Makrotussin

"Macrotusin" yra suspensija, skirta vidiniam priėmimui, kuris naudojamas kosuliui ir šalčiui gydyti.

Indikacijos Makrotussin

Tarp infekcijų ir uždegimų kvėpavimo takuose, kuriuos sukelia mikroorganizmai, eritromicinui jautrioms medžiagoms (šiose ligose taip pat stebimas kosulys):

• ūminis laringitas;
• bronchitas su tracheitu;
• plaučių uždegimas;
• lėtinis bronchitas ūminėje stadijoje;
• lėtinė obstrukcinė plaučių patologija infekcinio paūmėjimo stadijoje;
• besivystanti dėl cistinės fibrozės infekcinių komplikacijų;
• kosulys su paracizmu ir difterija (pastaruoju atveju taip pat pašalinamos bakterijos);
• silpnoji sinusito forma;
• kokliušo nešėjų pašalinimas.

Atleiskite formą

Pagaminta 120 arba 180 ml talpos butelių pavidalu. Vienas butelis pakuotėje, komplektuojamas su šaukštu dalytuvu.

Farmakodinamika

Kombinuotas vaistas, kurio poveikis priklauso nuo sudedamųjų dalių savybių.

Eritromicinas yra makrolidinis antibiotikas ir veikia slopinant baltymų biosintezės procesą jautriuose mikrobuose. Tai atsiranda dėl ryšio su 50S ribosominių subvienetų. Šis procesas veda prie augimo procesų slopinimo ir patogeninių organizmų reprodukcijos.

Eritromicinas taip pat turi bakteriostatinėmis savybėmis. Tarp mikroorganizmų, kurie yra paveikti - streptokokų ir stafilokokų. Be to, taip pat bakterijas, gaminančias penicilinazę (išskyrus MRSA-štamai), Corynebacterium difterijos, Listeria monocytogenes, Clostridium, Legionella, Bordetella spp., Neisseria spp., Lazdelė influenzae, Moraxella catarrhalis, Campylobacter ir eyuni.

Eritromicinas aktyviai veikia intracellular patogenus - tokius kaip mikoplazma, blyški treponema, chlamidija ir ricetcija. Tačiau jis neturi įtakos gramneigiamoms bakterijoms (pvz., Escherichia coli, pseudomonas, shigella ir kt.).

Guaifenesinas yra medžiaga, skatinanti atsipalaidavimą. Ji pagerina bronchų gleivinės elementų, turinčių prastos kietumas sekreciją, ir, be to padeda depolymerize glikozaminglikanas rūgšties ir padidina virpamojo epitelio blakstiena veiklą kvėpavimo takus. Tai sumažina skreplių adheziją, tokiu būdu ją praskiedžiant ir palengvinant kvėpavimo organų išsiskyrimą, be to, sumažina paviršiaus įtempimą. Kai kuriais atvejais vaistas gali sukelti lengvą raminamąjį poveikį.

Farmakokinetika

Išgėrus eritromicino stearato per burną, jis perduodamas per 12 skilčių. Šiuo atveju stearino likutis apsaugo eritromicino bazę nuo jo veikiančios druskos rūgšties. Dėl šios medžiagos hidrolizės dvylikapirštėje žarnoje susidaro atskiri komponentai - eritromicinas ir oktadekano rūgštis.

Eritromicino absorbcija vyksta per žarnyną. Veiksmingos medžiagos biologinis prieinamumas eritromicino stearato atveju yra didesnis nei eritromicino. Išgėrus 500 mg vaisto didžiausios koncentracijos yra 2,4 μg / ml, jis pasiekiamas po 2-4 valandų.

Eritromicino pusinės eliminacijos laikas yra apie 1,9-2,4 valandos, terapinėje koncentracijoje ji lieka organizme 6-8 valandas. Binding to α1-glikoproteinams kraujo plazmoje - 40-90%.

Šis vaistas gerai patenka į audinius organais (bet ne centrinės nervų sistemos audiniuose). Kaip ir kiti makrolidų antibiotikai, eritromicinas labai patenka į ląsteles. Reikėtų pastebėti, kad tuo pačiu metu ląstelinis antibiotiko kaupimasis gali būti 4-24 kartus didesnis nei plazmoje.

Eritromicino dalis metabolizuojama kepenyse - N-demetilinimo mechanizmas. Pašalinimas vyksta daugiausia kartu su tulžimi. Nesikeičiant šlapimu, skiriama tik 2,5-4,5% vaisto. Veiklioji medžiaga gali praeiti per placentą, tačiau vaisiaus kraujo plazmoje jo rodikliai yra žemi. Jis taip pat išsiskiria per motinos pieną (jo kaupimosi pienas yra 5 kartus didesnis už plazmos pieną).

Guaifenezinas per pusvalandį absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Ji daugiausia patenka į tuos audinius, kuriuose yra rūgščių mukopolisacharidų. Kartą organizme cheminė medžiaga pasiekia didžiausią koncentraciją po 1-2 valandų, išlaikydama terapinius parametrus 6 valandoms.

Guaifenzino pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 1 valanda.

Pašalinimas atsiranda su skrepliu. Per inkstus išskiriami nepakitę skilimo produktai. Guaifenesinas taip pat gali suteikti rožinį atspalvį šlapimui.

Dozavimas ir vartojimas

Prieš naudojimą atsargiai suspauskite vaistinį preparatą. Gerkite vaistą bent pusvalandį prieš valgį arba po 2 valandų. Dozės skiriamos atsižvelgiant į ligos eigą, taip pat į paciento amžių. Paimkite Macrotusin 4 kartus per dieną.

Lengvos ar lengvos ligos atveju vienkartinė dozė yra:

• vaikai 6-7 metų - 10 ml (2 šaukštai);
• vaikai 7-9 metų amžiaus - 12,5 ml (2,5 šaukštai);
• vaikai 9+ ir suaugusieji - 15 ml (3 šaukštai).

Gydymo kurso trukmę nustato gydytojas (priklauso nuo paciento patologijos pobūdžio, požymių ir amžiaus). Vidutiniškai tai trunka apie 7-10 dienų.

[2]

Naudokite Makrotussin nėštumo metu

Nepakanka informacijos apie vaistų poveikį nėščios moters kūnui, todėl per šį laikotarpį ją galite naudoti tik paskyrus gydytoją ir jo prižiūrint.

Jei norite vartoti Macrotusiną žindymo laikotarpiu, visą procedūrą turėtumėte nutraukti maitinimą krūtimi.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• atskirą eritromicino ir kitų makrolidų netoleravimą, taip pat bet kokius kitus vaisto elementus;
• vaikai iki 6 metų amžiaus;
• SUIQT (įgimtas ar įgytas) EKG;
• sunkus kepenų nepakankamumas.

Taip pat draudžiama vartoti kartu su medžiagomis, tokiomis kaip pimozidas, astemizolu, terfenadinu, bet be šio ergotaminas ir dihidroergotaminu su cisaprido.

Šalutiniai poveikiai Makrotussin

Retkarčiais pastebimos nepageidaujamos reakcijos, daugiausia perdozavus. Tarp simptomų - viduriavimas, vėmimas, pykinimas, pilvo skausmas, pankreatito, taip pat anoreksija, pseudomembraninis kolitas, tokia forma, kepenų (kepenų ląstelių arba cholestazinė forma hepatito ir cholestazine gelta) sutrikimas arba, parenchimine forma nefritas, ir agranuliocitozė.

Taip pat gali atsirasti spengimas ausyse ir klausos praradimas - šie požymiai atsiranda po vaisto pašalinimo.

Kadangi vartojimas gali sustorėti Makrotussina širdies ritmas, QT intervalo prailginta. Kai kuriais atvejais, yra skilvelių aritmijos (kartais aritmija pagal tipą torsades de pointes), padidėjęs kosulys, plėtoja bendras silpnumas, sumišimas jausmą, yra košmarai, haliucinacijos ir galvos svaigimas.

Taip pat gali pablogėti myasthenia gravis protrūkis. Tarp reakcijų dėl chemoterapinio poveikio: superinfekcija, kurią sukelia atspari LS ar grybelinėms bakterijoms.

Pacientai, sergantys netoleravimo guayfenezina arba makrolidų grupės antibiotikų, gali išsivystyti alergijos - bėrimas, niežulys, dilgėlinė, piktybiniai eksudacinė arba poliformnaya eritema, Lyell sindromas, ir anafilaksiją.

Kartais vartojant Macrotusin gali pasireikšti sunkios netoleravimo reakcijos, tarp jų Quincke edema, anafilaksija ir minkštųjų audinių patinimas ant veido. Su šiais simptomais reikia vartoti gliukokortikoidų, taip pat adrenalino, skysčių infuzijai nustatyti ir kvėpavimo organams užtikrinti oro pralaidumą.

[1]

Sąveika su kitais vaistais

Nuo eritromicinas daugiausia metabolizuojamas kepenyse su paramos sistema P450 hemoprotein, jis gali sąveikauti su kai kuriais vaistais. Jo poveikio pobūdis yra toks: rifabutino rodiklių, fenitoinas, takrolimo padidėjimas, ir be to, metilprednizolono, hexobarbital, alfentanilio, kofeino, zopiklono, aminofiliną ir teofilino valproinės rūgšties kraujo plazmoje. Kaip rezultatas, jis padidina jų toksiškumą, todėl jums reikia sumažinti šių medžiagų dozavimą ir sekti jų lygį kraujo serume.

Niekada nejunkite Makrotussin su TAU inhibitoriais (pvz fluoksetinas, paroksetinas ir sertralinas), nes pastarasis koncentracija plazmoje reikšmingai padidėja, kuriuo serotonino intoksikacija gali išsivystyti.

Kai derinamas su digoksinu, pastarojo absorbcija didėja ir jos koncentracija kraujo serume didėja. Kartu su ciklosporinu pasireiškia padidėjusi jo koncentracija, dėl to padidėja medžiagos nefrotoksiškumas.

Karbamazepino junginio atveju metabolizmas kepenyse mažėja. Jei kartu su šiais vaistiniais preparatais turite vartoti karbamazepiną, jums gali tekti 50% sumažinti dozę.

Junginys su chinidino ir prokainamidas cisaprido ir taip pat padidina šių medžiagų kraujo serume, kurioje gali būti skilvelių tachikardija kurti ar atsirasti pailginti intervalą QT našumą.

Dėl terfenadino ir astemizolio koncentracijos kraujo koncentracijos padidėjimo kartu su makrobusinu gali pasireikšti sunkūs širdies ritmo sutrikimai.

Didėjant našumą reiškia vėlesnis GABA-KOA-reduktazę (pavyzdžiui, lovastatino ar simvastatino), rabdomiolizė gali sukurti (paprastai po gydymo pabaigos su eritromicino).

Kadangi vaistas padidina sindifilio organizmo poveikio stiprumą, reikia mažesnės pastarosios dozės.

Draudžiama derinti chloramfenikolį (antagonizmą), vaistus, kurie didina skrandžio rūgštingumą, ir rūgštinius gėrimus, nes jie mažina eritromicino aktyvumą. Derinant su OK, didėja hepatotoksinio poveikio rizika.

Junginys su kalcio antagonistais (tokiais kaip verapamilis ar felodipinas) sumažina jų eliminacijos greitį ir taip pat padidina šių vaistų veiksmingumą. Dėl jų derinio su eritromicinu gali išsivystyti bradikardija, hipotenzija ar pieno rūgšties acidozė.

Vienalaikis priėmimas su sulfanilamido vaistais, tetraciklinais ir streptomicinu padidina Makrobusino veiksmingumą.

Laboratoriniai tyrimai parodė, kad yra eritromicino, taip pat klindamicino ir linkomicino antagonizmas, todėl draudžiama derinti šiuos vaistus.

Pacientai, kuriems netoleruoja aspirinas, gali sukelti alergiją vaistui, nes jo užpildas yra tartrazinas.

[3]

Laikymo sąlygos

Vaistas turi būti laikomas įprastomis sąlygomis, vaikams uždarytoje vietoje. Temperatūros sąlygos neviršija 25 ° C.

Tinkamumo laikas

Macrobusin leidžiama vartoti 2 metus nuo vaisto pagaminimo datos.