Uromitexanas

Specialus antidoto terapijos agentas, Uromitexanas, skirtas sumažinti priešuždegiminių vaistų sukeliamą apsinuodijimą ar jo pašalinimą.

Indikacijos Uromiteksanas

Uromiteksanas naudojamas siekiant užkirsti kelią piktybinių navikų, tokių kaip ifosfamidas, ciklofosfamidas, trofosfamidas, toksinio poveikio šlapimo sistemai. Labai dažnai UROMITEKSAN naudojamas priklausančių specialios rizikos pacientams - pavyzdžiui, po švitinimo, dubens srityje, uždegimas, šlapimo pūslės po vėžio gydymo, pažeidžiant iš šlapimo sistemai istorijos funkcijų.

[1], [2], [3]

Atleiskite formą

Antidotas Uromiteksanas yra skystis be tam tikros spalvos ir kvapo, užplombuotas 0,4 g (4 ml) ampulėse.

Kartoninėje dėžutėje yra 15 ampulių.

Uromitexan gali būti gaminamas tabletėmis - 10 baltųjų išgaubtų tablečių - 0,4 g arba 0,6 g aliuminio lizdinėje plokštelėje.

Veiklioji Uromitexan medžiaga yra mesna - medžiaga - priešnuodis akroleinui (daugelio oksazafosforo priešgrybelinių vaistų metabolitas).

Farmakodinamika

UROMITEKSAN tarnauja priešnuodis medžiagų akroleino, kurie, savo ruožtu, yra metabolizmo nuo vėžio, narkotikų oksazafosforinov kenkia gleivinės audinius, šlapimo sistemos skaičius produktas.

Uromiteksano apsauginiai gebėjimai yra paaiškinami junginiu mesna su akroleino molekule: šis procesas sukelia stabilaus netoksiško tioesterio susidarymą.

Sumažėjęs priešvėžinių vaistų urotoksinis poveikis, Uromiteksanas tiesiogiai neigiamai veikia jų priešvėžinius gebėjimus.

Farmakokinetika

Po injekcijos į veną aktyvus ingredientas, Uromitexanas, greitai transformuojamas į disulfidą, o inkstų filtravimo sistemoje jis prasideda. Dėl to susidaro laisvas tilo junginys, kuris liečiasi su alkilinimo dariniu, kad susidarytų netoksiškas stabilus esteris.

Ribinis pusinės eliminacijos laikas yra 2-3 valandos po injekcijos į veną.

Pailginimo fazėje 60 mg / kg pusinės eliminacijos periodas yra 0,17 valandos, o lėtinimo fazėje 1,08 valandos.

Uromiteksanas išsiskiria per inkstus aštuonias valandas.

Išgėrus tablečių, Uromitexan absorbcija prasideda iš plonosios žarnos. Vidutinis didžiausias metabolitų kiekis urinaliniame skystyje nustatomas praėjus 2-4 valandoms. Apie 25-35% panaudotos sumos pradinėje keturiomis valandomis urmo skystis yra laisva medžiaga. Iš 2-4 g per m suma ² trukmė pusę-herbicido yra 5-7 valandos.

Norint išlaikyti reikiamą Uromitexan kiekį šlapimo sistemoje, būtina stebėti, ar narkotikų vartojimas yra įvairiose kūno dalyse. Biologinė priepuolis šlapimo pūslelėse su vidiniu Uromitexan vartojimu gali svyruoti nuo 45 iki 79%, palyginti su galimybėmis po intraveninės injekcijos.

Mitybos masės buvimas virškinimo trakte neturi įtakos vaisto prieinamumo kokybei šlapime po nuryti.

Sujungus intraveninį ir peroralinį Uromitexan vartojimą, sisteminė ekspozicija padidinama iki 150%, todėl per 24 valandas galima palaikyti nuolatinį veikliosios medžiagos išsiskyrimą.

Maždaug 5% veikliosios medžiagos išsiskiria per 12-24 valandų intervalą, palyginti su į veną į veną. Ryšimosi su plazmos baltymais laipsnis yra nuo 69 iki 75%.

[4], [5], [6], [7], [8]

Dozavimas ir vartojimas

Dažniausiai Uromitexan yra naudojamas kaip intraveninė infuzija (sulėtėja). Vienkartinė dozė turėtų būti 20% vienos priešvėžinių vaistų dozės.

Pirmoji Uromitexan injekcija atliekama kartu su pirmąja priešvėžinių vaistų infuzija, antroji ir trečioji injekcija skiriama po keturių ir aštuonių valandų po priešvėžinių vaistų infuzijos.

Kai nepertraukiamo kasdien infuzija preparatai oksazafosforinov UROMITEKSAN-skiriamas vartoti nuo 20% kiekiu tūrio priešnavikinis agentas pradžioje infuzijos, tada - į 100% antineoplastinis agentas suleidžiama per dieną suma, ir užbaigus infuzijos citostatinis agentas injekcijos UROMITEKSAN atliekama 6- 12 valandų ta pačia suma.

Kombinuotojoje įgyvendinimo variante UROMITEKSAN gydymas turi būti skiriamas kaip lėtai į veną injekcijos srove vienu metu su pirmosios infuzijos priešnavikinių agentų: vieno vaisto kiekiu turėtų būti 20% vienkartinė dozė citostatiniu agento. Po to, kai dviejų iki šešių valandų po injekcijos į veną tirpalus atsižvelgti į UROMITEKSAN Tabletinė į 40% citostatiko sumą.

Vaikams, gydantiems Uromitexan, reikia skirti dažną ir ilgą laiką tirpalo infuziją (pvz., Kas tris valandas, iki šešių kartų).

Uromiteksanas apsaugo tik nuo šlapimo takų, tačiau nenaudoja citotoksinių vaistų. Todėl kartu su Uromiteksanu reikia skirti kitus pagalbinius ir simptomus.

[11], [12], [13]

Naudokite Uromiteksanas nėštumo metu

Nėščioms ir slaugančioms pacientėms negalima naudoti tirpalo arba Uromitexan tablečių, taip pat negalima jų tiesiogiai gydyti citostatiškai.

Jei gydytojas vis dar kreipiasi į Uromitexan paskyrimą, jis privalo atidžiai pasverti kiekvieno paciento atskirai galimą tokio gydymo riziką ir naudą.

Kontraindikacijos

Paprastai tirpalo arba Uromitexan tabletės nerekomenduojama:

• su tendencija sukelti alerginę reakciją į vaistą;
• moterys, slaugančios ar maitinančios krūtimi.

[9], [10]

Šalutiniai poveikiai Uromiteksanas

Atsižvelgiant į tai, kad Uromitexanas visada skiriamas priešvėžinį gydymą, dažnai sunku nustatyti, kuris konkretus vaistas sukelia nepageidaujamų reiškinių vystymąsi. Nepaisant to, paprastai manoma, kad neigiamos Uromiteksano gydymo pasekmės gali būti:

• pykinimas, viduriavimas, pilvo skausmas;
• karščiavimas, potvyniai;
• galvos svaigimas, miego sutrikimas, mieguistumas, galvos skausmas;
• bėrimas ir vietinės reakcijos.

Klinikinių tyrimų metu Uromitexan terapijos metu gali būti klaidingai teigiamų reakcijų nustatant ketonų organizmą. Šlapimo takų skystis gali gauti rausvio violetinę spalvą, kuri dingsta pridėjus šaltos acto rūgšties šlapimą.

Perdozavimas

Įrodyta, kad vienkartinės Uromiteksano kiekiai nuo 4 iki 7 g gali sukelti perdozavimo požymių atsiradimą:

• pykinimas ir pilvo skausmas, viduriavimas;
• galvos skausmas, nuovargis;
• sąnarių skausmas;
• odos bėrimas;
• padidėjusi kūno temperatūra;
• kraujo spaudimo mažinimas;
• širdies ritmo pokytis;
• galūnių tirpimas;
• bronchų spazmų reiškiniai.

Jei atsiranda šių požymių, būtina nedelsiant suteikti pacientui skubią medicinos pagalbą pagal nustatytus simptomus.

Antidotas narkotikams Uromiteksanas neegzistuoja.

[14], [15]

Sąveika su kitais vaistais

Uromiteksanas gali būti laisvai derinamas su bet kokiais priešgaisriniais vaistais iš daugelio oksazafosforų: priešnuodis gali būti vartojamas per vieną infuziją, be sąveikos su vaistiniais preparatais.

Farmakologiškai Uromitexanas nėra derinamas su cisplatina dėl jo prisijungimo ir dezaktyvavimo, todėl šis derinys laikomas ne farmaciniu būdu rekomenduojamu.

Uromiteksanas negali paveikti širdies glikozidų, taip pat vaistų, tokių kaip adriamicinas, vinkristinas, metotreksatas, karmustinas, medicininį poveikį.

[16], [17]

Laikymo sąlygos

Uromiteksanas medicininio skysčio forma laikomas temperatūroje nuo +15 iki +30 ° C, o tabletėse - iki + 25 ° C.

Svarbu neleisti vaistams saugoti vaistų.

[18]

Tinkamumo laikas

Uromiteksano tirpalas laikomas nepažeistose ampulėse iki 5 metų.

Tabletės vaisto Uromitexan galima laikyti ne ilgiau kaip 3 metus.