Esomeprazolis

Narkotikų ezomeprazolas priklauso vaistų, protonų siurblio inhibitoriais kategorija - įvairių vaistų, kurie naudojami gaminant opa 12 dvylikapirštės žarnos opa ir gastroezofaginio refliukso ligos gydymui.

[1], [2], [3],

Indikacijos Esomeprazolis

Esomeprazolas yra nurodytas:

• kaip antisecretory narkotikų;
• esant gastroezofaginio refliukso patologijai asmenims su sunkiu refliuksu ar ezofagitu;
• su skrandžio opa, sukeltos naudojant nesteroidinius priešuždegiminius vaistus;
• gydyti nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, siekiant užkirsti kelią dvylikapirštės žarnos opoms ir išopėjimui;
• trumpalaikiam hemostazės palaikymui ir recidyvinio kraujavimo prevencijai pacientams po endoskopinės terapijos esant ūminiai kraujavimo iš opų.

Atleiskite formą

Esomeprazolas gaminamas kaip liofilizatas injekcinio tirpalo paruošimui.

Vienoje flakonoje su liofilizatu yra vaisto - natrio esomeprazolo veiklioji medžiaga, esant alternatyviam 40 mg esomeprazolo kiekiui.

Kartono pakuotėje yra vienas stiklinis butelis su kamino iš gumos ir valcuotu aliuminio dangčiu su "atverčiamu" atidarymo įtaisu. 

[4], [5], [6]

Farmakodinamika

Esomeprazolis yra omeprazolio s-izomeras, kuris sumažina skrandžio rūgšties susidarymą. Tai specifinis protonų siurblio inhibitorius, kurio tikslinis farmakodinaminis aktyvumas.

Aktyvus ingredientas yra ezomeprazolis kompozicija yra siejamas su silpnų bazių - medžiaga kaupiami ir aktyvuota rūgščioje terpėje ekskreciniais kanalai parietalinių ląstelių struktūrų, kur fermentas, slopinančiais H + K + ATPazės - rūgšties siurblio, taip pat inhibavimo rūgšties gamybos.

[7], [8], [9], [10], [11],

Farmakokinetika

Šis vaistas greitai absorbuojamas, pusę valandos po dozės didėja koncentracija. Visiškas biologinis prieinamumas gali siekti 90%. Ryšys su plazmos baltymais yra 95%.

Sinchroninis valgymas sumažina absorbciją ir sulėtinti esomeprazolio absorbciją.

Šis vaistas metabolizuojamas dalyvaujant citochromo P450 sistemai. Didesnis metabolizmo procentas priklauso nuo CYP3A4, kuris yra atsakingas už esomeprazolio sulfono, pagrindinio plazmos metabolito, susidarymą.

Pusinės eliminacijos laikas yra 60-90 minučių. Daug kartų vartojant vaistą, koncentracija plazmoje ir laikas didėja. Šis padidėjimas priklauso nuo esomeprazolio dozės ir sukelia nelinijinį ryšį su pakartotiniu priėmimu.

Šiuo metu priklausomybė priklauso nuo pirmojo praeinamojo metabolinio proceso sumažėjimo, taip pat dėl sisteminio klirenso rodiklių, susijusių su CYP2C19 fermento slopinimu.

Veiklioji medžiaga visiškai išsiskiria iš kraujotakos per laikotarpį tarp reguliarių dozių dozių, be kaupimosi, vartojant vieną kartą per parą esomeprazolio.

Pagrindinių metabolinių produktų buvimas neturi jokio poveikio skrandžio sulčių gamybai. Maždaug 80% išimto vaisto kiekio palieka kūną su šlapimo takų skysčiu, o likusį kiekį - su veršeliais.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18]

Dozavimas ir vartojimas

Asmenys, kuriems draudžiama vartoti vaistą, gali būti skiriami parenteriniu būdu nuo 20 iki 40 mg per parą. Su refliukso ezofagitu vartokite 40 mg esomeprazolo per parą. Gastroezofaginio refliukso ligos simptominiam gydymui kasdien skiriama 20 mg vaistų.

Su skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opalėmis, sukeliančiomis nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, standartinė dozė yra 20 mg kasdien. Prevenciniais tikslais narkotiko kiekis nesikeičia.

Terapijos trukmę gydant esomeprazolu nustato gydytojas ir ilgai nevyksta.

Po sustojimo endoskopinį skrandžio kraujavimą taikomas 80 mg esomeprazolio pusė veikia infuzijos, paskui ūkyje prielaida, ilgesnis (72 valandą) intraveninės infuzijos 8 mg per valandą.

Po parenterinio vaistinio preparato vartojimo, yra skiriami vaistai, kurie slopina rūgšties atpalaidavimą skrandyje, ypač esomeprazolo pagrindo tabletes.

[23]

Naudokite Esomeprazolis nėštumo metu

Nėščioms ir laktenuojančioms pacientėms esomeprazolis neskiriamas, nes nėra patikimos klinikinės informacijos apie siūlomo vaisto saugumą vaisiui ir naujagimiui.

Kontraindikacijos

Esomeprazolis yra kontraindikuotinas:

• padidėjusio jautrumo reakcijos į vaisto sudedamąsias dalis;
• kartu su Nelfigaviru arba Atazanaviru;
• vaikai (jaunesni nei 18 metų);
• nėštumo metu;
• žindymo laikotarpiu.

[19], [20]

Šalutiniai poveikiai Esomeprazolis

Esomeprazolo terapija gali būti susijusi su:

• leukocitų ir trombocitų kiekio kraujyje sumažėjimas;
• alergija, iki anafilaksijos;
• galūnių edema;
• miego sutrikimas;
• depresija, sąmonės sutrikimai;
• galvos skausmas, nuovargis;
• regos funkcijos sutrikimas, klausa;
• galvos svaigimas;
• bronchų spazmų požymiai;
• dispepsija, pilvo skausmas;
• troškulys;
• gelta, hepatitas;
• dermatitas, odos bėrimas, zoninis nuplikimas;
• sąnarių ir raumenų skausmas;
• padidėjęs prakaitavimas.

[21], [22]

Perdozavimas

Nepakanka informacijos apie esomeprazolo perdozavimą. Perdozavimo požymiai gali būti susiję su nepageidaujamais reiškiniais ir gali pasireikšti po daugiau kaip 280 mg vaisto vartojimo per burną.

Konkretus priešnuodis neįdiegtas.

Hemodializė laikoma neveiksminga, todėl dėl per didelio dozavimo gydytojai turi tik simptominę ir palaikančią terapinę intervenciją.

Sąveika su kitais vaistais

Sumažėjęs skrandžio rūgštingumas vartojant esomeprazolą gali paveikti vaistų absorbciją, jei jų įsisavinimo procesai priklauso nuo rūgštingumo laipsnio. Jis pažymėjo, kad kitais vaistais, kurie slopina rūgšties, taip pat antacidiniais gamybą suvartojimas, provokuoja į įsiurbimo ketokonazolo ar itrakonazolo sumažėjimą per terapijos ezomeprazolu.

Esomeprazolis kartu su vaistais, kurie metabolizuoja CYP2C19 (diazepamas, fenitoinas, imipraminas), gali padidinti šių vaistų koncentraciją. Atsižvelgiant į tai, būtina sumažinti dozę.

Kartu vartojant 30 mg esomeprazolio, preparatas "Diazepam" sumažins klirensą 45%.

Bendras esomeprazolio vartojimas epilepsija sergantiems žmonėms padidins fenitoino koncentraciją kraujo serume. Ezomeprazolio paskyrimo ar vartojimo nutraukimo metu reikia stebėti vaisto kiekį kraujyje.

Įgimimas Esomeprazolis kartu su vaistais Varfarinas reikalauja kraujo krešėjimo kokybės kontrolės.

Derinys su vorikonazolo ir kitų inhibitorių CYP2C19 ir CYP3A4, gali padidėti ekspozicija aktyvaus ingrediento ezomeprazolu daugiau nei du kartus, kad, nepaisant to, nereikalauja korekciją medikamento dozes.

[24], [25], [26], [27], [28]

Laikymo sąlygos

Esomeprazolas laikomas normaliame kambario temperatūroje, nuo vaikų prieigos.

[29], [30],

Tinkamumo laikas

Esomeprazolas, esantis liofilizato pavidalu, saugomas gamykloje neuždarytoje pakuotėje iki 2 metų. Nevartotas tirpalas Esomeprazolas nra saugomas - jis yra šalinamas.

[31], [32], [33], [34]