiotikas, kuris yra rifamicino grupės dalis. Tai pirmosios serijos anti-tuberkuliozės vaistas. Turi baktericidinių savybių - tai lėtina aktyvios RNR polimerazės aktyvumą, kuris priklauso nuo DNR. Tai atsiranda dėl kompleksų sukūrimo - dėl to sumažėja RNR mikrobų sintezės procesas.

Vaistinių aktyvus prieš netipinių grybelių skirtingų rūšių (išskyrus M. Fortuitum), gram-teigiamas kokų (streptokokų jį, ir stafilokokai,), Clostridium, ir be to, juodligė bacillus ir kt. Gram-neigiamas kokų iš grupės, (IT meningokokų ir būna gonokokinė (tarp jų β-laktamazės)) yra veikiami narkotikų, bet greitai tapo imuninė į jį.

Aktyviai įtakoja Haemophilus (įskaitant ampicilino chloramfenikolio) Ducret coli, kokliušo coli, Bacillus juodligės, Listeria monocytogenes, F. Tularensis, Legionella pnevmofilu, Rickettsia prowazeki, ir Hanseno Bacillus. Atsižvelgiant į pasiutligės virusą turi antivirusinį poveikį rifampicinas, be to, neleidžia rabicheskogo encefalito plėtrą.

Mikroorganizmai genties Enterobacteriaceae, ir gram-neigiamų bakterijų dokumente papildomai nonfermentative tipo (pavyzdžiui, pseudomonads atsinetobaktir, ir be to Stenothrophomonas spp., Tt), nėra jautrus narkotikų. Tai taip pat neturi įtakos anaerobams.

Farmakokinetika

Rifampicinas greitai absorbuojamas iš virškinamojo trakto, o jo biologinis prieinamumas yra 95% (nedelsiant). Šis rodiklis mažėja vartojimo su maistu atveju. Veiksminga vaisto koncentracija susidaro seilėse, kiaušiniuose ir be šio plaučio, eozinofilų, pilvaplėvės ir pleuros eritrocitų su kepenimis su inkstais. Be to, veiklioji medžiaga gerai patenka į ląsteles, taip pat per kraujo ir smegenų barjerą, motinos pieną ir placentą. Tuberkuliozinio meningito gydymas prasiskverbia į nugaros smegenų skysčio.

Prisirišimas prie plazmos baltymų - 60-90%, lipidų tirpimas. Didžiausia koncentracija kraujyje pasiekia 2 valandas po valgymo tuščiu skrandžiu arba 4 val. Po valgio. Medžiagos terapinė koncentracija organizme lieka maždaug 8-12 valandų (jei mikrobų padidėjęs jautrumas - po to 24 valandos). Aktyvus komponentas gali susikaupti plaučių audiniuose ir ilgai kauptis urvuose.

Metabolizmas įvyksta kepenyse, o dėl šio proceso susidaro aktyvūs skilimo produktai. Pusėjimo trukmė yra apie 3-5 valandas. Išskyrimas dažniausiai pasireiškia kartu su šlapimu ir tulžimi. Nedidelė dalis išsiskiria kartu su išmatomis.

Dozavimas ir vartojimas

Rifampicinas geriamas per pusę valandos prieš valgį arba 2 valandas po valgio. Būtina plauti vandeniu.

Su tuberkulioze: suaugusiesiems paros dozė yra 8-12 mg / kg. Pacientai, sverianti mažiau kaip 50 kg - 450 mg; kurių svoris yra 50 + kg, po 600 mg. 6-12 metų vaikams dozė yra 10-20 mg / kg, o didžiausia leistina dienos norma neturi viršyti 600 mg.

Tuberkuliozės gydymo trukmė nustatoma atskirai, priklausomai nuo veiksmingumo (gali trukti daugiau nei 1 metai). Siekiant, kad patogeninių mikrobų pasipriešinimas rifampicinui nesikeičia, vaistas turėtų būti geriamas kartu su kitais I arba II serijos antituberkulioziniais vaistiniais preparatais (standartine doze).

Patologija infekcinė-uždegiminė (nontubercular kilmė), sukėlė mikroorganizmų imlios atitinkamai vaisto - pavyzdžiui, bruceliozės arba Legionella pneumophila, ir, be to, sunkios stafilokokinių infekcijų forma (kartu su kitais antibiotikais, siekiant užkirsti kelią atsparių atmainų vystymąsi): paros dozė yra 900- 1200 mg 2-3 dozėms (didžiausia per dieną - 1200 mg). Pašalinus ligos požymius, vaistą turėtumėte vartoti dar 2-3 dienas.

Kai raupsai: peroralinė dozė (kartu su imunitetą stimuliuojančiais vaistais) per parą 600 mg 1-2 dozėms 3-6 mėnesius (galite pakartoti kursus, pasibaigus 1 mėnesiui). Kitoje sistemoje (kartu su kombinuotu antipirenų gydymu) dozė per parą yra 450 mg 3 dozėmis per 2-3 savaites. Gydymo kursas trunka 1-2 metus su 2-3 mėnesių intervalais.

Kai meningokokai: paskirti 4 dienas. Suaugusiesiems paros dozė yra 600 mg, o vaikams - 10-12 mg / kg.

[4]

Naudokite Makox nėštumo metu

Narkotiko vartojimas nėštumo metu leidžiamas tik tuo atveju, jei yra gyvybės požymių, ir kai galimas naudos moterys viršija galimų neigiamų pasekmių augimui vystymąsi.

Kai rifampicinas vartojamas paskutiniuose nėštumo etapuose, padidėja kraujavimo po gimdymo laikotarpis - mama ir kūdikis.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• rifampicino ir kitų vaisto sudedamųjų dalių netoleravimas;
• sunkių inkstų ar kepenų veiklos sutrikimai;
• gelta (taip pat mechaninė);
• perduotas mažiau nei prieš 1 metus infekcinis hepatitas;
• sunkus širdies nepakankamumas;
• derinys su medžiagomis, tokiomis kaip ritonaviras ar sakvinaviras.

[2]

Šalutiniai poveikiai Makox

Tarp šalutinių reakcijų:

• Virškinimo organai: vėmimas, pykinimas, viduriavimas, apetito netekimas, pilvo skausmas, diskomfortas, anoreksija, gastritas erozinio formą, be to, pseudomembraninis kolitas;
• virškinamojo trakto sistemos organai: hepatito ar hiperbilirubinemijos vystymasis, be to, šie nepatogūs pojūčiai dešiniajame viršutiniame kvadrante ir padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas;
• odos: bėrimas ir niežėjimas, dilgėlinės vystymasis, eksfoliacinė dermatito forma, egzantema. Be to, taip pat yra ir vaskulitas, šlapimo pūslės reakcija, piktybinis eksudatas, taip pat daugiaformė eritema ir toksinė epidermio nekrolizė;
• imuninės reakcijos: padidėjęs jautrumas (įskaitant Quincke edemą), anafilaksija ir bronchų spazmas;
• Kita: karščiavimas, sąnarių skausmas, sunkus ašarojimas ir herpesas;
• hemopoetinio sistema: leukopenija ir neutropenija ir trombocitopenija (purpura ar be jo, dažnai išsivysto kaip pertrūkiais gydymo rezultatas) formos hemolizinė anemija ir eozinofilija. Retais atvejais DIC sindromas ar agranulocitozė gali vystytis. Pirmųjų purpurų apraiškų atveju būtina nedelsiant atšaukti vaistą. Tai būtina, nes yra įrodymų apie smegenų kraujavimą ir mirtį, atsiradusį dėl gydymo tęsimo arba dėl šių simptomų atsiradimo atnaujinimo;
• Nacionalinės asamblėjos organai: galvos svaigimas, galvos skausmas, regos sutrikimas, dezorientacija, ataksijos ar psichozės raida;
• endokrininės sistemos organai: antinksčių nepakankamumas (sutrikusios funkcijos sutrikimai), taip pat menstruacijų ciklo sutrikimai;
• šlapimo sistemos organai: inkstų nekrozė arba intersticinis nefritas, be to, ūminis inkstų nepakankamumo laipsnis (cirkuliuojančioje formoje) ir hiperurikemija;
• Kitas: šlapimas / išmatos / gleivės / prakaitavimas / seilių / skrepliai, dažyti oranžinės spalvos atspalviu. Be to, raumenų silpnumas, porfirijos indukcija, taip pat miopatija, paūmėja podagra, dusulys su švokštimu, kraujospūdžio mažėjimas ir smegenų kraujavimas.

[3]

Perdozavimas

Perdozavimo simptomai: vėmimas, esant pykinimui, viduriavimui ir pilvo skausmui. Be to, gelta, mieguistumas, padidėjęs nuovargis. Be to, kraujo plazma padidina kepenų transaminazių ir bilirubino kiekį. Odos (ir su juo burnoje, seilių, prakaito, šlapimo, gleivės, išmatomis ir odenos gleivinė) tampa rudos arba oranžinės-raudonos (temperatūroje nuo upotreblonnoy narkotikų dozės santykis). Be to, yra alergija, in temperatūra, karščiavimas, dusulys padidėjimas, ūminė hemolizinė anemija formos trombotsito- ir leukopenija, edema, veido, akių ir plaučių, inkstų nepakankamumas, ir be to, traukuliai, sumišimas ir niežti odą.

Kaip gydymas - reikia nutraukti vaistų vartojimą ir pašalinti perdozavimo simptomus. Jei atvejis yra sunkus, reikalingas priverstinis diurezė. Šio vaisto specifinis priešnuodis nėra.

Sąveika su kitais vaistais

Kai rifampicinas yra derinamas su vaistais, metabolizuotais ta pačia fermentų sistema, šių vaistų metabolizmo greitis gali padidėti ir jų aktyvumas gali sumažėti. Todėl būtina išlaikyti teisingą šių vaistų koncentraciją kraujyje - keisti jų dozę rifampicino vartojimo pradžioje ir nutraukus gydymą.

Rifampicinas padidina medžiagų apykaitą PM: antiaritminių preparatų, (pvz, meksiletinas, dizopiramidas, ir, be to, propafenono, chinidino ir tocainide), beta-blokatoriais (pvz bizoprololio arba propranololio) blokatoriai Ca2 + kanalų (pavyzdžiui, verapamilio, diltiazemo, nimodipino ir Be to, nifedipino, nikardipino, isradipino ir nisolpidin) ir SG (digoksino ir digitoksino). Be to, kaip traukulių (fenitoinas ir karbamazepinas), psichotropinių vaistų (pavyzdžiui, haloperidolio ar aripiprazolo), triciklių antidepresantų (amitriptilinas ir nortriptilino), migdomaisiais, anksiolitikais (benzodiazepino zolipidema ir diazepamo ir zopiklono) ir barbitūratai.

Be to, jis taip pat veikia trombolicitus (vitamino K grupės antagonistus) ir netiesioginio tipo antikoaguliantus. Būtina stebėti protrombino laiką kasdien arba pakankamai dažnai, kad būtų galima nustatyti optimalią antikoagulianto dozę.

Panašus poveikis, atrodo, priešgrybelinių preparatų (flukonazolas, ketokonazolo, ir, be to, terbinafino, vorikonazolo ir itrakonazolo), antivirusinių vaistų (įskaitant indinaviro, amprenaviro, sakvinaviro ir nelfinaviro, ir be to efavirenzo, lopinaviro, atazanaviro, ir nevirapino), ir antibakterinių vaistų (pavyzdžiui, dapsono, teliromitsin, doksilitsin ir chloramfenikolio, fluorochinolonai ir klaritromicinas) ir kortikosteroidais (sisteminė).

Aktų tokiu būdu, ir Antiestrogenai (toremifeno, tamoksifenu ir gestrinonas), estrogenai reiškia gestagenų poveikį ir hormoninės kontracepcijos. Moterims, vartojančioms OC, gydant rifampicinu rekomenduojama naudoti nehormoninius kontraceptikus. Be to, taip pat skydliaukės hormonų (pavyzdžiui, levotiroksino), klofibrato, geriamųjų antidiabetinių vaistų (pavyzdžiui, pavyzdžiui, tolbutamido, ir hloropamid thiazolinedione).

Įtaka daromas imunosupresiniu (ciklosporino su sirolimu ir takrolimo), citotoksinių vaistų (erlotinibo, ir imatinibo, irinotekano), losartano, opioidinių analgetikų, ir, be to, kad, metadono, chinino, prazikvantelio, riluzolu.

Ta pati veikla yra stebimas atžvilgiu selektyvios antagonistai serotonino receptorių (ondansetronu), teofilino, diuretikų (eplerenonas), ir, be to, statinai yra metabolizuojamas CYP 3A4 (tai gali būti simvastatinas).

Dėl atovakvono ir rifampicino derinio pirmojo kraujo serumo koncentracija mažėja, o antroji - padidėja priešingai. Derinant jį su ketokonazolu, abiejų vaistų koncentracija mažėja.

Su enalaprilu vartojamas vaistas sumažina aktyviojo skilimo produkto (enalaprilato) koncentraciją kraujyje. Todėl, priklausomai nuo paciento būklės, gali tekti koreguoti vaisto dozę.

Ryšys su antacidiniais vaistiniais preparatais gali riboti rifampicino absorbciją, todėl prieš vartojant antacidinius preparatus rekomenduojama vartoti mažiausiai 1 valandą.

Kartu su Biseptoliu ir probenecidu rifampicinas koncentruojamas kraujyje.

Dėl sakvinaviro ar ritonaviro derinio padidėja kepenų toksinio poveikio rizika, todėl draudžiama juos sujungti su rifampicinu. Be to, kartu su izoniazidu ir halotanu gali išsivystyti hepatotoksinis poveikis. Kartu su rifampicinu su pastaruoju vaistu nerekomenduojama, o kai vartojamas kartu su izoniazidu, reikia atidžiai stebėti kepenų funkciją.

Sumaišant su sulfasalazinu, sulfapiridino koncentracija plazmoje mažėja. Tai paprastai yra dėl to, kad yra sutrikusi žarnyno mikrofloros pusiausvyra, kai vyksta sulfasalazino konversija į sulfapiridiną ir mezalaminą.

Dėl derinio su pirazinamidu (kasdien vartojama 2 mėnesius) gali pasireikšti sunkūs kepenų funkcijos sutrikimai (yra mirties priežasčių). Toks junginys leidžiamas tik tuo atveju, jei būklė yra kruopščiai stebima ir jei galimas vartojimas yra didesnis už hepatotoksinio poveikio ir mirties pavojų.

Vienalaikis priėmimas kartu su klozapinu ar flekainidu padidina toksinį poveikį kaulų čiulpams.

Jei kartu su LS paraminozalicilo rūgštimi, kurioje yra bentonitas - norint gauti reikiamą narkotikų koncentraciją kraujyje, reikia pastebėti skirtumą tarp jų vartojimo (mažiausiai 4 valandos).

Dėl junginio su ciprofloksacinu ar klaritromicinu rifampicino koncentracija gali padidėti.

[5]

Laikymo sąlygos

Laikykite vietą, kuri yra uždaryta nuo saulės spindulių, drėgmės ir prieigos prie vaikų. Temperatūros sąlygos - ne daugiau kaip 25 ° С.

Tinkamumo laikas

"Macox" leidžiama vartoti 3 metus nuo vaisto pagaminimo datos.