Naukom

Nakom yra vaistas, turintis dopaminerginį ir antiparkinsoninį poveikį.

[1], [2], [3]

Indikacijos Nakoma

Jis parodytas drebėjusiam paralyžiui, taip pat Parkinsono sindromui.

[4]

Atleiskite formą

Pagaminta tabletėse, 10 vnt vnt. Pirmoje lizdinėje plokštelėje. Viename pakuotėje yra 10 lizdinių plokštelių.

Farmakodinamika

Levodopa gali sumažinti drebėjimo paralyžiaus pasireiškimą didinant dopamino koncentraciją smegenyse. Nepraeitų per BBB proceso extracerebral karbidopa apsaugo levodopos dekarboksilinimo medžiagų, tokiu būdu padidinant šio elemento kiekį, skverbiasi į smegenis ir ten paverčiamas dopamino komponento.

Šis vaistas turi stiprų vaisto poveikį, kuris viršija levodopos veiksmingumą. Ilgą laiką jis padeda palaikyti vaisto koncentraciją plazmoje šio vaisto dozėmis, kurios yra daug mažesnės nei vartojamos išskirtinai levodopai (maždaug 80%).

Vaisto poveikis organizme prasideda jau pirmąją dieną po gydymo pradžios (kai kuriais atvejais - po pirmosios dozės vartojimo). Jo efektyvumas pasiekiamas po 1 savaitės.

Farmakokinetika

Levodopos absorbcija iš virškinimo trakto yra pakankamai greita, po kurios vyksta aktyvus šios medžiagos metabolizmas. Nors dėl šio proceso susidaro 30+ įvairūs skilimo produktai, dažnai levodopa paverčiama į epinefriną su dopaminu ir norepinefrinu.

Jei vidutinis vaistų vartojimas vienkartine doze skiriamas pacientams, sergantiems drebuliu paralyžiu, piko reikšmė pasireiškia praėjus 1,5-2 valandoms, o vaisto veiksmingas medžiagos kiekis palaikomas maždaug 4-6 valandas. Skilimo produktai greitai išsiskiria kartu su šlapimu: per maždaug 2 valandas išsiskiria maždaug trečdalis visos dozės.

Levodopos pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra maždaug 50 minučių. Kartu vartojant karbidopą su levodopa, pusinės eliminacijos periodas prailgėja iki maždaug 1,5 valandos.

Gydant vienkartinę karbidopos dozę, piko trukmė yra 1,5-5 valandos žmonėms, sergantiems drebuliu paralyžiu. Medžiagos metabolizmas atliekamas kepenyse.

Nesikeičia medžiaga išsiskiria su šlapimu. Paprastai šis procesas baigiasi po 7 valandų ir yra lygus 35%.

Pagrindiniai skilimo produktai išbandytos išsiskyrimą, yra alfa-metil-tri-metoksi-4-hidroksifenil propiono rūgšties, ir, be to, α-metil-3,4-dihidroksifenil propiono rūgštis. Šios medžiagos sudaro maždaug 14%, taip pat 10% (atitinkamai) iš išvestų skilimo produktų. Mažesnės koncentracijos pateikti daugiau irimo produkto 2, iš kurių vienas - medžiaga yra 3,4-dihidroksi-acetonas, o antroji (preliminarūs duomenys) - Šis elementas N-metil-karbidopa. Kiekvieno iš šių komponentų indeksai sudaro ne daugiau kaip 5% bendro lydymosi produktų kiekio. Karbidopas taip pat nustatomas nepakitusi forma, tačiau konjugatai nėra aptiktos.

Karbidopos poveikis levodopos metabolizmo procesui: pastarųjų plazmos indeksai didėja priklausomai nuo karbidopos. Kalbant apie karbidopos vartojimą anksčiau, levodopos koncentracija kraujo plazmoje padidėja 5 kartus (apytiksliai), o medicininių verčių palaikymo laikotarpis plazmoje prailgėja nuo 4 iki 8 valandų. Jei šių dviejų medžiagų derinys yra, gydymo rezultatai yra maždaug vienodi.

Į vienkartiniam naudojimui levodopos žmonėms su purtant paralyžiumi atveju anksčiau suvartoti karbidopos, levodopos pusinės padidėjo nuo 3 iki 15 valandų. Dėl karbidopos, levodopos kiekis padidėja (maždaug 3 kartus). Taip pat reikėtų pažymėti, kad preliminarus karbidopos vartojimas narkotikuose sumažina HVC ir dopamino kiekį šlapime ir plazmoje.

[5]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas skiriamas per burną, o kiekvieną pacientą reikia kruopščiai atrinkti, nustatant reikalingą paros dozę. Dėl tabletės formos jis gali būti padalintas be jokių problemų per pusę.

Bendrieji reikalavimai - kadangi dozė kiekvienam pacientui parenkama atskirai, ją galima individualiai koreguoti ne tik dėl dydžio, bet ir dėl dažnumo. Tyrimai parodė, kad periferinio tipo dofekarboksilazė gauna reikiamą prisotinimą su karbidopa, kai pastaroji yra naudojama apie 70-100 mg per dieną. Žmonės, vartojantys karbidopą mažesnėmis dozėmis, gali susirgti pykinimu.

Paskyrus Nakom priemones, leidžiama tęsti standartinių vaistų, vartojamų parkinsonizmui pašalinti (išskyrus tas, kuriose yra tik levodopa), tačiau jų dozes reikia iš naujo pasirinkti.

Standartinę dozę pradiniame etape pasirenka gydantis gydytojas, atsižvelgdamas į pašalintą ligą, taip pat paciento atsaką į vaistą. Paprastai pradinę dozę sudaro 0,5 tablečių, vartojamų 1-2 kartus per dieną. Bet toks vaisto suma negali būti pakankamas, kad norimo dydžio paciento karbidopos, pagal kurią, jei reikia, norint pasiekti, tinkamą poveikį gali būti pridėta daugiau 0,5 tabletės PM (gauti kasdien arba kas antrą dieną).

Vaisto poveikis pasireiškia pirmąją dieną, kai kuriais atvejais net ir iškart po pirmosios dozės vartojimo. Viso masto vaistų efektyvumas pasiekia didžiausią pirmosios savaitės laikotarpį.

Dienos išgydyti vaistais, kurių sudėtyje yra levodopos: levodopos vartojimo reikalaujama užbaigti mažiausiai 12 valandų prieš pradedant naudoti NAC (arba 24 valandas, jei levodopos naudojamas su ilgo poveikio). Nakoma paros dozė turėtų sudaryti maždaug 20% anksčiau vartojamos levodopos paros dozės.

Žmonės, vartojantys levodopą 1500+ mg dozėmis, pradiniame etape turėtų vartoti NAKOM 250/25 mg dozę 3-4 kartus per dieną.

Esant palaikomajam gydymui, vaisto dozės dydis, jei reikia, gali būti padidintas 0,5-1 tabletėmis per parą (arba kas antrą dieną), kol pasiekiama maksimali leistina paros dozė (8 tabletės). Karbidopos dozė yra didesnė kaip 200 mg per parą.

Didžiausia rekomenduojama dozė yra lygi 8 tablečių per dieną (2 g levodopos medžiagos ir 0,2 g karbidopos medžiagos). Maždaug 3 kg karbidopos medžiagos ir 30 mg levodopos medžiagos 1 kg (esant 70 kg paciento svoriui).

[7]

Naudokite Nakoma nėštumo metu

Nėštumo metu nėra informacijos apie vaisto poveikį. Reikėtų atsižvelgti į tai, kad karbidopos derinys su levodopa sukelia skeleto ir visceralinius pokyčius gyvūnų kūne. Todėl vaistą rekomenduojama vartoti tik tuomet, kai galimas naudingas poveikis moteriai viršys galimybę atsiradus neigiamai vaisiaus reakcijai.

Nėra informacijos apie veikliosios medžiagos išskyrimą iš motinos pieno. Yra viena ataskaita apie levodopos izoliaciją kartu su pienu iš maitinančios moters su drebančiu paralyžiu. Dėl to, kadangi vaistas gali pakenkti kūdikiui, reikia nuspręsti, ar atšaukti šėrimą ar naudoti "Nakoma", taip pat atsižvelgiant į vaistų vartojimo svarbą moterų sveikatai.

Kontraindikacijos

Tarp šio vaisto kontraindikacijų:

• netolerancija bet kuriam narkotiko komponentui;
• kombinuotas vartojimas su besiskiriančiais MAO inhibitoriais (narkotikų vartojimas turėtų būti nutrauktas likus mažiausiai 2 savaitėms iki gydymo Nakoma pradžios);
• uždaro tipo glaukoma;
• esama melanoma arba įtarimas dėl jo buvimo;
• turintys nežinomą odos ligos kilmę.

Atsižvelgiant į dozių parinkimą, taip pat kontroliuojamo gydymo kursų saugumo kontrolę, būtina imtis atsargumo priemonių:

• buvimas miokardo infarkto anamnezėje su ritmo sutrikimais;
• širdies nepakankamumas ir kitos sunkios patologijos CCC;
• sunkios formos plaučių patologijos (tarp jų bronchų astma);
• epilepsijos ir kitų formų konvulsinių traukulių priepuoliai (buvimas anamnezėje);
• buvimas erozinių ir opių pažeidimų virškinimo trakte (kadangi viršutinėje virškinimo trakto dalyje gali prasidėti kraujavimas);
• cukrinis diabetas ir kitos dekompensuotos endokrininės patologijos formos;
• sunkus kepenų ar inkstų nepakankamumas;
• atvirojo tipo glaukoma.

Kadangi nėra informacijos apie vaisto vartojimo saugumą vaikams ir paaugliams iki 18 metų, draudžiama vartoti vaistą nurodytai pacientų kategorijai.

[6]

Šalutiniai poveikiai Nakoma

Narkotiko vartojimas dažnai sukelia diskinezijų (tarp kurių yra distoninio ar choreiforminių) vystymąsi, be kitų neišvengiamų judesių ir pykinimo. Ankstesni simptomai, galintys prisidėti prie sprendimo mažinti dozę, laikomi blefarospasma ir raumenų traukimas. Tarp kitų šalutinių poveikių:

• bendras: krūtinės skausmas, anoreksijos ir sinkopo vystymasis;
• organai CAS: širdies plakimas ar aritmija, be to, ortostatinių veiksnių atsiradimas, įskaitant kraujospūdžio sumažėjimą ar padidėjimą, taip pat flebitus;
• virškinimo organų: kraujavimo iš virškinimo trakto, vėmimas ir viduriavimas, be to įvykis, seilių patamsėjimas spalvos ir opos pasunkėjimas dvylikapirštėje 12;
• kraujo kūnelių sistemos organai: trombocitų ar leukopenijos vystymasis, be agranulocitozės ar anemijos (taip pat ir hemolizinės formos);
• alergijos pasireiškimai: dilgėlinė, edema Quincke, odos niežėjimas ir hemoraginis vaskulitas;
• psichikos sutrikimai ir Na įstaigos: PNS, parestezija, mieguistumą ir galvos svaigimą plėtra. Be to apraiškų bradikineziją (iš on-off-sindromas), tam tikrų psichikos sutrikimų (įskaitant haliucinacijas, iliuzijų ir paranojikas mintys), depresija pasireiškimo (su minčių apie savižudybę atsiradimo, arba be jų), miego problemos, iš jaudulio prasme , demencija, padidėjęs lytinis potraukis ir sumišimo atsiradimas. Kartais ten buvo traukulių atsiradimą, tačiau šiuo atveju nenustatė priežastinio ryšio vartoti narkotikus;
• kvėpavimo organai: dusulys;
• oda: bėrimas, nuplikimas, prakaito liaukų sekrecijos spalvos tamsėjimas;
• urogenitalinės sistemos organai: šlapimo spalvos tamsėjimas.

Taip pat reikėtų apsvarstyti šalutinį poveikį, kurį sukelia levodopa vartojimas, nes taip pat gali atsirasti vartojant "Nakoma":

• Virškinimo trakto organai: disfagija, pentavizmas, bruksizmas, be to, šis žagsėjimas ir pilvo pūtimas su vidurių užkietėjimu. Jis taip pat gali būti kartumo burnoje ar sausumu žodžiu gleivinių, pilvo diskomfortas ar pilvo skausmas, deginimo pojūtis, liežuvio jausmas, bet be to, gali būti dispepsija;
• medžiagų apykaitos procesai: patinimas, svorio padidėjimas ar sumažėjimas;
• centrinės nervų sistemos organai: nerimo pojūtis, nuovargis, silpnumas, dezorientacija ir tirpimas. Be to, galvos skausmas, alpimas, raumenų mėšlungis, astenija ir ataksija. Gali išsivystyti nemiga, euforija, difterijos, stabligės, jausmas susijaudinę, o be to, kad sustiprinti yra tremoras į rankas, dar blogiau Mąstymo aktyvumas rodomas eisenos nestabilumą ir aktyvuoti latentinis okulosimpatichesky sindromas;
• jutimo organai: diplopijos raida, mydriazė, tonizuojančios regos konvulsijos ir regimasis neaiškumas;
• urogenitalinė sistema: uždelsimas arba atvirkščiai - šlapimo nelaikymas ir priapizmas;
• kitos apraiškos pažeidimų: iš negalavimų plėtra, vėžys, odos, dusulys, užkimimas balso, bet išskyrus, kad kraujo tekėjimą į tam tikrus odos plotus - krūtinkaulio, kaklo ar veido;
• laboratorijos duomenys: padidėjo ALT aktyvumą su veikliosios AST ir ALP ir LDH, ir be to bilirubino ir karbamido azoto plazmoje, sukurti hiperurikemiją arba hypercreatininemia ir teigiamą Kumbso reakciją. Taip pat buvo pranešimų apie mažėja vertybes hematokrito prie hemoglobino, be to į bakteriurijos, leukocitozė plėtros ir raudonųjų kraujo kūnelių.

Vaistai, kurių sudėtyje yra tiek levodopa su karbidopa, gali sukelti klaidingą teigiamą atsakymą į šlapime ir ketoninių kūnų buvimas (tais atvejais, kai specialieji bandymo juostos yra naudojamas aptikti ketonurija). Šis rezultatas išliks nepakitęs, kai bus baigta mėginių ėmimo proceso virinimas. Norint gauti klaidingą neigiamą atsakymą, gliukozūrio nustatymui reikia taikyti gliukozės oksidazės metodą.

Perdozavimas

Perdozavus, padidėja šalutinių reakcijų sunkumas.

Norint atsikratyti sutrikimų, reikės atidžiai stebėti pacientą, taip pat atlikti EKG stebėseną, kad būtų galima nustatyti aritmijos vystymąsi. Jei reikia, reikia atlikti reikiamą antiaritminį gydymą. Taip pat būtina atsižvelgti į tai, kad kartu su Nakom pacientas galėjo vartoti kitus vaistus.

Sąveika su kitais vaistais

Būtina atsargiai suderinti Nakom su šiais vaistiniais preparatais:

Antihipertenziniai vaistai - žmonėms, vartojantiems tokius vaistus, pridėjus Nakoma derinį, jis tapo pasipriešinimo hipotenzijai priežastimi (simptominis). Dėl to ankstyvame Nakoma vartojimo etape gali tekti koreguoti antihipertenzinių vaistų dozę.

Antidepresantai - L-dopa ir MAO inhibitorių (išskyrus MAO B tipo vaistus) derinys gali sukelti kraujotaką proceso suskirstymas, todėl reikia galutinio naudojimo būdas iš inhibitoriais 2 savaites prieš NAC registratūroje. Šis sutrikimas atsiranda dėl dopamino su norepinefrinu kaupimosi levodopos įtaka - jų inaktyvacija lėtinama MAO inhibitoriais. Dėl to padidėja tachikardijos ir susijaudinimo pojūtis, be galvos svaigimo, veido paraudimas ir padidėjęs kraujospūdis.

Yra keletas informacijos apie šalutinio poveikio vystymąsi, įskaitant diskineziją ir kraujospūdžio padidėjimą derinant vaistus su tricikliais.

Geležies vaistai. Levodopos ar karbidopos biologinio prieinamumo laipsnis sumažėja, kai kartu vartojamas gliukonatas / geležies sulfatas.

Kiti vaistai - kai ji derinama su levodopa ditilinom, beta-adrenostimulyatorov, ir be to, LAN naudojamas inhaliacinės anestezijos metodas, gali padidinti širdies ritmo sutrikimų tikimybę.

Antagonistai dopamino D2 receptorių antagonistų (risperidonu iš šių fenotiazinais ir butyrofenonai), ir, be to izoniazido - galėtų susilpninti narkotikų poveikį levodopa.

Yra įrodymų, kad levodopos teigiamo vaisto poveikio blokuoja drebulio paralyžius dėl papaverino ir fenitoino derinio. Būtina atidžiai stebėti asmenų, vartojančių šiuos vaistus, būklę kartu - laiku atpažinti vaistų poveikio silpnėjimą.

Ličio vaistai padidina haliucinacijų ar diskinezijų tikimybę. Nepageidaujamų reakcijų padidėjimas pastebimas kartu su metildopa, o kartu su tubokurarinu padidėja kraujospūdžio mažėjimo galimybė.

Levodopos absorbcija gali būti pažeista žmonėms, kurie vartoja didelį kiekį baltymų, nes levodopa yra atskirų amino rūgščių konkurentas.

Karbidopas gali pablogėti piridoksino (levodopos metabolizmo pagreitėjimu dopamino periferiniuose audiniuose) veikimo poveikiu.

[8]

Laikymo sąlygos

Vaistas turi būti laikomas vietoje, uždarytoje nuo šviesos ir drėgmės, taip pat nepasiekiamas vaikams. Temperatūros sąlygos - ne daugiau kaip 25 ° C.

Tinkamumo laikas

"Nakom" leidžiama vartoti per trejus metus nuo vaisto pagaminimo datos.