Adrenalinas

Adrenalinas yra α-, taip pat β-adrenoreceptorių stimuliatorius.

[1]

Indikacijos Adrenalinas

Narkotikų rodomas pašalinti anafilaksija ir alergijos, nes gerklų edema (ir kitų alerginių reakcijų nedelsiant tipo), siekiant pašalinti astmos priepuolius ir gydymo poveikį insulino perdozavimo.

Vietos paskirtis kompleksiškai gydyti vietiniais anestetikais, taip pat sustabdyti kraujavimą.

[2], [3], [4], [5]

Atleiskite formą

Jis tiekiamas injekcijomis ampulėse (1 ml) arba vietiniam vartojimui. Viename pakuot je yra 5 ampulės, kurių tūris yra 1 ml, arba 1 butelis, kurio tūris yra 30 ml.

[6], [7]

Farmakodinamika

Šis vaistas yra adrenostimuliatorius. Aktyviojo adrenalino komponento poveikis stimuliuoja α-adrenoreceptorius, tokiu būdu padidinant intracelloje esančio kalcio kiekį lygaus raumens. Per α1-adrenerginių receptorių veikimo didėja aktyvavimo ir fosfolipazės C tipo veiklos (stimuliuodamas G-baltymo aktyvumą), ir inozitolio trifosfato formavimo su diacilglicerolio. Kaip rezultatas, kalcio išsiskiria iš intracellular parduotuvių (Sarcoplasmic reticulum cisternos). Dėl α2-adrenoreceptorių veikimo aktyvavimo išleidžiami kalcio kanalai ir padidėja kalcio patekimo į ląsteles greitis.

Skatinant β-adrenerginių receptorių aktyvumą, adenilato ciklazės funkcijos aktyvacija, taip pat cAMP gamybos didinimas, atsiranda dėl G-baltymo poveikio. Šis procesas yra reakcijų iš įvairių tikslinių organų atsiradimo katalizatorius.

Stimuliavimas β1 adrenoreceptorių veiklos per širdies audinio gali padidinti ląstelėje kalcio lygį ir stimuliavimas β2 adrenoreceptorių veiklos sumažina laisvo medžiagos lygį viduje lygiųjų raumenų ląsteles. Viena vertus, tai atsiranda dėl padidėjusio jo išskyrimo iš ląstelės, o kita vertus, jo koncentracija intracellular parduotuvėse (cisternos sarkoplazminio reticulum).

Intensyviai veikia širdies ir kraujagyslių sistemą - padidėja stiprumas su širdies susitraukimų dažnumu, be to, tai yra minutė su smūgių apimtimis. Tai pagerina AV laidumo procesus, taip pat automatizmą. Stiprina deguonies poreikį miokarde. Be to, jis susiaurina pilvo skilvelio, gleivinės ir odos indus bei (mažiau reikšmingai) skeleto raumenis. Padidina kraujo spaudimo (daugiausia sistolinio) lygį, tačiau taip pat žymiai padidina OPSS. Dėl spaudimo poveikio gali būti trumpas refleksinis širdies ritmo sulėtėjimas.

Epinefrinas leidžia atsipalaiduoti lyginamuosius bronchų raumenis, mažina virškinamojo trakto varikį ir toną, be to, sumažina akispūdį ir skatina mokinių išsiplėtimą. Tai gali sukelti hiperglikemijos vystymąsi, taip pat padidina laisvųjų riebalų rūgščių koncentraciją plazmoje.

[8], [9], [10], [11]

Farmakokinetika

Veiklioji medžiaga metabolizuojama inkstuose, kepenyse ir virškinamajame trakte, dalyvaujant COMT su MAO. Pusvalandis trunka tik keletą minučių. Pašalinimas vyksta per inkstus.

Aktyvus komponentas praeina per placentos barjerą, taip pat per BBB. Be to, jis gali prasiskverbti į motinos pieną.

[12]

Dozavimas ir vartojimas

Jums reikia skirti vaistą parenteraliai. Anafilaksija ir kitos alerginės reakcijos, taip pat hipoglikemija, skiriama po oda (kartais į raumenis arba į veną lėtai). Suaugusiesiems dozė yra 0,2-0,75 ml, vaikams - 0,1-0,5 ml. Didžiausia dozė po oda suaugusiesiems - 1 ml (vienkartinė) ir 5 ml (kasdien).

Bronchų astmos atveju suaugusieji turi švirkšti po oda 0,3-0,7 ml tirpalo. Esant širdies sustojimui, vaistas įvedamas intrakardiografiškai 1 ml dozėmis.

[18], [19], [20], [21], [22]

Naudokite Adrenalinas nėštumo metu

Kadangi epinefrinas gali praeiti per placentą ir į motinos pieną, Adrenalinas nerekomenduojamas vartoti nėštumo ar žindymo laikotarpiu. Naudojimas leidžiamas tik tais atvejais, kai galimos naudos motinai yra didesnė negu rizika, kad bus padaryta neigiamų pasekmių vaikui ar vaisiui.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• obstrukcinė hipertrofinė kardiomiopatija;
• padidėjęs kraujospūdis;
• feohromocitoma;
• Tachiaritmija;
• skilvelių virpėjimas;
• IBS;
• atskira nepakantumas veikliajai narkotikų sudedamajai daliai - epinefrinui.

[13], [14], [15]

Šalutiniai poveikiai Adrenalinas

Pasibaigus vaisto vartojimui gali atsirasti šių nepageidaujamų reakcijų:

• širdies ir kraujagyslių sistemos organai: tachikardija ar bradikardija, taip pat krūtinės angina, širdies plakimo sutrikimai, kraujospūdžio sumažėjimas arba padidėjimas. Jei vartojama didelė dozė, gali išsivystyti skilvelių aritmija. Kartais yra krūtinkaulio skausmas, taip pat aritmija;
• Nacionalinės asamblėjos organai: galvos skausmas ir galvos svaigimas, nerimo pojūtis, nuovargio jausmas, nervingumas ir drebulys. Be to psychoneurotic sutrikimų (sutriktų būklės, susijaudinimas, atminties sutrikimai, panikos simptomai arba agresijos, sutrikimų, tokių kaip šizofrenija, taip pat paranojos prasme), miego sutrikimai ir raumenų spazmai;
• virškinimo sistemos organai: vėmimas su pykinimu;
• šlapimo sistemos organai: vienišas gali būti skausmingas, kai sunku šlapintis (prostatos hiperplazijos atveju);
• alergijos: bronchų spazmai, Quincke edema, odos bėrimas ir daugiaformė eritema;
• kiti: padidėjęs prakaitavimas, hipokalemijos vystymasis. Tarp vietinių reakcijų - deginimas ir skausmas injekcijos į raumenis vietoje.

[16], [17]

Sąveika su kitais vaistais

Veiksniai, blokuojantys α-, taip pat β-adrenoreceptorių aktyvumą, yra antikūnai iš aktyviojo epinefrino komponento.

Neselektyvūs β-adrenoblokatoriai stiprina epinefrino spaudimo efektą.

Kaip rezultatas, junginiai su širdies glikozidų, ir be to, triciklių antidepresantų, chinidino, ir dopamino, kokaino ir naudojamų inhaliacinės anestezijos narkotikų (pavyzdžiui, enflurano, izofluranui, chloroformas, ir metoksifluranu ir halotanas) padidina aritmija riziką. Todėl jų nerekomenduojama nerekomenduojama, išimtys yra tik esminės būtinybės atvejai.

Kai kartu su kitais simpatomimetikais padidėja širdies ir kraujagyslių sistemos organų nepageidaujamų reakcijų sunkumas.

Kartu su antihipertenziniais vaistiniais preparatais (tarp jų ir diuretikais) - jų vaistų veiksmingumas silpnėja.

Kombinuotas terapija su skalsiniais alkaloidais padidina vazokonstrikcinį vaistų poveikį (gali pasireikšti gangrenos vystymuisi, taip pat sunkia išemija).

MAO inhibitoriai, n-cholinolytics, m-holinoblokatory, ir be šio vaisto hormonų, skydliaukė, oktadinas ir reserpinas padidina epinefrino poveikį.

Epinefrino sumažina vaistų nuo diabeto (įskaitant insuliną), nikotino narkotikų, vaistų nuo psichozės, narkotinių analgetikų, ir raumenis atpalaiduojančių ir migdomuosius poveikį.

Kartu su vaistiniais preparatais, kurie prailgina QT intervalą (tarp tokių cisapridų, astemizolio ir terfenadino), jis dar labiau padidina jo ilgį.

[23], [24], [25]

Laikymo sąlygos

Vaistas yra standartiniuose vaistų vartojimo sąlygose - tamsioje sausoje vietoje. Temperatūros režimas - ne daugiau kaip 15 ° C.

[26], [27]

Tinkamumo laikas

Adrenalino leidžiama vartoti 36 mėnesius nuo vaisto pagaminimo datos.

[28], [29], [30]