Azidotimidin

Azidotimidinas aktyviai veikia retrovirusus (tarp jų ir ŽIV infekciją).

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Indikacijos Azidotimidinas

Jis vartojamas ŽIV infekcijai gydyti vaikams ir suaugusiesiems (kompleksinis gydymas naudojant kitus antiretrovirusinius vaistus).

[7], [8], [9]

Atleiskite formą

Galima naudoti kapsulėse. 10 kapsulių lizdinėje plokštelėje, 10 lizdinės plokštelės atskiroje pakuotėje. 100 kapsulių, esančių butelyje ar skardinėse; vienoje pakuotėje - 1 butelis / can. 200 vnt. Stiklinėje ar butelyje; vienos pakuotės viduje - 1 puodelis / butelis. 

[10], [11], [12]

Farmakodinamika

Šis vaistas fosforilinamas ląstelių viduje, naudojant ląstelių TK, timidilat kinazę ir šią nespecifinę kinazę. Dėl to susidaro tam tikri fosfatiniai junginiai (mono-, di-, ir tri-). Medžiaga zidovudino trifosfatas įsiskverbia į proviruso struktūrą ir neleidžia toliau didinti viruso DNR grandinės. Dėl šios priežasties DNR dalių susirišimas tampa neįmanomas. Šis vaistas taip pat padeda didinti T4 ląstelių skaičių organizme.

Zidovudinas veikia prieš ketvirto tipo herpeso virusus, taip pat hepatitu B in vitro testus. Tačiau jei vartojate vaistų, skirtų monoterapijai žmonėms, sergantiems AIDS ar hepatitu B, jis reikšmingai neslopina hepatito B viruso replikacijos.

In vitro buvo atskleista, kad mažos koncentracijos medžiaga gali slopinti daugelio padermių Enterobacteriaceae (apima kamienus skirtingų tipų Salmonella, Shigella, Klebsiella, tsitrobakter ir enterobakterijos), ir su juo, Escherichia coli aktyvumą (bet nepamiršti, kad mikrobai greitai tapti atsparus zidovudinas).

In vitro bandymų metu nebuvo įmanoma nustatyti medžiagos aktyvumo Pseudomonas aeruginosa atžvilgiu. Didelis koncentracijos vaistas (1,9 μg / ml dydis) slopina žarnyno lambliaciją, tačiau nedaro įtakos kitiems protozoams.

[13], [14]

Farmakokinetika

Medžiagos biologinis prieinamumas yra 60-70%.

Vaistas įsiskverbia per BBB. Smegenų skystyje esantis koncentracijos indeksas siekia 50% medžiagos koncentracijos plazmoje. Poveikis kepenų metabolizmui.

Pašalinimas vyksta per inkstus - maždaug 30% vaisto išsiskiria nepakitę, o 50 +% yra gliukuronidų pavidalo.

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22]

Dozavimas ir vartojimas

Vartojimas per burną. Suaugusiesiems pradinė dozė yra 200 mg vaisto 6 kartus per dieną. Tinkamiausia paros dozė parenkama atskirai, ji gali svyruoti 500-1500 mg.

Vaikams: vidutiniškai dozė yra apskaičiuojama 150-180 mg / m ² intervalas kas 6 valandas (keturis kartus per dieną). Dozė perskaičiuojama pagal specialias lenteles, kuriose atsižvelgiama į svorį ir aukštį. Atlikite tai bent kartą per 2 mėnesius.

[33], [34], [35], [36], [37]

Naudokite Azidotimidinas nėštumo metu

Narkotiką galima vartoti nėštumo metu, tačiau tik tuo atveju, jei vartojimo nauda yra didesnė už vaisiaus komplikacijų tikimybę.

Azidotimidino vartojimo laikotarpiu būtina atsisakyti maitinimo krūtimi.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• padidėjęs jautrumas vaistų sudedamosioms dalims;
• leukopenija (neutrofilų skaičius <750 / mm ³ ), trombocitopenija (trombocitų kiekio sumažėjimas iki 2000 / μL) ir anemija (hemoglobino koncentracija <7,5 g / dL);
• kepenų ar inkstų nepakankamumas.

[23], [24], [25],

Šalutiniai poveikiai Azidotimidinas

Vaisto vartojimas gali sukelti keletą šalutinių reakcijų:

• anemijos, neutropenijos ar leukopenijos vystymas;
• galvos skausmas, mieguistumo pojūtis, parestezijos, sunkus nuovargis, astenija, mialgija su kardialgija ir skonio jutimo sutrikimas;
• viduriavimas, vėmimas, pilvo pūtimas ir pykinimas, taip pat gastralijos ar pankreatito ir apetito sumažėjimas;
• antrinio tipo infekcijos atsiradimas ir karščiavimas;
• kosulio atsiradimas, nemiga, šaltkrėtis, padidėjęs šlapinimasis, depresijos raida;
• dispepsinių pasireiškimų ar padidėjusios kreatininemijos vystymuisi, taip pat padidėja kepenų transaminazių ir amilazės aktyvumas serume.

[26], [27], [28], [29], [30], [31], [32]

Perdozavimas

Perdozavus, padidėja pirmiau minėtų šalutinių reiškinių pasekmės.

Norint pašalinti sutrikimus, reikia skrandžio plovimo, aktyvinto anglies priėmimo, simptominio gydymo ir nuolatinės hemodializės.

[38], [39], [40], [41],

Sąveika su kitais vaistais

Paracetamolis padidina neutropenijos dažnį, nes ši medžiaga slopina zidovudino metabolizmą (abiem vaistams praeina gliukuronizacija).

Inhibitoriai oksidacijos procesų kepenų mikrosomomis (tarp tų, oksazepamu, morfino, kodeino, ASA ir klofibrato, indometacino ir, be to su cimetidino) padidinti kraujo plazmoje vertės zidovudino.

Vaistai turintys inkstams savybes, taip pat nuspaudžiant meduliarinė funkciją (pavyzdžiui, amfotericino B, vinblastino gancikloviro ir pentamidinas, be to vinkristino), didina toksinio poveikio iš zidovudino riziką.

Vaistiniai preparatai, kurie sulėtino kanalėlių sekreciją, pailgina zidovudino pusinės eliminacijos periodą.

Zidovudinas padidina flukonazolo indeksą organizme.

Jei kartu su kitais vaistais nuo ŽIV viruso (ypač lamivudino), atsiranda sinergetinis poveikis, susijęs su ŽIV infekcijos replikacija ląstelių kultūroje.

Ribavirinas slopina zidovudino fosforilinimo procesą prieš formuojant trifosfatą, todėl šių vaistų negalima vartoti kartu.

Stavudinas turi antagonistines savybes, kai šios medžiagos su zidovudinu molinės vertės yra 20k1. Dėl šios priežasties kartu su stavudinu draudžiama.

[42], [43], [44], [45]

Laikymo sąlygos

Azidotimidinas turi būti laikomas vietoje, kuri uždaryta nuo šviesos ir drėgmės, be to, vaikams nepasiekiama. Temperatūros lygis yra ne didesnis kaip 25 ° C.

[46], [47], [48], [49], [50],

Tinkamumo laikas

Azidotimidinas gali būti naudojamas 24 mėnesių laikotarpyje nuo kapsulių gamybos dienos.

[51], [52],