Imamos

Imodiumas yra vaistas, kuris slopina peristaltikos funkciją.

[1], [2]

Indikacijos Imadas

Parodyta, kad pašalinti tokius pažeidimus:

• ūminio viduriavimo simptomų gydymas (vaikams nuo 12 metų, taip pat suaugusiesiems);
• gydymas ūminių diarėjos tipų, atsirandančių dėl IBS (vyresniems nei 18 metų suaugusiems), požymių, jei gydytojas nurodo pirminę diagnozę.

[3], [4], [5]

Atleiskite formą

Lizdinėje plokštelėje yra 6 arba 20 vnt. Kapsulių. Pakuotėje yra 1 lizdinė plokštelė.

"Imodium" kalba  yra tabletė, ištirpusi burnos ertmėje.

"Imodium Plus"  yra antidiarinis vaistas, kuris yra kramtomųjų tablečių pavidalu.

[6]

Farmakodinamika

Loperamido hidrochloridas sintezuojamas su opiatų galūnėmis ant žarnyno sienelių. Jei tokie veiksmai yra slopinamas PG atleidimo procesą, taip pat acetilcholino, taip sumažinant transliacijos peristaltiką ir pailgina plaukimo maisto laikotarpį per virškinimo traktą, ir šis gebėjimas yra sustiprintas žarnyno sienos siurbimo skysčių.

Aktyvus vaisto komponentas padidina analinio sfinkterio toni, kuris sumažina šlapimo nelaikymą kartu su raginimu ištuštinti žarnyne.

[7], [8]

Farmakokinetika

Daugelis burnoje suvartoto loperamido absorbuojamas į žarnyną, tačiau intensyvios medžiagų apykaitos procesai per pirmąjį praeinamąjį kanalą sudaro tik 0,3% sistemos sisteminio biologinio prieinamumo.

Žiurkės cheminės medžiagos bandymo duomenys, palyginti su paskirstymo parametrais, parodė, kad jis stiprus afinitetas žarnyno sienoms, daugiausia vėlesnei sintezei su galūnėmis išilginejame raumeningumo sluoksnyje. Komponento sintezė su baltymu yra 95%, daugiausia ji jungiasi su albuminu. Ikiklinikinė informacija rodo, kad loperamidas yra P-glikoproteino substratas.

Loperamido ekstrahavimas beveik visi vyksta kepenyse. Čia jis daugiausiai konjuguojamas, po to išsiskiria su tulžimi. N-demethylation oksidacinis procesas yra pagrindinis cheminių medžiagų metabolizmo būdas, kuris atliekamas daugiausia naudojant elementus CYP3A4, taip pat CYP2C8. Kadangi pirmasis kepenų perėjimas yra labai intensyvus, nepakitusių vaistų plazmos indeksas išlieka gana žemas.

Žmogaus pusinės eliminacijos laikas yra apie 11 valandų (svyruoja 9-14 valandų). Nepakeistas komponentas su jos skilimo produktais daugiausia išsiskiria su išmatomis.

[9], [10]

Dozavimas ir vartojimas

Pradiniame gydymo stadijoje vaistas nenaudojamas, kai yra sunkus viduriavimas, o kartu yra sumažėję vandens ir elektrolito rodikliai. Tokiais atvejais rekomenduojama kompensuoti skysčio nuostolius, naudojant pakaitinį gydymą (per burną ar parenteraliais metodais).

Kapsulės sunaudojamos vandeniu.

Norint pašalinti ūminio viduriavimo simptomus 12 metų ir suaugusiems vaikams, pradinė dozė yra 2 kapsulės (4 mg), po to kiekviena paskesnė skysta išmatose turėtų būti vartojama viena kapsulė (2 mg). Standartinis dienos dozavimo dydis yra 6-8 mg (arba 3-4 kapsulės). Per dieną gydant ūminę viduriavimą leidžiama vartoti ne daugiau kaip 12 mg vaistų (ty 6 kapsulės).

Šalinant ūmaus viduriavimo simptomus, kurios atsiranda dėl to, kad IBS vystymosi, suaugusiųjų (nustatant gydytojas pirminės diagnozę), pradinės dozės yra 4 mg (2 kapsulės), tada jis yra būtina gerti pirmąjį kapsulę kiekvieną skystų išmatose ar kaip atsiradimo nukreipta gydantis gydytojas. Vienai dienai leidžiama gerti ne daugiau kaip 6 kapsules (dozė - 12 mg).

Jei vaistas vartojamas 48 valandas (ūminė viduriavimo forma) nepasibaigus, rekomenduojama atšaukti vaistą.

[14], [15], [16]

Naudokite Imadas nėštumo metu

Draudžiama vaistą vartoti nėštumo metu.

Esant sutrikimams, nėščios moterys ir motinos, krūtimi maitinančios moterys turi kreiptis į gydytoją, kad gautų tinkamą gydymą.

Kontraindikacijos

Tarp narkotikų kontraindikacijų:

• stiprus netoleravimas loperamido hidrochloridui ir papildomai prie bet kurio kito vaisto elemento;
• vaikai iki 12 metų;
• esant ūminės dizenterijos formai, kuriai būdingas didelis karščiavimas, taip pat kraujas išmatose;
• ūminis opinis kolitas arba pseudomembraninė kolito forma, kuri yra susijusi su antibiotikų, kurių poveikis yra labai įvairus, naudojimą;
• bakterinė enterokolito forma, kurią sukelia mikroorganizmai iš Salmonella, Shigella ar Campylobacter genties.

Imodium nerekomenduojama naudoti, jei yra rizika, kad slopinimas funkcija peristaltikos paciento plėtos rimtų komplikacijų, pavyzdžiui, žarnų nepraeinamumas, ir didelė gaubtinė žarna (su toksinėmis ligos forma).

Kai reikalaujama vidurių pūtimas, vidurių užkietėjimas ar žarnyno obstrukcija, būtina nedelsiant panaikinti narkotikų vartojimą.

[11], [12], [13]

Šalutiniai poveikiai Imadas

Pašalinus ūminę viduriavimą, gali būti kuriamos toliau išvardytos nepageidaujamos reakcijos, kurios buvo nustatytos klinikinių tyrimų metu:

• nacionalinės asamblėjos organai: sunkių galvos skausmas; rečiau - galvos svaigimas;
• virškinimo sistemos organai: pilvo pūtimas, pykinimas, vidurių užkietėjimas; mažiau - diskomfortas pilve, pilvo skausmas, burnos gleivinės sausumas, dispepsija, be to, skausmas viršutinėje pilvo dalyje;
• poodinis audinys ir oda: bėrimas.

Rinkodaros po tyrimo metu buvo nustatytos tokios neigiamos reakcijos:

• imuninės sistemos organai: padidėjusio jautrumo reakcijos stebimos atskirai, tarp jų anafilaksinis (įskaitant anafilaksiją), taip pat anafilaktoidiniai pasireiškimai;
• Nacionalinės asamblėjos organai: egzistuoja atskiros problemos, susijusios su koordinavimu, sąmonės slopinimo ar praradimu, mieguistumo jausmu ar stuporu, hipertenzija;
• regos organai: izoliuotose situacijose vystosi miozė;
• virškinimo sistemos organai: kartais prasideda žarnyno užkimimas (kai kuriais atvejais net ir paralyžiuotoje formoje), be to, megakolonas (kartais toksiškas);
• poodiniai audiniai ir oda: retai pasitaiko bulviniai išsiveržimai, dilgėlinė, Quincke edema, niežėjimas, be to, poliavos eritema, Lyell arba Stevens-Johnson sindromai;
• šlapimo sistema ir inkstai: šlapimo sulaikymo periodas vystosi atskirai;
• bendrieji sutrikimai: vienkartinėse metu pasireiškia didelis nuovargis.

Perdozavimas

Perdozavus (tai taip pat taikoma sąlyginio perteklių dozę sutrikimų kepenų funkcijos), gali išsivystyti CNS slopinimo požymių - pavyzdžiui, ataksija, stuporas, mėšlungis, slopinimo kvėpavimo funkciją ir padidinti raumenų tonusą. Be to, gali išsivystyti šlapimo susilaikymas arba požymiai, panašūs į žarnyno obstrukciją.

Vaikams gali padidėti jautrumas poveikiui centrinei nervų sistemai.

Kuriant perdozavimą būtina nedelsiant konsultuotis su gydytoju. Kai atsiranda pažeidimo požymių, leidžiama naudoti naloksoną kaip priešnuodį. Kadangi Imodium ekspozicijos trukmė viršija naloksono veikimo laikotarpį (1-3 valandas), pastarasis gali būti priskirtas. Norint nustatyti galimą centrinės nervų sistemos slopinimą, būtina atidžiai stebėti paciento būklę mažiausiai 48 valandas.

[17], [18]

Sąveika su kitais vaistais

Yra duomenų apie sąveiką su vaistais, kurie turi panašias farmakologines savybes. Vaikams nereikia skirti Imodiumo vaistų, kurie turi didžiulę įtaką centrinės nervų sistemos funkcijai.

Ikiklinikiniai tyrimai rodo, kad loperamidas yra P-glikoproteino substratas. Vartojant loperamido (16 mg) kartu su P-glikoproteino medžiagų inhibitoriais (pvz., Ritonaviru arba chinidinu), loperamido plazmos indeksas padidėjo dvigubai arba trigubai. Šios sąveikos klinikinė reikšmė vartojant rekomenduojamas loperamido dozes lieka nežinoma.

Iš loperamido (vienkartiniai priimanti 4 mg) su itrakonazolo derinys, ir, be to CYP3A4 inhibitoriaus elementas ir P-glikoproteino 3-4 kartus padidina plazmos sudėtinės loperamidas. Tame pačiame tyrime CYP2C8 elemento inhibitorius (gemfibrozilas) padidino aktyviojo vaisto kiekį apie pusę.

Vartojant kartu su itrakonazolu, kartu su gemfibroziliu, keturis kartus padidėjo loperamido maksimali plazmos reikšmė ir 13 kartų didesnė už AUC. Šis padidėjimas nėra susijęs su CNS veiksmu, kurį lemia psichomotoriniai tyrimai.

Vienkartiniai dozės (16 mg), Loperamidas kartu su ketokonazolo, CYP3A4 inhibitoriaus elementas, o taip pat kaip P-glikoproteino leidžia 5 kartų padidinti kraujo plazmos loperamido lygiu. Šis rodiklis nėra susijęs su padidėjusiomis farmakodinaminėmis savybėmis, nustatymas buvo atliekamas naudojant papilomometrijos metodą.

Vaistų vartojimas kartu su geriamuoju desmopresinu sukelia pastarųjų indeksų padidėjimą plazmoje (3 kartus). Labiausiai tikėtina, kad tai yra dėl virškinamojo trakto judrumo sulėtėjimo.

Yra nuomonė, kad vaistai, kurie turi panašų vaistinį efektą, gali padidinti loperamido savybes, tačiau vaistai, kurie pagreitina maisto perėjimą į virškinimo traktą, priešingai, gali susilpninti jo veiksmingumą.

[19],

Laikymo sąlygos

Vaistas turi būti laikomas tinkamose vaistams neprieinamiems vaistams. Temperatūros vertės neviršija 25 ° C.

[20],

Tinkamumo laikas

Imodiumas gali būti vartojamas 5 metus nuo vaisto išleidimo dienos.

[21]