Azithro

Azitro yra sisteminis antibakterinis vaistas, kuris yra makrolidinių vaistų grupės dalis.

[1],

Indikacijos Azithro

100 mg / 5 ml dozių, taip pat 200 mg / 5 ml dozių, skirtų pašalinti infekcines ligas, kurias sukelia jautrios bakterijos azitromicinu:

• ENT organų patologija (vidurinės ausies uždegimas, tonzilitas arba bakterinis faringitas, taip pat sinusitas);
• kvėpavimo sistemos ligos (ne ligoninės pneumonija, taip pat bakterinis bronchitas);
• patologija infekcinės pobūdis ant odos ir minkštųjų audinių viduje (rožę, eritema lėtinis plaukiojantieji tipas (ankstyvos stadijos Laimo liga), ir, be to pyoderma antrinio tipo).

Vaistas, vartojamas 200 mg / 5 ml dozėmis, skiriamas lytinėms pažiūromis sergantiems ligoniams (cervicitas ar nesunkus uretritas, sukeltas bakterijos Chlamydia trachomatis).

[2], [3]

Atleiskite formą

Pagaminta miltelių pavidalu (16,5 g medžiagos) buteliuke, kad susidarytų 20 ml suspensijos. Vienoje pakuotėje yra 1 buteliukas, prie kurio pridedamas dozavimo švirkštas ir specialus adapteris.

[4], [5], [6],

Farmakodinamika

Azitromicinas yra įtrauktas į makrolidų kategoriją. Yra azalidas su plačiu antimikrobiniu aktyvumu. Veiklioji medžiaga dėl prisirišimo procesų mikrobinių baltymų sintezė ribosomos subvieneto S-50, ir be to, peptido trukdo judėjimą (ty poveikis nesant polinukleotido rišiklio). Iš esmės bakteriostatinis poveikis išryškėja.

Atsparumas azitromicinui gali turėti tiek įgimtą, tiek įgytą charakterį. Pilnas Kryžminis atsparumas pneumokokai, Staphylococcus aureus (čia įtraukti ir meticilinui atsparios bakterijos), enterokokų, Streptococcus tipas išmatų β-hemolizinio vystosi tarp šių medžiagų: azitromicinu, eritromicino ir kitų makrolidų ir linkomicino.

Jautrumas azitromicinui priklauso nuo tokių mikrobų:

• gramneigiamieji aerobai: Haemophilus parainfluenzae ir gripo lazdele, taip pat moraxella catarrhis;
• kitos bakterijos: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, chlamidofilinė pneumonija ir mikoplazmos pneumonija, taip pat Mycobacterium avium.

Rūšių bakterijos atskirai įsigyjant atsparumo vaistams - gramteigiamos aerobams: Streptococcus agalaktijos, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae ir koloretalių.

Bakterijos, turinčios natūralų atsparumą medžiagai:

• Gram-pozityvūs aerobai: meticilinui atsparūs epidermio ir aukso stafilokokai, be to, enterokoko išmatos;
• Gramneigiamieji aerobai: Klebsiella, E. Coli, taip pat Pseudomonas aeruginosa;

Gram-neigiamos anaerobos: bakterijų grupė fragilis.

[7], [8], [9], [10], [11]

Farmakokinetika

Po vaistų vartojimo vaisto biologinis prieinamumas pasiekia maždaug 37%. Maksimalus serumo kiekis stebimas 2-3 valandas po suspensijos vartojimo.

Medžiaga greitai paskirstoma kūno skysčiuose ir audiniuose. Puikiai patenka į audinių ir organų šlapimo takų, kvėpavimo takų ir minkštųjų audinių su oda. Kumuliuojasi ląstelių viduje, todėl vaisto indeksas audiniuose gerokai viršija analogiškas plazmos vertes (iki 50 kartų). Tai rodo, kad vaistas turi didelį afinitetą audiniuose dėl silpnos medžiagos sintezės su plazmos baltymu.

Aktyviosios medžiagos indeksai tikslinių organų viduje (tai yra plaučių ir prostatos gerklė) yra didesni nei MIC 90 už patogenines medžiagas, kuriose yra viena 500 mg dozė. Didelis kiekis azitromicino kaupiasi viduje fibroblastais su fagocitais. Pastarosios vaisto judėjimas uždegimo vietoje.

Medicina savo baktericidinių vertybių toliau išlikti uždegimas svetainę į 5-7 mi dienų po paskutinės dozės vartojimo, todėl galima gydyti trumpus kursus - 3 ar 5 dienas. Galutinis medžiagos pusinės eliminacijos laikas yra panašus į jo pusinės eliminacijos periodą nuo audinių ir yra 2-4 dienos.

Maždaug 12% šio vaistinio preparato pasišalina nepakitusi šlapime per 3 dienas. Nepageidaujama medžiaga yra didelė koncentracija tulžyje. Nustatyti 10 skilimo produktų, kuriuos sudaro hidroksilinimo procesai, taip pat N- ir O-demetilinimas, taip pat kitos metabolinės transformacijos. Azitromicino skilimo produktai neturi antimikrobinių savybių.

[12], [13], [14], [15], [16], [17]

Dozavimas ir vartojimas

Terapijos trukmę ir dozių dydį nustato gydytojas. Suspensija imama vieną kartą per parą - 1 valanda prieš valgį arba po 2 valandų. Tai būtina, nes kartu su maistu vartojamas preparatas pažeidžia veikliosios medžiagos absorbciją.

Po skrandžio suspensijos gerinti skonį leidžiama vartoti vaistą su bet kokia vaisių sultimis. Jei praleidote dozę, turėtumėte pabandyti jį išgerti kuo greičiau, o visus kitus vaistinius preparatus reikia vartoti kas 24 valandas.

Suaugusiesiems (200 mg / 5 ml azitromicinas):

• kvėpavimo sistemos ir ENT organų užkrečiamų ligų, taip pat minkštųjų audinių su oda gydymas (pašalina lėtinio eritema migruojančio tipo) - bendra vaisto dozė yra 1500 mg. Vaistas skiriamas po 500 mg vieną kartą per parą 3 dienas;
• bakterijos Chlamydia trachomatis sukeliamų LPI pašalinimas - vienkartinis 1000 mg azitro vartojimas;
• eritemos migruojančio tipo gydymas - kursas trunka 5 dienas. Bendrojo vaisto dozavimo dydis yra 3 g. 1 dieną reikia vartoti 1 g vaistų, o vėliau - 500 mg suspensijos vieną kartą per parą.

Senyvų pacientų organizme gali patekti į žmonių kategorijai prie širdies laidumo sutrikimų rizika, privalo laikytis atsargiai su azitromicinu atveju, nes tai gali išprovokuoti aritmija išvaizdą arba torsades de pointes.

Vaikams:

• gydymas infekcinių ligų kvėpavimo sistemos, ENT, ir minkštųjų audinių su odos (be tik eritema slankiojo tipą lėtine), - dydis, kuriame bendra dozė narkotikų yra 30 mg / kg kūno svorio per 3 gydymo dienų laikotarpiu (vieną dieną šiuo atveju dozė yra 10 mg / kg);
• pašalinant migrenuoto eritemo tipą - per 5 gydymo kurso dienas bendros vaisto dozės dydis yra 60 mg / kg. Gydymo režimas yra toks: 1 dieną 20 mg / kg vaisto vartojama, o vėliau kitose dienomis reikia vartoti 10 mg / kg kūno svorio vieną kartą per parą.

Paaiškėjo, kad "Azitro" efektyviai veikia šalinant faringitą iš streptokokų tipo vaikų. Kasdien per parą vartojamas 10 arba 20 mg / kg vienkartinis vaistas. Klinikinių tyrimų metu šių dozių palyginimas parodė, kad vaistų veiksmingumas yra gana panašus, tačiau tuo atveju, jei kasdien vartoja 20 mg / kg dozę, bakterijų naikinimas yra didesnis. Tačiau dažnai, už gerklės prevencijos, sukeltas koloretalių streptokokų, taip pat reumatoidinis artritas tipo, vystosi vidurinio patologijos forma, medicina laikomas pirmasis pasirinkimas penicilino.

Vaikai sveria 5-15 kg (naudojant azitromiciną 100 mg / 5 ml). Atsižvelgiant į nurodytus svorio parametrus, būtina naudoti specialią vartojamų dozių schemą:

• svoris 5 kg - paros dozė yra 2,5 ml (azitromicino kiekis šioje dozėje yra 50 mg);
• svoris 6 kg - paros dozė yra 3 ml (azitromicinas - 60 mg);
• svoris 7 kg - dienos dozė yra 3,5 ml (azitromicino lygis - 70 mg);
• svoris 8 kg - paros dozė yra 4 ml (azitromicinas - 80 mg);
• svoris 9 kg - paros dozė yra 4,5 ml (azitromicino lygis - 90 mg);
• svoris 10-14 kg - paros dozė yra 5 ml (veikliosios medžiagos kiekis - 100 mg).

Vaikai, sveriantys daugiau kaip 15 kg (azitromicino santykis 200 mg / 5 ml). Atsižvelgiant į vaiko svorį, siūlomos tokios dozavimo sistemos:

• svoris 15-24 kg - dienos dozė yra 5 ml (200 mg azitromicino);
• svoris 25-34 kg - paros dozė yra 7,5 ml (aktyviojo ingrediento kiekis yra 300 mg);
• svoris 35-44 kg - dienos dozė yra lygi 10 ml (medžiagos kiekis - 400 mg);
• svoris ≥ 45 kg - paros dozė yra 12,5 ml (asitromicino kiekis - 500 mg).

[26], [27], [28], [29],

Naudokite Azithro nėštumo metu

Vaistas gali praeiti pro placentos barjerą, tačiau jis neturi neigiamo poveikio vaisiui. Reikia pažymėti, kad kruopščiai kontroliuojamas tinkamas nėščių moterų narkotikų vartojimo tyrimas nebuvo atliktas. Todėl Azitro nėščioms moterims būtina skirti tik tais atvejais, kai motinos pagalba bus didesnė už vaisiaus komplikacijų tikimybę.

Azitromicinas patenka į motinos pieną, dėl kurio būtina nutraukti maitinimą krūtimi pati gydymo ciklo metu, taip pat dar 2 dienas po jo pabaigos.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai ar kitiems vaisto ar kitų makrolidų ir ketolitų antibiotikų elementams;
• sutrikimai kepenyse;
• nes azitromicinas kartu su skalsiniais dariniais gali teoriškai sukelti erotizmą, šių vaistų negalima sujungti.

[18], [19], [20], [21]

Šalutiniai poveikiai Azithro

Suspensijos priėmimas gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

• hematopoetinės sistemos reakcijos: kartais būna hemolizinė anemijos forma, leuko ar trombocitopenija, taip pat eozinofilija. Klinikiniais tyrimais tik pastebėta trumpalaikio neutropenijos atsiradimas su lengvu sunkumu, tačiau azitromicino vartojimo ir šio sutrikimo atsiradimo sąsajos negalima nustatyti;
• psichikos sutrikimai: kartais būna nerimo, agresyvumo, nervingumo ar jaudulio jausmai, be to, atsiranda haliucinacijos ir manijos;
• rodo NA įstaigos: kai kuriais atvejais, yra galvos skausmas, galvos svaigimas / galvos sukimasis, parestezija ir be konfiskavimo, apalpimas, skonio pojūčio sutrikimas, hipestezija ar nuovargis, sunkia nuovargis, nemiga arba mieguistumas jausmas. Kartais atsiranda parazimijos, anosmijos, myasthenia gravis ar agevia;
• pažeidimai vizualinių organų darbe: kartais atsiranda regėjimo sutrikimas;
• garsinių organų šonų pasirodymai: retkarčiais yra ausies skleidimas, kurtumas arba klausos sutrikimas. Dažnai šios problemos atsirado klinikinių tyrimų metu, kai ilgalaikis vaisto vartojimas buvo didelis. Paprastai tokios išraiškos buvo išgydomos;
• SSS darbo sutrikimai: kartais atsiranda tachikardija ar aritmija (tai apima skilvelinę tachikardiją). Buvo pranešta apie QT intervalo pailgėjimą, piroueto tipo aritmijos vystymąsi, kraujospūdžio sumažėjimą ir skilvelių fibriliaciją;
• virškinimo trakto apraiškos: dažnai yra pilvo skausmas, pykinimas, viduriavimas ir vėmimas. Retais atvejais yra patinimas, silpni išmatos, anoreksija ir gastritas su dispepsija. Kartais pasikeičia liežuvio ir dantų šešėliai, atsirado vidurių užkietėjimas. Pastebėtas vienkartinis pankreatitas arba pseudomembraninė kolito forma;
• kepenų ir tulžies sistemos organų reakcijos: kartais būdavo intrahepatinė cholestazė ar hepatitas (taip pat buvo duomenų apie kepenų funkcijos tyrimų patologinius pokyčius). Pavienis pranešė apie kepenų disfunkcijos ir hepatito vystymąsi nekrotinio ar fulminanti forma;
• Infekcinės ir parazitinės procesai: retas kandidiazė (jo žodžiu forma), makšties ligos, bakterinė infekcija ir tipas grybelinė, ir be to, pneumonija gastroenterito, faringitą ir rinito su kvėpavimo funkciją sutrikimo;
• odos išprovokos: retai pasitaiko alergijos simptomų, įskaitant niežtinį bėrimą. Kartais vystosi aviliai, fotofobija ir Quincke edema. Be to, taip pat yra daugiaformė eritema ir Stivenso-Džonsono / Lyello sindromai;
• sutrikimai raumenų sistemos darbe ir kaulai: kartais yra sąnarių skausmai;
• šlapimo sistemos reakcijos: kartais atsiranda ūmios inkstų nepakankamumas, inkstų skausmas, diszija ir tubulointersticizinis nefritas;
• pieno liaukų ir reprodukcinių organų sutrikimai: kartais kraujavimas iš gimdos, vaginitas ir sėklidžių sutrikimai;
• bendrosios reakcijos: kartais yra anafilaksija, kuri apima skausmą krūtinkaulio srityje ir patinimą;
• laboratorinių tyrimų rezultatai: dažnai sumažėja bikarbonatų ar limfocitų skaičius, be to, padidėja eozinofilų kiekis. Kartais karbamidas, taip pat kreatininas su bilirubinu plazmoje ir AST bei ALT aktyvumo aktyvumas gali padidėti, o kalio indeksas taip pat gali pasikeisti. Visi šie pažeidimai buvo grįžtami;
• apsinuodijimo procesai ir pažeidimai: sukelia komplikacijos procesą.

[22], [23], [24], [25]

Perdozavimas

Narkotikų perdozavimo požymiai: viduriavimas, vėmimas ir pykinimas, pasižymintys ryškiu charakteriu, taip pat skausmingas klausos praradimas.

Skirtingiems sutrikimams gydyti reikia skrandžio plovimo, taip pat terapijos, kurios tikslas - palaikyti paciento sveikatą ir pašalinti sutrikimo požymius.

[30], [31]

Sąveika su kitais vaistais

Ji reikia skirti atsargiai azitromiciną kartu su kitais vaistais, kurie gali pailginti QT intervalą (jie yra ketokonazolio ličio, ir, be to, chinidino su terfenadinu, ir ciklofosfamido su Medžiagos haloperidolio).

Tiriant vaistų sąveiką su antacidiniais preparatais, azitromicino biologinis prieinamumas nesikeitė, nors didžiausias medžiagos kiekis plazmoje sumažėjo 25%. Prieš vartojant antacidinius vaistinius preparatus ar praėjus 2 val. Po to būtina vartoti azitromiciną bent 1 valandą.

Kombinuotas vaistinio preparato vartojimas kartu su cetirizinu (20 mg dozė) per 5 dienas nesukėlė farmakokinetinės sąveikos pusiausvyros rodikliuose, tačiau reikšmingai pakeitė QT intervalo vertes.

Azitro kartu su skalsių alkaloidais ar dihidroergotaminu, gali sukelti apie vazokonstriktorius poveikio vystymuisi, po sutrikimų perfuzijos, todėl nuostolių pirštus ant rankų ir kojų. Dėl to būtina išvengti tokių kombinacijų.

Jei vartojate cimetidiną 2 valandas prieš azitromicino vartojimą, pastarųjų farmakokinetikos rodikliai nepasikeitė.

Individualūs makrolidai gali paveikti ciklosporino metabolizmą. Dėl to, kartu naudojant šias lėšas, būtina nuolat stebėti ciklosporino parametrus ir keisti taikomą dozę pagal jas.

Vaisto derinys su varfarinu gali padidinti antikoaguliantų poveikį, todėl būtina stebėti PTV rodiklius gydymo laikotarpiu.

Yra informacijos, kad makrolidai gali paveikti digoksino metabolizmą žarnyne, todėl, kad kartu vartojant šiuos vaistus reikia reguliariai stebėti digoksino vertę.

Šis vaistas neturi įtakos teofilino farmakokinetikos rodikliams, jei jų vartojama kartu. Tačiau šiuo atveju teologinis teofilino vartojimas kartu su kitais makrolidais padidino šios medžiagos serumo indeksus.

Priėmimo zidovudinas vieną kartą per parą suma 1000 mg kartu su azitromicino (daugkartinio naudojimo naudojimo dozių 600 arba 1200 mg) neturėjo įtakos dėl farmakokinetinius parametrus ir šlapimo išsiskyrimą zidovudino gliukurono arba jos skilimo produktų. Bet azitromicino naudojimas lėmė padidėjusio fosforilinto zidovudino tipo vienabranduolėse ląstelių periferiniame kraujyje sistemą.

Sudėtinė Azithra su rifabutinu neturėjo įtakos šių vaistų vertėms plazmoje. Žmonės, vartoję šiuos vaistus tuo pačiu metu, sukūrė neutropeniją, tačiau reikia atsižvelgti į tai, kad šio sutrikimo atsiradimą neįmanoma susieti su azitromicinu.

Įleidimas kartu su cisapridu gali prailginti QT intervalo pailgėjimą, be to, padidinti skilvelių aritmiją ar fibriliacijos sindromą. Dėl to rekomenduojama nesuderinti šių medžiagų.

Kartu su alfentaniliu ar astemizolu vartoti reikia atsargiai, nes kartu su eritromicinu poveikis padidėjo.

Kai kartu su nelfinaviru gaunama pusiausvyros koncentracija serumo asitromicino koncentracija padidėja. Nors nerekomenduojama keisti vaisto dozės derinant su nelfinaviru, tikslinga atidžiai stebėti neigiamų azitromicino poveikį.

Būtina atsižvelgti į galimybę sukurti azitromicino, taip pat kitų makrolidų (pvz., Eritromicino) ir klindamicino kartu su linkomicinu kryžminį atsparumą.

[32], [33], [34]

Laikymo sąlygos

Azitro reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Miltelių temperatūra neviršija 30 ° C, tačiau paruoštą naudoti suspensiją galima laikyti ne daugiau kaip 25 ° C temperatūroje.

[35], [36], [37], [38]

Tinkamumo laikas

Azitro tinkamas naudoti per 3 metus nuo vaisto išleidimo dienos. Tuo pačiu metu galutinę suspensiją galima laikyti ne ilgiau kaip 5 dienas.

[39], [40], [41]