Zirominas

Zirominas yra sisteminis antimikrobinis vaistas nuo linkosamidų ir makrolidų grupės ir tuo pat metu streptograminas.

Indikacijos Ziromina

Jis naudojamas infekcinės kilmės patologijoms, kurias sukėlė kai kurios bakterijos, jautrios medžiagai azitromicinas:

• viršutinėje kvėpavimo takų dalyje ir ENT viduje: sinusitas su tonzilitu, be to, faringitas su vidurinės ausies uždegimu (abi ligos - ūminė forma);
• apatinėje kvėpavimo takų dalyje: plaučių uždegimas (netipinė arba bakterinė forma) ir pasunkėjęs lėtinis bronchitas;
• poodinis sluoksnis ir oda: pirmas laimo boreliozės etapas, įvairios antrinio laipsnio piodermatoso ir, be to, impetigo ar erysipelas. Kartu su tuo galima nustatyti, kai paprasti spuogai yra lengvai pašalinami;
• LPI: patologijos, tokios kaip cervicitas ar uretritas (su komplikacijomis ar be jų), kuriuos sukelia patogeninis mikroorganizmas Chlamydia trachomatis.

Atleiskite formą

Išleidimas tabletės pavidalu - 3 vienetai viduje atskiroje lizdinėje pakuotėje. Preparato pakuotėje yra 1 lizdinė plokštelė.

Farmakodinamika

Azitromicinas yra azalidas, makrolidų pakategorio atstovas. Jis turi daug veiklos prieš patogeninius mikrobus. Medžiaga yra sintezuota su ribosomomis (konkrečiai - su savo 50S subvienetu), kuri leidžia slopinti bakterijų ląstelių prisijungimo prie baltymo procesą, nedarant įtakos polinukleotidų susirišimui.

Šis vaistas aktyviai veikia šiuos patogeninius mikroorganizmus tiek in vitro, tiek ir klinikinių infekcinių procesų atveju:

• Gram-teigiama aerobinių formų forma: pneumokokai su piogeniniu streptokoku ir Staphylococcus aureus;
• Gramneigiamų aerobinių forma: Haemophilus influenzae ir Haemophilus parainfluenzae, ir, papildomai Moraxella catarrhalis su Gonococcus ir Listeria monocytogenes laikytis išvien kokliušo;
• Kitos bakterijos: hlamidofila pneumonija ir Chlamydia trachomatis legionelių pnevmofila, be to Ureaplasma urealitikum su Mycoplasma pneumonija, taip pat sukėlėjas Laimo liga (Borrelia bakterija Burgdorfera) ir Mycobacterium avium.

Azitromicinas turi didelį aktyvumą prieš mikroorganizmą Toxoplasma gondii.

Komponento aktyvumas nesumažėja esant mikrobams, kurie gamina β-laktamazę.

Varža, atsižvelgiant į vaisto žingsnių gramteigiamos bakterijos turi tipą (išmatų, enterokokų) ir be to, dauguma Staphylococcus (turintys jautrumą prieš meticilinui veikliosios medžiagos), ir anaerobai Bacteroides fragilis, pavyzdžiui,.

Farmakokinetika

Vaistinis komponentas lengvai patenka per kraujo pralaidumo barjerą, o po to patenka į audinius. Šiuo atveju, viduje šlapimo ir lyties organų audinio (tai apima prostatos) ir kvėpavimo sistemos, ir tuo pačiu metu vidaus į plaučius ir minkštųjų audinių odos matome padidėjimą, palyginus su plazmos parametrų narkotikų (10-50 kartų), ir viduje infekcinio dėmesio, šis skaičius 24-34% didesnis nei sveikų sričių vidiniai audiniai.

Medžiaga patenka į membranų ląsteles (todėl vaistas yra labai veiksmingas gydant infekcijas, kurias sukelia ląstelėse esančios ligos sukėlėjus). Fagocitų, makrofagų ir polimorfonuklearinių leukocitų pagalba perkelia į infekcijos vietą ir fagocitozės procese išsiskiria.

Dabartinis komponentas yra labai greitai absorbuojamas iš kraujo plazmos į audinius su ląstelių vyksta į fagocitines ląstelių ir tolesnių veiksmų tokioje vietoje, kur infekcinė centras yra, sukurti viduje pažeisto audinio ir stabilios aukštos dozavimo koncentracijos (jie yra saugomi 5-7 dienų laikotarpiui po Mi uždarymo paraiškos Narkotikai).

Medžiaga yra stabilus rūgštinėje terpėje, taip pat lipofilinė. Biologinis prieinamumas yra 34% vaisto.

Viršutinė vertė (0,4 mg / l) susidaro po 2-3 valandų, o skirstinio tūris - 31,1 l / kg. Baltymų sintezė yra atvirkščiai proporcinga elemento vertei kraujyje ir pasiekia 7-50% reikšmes. Tabletės su maistu didžiausia didžiausia koncentracija yra 23%, bet AUC lygis lieka nepakitęs.

Azitromicino išsiskyrimas daugiausia yra nepakitęs - 50% kartu su tulžimi ir 6% daugiau su šlapimu. Kepenyse medžiaga dimetiliuojama, prarandama.

Medžiagos klirensas plazmoje yra 630 ml / min. Ilgalaikis pusinės eliminacijos laikas yra 34-68 valandos. Vyrams senatvėje (65-85 metų) farmakokinetikos požymiai lieka nepakitę. Moterims piko narkotikų indeksas didėja (30-50%). Tačiau vaikams nuo 1 iki 5 metų pusinės eliminacijos periodo, didžiausiosios vertės ir vaistų AUC lygis yra mažesnis nei suaugusiesiems.

Dozavimas ir vartojimas

Tabletės vaistą reikia vartoti prieš valgį kasdien (apie 60 minučių) arba po to (po 120 minučių), nes maisto naudojimas trukdo absorbcijai. Vaistas skiriamas vieną kartą per parą, tabletę reikia nuryti nekramdant.

Dozių dydžiai suaugusiems, vaikams, sveriantiems daugiau nei 45 kg, ir vyresnio amžiaus žmonėms:

• gydant pažeidimus ENT organų srityje: pagal 1 tabletes (0,5 g) kiekvieną dieną 3 dienų laikotarpiu;
• kvėpavimo sistemos sutrikimai: kiekvieną dieną pirmąsias 0,5 g grietines imti 3 dienas;
• minkštųjų audinių pažeidimas kartu su odos paviršiumi: 3 dienų laikotarpyje paimkite po 1 tabletę (0,5 g) per parą;
• pradiniame etape Laimo ligos: suaugusiam - pirmasis priimamasis dieną 2 tabletės (1 g) Ziromina, ir toliau per pirmuosius 2-5 dienas - pirmą tabletę (0,5 g). Visas kursas trunka 5 dienas;
• pašalinti įprastines spuogus: žinoma, reikia vartoti 6 g vaisto. Standartinis gydymo būdas - gerti po 1 tabletę per parą (0,5 g per parą) per pirmąsias 3 dienas ir tada gerti po 0,5 g per savaitę per kitas 9 savaites;
• neskiepytos rūšies uretitas arba cervicitas, kurį sukelia bakterijos Chlamydia trachomatis veikla: vieną kartą (1 g medžiagos) reikia vartoti 2 tabletes.

Su inkstų nepakankamumu.

Vaisto poveikis žmonėms, kurių QC reikšmės <40 ml / min., Nebuvo tirtas, todėl šią gydomų asmenų grupę reikėtų gydyti labai atsargiai.

Su kepenų nepakankamumu.

Atsižvelgiant į tai, kad aktyvus Zyromin komponentas metabolizuojamas kepenyse, o jo išskyrimas atliekamas su tulžimi, draudžiama skirti vaistus žmonėms, sergantiems kepenų ligomis.

[1]

Naudokite Ziromina nėštumo metu

Medžiaga azitromicinas gali įveikti placentos barjerą, nors tai neigiamai veikia vaiką. Tačiau reikėtų pažymėti, kad dar nebuvo atlikti atitinkami bandymai, skirti vaisto poveikiui nėščioms moterims nustatyti, kuris būtų gerai kontroliuojamas.

Atsižvelgiant į tai, azitromicinas leidžiama priskirti nėščioms moterims tik tais atvejais, kai tai galima tikėtis, kad nauda motinai yra didesnė negu komplikacijų rizikos tikimybe, bet išskyrus, kad nėra tinkamų alternatyvių vaistų.

Jei vaistą reikia vartoti žindymo laikotarpiu, per šį laikotarpį reikia nuspręsti nutraukti maitinimą krūtimi.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• padidėjusio jautrumo veikliajai medžiagai, taip pat visoms kitoms vaistų sudedamosioms dalims ar kitiems makrolidams;
• sunkus kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimas;
• nes teoriškai vaistas gali sukelti erotinio pobūdžio vystymąsi, kai jis derinamas su skalsiniais dariniais, todėl reikėtų atsisakyti tokio vaistų derinio;
• Vaikams, kurių svoris neviršija 45 kg.

Šalutiniai poveikiai Ziromina

Tablečių vartojimas gali sukelti tam tikrų šalutinių reakcijų atsiradimą:

• limfos funkcijos sutrikimai ir bendras kraujo tekėjimas: kartais atsiranda trombocitopenija. Taip pat yra atskirų duomenų apie trumpalaikę ar silpną neutropeniją (nors šiuo atveju nebuvo įmanoma nustatyti priežastinio ryšio su Zyromin vartojimu);
• psichinės problemos: kartais yra nerimo jausmas, padidėjęs agresyvumas ar stiprus nervingumas, todėl galima tikėtis hiperaktyvumo vystymosi;
• apraiškų Narys srityje: kartais stebimas mieguistumas, be to apalpimas, galvos svaigimas, virškinimo skonio ir uoslės receptoriais, bet tuo pačiu metu atsiranda traukulių (taip pat gali būti vadinamas kitiems makrolidams veiksmas) ir galvos skausmas. Kartais pasireiškia nemiga ar astenija, taip pat parestezija;
• garsinių organų pažeidimai: kartais buvo pranešimų, kad makrolidai pažeidžia klausos funkciją. Asmenys, kurie vartojo šį vaistą, sukūrė klausos sutrikimus, ausų skambėjimą ir kurtumą. Dauguma šių atvejų atsiranda atliekant eksperimentinius tyrimus, kai azitromicinas jau ilgą laiką vartojamas didelėse dozėse. Pagal esamas ataskaitas apie tolesnius medicininius stebėjimus galima daryti išvadą, kad dauguma šių pažeidimų buvo grįžtami;
• problemos su širdies funkcijos: kartais ginčui stiprinti širdies plakimas ritmą, ir nepriklausomai nuo šios aritmijos, dėl kurių yra ir skilvelinė tachikardija (kaip nustatyta, kad šie sutrikimai sukelia ir kiti makrolidai). Yra vienos skilvelių virpėjimas ir plazdėjimas, be to, QT yra ilgesnis ir kraujo spaudimas sumažėja;
• virškinamojo trakto sutrikimai: dažnai pacientams pasireiškia viduriavimas, spazmai ir skausmai (diskomfortas) pilvo srityje, pykinimas ir vėmimas. Kartais atsiranda pilvo pūtimas, silpni išmatos, virškinimo sutrikimai ir anoreksija. Kartais yra liežuvio arba vidurių užkietėjimo pasikeitimas. Yra pseudomembraninės formos pankreatito, melenos, dispepsinių pasireiškimų ir kolito atsiradimo duomenys;
• pasireiškimai GVP ir kepenų srityje: kartais būna hepatitas ir intrahepatinė cholestazė. Taip pat yra pastebėti kepenų funkcijos, nekrozinės hepatito formos ir kepenų funkcijos nepakankamumo patologiniai tyrimai, kurie vieninteliais atvejais sukelia mirtį;
• odos sutrikimai: kartais yra sunkių alergijų simptomų - pavyzdžiui, Quincke edema, jautrumas šviesai ir dilgėlinė. Gali pasireikšti sunkūs odos pažeidimai (įskaitant daugiaformę eritemą, TEN, be to, Stevens-Johnson sindromas). Kartais taip pat yra bėrimas ir niežėjimas;
• raumenų ir kaulų struktūros pažeidimas: kartais artralgija vystosi;
• šlapinimosi funkcijos sutrikimai: kartais galima tikėtis, kad inkstų nepakankamumas pasireiškia ūminėje stadijoje, taip pat ir tubulointersticizinis nefritas;
• reprodukcinės sistemos pažeidimai: kartais yra vaginitas;
• dažniausiai pasireiškia: retkarčiais pacientams pasireiškia anafilaksija (įskaitant patinimą, kuris gali sukelti mirtį) ir kandidozė;

Laboratorinių tyrimų ir analizės rodikliai: gali padidėti kalio, fosfokinazės, bilirubino, šarminės fosfatazės, serumo kreatinino ir cukraus kiekis. Retkarčiais kartais pasireiškia trombocitopenija, neutropenija ar leukopenija.

Perdozavimas

Tarp standartinių perdozavimo požymių: sunkus viduriavimas ar vėmimas, sukeliantis sunkią pykinimą, be to, yra išgydomos klausos sutrikimai.

Kai apsinuodijote vaistą, turite suteikti pacientui aktyvuotą medžio anglį, tada laikykitės palaikomojo ir simptominio gydymo metodų. Vaistas neturi priešnuodžio.

Sąveika su kitais vaistais

Kaip ir kiti makrolidai, vaistas Zirominas stipriai stiprina medžiagų, kurių sudėtyje yra triazolamo, varfarino ir ergotamino, savybes kartu su fenitoinu.

Labai atsargiai reikia skirti vaistus žmonėms, kurie vartoja kitus vaistus, kurie gali prailginti QT indeksus.

Per įvairius bandymus su bendro naudojimo antacidiniais vaistais ir Ziromina atskleidė subtilius pokyčius farmakokinetinių savybių azitromicino - biologinio aktyvumo lygiai išliko tas pats, bet piko vertės plazmoje sumažėjo 30%. Todėl rekomenduojama vartoti narkotiką arba 1 valandą prieš vartojant antacidinių preparatų, arba po 2 valandų nustoja galioti po paraiškos.

Individualūs giminingi vaistai iš makrolidų medžiagų grupės turi didelės įtakos komponento ciklosporino metabolizmui. Kadangi šios sąveikos su vaistiniais preparatais ir farmakokinetikos tyrimais nebuvo atlikta, prieš vartojant šiuos vaistus kartu būtina kruopščiai įvertinti esamą klinikinę nuotrauką. Jei priimamas sprendimas dėl tokio derinio tinkamumo, būtina atidžiai stebėti ciklosporino parametrus ir keisti jo dozes pagal jas.

Yra informacijos apie padidėjusį kraujavimo pasireiškimą dėl narkotikų vartojimo kartu su netiesioginiais antikoaguliantais (geriamaisiais kumarino antikoaguliantais arba varfarinu vartojančiais vaistiniais preparatais). Todėl tokiu deriniu labai primygtinai rekomenduojame nuolat stebėti bet kokius PTV veikimo pokyčius.

Yra įrodymų, kad atskiri makrolidų grupės vaistai gali žymiai paveikti digoksino metabolizmą žarnyne. Dėl to, derinant šiuos vaistus, būtina atsižvelgti į digoksino kiekio padidėjimo tikimybę ir jo veikimo stebėjimą.

Atsargiai reikia, jei azitromicinas vartojamas kartu su terfenadinu.

Tarp Zyromin ir cimetidino vartojimo būtina laikytis mažiausiai 2 valandų.

[2], [3]

Laikymo sąlygos

Zyromin reikia laikyti vietoje, kuri bus nepasiekiama vaikams ir uždaryta nuo saulės spindulių. Laikymo temperatūra neviršija 30 ° C.

[4]

Tinkamumo laikas

Ziromin leidžiama vartoti 5 metų laikotarpiu nuo vaisto pagaminimo datos.