Geertas

Heerdinas yra protonų siurblio inhibitorius.

Indikacijos Geerdina

Injekcijos tirpalų liofilizato pavidalu rabeprazolas naudojamas tais atvejais, kai negalima vartoti šios medžiagos žodžiu:

• paūmėjusi opos dvylikapirštės žarnos ar skrandžio srityje, kartu su sunkiais erozijos ir kraujavimo atvejais;
• trumpalaikis GDL gydymas su pepinėmis opomis ir erozijomis;
• siekiant užkirsti kelią aspiracijai su rūgštinėmis skrandžio sultimis;
• su gastronoma.

Atleiskite formą

Išleiskite injekcinių tirpalų liofilizato pavidalu, 10 ml buteliuke (vibrazėje 20 mg rabeprazolio). Atskiroje pakuotėje yra 1 butelis.

Farmakodinamika

N ⁺ inhibitoriaus elementas iš H ⁺ -K ⁺ -ATPazės. Šio fermento slopinimas skrandžio apnašas palengvina galutinio vandenilio chlorido rūgšties susidarymo etapo blokavimą. Šis poveikis priklauso nuo dozės dydžio ir gali sukelti stimuliuotos ir bazinės druskos rūgšties išsiskyrimą (stimulo tipas tuo pačiu metu nesvarbus).

Rabeprazolio sintezė atliekama dalyvaujant kovalentiniam prisijungimui prie dengiančių ląstelių protonų siurblio. Atsižvelgiant į šį procesą, atsiranda negrįžtamas išsiskyręs rūgšties kiekio sumažėjimas. Jo sekreciją galima atlikti tik dalyvaujant naujai suformuotam protonų siurbliui. Tai leidžia daryti išvadą, kad rabeprazolo farmakokinetika plazmoje neturi lemiamos įtakos antisecretory poveikiui. Veikliosios medžiagos biologiškai aktyvus laikas yra gerokai ilgesnis nei jo pusinės eliminacijos laikas. Svarbiau yra protonų siurblio pusperiodis (20-24 valandos), o ne rabefazolio pusinės eliminacijos laikas.

Didžiausioji sekrecijos mažinimas norma gali išsivystyti tada, kai ląstelės rabeprasol Lapelį ypač tuo metu, kai jos aktyvavimo vyksta. Tokio poveikio gavimas yra įmanoma infuzuojant vaistą v / metodu. Kaip rezultatas, aktyvavus pagal cirkadinius ritmų (medžiaga acetilcholino) ar įtaka po to, kai maisto suvartojimo (medžiaga gastrino histamino) protonų siurblio tada susintctinti aktyvaus ingrediento narkotikų molekulės, tokiu būdu sustabdyti druskos rūgšties gamybą.

Aktyvus vaisto komponentas greitai kaupiasi viduje rūgštinėje skrandžio odos ląstelių aplinkoje, transformuojant ten į aktyvią formą - pridedant prie jo sulfamidų kategoriją. Turi sąveiką su cisteino protonų siurbliu.

Narkotikų vartojimas dienos dozė 20 mg į laikotarpį 2 savaites jokio poveikio operacijos shchitovidki, angliavandenių apykaitos poveikio, ir, be to kraujo rodiklių medžiagų, tokių kaip kortizolio, paratiroidinio hormono, LH ir FSH, testosterono su estrogenų, taip pat cholecistokinino, prolaktino , reninas su gliukagonu ir STH su aldosteronu ir sekretinu.

Farmakokinetika

Vaistas pradeda veikti po 1 valandos po injekcijos, didžiausia jo koncentracija praeina po 2-4 valandų. Vidutinis klirensas po injekcijos į veną 20 ml yra 283 +/- 98 ml / min. Šios dozės pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 1,02 ± 0,63 valandos. Išskleistinė skrandžio veikla atkuria 2-3 dienas po pašalinimo iš vaisto.

Absoliutus biologinio prieinamumo indeksas po 20 mg injekcijos į veną yra maždaug 100% (visos medžiagos molekulės patenka į odos ląsteles). Šis rodiklis nesikeičia po daugybės įvedimo. Sintezė su plazmos baltymu - 97%. Su daugkartine vaistų injekcija farmakokinetikos savybės lieka linijinės (skirstinio tūris, klirensas ir pusinės eliminacijos laikas nepriklauso nuo dozės).

Jis yra veikiamas kepenų metabolizmo - tai atsitinka su vėlesniais pagrindinių likučių produktų formavimu - anglies rūgštimi su tioetere. Kiti skilimo produktai, tokie kaip dimetilo eteris su sulfonu, taip pat merkaptuoro rūgšties konjugatas, turi mažą koncentraciją.

Serumo pusperiodis yra maždaug 1 valanda. Apie 90% dozės išsiskiria su šlapimu, daugiausia 2 skilimo produktuose: karboksirūgšties su merkaptopurinės rūgšties konjugatu. Maža dalis skilimo produktų išsiskiria su išmatomis.

Dozavimas ir vartojimas

Geberdino IV injekcijos metodu reikia atlikti tik tais atvejais, kai negalima vartoti vaisto per burną. Gavęs galimybę vartoti vaistą viduje, jūs privalote nedelsdami atšaukti jo įvedimą.

Rekomenduojamas dienos dozės dydis yra vienkartinė 20 mg dozė. Tirpalas pateikiamas tik metodu.

Prieš injekciją būtina ištirpinti liofilizatą specialiu tirpikliu (5 ml). Norėdami tai padaryti, galite naudoti injekcinį vandenį arba natrio chlorido tirpalą (0,9%). Vartojimo tvarka yra lėta - apie 5-15 minučių.

Kai naudojant PM infuzinių liofilizato formos taip pat ištirpinamas - pirmosios injekcijos vandenyje (5 ml), o po to gautas tirpalas buvo perkeltas į konteinerį su natrio chlorido (0,9% tirpalo; 100 ml) arba gliukozės tirpalo (5%; 100 ml). Prieš infuziją reikia atlikti vizualinį vertinimą milteliams ištirpti, kad būtų išvengta nuosėdų buvimą ir pakeisti atspalvį skysčio, taip pat savo veiklos skaidrumą. Buvo pridėta per 15-30 minučių vaistas (esant 100 ml norma) ir naudojamas 4 valandas.

Negalima laikyti nepanaudoto tirpalo procedūros metu.

Naudokite Geerdina nėštumo metu

Gerdino vartojimo nėščioms moterims saugumo tyrimų neatlikta, todėl draudžiama vartoti šį vaistinį preparatą šiuo laikotarpiu.

Nėra informacijos apie veikliosios medžiagos prasiskverbimą į motinos pieną. Jokių atitinkamų tyrimų nebuvo atlikta, todėl vaistas neskiriamas žindyti.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• rabeprazolo netoleravimas, taip pat pakeistos benzimidazolo ar kitos vaisto sudedamosios dalys;
• draudžiama derinti su atazanaviru;
• nes nėra pakankamos vaistų vartojimo patirties, šioje amžiaus grupėje draudžiama vartoti vaistus.

Šalutiniai poveikiai Geerdina

Šis vaistas dažnai sukelia lengvą ir silpną šalutinį poveikį, kuris greitai išnyksta:

• invazinės ir infekcinės ligos: infekcinių procesų atsiradimas arba intersticinės pneumonijos atsiradimas;
• reakcija limfos ir kraujo tekėjimą sistema: neutrofilai plėtra, pantsito-, trombotsito-, leukopenija, limfopenija ir erythropenia ir be leukocitozė, anemija (hemolizine čia įtraukta forma) ir agranulocitozė;
• Imuniniai sutrikimai,: burnos gleivinės sausumas, išbėrimas, pasireiškimai padidėjusio jautrumo (įskaitant šoką), anafilaktoidinės simptomai, veido tinimas, dilgėlinė, dusulys, ir kraujospūdį mažinančios rodiklius. Taip pat pažymi, bendra alergija ūminės forma, kuri paprastai praeina nustojus vartoti vaisto;
• medžiagų apykaitos procesų sutrikimai: hiponatremijos ar hipomagnezemijos vystymasis, taip pat anoreksija;
• psichikos reakcijos: jaudulys, mieguistumas, sumišimas ir nervingumas, be to, nemiga, deliriumas, depresija ir komos būklė;
• apraiškos dėl Nacionalinės asamblėjos dalyje: galvos svaigimas, nuovargis, iš dezorientacija jausmas, galvos skausmas, silpnumo pojūtis galūnėse ir tirpulys, be to hipoestezija, kalbos sutrikimų ir silpnėjimas rankena stiprumo;
• regos organų sutrikimai: regėjimo sutrikimas ir padidėjęs įtampos progresavimas;
• kraujagyslių funkcijos sutrikimai: padidėjęs slėgis, periferinių edemų atsiradimas ir širdies plakimas;
• kvėpavimo sistemos reakcijos: bronchitas ir faringitas su glositu ir sinusitu, be to, pilvozė su kosuliu, bronchų spazmai ir Quincke edema;
• sutrikimai virškinimo trakte: pykinimas, vidurių užkietėjimas, pilvo skausmas, pilvo pūtimas, vėmimas, viduriavimas, išsiplėtimas ir dispepsija. Be to, atsiranda burnos gleivinės sausumas ir bėrimas burnoje, stomatitas, kandidozė, gastritas, ezofagitas su enteritu, rėmuo ir cheilozė. Yra sunkumo ir skrandžio perpildymo jausmas, skonio pumpurų sutrikimas ir hemorojus;
• kepenų problemos, taip pat grožio ir sistemos: hepatitas (jos žaibinis forma), gelta ir kepenų encefalopatija (retai jis pasireiškia žmonėms, sergantiems kepenų ciroze) plėtra, be kepenų funkcijos sutrikimas;
• pasireiškimai iš poodžio ir odos: eritema (taip pat poliformnogo tipas), išbėrimas, niežulys, PETN ir Stevens-Johnson sindromas ir hiperhidrozė, ūmus pasireiškimai alergijos ir bendrų pūslinės reakcijos;
• raumenų ir kaulų struktūra: rabdomiolizės, artralgijos ar mialgijos vystymasis, kojų mėšlungis, nugaros skausmas ar nespecifinis skausmas;
• urinacijos ir inkstų organų funkcijos sutrikimai: tubulointersticizinis nefritas, infekcinės šlapimo takų ligos ir ūmios inkstų funkcijos nepakankamumas;
• pažeidimai reprodukcinių organų darbe: padidėja erekcija ir ginekomastija;
• ir vietos apraiškos sisteminių sutrikimų: Išvaizda krūtinkaulis skausmas ir nugaros skausmas, silpnumo pojūtis, bendras negalavimas, karščiavimas, troškulys ir šilumos, o kartu su juo, nuovargis, bėrimas, karščiavimas ir į gripą panašus sindromas, alopecija, ir reakcija injekcijos vietoje;
• laboratorijos duomenys: padidėjo AST ir ALT parametrai (kepenų fermentų), GGT, bilirubino ir bendro cholesterolio, ir papildymas šarminės fosfatazės, trigliceridų, KFK koncentracijos, šlapalo TSH ir šlapimo rūgštis. Be to, yra hiperamemijos, proteinurijos, su juo susijęs svorio padidėjimas ir gliukozės koncentracija šlapime.

Sąveika su kitais vaistais

Rabeprazolas metabolizuojamas CYP-450 kepenų fermentų sistemos - tokių elementų kaip CYP2C19 ir CYP3A4. Medžiaga neturi vaistams reikšmingos ar farmakokinetinės sąveikos su fenitoinu, diazepamu, varfarinu ar teofilinu (kurie visi yra metabolizuojami naudojant CYP-450 sistemą).

Sąveika, sukelta skrandžio rūgšties sekrecijos procesų priespaudos.

Rabeprazolo natris prisideda prie ilgalaikio ir galingo vandenilio chlorido rūgšties gamybos mažėjimo. Dėl to medžiaga gali sąveikauti su vaistiniais preparatais, kurių absorbcija priklauso nuo skrandžio pH lygio. Kai Geerdino derinys su itrakonazolu ar ketokonazolu, pastarųjų koncentracijos plazmoje gali sumažėti, o kartu su digoksinu stebimas pastarųjų padidėjimas. Todėl tie, kurie derina anksčiau minėtus vaistus su rabefazolu, turi nuolat stebėti gydymo metu, kad laiku būtų galima koreguoti dozę.

Iš atazanaviro (300 mg) / ritonaviro (į 100 mg) Medžiagos omeprazolio (vienkartiniam naudojimui 40-mg per dieną) arba atazanaviro (400 mg) nuo preparato lansoprazolo derinys (vieno gavimo 60 mg per dieną) žymiai sumažina AUC atazanavirą. Šio komponento absorbcija priklauso nuo pH vertės. Panašius rezultatus galima tikėtis ir su kitais protonų siurblio inhibitoriais. Todėl jie (įskaitant rabefazolą) draudžiama vartoti kartu su atazanaviru.

Rabeprazolio absorbcija kartu su maistu, kuriuose yra nedidelis riebalų kiekis, nesikeičia. Naudojant riebalinius indus, absorbcija gali būti sulėtėjusi 4+ valandų, tačiau jo laipsnis, taip pat ir medžiagos piko koncentracija nesikeičia.

Tyrimai in vitro parodė, kad rabeprazolis sulėtina medžiagos metabolizmą ciklosporinu. Tokiu atveju inhibicijos laipsnis yra panašus į omeprazolio slopinimo lygį.

Vaistiniai preparatai, kuriuos draudžiama derinti su komponentu: rabefazolas: sulfato atazanaviras, nes vaistas gali susilpnėti. Rabeprazolio antisecretorinės savybės padidina skrandžio rūgštingumo indeksą ir sumažina atazanaviro sulfato tirpumą, todėl jo koncentracija plazmoje taip pat mažėja.

Vaistiniai preparatai skirti atsargiai:

• digoksinas ir metildigoksinas - jų kraujyje esantys indeksai gali padidėti. Geerdino antisekretoriškas poveikis padeda didinti skrandžio pH vertę, todėl paspartėja minėtų medžiagų absorbcija;
• gefitinibas ir itrakonazolas - galima sumažinti šių sudedamųjų dalių indeksus kraujyje. Padidėjęs pH lygis skrandyje lemia tai, kad šių elementų absorbcija sulėtėja;
• Aliuminio ir magnio turinčių antacidinių vaistų - rabeprazolio ir antacidinių preparatų derinio atveju pastebimas šios medžiagos verčių sumažėjimas.

[1], [2]

Laikymo sąlygos

Heerdine reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros lygis neviršija 25 ° C.

[3]

Tinkamumo laikas

Heyerdinas gali būti vartojamas 2 metų laikotarpyje nuo vaisto išleidimo dienos.