Cerukalas

Cerukal yra propulsant. Stimuliuoja peristaltikos funkciją.

[1], [2], [3]

Indikacijos Cerukala

Suaugusiems žmonėms jis taikomas siekiant užkirsti kelią vėmimo pasireiškimui pykinant po operacijos, taip pat po radioterapijos. Be to, jis vartojamas simptominiam pykinimo su vėmimu gydymui (tai apima atvejus, kai pasireiškia ūminis migrenos priepuolis).

Vaikams ji naudojama kaip antrosios linijos priemonė - išvengti vėmimo išsiplėtusio tipo pykinimo (sukelto chemoterapijos procedūrų metu) ir be to paties simptomai, atsirandantys po chirurginių operacijų.

Atleiskite formą

Išleidimas injekcinio tirpalo forma 2 ml ampulėse. Atskiros pakuotės viduje - 10 ampulių su tirpalu.

Farmakodinamika

Metoklopramidas yra pagrindinis dopamino antagonistas, kuris taip pat turi perolinio tipo cholinerginį aktyvumą. Tarp jo pagrindinių savybių: antiemevinis, be to, spartėjantis skrandžio ištuštinimo procesas ir maistinių medžiagų judėjimas per plonąją žarną.

Antiemetiniai požymiai atsiranda dėl sąlyčio su smegenų kamieno centru (chemoreceptoriai yra aktyviosios srities vemimo centras). Labiausiai tikėtina, kad tai yra dopamino neuronų aktyvumo sulėtėjimas.

Amplifikaoijos peristaltikos procesas yra iš dalies atliekamas su didesnių centrų dalyvavimo, nors ir (taip pat iš dalies) ir gali sukibti su periferinio poveikio mechanizmo kartu su aktyvavimo funkcijos poganglinių cholinerginių laidininkų ir galbūt taip pat nuo dopamino receptorių slopinimo skrandžio ir plonosios žarnos.

Per parasimpatinę NA ir hipotalamį jis nukreipia ir reguliuoja viršutinio virškinimo trakto judesio funkciją. Jis didina žarnyno ir skrandžio tonas, pagreitina ištuštinimo procesą, veikia žarnyno peristaltiką, apsaugo stemplės ir pylorinį refliuksą, taip pat sumažina skrandžio skausmą. Stabilizuoja tulžies sekrecijos procesą, sumažina tulžies pūslės diskineziją, taip pat sumažina Oddi sfinkterio spazmą, nekeičiant jo tono.

Šalutinis poveikis dažniausiai pasireiškia ekstrapiramidinėmis apraiškomis, kurias sukelia blokuojantis dopamino receptorių poveikis centrinei nervų sistemai.

Ilgalaikis metoklopramido vartojimas gali padidinti prolaktino koncentraciją serume dėl šio elemento izoliavimo proceso dopaminerginio lėtėjimo stokos. Tuo pačiu metu moterims buvo galaktorėjos menstruacijų ciklo sutrikimai, o vyrams - ginekomastija. Šie požymiai atsirado po vaisto pašalinimo.

Farmakokinetika

Virškinimo trakto poveikis prasideda praėjus 1-3 minutėms po injekcijos ir 10-15 minučių po šios procedūros. Antiemetic poveikis trunka 12 valandų.

Cheminės medžiagos sintezė su plazmos baltymu - 13-30%. Paskirstymo tūris yra 3,5 l / kg. Apykaitos procesas vyksta kepenyse. Pusinės eliminacijos laikas yra 4-6 valandos. Medžiaga praeina per placentą ir BBB, be to, gali prasiskverbti į motinos pieną.

Maždaug 20% dozės išsiskiria su savo pradinę formą, o likusi maždaug 80% po to, kai kepenų metabolizmo išsiskiria pro inkstus, sujungiant sieros arba gliukurono rūgšties.

Paciento inkstų nepakankamumas. Esant stipriam patologijos laipsniui, KK lygis sumažėja iki 70%, jo pusinės eliminacijos laikas padidėja (maždaug 10 valandų CK 10-50 ml / min. Ir 15 valandų CK <10 ml / min.).

Paciento kepenų stoka. Kepenų cirozės atveju metoklopramidas buvo sukauptas, dėl kurio sumažėjo plazmos klirensas (50%).

Dozavimas ir vartojimas

Injekcinis tirpalas yra įvedamas / m arba IV būdu. Su procedūros pradžia metoklopramidas turi būti lėtai, boliuso injekcijomis (trukmė - mažiau nei 3 minutes).

Suaugusiems žmonėms, norint išvengti pykinimo vemimo po operacijos, būtina skirti vieną vaisto dozę 10 mg.

Kai simptominė pašalinant emezės pykinimas (kaip tuos, kurie atsiranda dėl ūmaus migrenos priepuolių), ir su tų pačių simptomų sukeltas radioterapija pašalinimo, skiriamas kartą per dieną dozės suma 10 mg (vartojama ne daugiau kaip 3 kartus per diena).

Paros dozė neturi viršyti 30 mg (arba 0,5 mg / kg).

Naudoti vaistą injekcijos forma turėtų būti per kuo mažesnis laiko trukmę laikotarpiu, su greito nuosekliai siekiama pereiti prie tiesiosios žarnos arba žodžiu MCP.

Vaikams, norėdami išvengti pykinimo su vėmimu po operacijos, procedūros pabaigoje reikia skirti metoklopemidą.

Paprastai tirpalas yra skiriamas 0,1-0,15 mg / kg, ne daugiau kaip 3 kartus per dieną. Šiuo atveju per dieną galima skirti ne daugiau kaip 0,5 mg / kg vaisto. Jei reikia toliau naudoti Cerucalum, reikia stebėti mažiausiai 6 valandų intervalus tarp procedūrų.

Dozavimo režimas:

• 1-3 metų vaikai (svoris 10-14 kg) - 1 mg dozė (didžiausia tris kartus per dieną);
• vaikai 3-5 metai (svoris 15-19 kg) - dozė 2 mg (ne daugiau kaip 3 kartus per dieną);
• vaikai nuo 5 iki 9 metų (svoris 20-29 kg) - dozė 2,5 mg (daugiausiai 3 kartus per dieną);
• vaikai ir paaugliai 9-18 metų (svoris 30-60 kg) - dozė 5 mg (daugiausiai tris kartus per dieną);
• paaugliai 15-18 metų (svoris didesnis nei 60 kg) - dozė 10 mg (ne daugiau kaip 3 kartus per dieną).

Su diagnozuota pooperacinė vėmimas, esant pykinimui, tirpalas tinka vartoti ne ilgiau kaip 48 valandas.

Norėdami pašalinti vėmimą ir pykinimą (dėl chemoterapijos procedūrų), galite naudoti metoklopramidą ne ilgiau kaip 5 dienas.

Vyresni žmonės turi apsvarstyti galimybę mažinti dozę dėl amžiaus, kurio metu kepenų ir inkstų funkcija sutrinka.

Funkcinis inkstų funkcijos sutrikimas.

Žmonėms, turintiems galutinę patologiją (kreatinino valymo faktoriaus lygis yra ≤ 15 ml / minutė), narkotikų dozę reikia sumažinti 75%.

Žmonės su sunkia ar vidutinio sunkumo ligos forma (QC vertė 15-60 ml / min.) Dozės dydis sumažėja 50%.

Kepenų nepakankamumas.

Pacientams, kuriems yra sunkus funkcinis kepenų funkcijos sutrikimas, reikia 50% sumažinti tirpalo dozę.

[4]

Naudokite Cerukala nėštumo metu

Nėščių moterų dalyvavimas (daugiau nei 1000 vaistų vartojimo) parodė, kad nėra toksinio poveikio, dėl kurio gali pasireikšti fetotoksiškumas arba anomalizacija.

Metoklopramidas leidžiamas nėščioms moterims, jei yra klinikinių požymių. Medikamentinės vaistinės savybės (kaip ir kitos neuroleptikos priemonės) su sąlyga, kad Cerukal vartojamas vėlesniais laikotarpiais, gali sukelti ekstrapiramidinį sutrikimą vaikui. Todėl šiuo periodu rekomenduojama nustoti vartoti narkotikus. Taip pat reikia stebėti naujagimio būklę vaisto atveju.

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos yra:

• pacientas netoleruoja metoklopramido ar kitų vaisto sudedamųjų dalių;
• kraujavimas virškinimo trakte;
• mechaninio tipo žarnų obstrukcija;
• perforacija virškinimo trakte;
• diagnozuota feochromocitoma arba įtariama (kadangi yra padidėjusio kraujospūdžio padidėjimo rizika);
• pasireiškė anemnezėje vėlyvojoje diskinezijos stadijoje, sukėlė metoklopramidą ar kitus neuroleptikus;
• epilepsija (padidėjęs traukulių intensyvumas ir dažnumas);
• tremoras paralyžius;
• kartu su levodopa ar dopamino agonistais;
• diagnozuota methemoglobinemija dėl metoklopramido vartojimo arba anamnezėje NADH-citochromo-b5-reduktazės;
• priklausomai nuo auglio prolaktino lygio;
• padidėjęs konvulsinis pasirengimas (motoriniai ekstrapiramidiniai sutrikimai);
• nes yra galimybė sukurti ekstrapiramidinį sindromą, jo negalima skirti kūdikiams iki pirmųjų metų.

Kadangi natrio sulfitas yra vaisto tirpale, draudžiama jį skirti žmonėms, sergantiems bronchine astma ir netoleruotumu sulfitu.

Šalutiniai poveikiai Cerukala

Sprendimo įvedimas gali išprovokuoti tam tikrą šalutinį poveikį:

• imuninės sistemos pasireiškimas: padidėjęs jautrumas ir anafilaksiniai simptomai (tai anafilaksija, ypač su IV injekcija);
• limfinių reakcijas ir apraiškas kraujodaros sistemą: iš methemoglobinemija, kylančių galbūt plėtros dėl NADH-citochromo-B5-reduktazės (ypač mažiems vaikams) stokos, be to sulfgemoglobinemii, kuriant daugiausia dėl to, kad naudoti kartu su atleidžiantis sieros PM (didelėmis dozėmis);
• CAS pasireiškimai: bradikardijos vystymasis (ypač dėl intraveninės injekcijos). Dėl bradikardijos po vaisto vartojimo gali būti trumpalaikis širdies sustojimas. Taip pat atsiranda AV blokada, sinusinio mazgo sustojimas (dažnai dėl intraveninės injekcijos), QT intervalo pailgėjimas ir kraujospūdžio mažėjimas. Be to, yra skilvelių tachikardija, yra šoko būsenos, padidėjęs kraujospūdis ūminio forma (žmonėms su feochromocitoma), ir alpimas, kai įpurškimas / į metodą;
• endokrininės sistemos reakcijos: ginekomastijos, galaktorėjos ir amenorėjos atsiradimas, be to, hiperprolaktinemija ir menstruacijų ciklo sutrikimai;
• sutrikimai virškinamojo trakto darbe: burnos gleivinės sausumas, vidurių užkietėjimas, pykinimas ir viduriavimas;
• HC reakcija neuroleptikų sindromas forma (ji yra būdinga pagal tokias savybes,: traukuliai, karščiavimas, kraujospūdžio pokyčiai parametrų, raumenų standumo išvaizda, ir sąmonės praradimas), kuris paprastai atsiranda epilepsijos. Be to, yra ir mieguistumo jausmas, galvos skausmas ir sąmonės lygio depresija;
• odos sutrikimai: dilgėlinė, odos niežėjimas, bėrimas, taip pat Quincke edema ir hiperemija;
• psichiniai sutrikimai: haliucinacijų atsiradimas, nerimas ir nerimas, depresija ir sumišimas;
• laboratorinių tyrimų rodikliai: kepenų fermentų koncentracijos padidėjimas;
• sisteminės apraiškos: padidėjęs nuovargis ir astenijos raida.

Ekstrapiramidiniai sutrikimai, atsirandantys dėl vienkartinės dozės (daugiausia paaugliams ir vaikams) arba dėl reikalingos dozės perteklius:

• diskinetinis sindromas (iš šviesogrąžio spazminės judėjimo (kaklo, galvos ir pečių), blefarospazmas tonikas tipo, spazmas į kramtomųjų ir veido raumenis, taip pat kalbos ir ryklės raumenų, kalbos sutrikimai, stuburinis viršįtampio sukelia spazmai garbanos ir kojų plėtinių, išvaizda, taip pat neteisinga kaklo padėtis su galva);
• drebulio paralyžius (tvirtumo, drebulio ir kartu akinesijos vystymasis);
• ūminė distonijos forma;
• vėlyvoji diskinezijos stadija (gali išsivystyti į ilgalaikį gydymą ar po jo (dažnai vyresnio amžiaus žmonėms);
• akatizija.

Perdozavimas

Tarp perdozavimo požymių: mieguistumo, dirglumo, supainiojimo, nerimo jausmo su jo sustiprėjimu jausmas, be to, slopina sąmonės lygį ir traukulių atsiradimą. Smegenų sistemos darbe gali išsivystyti ekstrapiramidiniai sutrikimai ir sutrikimai, atsiradę dėl bradikardijos ir kraujospūdžio padidėjimo ar sumažėjimo. Galimas haliucinacijų atsiradimas, širdies sustojimas ir kvėpavimo funkcija, be to, šis distonijos pasireiškimas.

Tuo atveju ekstrapiramidinių sutrikimų (dėl perteklinio dozėmis arba ne) turėtų būti atliekamas pagal simptomus (vaikams nustatyta benzodiazepinų ir suaugusieji - holinoliticheskie PM protivoparkinsonicheskogo tipo).

Atsižvelgiant į paciento būklę, būtina pašalinti atsiradusius sutrikimus ir reguliariai stebėti kvėpavimo sistemos bei CCC darbą.

Sąveika su kitais vaistais

Draudžiama derinti su Zerukalomo agonistais dopaminą ir levodopą, nes šiuo atveju yra abipusio antagonizmo.

Nenorite gerti alkoholio vartodami metoklopramidą, nes alkoholis stiprina raminančias savybes.

Dėl derinio su geriamaisiais vaistais (pvz., Paracetamolio) galimos jų absorbcijos pokyčiai, nes metoklopramidas veikia skrandžio judrumą.

Cholinoliziniai vaistai, taip pat morfino dariniai, kartu su Cerukal, sukelia abipusį antagonizmą dėl poveikio virškinamojo trakto judamumui.

Vaistai stabdančių CNS uždarytas (neuroleptikų, morfijaus dariniai, barbitūratų blokatoriai H1 antihistamininio (raminamuosius tipo receptorius), taip pat ir raminamuosius antidepresantai su panašiu narkotikų klonidino) stiprinti MCP savybes.

Neuroleptikai kartu su metoklopramidu gali sukelti kumuliacinį poveikį, taip pat ekstrapiramidinius sutrikimus.

Serotoninerginiai vaistai (pvz., SSRI) kartu su Zerukal gali didinti serotonino apsinuodijimo tikimybę.

Derinys su digoksinu gali sumažinti jo biologinį prieinamumą. Gydymo laikotarpiu reikia atidžiai stebėti digoksino koncentraciją plazmoje.

Sinchroninis vartojimas kartu su ciklosporinu padidina jo biologinį prieinamumą (piko lygis 46% ir poveikis 22%). Būtina atidžiai stebėti ciklosporino plazmos indeksą. Nors negalima galutinai nustatyti šio reiškinio medicininių padarinių.

Vaisto vartojimas su mivakuriumu arba suksametoniumu gali padidinti neuromuskulinės blokados trukmę (plazmos cholinesterazės slopinimas).

Stiprūs CYP2D6 elemento inhibitoriai. Metoklopramido AUC indeksas padidėja panašiu deriniu (kartu su paroksetinu ar fluoksetinu). Nors nėra tikslių duomenų apie šio reiškinio vaistinį poveikį, būtina stebėti pacientų būklę dėl šalutinio poveikio atsiradimo.

Serukal gali padidinti sukcinilcholino ekspozicijos trukmę.

Kadangi vaisto tirpale yra natrio sulfito, tiazinas, paimtas kartu su vaistu, gali greitai suskaidyti kūnu.

[5], [6]

Laikymo sąlygos

Būtina saugoti "Cerucal", apsaugoti nuo saulės spindulių, nepasiekiamų mažiems vaikams. Negalima užšaldyti tirpalo. Temperatūros vertės neviršija 30 ° C.

Tinkamumo laikas

Cerukalas gali būti vartojamas 5 metų laikotarpyje nuo vaisto išleidimo dienos.