Exforge

"Exforge" - kombinuota vaistų nuo angiotenzino 2 inhibitorių kategorija.

[1], [2]

Indikacijos Exforge

Jis vartojamas siekiant sumažinti padidėjusį kraujospūdį žmonėms, turintiems požymių sudėtingam gydymui.

Atleiskite formą

Išleiskite tabletėse, 14 arba 28 vnt pakuotėje.

Exforge H

Exforge vartojamas pirminės hipertenzijos šalinimui žmonėms su padidėjusiu kraujo spaudimu. Taikoma pastovią kontrolės narkotikų kartu su valsartanu, amlodipino ir hidrochlorotiazido - juos arba naudojant 3 atskiras arba 2 PM, iš kurių vienas yra sudėtinga forma.

[3]

Farmakodinamika

Exforge yra antihipertenzinis vaistas, kurio sudėtyje yra 2 aktyvūs ingredientai.

Pirmasis iš jų yra amlodipinas, kuris yra dihidropiridino medžiagos darinys. Ji priklauso priemonių, kurios blokuoja lėtinius Ca kanalus, kategoriją. Įtakoja galūnių, medžiaga sulėtino kalcio transportavimą į ląstelių sritį - kardiomiukai ir raumenų endotelio ląstelės. Kaip rezultatas, yra kraujagyslių sienų atsipalaidavimas kartu su jų išsiplėtimu, taip pat sumažėja OPSS. Šis vaistas sumažina inkstų indų endotelio atsparumą ir padeda padidinti inkstų kraujotakos veiksmingumą.

Amlodipinas padeda sumažinti kraujo spaudimo lygį, bet jis reikšmingai neveikia katecholaminų ir širdies susitraukimų dažnio. Vaistas terapinėmis dozėmis kartu su beta adrenoblokatoriais nesukelia neigiamo inotropinio poveikio. Be to, tokiu deriniu nėra įtakos sinuso-prieširdžių mazgo darbui ir AV laidumo parametrams.

Antrasis elementas yra valsartanas, kuris yra angiotenzino 2 receptorių antagonistas, kuris selektyviai veikia AT1 baigtį.

Tokio derinio veikliosios medžiagos papildo vienas kito vaistines savybes. "Exforge" laikoma veiksmingesnė už valsartano ir amlodipino vartojimą atskirai.

Dėl AT1 receptorių blokavimo padidėja angiotenzino II koncentracija plazmoje. Kraujospūdžio sumažėjimas pastebimas po 2 valandų po vienkartinės dozės. Maksimalus slėgio sumažėjimas pasireiškia vidutiniškai po 5 valandų. Antihipertenzinis poveikis trunka ilgiau kaip 1 dieną. Pasibaigus narkotikų vartojimui nėra nutraukimo sindromo. Po 3 gydymo savaičių pastebimas stabilus kraujospūdžio sumažėjimas ir ilgiau trunkantis kursas.

Vaistų vartojimas žmonėms, turintiems atskirų funkcinių CHF fazių, taip pat po infarkto laikotarpio, sumažina hospitalizacijų skaičių, taip pat mirtį.

Farmakokinetika

Abi aktyviosios vaistų sudedamosios dalys turi linijinę farmakokinetiką.

Amlodipinas.

Naudojus medžiagą dozėje, maksimali koncentracija plazmoje stebima po 6-12 valandų. Apskaičiuotas biologinio prieinamumo lygis yra 64-80%. Valgymas neturi įtakos komponento biologiniam prieinamumui.

Paskirstymo tūris yra maždaug 21 l / kg. In vitro medžiagų bandymai parodė, kad jo sintezė su plazmos baltymu žmonėms su pirminine hipertenzija yra maždaug 97,5%.

Amlodipinas yra intensyvus intrahepatinis metabolizmas (maždaug 90% medžiagos), kuriame susidaro neaktyvūs skilimo produktai.

Amlodipino išsiskyrimas iš plazmos įvyko 2 etapais, pusinės eliminacijos laikas yra 30-50 valandų.

Pusiausvyros reikšmės plazmoje yra stebimos po reguliaraus suvartojimo per 7-8 dienas. Maždaug 10% nemodifikuoto amlodipino, taip pat 60% jo skilimo produktų išsiskiria su šlapimu.

Valsartanas.

Išgėrus valsartano dozę, ji pasiekia maksimalią koncentraciją plazmoje po 2-4 valandų. Vidutinis biologinis prieinamumas yra 23%. Maistas sumažina valsartano AUC maždaug 40%, o jo didžiausias vertes - 50%. Tačiau šiuo atveju po 8 valandų po medžiagos įvedimo į plazmą bus toks pat, kaip ir tiems, kurie vartojo vaistus tuščiu skrandžiu ir tiems, kurie vartojo vaistą valgant maistą. AUC verčių sumažėjimas neturi pastebimo poveikio narkotikų vartojimo veiksmingumui, todėl valsartanas gali būti vartojamas neatsižvelgiant į maisto vartojimą.

Valsartano pasiskirstymo tūrio pusiausvyros reikšmė po intraveninės injekcijos yra maždaug 17 litrų, todėl galima daryti išvadą, kad medžiaga nėra intensyviai pasklindusi audiniuose. Jis turi aukštą sintezės lygį su plazmos baltymu - 94-97% (daugiausia su albuminu).

Tik nedidelė komponento dalis patiria transformaciją - tik 20% dozės paverčiama skaidomomis produkcijomis. Viduje plazmos yra nustatytos mažos vertės (mažesnė kaip 10% valsartano AUC koncentracijos) hidroksimetabolito medžiagoje, kuri neturi vaistų aktyvumo.

Valsartanas pasižymi daug eksponen tine ekskrecijos kinetika (elemento α pusėjimo trukmė <1 valanda, o elementas β - apie 9 valandas). Komponentas daugiausiai išsiskiria nepakitęs - su išmatomis (apie 83% vaisto) ir šlapimu (apie 13%).

Po vaisto vartojimo plazmos klirensas yra apie 2 l / val., O inkstų klirensas yra apie 0,62 l / h (apie 30% viso klirenso). Valsartano pusinės eliminacijos laikas yra 6 val.

Valsartanas / amlodipinas.

Esant vidiniam Exforge vartojimui, aktyvių komponentų maksimali koncentracija plazmoje pasiekiama atitinkamai po 3 (valsartano) ir 6-8 valandų (amlodipino atveju). Drugių sugėrimo laipsnis ir greitis yra panašus į šių medžiagų biologinį prieinamumą, kai jie naudojami atskirai.

[4], [5], [6], [7]

Dozavimas ir vartojimas

Tabletės imamos per burną, plaunant vandeniu. Reikia gerti po 1 tabletę 1 kartą per dieną, neatsižvelgiant į valgio laiką.

Tabletėse yra 5/80 arba 5/160, taip pat 10/160 ar 10/320 mg veikliosios medžiagos (amlodipinas / valsartanas).

Vieną dieną galite vartoti dozę, kurios dozė neviršija 10/320 mg.

[8], [9]

Naudokite Exforge nėštumo metu

Draudžiama vartoti Exforge nėštumo metu, taip pat planuojant. Vaisto vartojimas yra susijęs su rizika vaisiui dėl vaisto poveikio RAAS funkcijai. Nėštumo atveju būtina nedelsiant panaikinti narkotikų vartojimą.

Kontraindikacijos

Tarp narkotikų kontraindikacijų:

• padidėjęs jautrumas valsartanui kartu su amlodipinu, taip pat papildomi vaisto elementai;
• žindymo laikotarpis;
• arterijų susiaurėjimas inkstų viduje;
• neseniai perkelta inkstų transplantacija;
• liudijimo buvimas vaikams, taip pat paaugliams.

Paskyrimas tokiais atvejais reikalingas atsargiai:

• sutrikimai kepenų darbe;
• HCM buvimas;
• Kliūtis GWP srityje;
• inkstų liga su QC lygiu <10 ml / min .;
• hiponatremija ar hiperkalemija;
• aortos arba mitralinio vožtuvo burnos stenozė;
• sumažintas BCC.

Šalutiniai poveikiai Exforge

Vaisto vartojimas gali sukelti tokio šalutinio poveikio vystymąsi:

• kosulys, rinofaringitas, sloga, gripo sutrikimai, sinusitas, skausmas geryboje ar ryklėje;
• viduriavimas, viduriavimas, pykinimas, be to, pankreatitas, gastritas ir hepatitas;
• egzantema, eritema (taip pat ir poliforma), anafilaksija, odos bėrimas ir niežėjimas, taip pat dilgėlinė ir Quincke edema;
• galvos skausmas, galvos svaigimas (taip pat ortostatinis), mieguistumas, nerimas, nemiga ir emocinis labilumas;
• parestezija, sąnarių skausmas, raumenų spazmai, vaskulitas, patinimas, sąnarių skausmas, nugaros skausmas, paburkimą ir periferinės tipo, taip pat padidėjęs prakaitavimas;
• veido skausmas, regos sutrikimai, be to, poliurija ir polukurija;
• tachikardija, ortostatinis kolapsas, padidėjusi krūtinės angina, širdies ritmo sutrikimas;
• hiperglikemija, leuko, trombocitu, neutropenija;
• potvynis, sinkopė, ausų triukšmas, sunkumo pojūtis, dusulys, be to, plaučių edema ir asteno sąlygos;
• burnos gleivinės sausumas, gleivinės srities gleivinės hiperplazija;
• alopecija, padidėjęs kreatininas;
• impotencija ar ginekomastija;
• periferinė neuropatijos forma.

Perdozavimas

Nėra oficialios informacijos apie "Exforge" apsinuodijimą. Teoriškai refleksinio tipo galvos svaigimas, šokas ir tachikardija gali išsivystyti, o slėgis gali sumažėti.

Vartojant daug tablečių, būtina sukelti vėmimą, praskalauti skrandį ir suteikti pacientui sorbentus. Tuo atveju, kai perdozavimo, ir sumažinti spaudimą auka meluoti, didinant kojas. Taip pat gali būti paskirtas kalcio gliukonatas ir vazokonstrikcinis vaistas. Hemodializės procedūra neturi norimo poveikio.

[10], [11], [12]

Sąveika su kitais vaistais

Derinys su vaistais, kurie blokuoja β-adrenoreceptorius, padidina antianginalines ir antihipertenzines vaistų savybes. Taip pat yra eliminuojamas refleksinio tipo tachikardija, susijusi su amlodipino vartojimu. Su tuo pačiu metu jūs turite stebėti kraujospūdį.

Junginys su organiniais nitratais sukelia antianginalinio poveikio sumavimą. Be to, atsiranda refliukso tipo tachikardijos potencija ir didėjantis kraujospūdžio sumažėjimo tikimybė.

CYP3A4 izofermento inhibitorių preparatai didina amlodipino koncentraciją plazmoje.

Medžiagos, skatinančius izofermento CYP3A4 (tokius kaip karbamazepinas, fenobarbitalis, primidonas, fenitoinas ir fosfenitoinas su rifampicinu ir jonažolės vaistas) gali sumažinti amlodipino našumą plazmoje.

Narkotikai, kurių sudėtyje yra kalio (įskaitant kalio kiekį mažinančius diuretikus) kartu su Exforge, gali sukelti hiperkalemiją.

Sujungiant vaistą su NVNU, jo antihipertenzinės savybės mažėja.

Derinys su diuretikais gali sukelti hipoglikemiją, taip pat pabloginti inkstų veiklą.

Vienalaikis priėmimas su antidiabetiniais vaistais gali sustiprinti hipoglikemiją.

Preparatai, blokuojantys α-adrenoreceptorius, stiprina antihipertenzinį Exforge poveikį.

Kai kartu su ličio preparatais, sumažėja inkstų ličio išsiskyrimas, taip pat padidėja ličio turinčių vaistų toksinis poveikis.

Preparatai bendrosios anestezijos gydymui kartu su Exforge sukelia žymiai sumažėjusį slėgį.

[13]

Laikymo sąlygos

Laikyti Exforge reikalaujama pagal standartines sąlygas farmacijos, esant ne daugiau kaip 30 temperatūros ^ir C.

[14], [15], [16], [17]

Specialios instrukcijos

Atsiliepimai

Exforge yra labai veiksmingas vaistas, kuris gerai veikia ilgalaikę hipertenziją, kurią sunku gydyti. Remiantis daugeliu atsiliepimų, vaistas turi ilgalaikį poveikį ir visiškai kontroliuoja kraujospūdį. Šiuo atveju nepageidaujamų reakcijų atsiradimas yra retas (retais atvejais yra šiek tiek galvos svaigimas, taip pat pykinimas - ilgai vartojant vaistus, šios reakcijos išnyksta savaime).

Šio vaisto trūkumas yra jo didelė kaina, todėl ne visi gali sau leisti šį vaistą, nes gydymas Exforge turi būti ilgas.

[18], [19]

Tinkamumo laikas

Exforge galima vartoti per 3 metus nuo vaisto išleidimo. "Exforge H" galiojimo laikas yra 2 metai.

[20], [21]