Camirinas

Camirinas yra selektyvus antagonistas, veikiantis α1 adrenerginius receptorius.

Indikacijos Kamirena

Jis vartojamas siekiant sumažinti padidėjusį kraujospūdžio indeksą. Daugeliui pacientų tai yra dažniausiai vartojamas vaistas kraujo spaudimui stebėti. Asmenys, kurie negali sumažinti spaudimą iki reikalaujamo lygio, naudojant tik vieną hipotenzinį narkotikus, doksazosinas leidžiama derinti su kitais vaistais, pavyzdžiui, kalcio antagonistų, tiazidiniais diuretikais, AKF inhibitoriais ir beta adrenoblokatoriais.

Be to, vaistas vartojamas norint pašalinti šlapinimosi vėlavimą, taip pat GPH sukeltas pasireiškimas. Žmonėms, kuriems yra GPH, leidžiama vartoti Camiren aukšto kraujospūdžio ir normalaus BP atveju.

Atleiskite formą

Išleidimas atliekamas tabletėmis, kurių kiekis yra 10 vnt. Lizdinėje plokštelėje. Pakuotėje yra 2 arba 3 lizdinės plokštelės su tabletėmis.

Farmakodinamika

Padidėjęs kraujospūdis.

Doksazosino vartojimas pacientams, sergantiems padidėjusiu kraujo spaudimu, žymiai sumažina šį rodiklį, mažindamas periferinių kraujagyslių atsparumą. Šis poveikis atsiranda dėl selektyvios α1 adrenerginių receptorių, esančių indų viduje, blokados. Vartojant narkotikus vieną kartą per parą, kliniškai pastebimas antihipertenzinis poveikis tęsiasi 24 valandas. Iš esmės maksimalus kraujospūdžio sumažėjimas pastebimas praėjus 2-6 valandoms po vienkartinės dozės vartojimo.

Palyginus su neselektyviais α1-adrenoblokatoriais, ilgalaikio doksazosino vartojimo metu nepasireiškia tolerancija vaistui.

Dėl to, kad ilgai vartojamas Camirinas, padidėja renino medžiagos aktyvumas plazmoje, taip pat padidėja tachikardija.

Doksazosinas teigiamai veikia lipidų kiekį kraujyje, žymiai padidina didelio tankio lipidų santykį su bendraisiais parametrais, taip pat žymiai sumažina bendrą trigliceridų kiekį ir bendrą cholesterolio kiekį. Šis veiksnys yra vaisto, vartojamo β-adrenoreceptorių ir diuretikų, pranašumas, nes jie neigiamai veikia šiuos rodiklius.

Kadangi santykiai buvo atskleista padidėjęs kraujospūdis ir sutrikimus lipidų apykaitos su koronarine širdies liga, teigiamas doksazosino poveikį kraujo spaudimui parametrų ir vertybių aterogeniškumo lipidų atsiradimo, padeda sumažinti koronarinės širdies ligos tikimybę.

Terapija su doksazosinu gali sumažinti kairiojo skilvelio hipertrofiją, lėtą trombocitų agregaciją ir padidinti plazminogeno aktyvumą audiniuose. Kartu su šiuo vaistu padidėja periferinių audinių jautrumas insulinui žmonėms, kuriems yra sutrikimų šioje srityje.

Doksazosinas neturi beveik jokių neigiamų medžiagų apykaitos reakcijų, todėl leidžiama jį vartoti žmonėms, sergantiems cukriniu diabetu ir bronchine astma, be hipereratozės ir sutrikusios kairiojo skilvelio funkcijos.

Vyrams, turintiems padidėjusius BP rodiklius, vartojant vaistą taip pat pagerėjo erekcijos funkcija. Šie asmenys sumažino erekcijos sutrikimų skaičių (lyginant su vyrais, kurie vartojo kitus antihipertenzinius vaistus).

Prostatos adenoma.

Doksazosino vartojimas žmonėms, sergantiems prostatos adenomos požymiais, žymiai pagerina urodinamiką, sumažina patologijos simptomus ir apraiškas. Šis vaisto poveikis atsiranda dėl selektyvios α1 adrenerginių receptorių blokatoriaus, esančio raumenų stomos ir prostatos kapsulės viduje, taip pat ir šlapimo kaklelio viduje.

Doksazosinas - yra galingas blokatorius, veikiantis prieš alfa 1 adrenerginių receptorių, priklausančių pogrupio IA (jie sudaro maždaug 70% receptorių sub-kategorijų patenka į prostatos). Tai paaiškina vaistų poveikį vyrų, sergančių prostatos adenoma.

Narkotikų vartojimas parodė stabilų saugumą ir ilgalaikio gydymo GPH veiksmingumą (iki 4 metų amžiaus).

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Farmakokinetika

Išgėrus dozę, Camirinas gerai absorbuojamas iki piko lygio po maždaug 2 valandų.

Išskyrimas iš plazmos praeina 2 etapais, o galutinis pusinės eliminacijos periodas - 22 valandos. Tai leidžia vartoti tabletes vieną kartą per parą. Veiklioji medžiaga yra aktyvi biotransformacija - mažiau nei 5% dozės išsiskiria nepakitusios.

Kadangi vaistas veikia kepenų metabolizmą, žmonėms, sergantiems kepenų ligomis, reikia atsargiai vartoti doksazosiną.

Maždaug 98% medžiagos kraujo plazmoje baltymų sintezės.

Doksazosino metabolizmas daugiausia vyksta per hidroksilinimo procesus, taip pat O-demetilinimą.

[10], [11], [12], [13], [14], [15],

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą galima vartoti ryte arba vakare.

Su padidėjusiu kraujo spaudimu.

Per dieną leidžiama vartoti 1-16 mg doksazosino. Pradiniame gydymo etape rekomenduojama gerti 1 mg vieną kartą per parą. Panašus režimas naudojamas 1-2 savaites, kad būtų sumažinta galimybė vystytis sinkopei ar burnos hipertenzijai. Po šio laiko leidžiama didinti dozę iki 2 mg per parą. Jei reikia, paros dozę leidžiama palaipsniui didinti pirmiau nurodytais intervalais iki 4, 8 ir 16 mg. Tačiau tuo pačiu metu būtina nuolat stebėti paciento terapinį atsaką, kad būtų pasiektas reikiamas kraujo spaudimo lygio sumažėjimas. Standartinės dozės dydis per dieną yra 2-4 mg.

Su prostatos adenoma.

Pradiniame etape rekomenduojama vartoti 1 mg vaisto per parą (vieną kartą). Atsižvelgiant į individualias urodinamikos savybes, taip pat patologijos požymius, leidžiama dozę padidinti iki 2, o vėliau po 4 mg. Didžiausia leistina paros dozė yra 8 mg. Tarpai, per kuriuos leidžiama didinti dozę, yra 1-2 savaitės. Dažnai dienos dozė yra ne didesnė kaip 2-4 mg.

[24]

Naudokite Kamirena nėštumo metu

Kadangi nėštumo ar žindymo laikotarpiu nėra tinkamų ir gerai kontroliuojamų vaistų, negalima nustatyti jo vartojimo saugumo šiose pacientų grupėse. Dėl to Camerin leidžiama vartoti tik tais atvejais, kai tikėtina gydymo nauda, pasak gydytojo, viršija komplikacijų galimybę kūdikiui.

Tyrimų su gyvūnais metu terapinis poveikis neparodė vaisto, jo vartojimas labai didelėse dozėse (maždaug 300 kartų didesnis už didžiausią leistiną žmonėms) sumažino vaisiaus tarnavimo laiką.

Kadangi Camirin vartojimo saugumo tyrimų neatlikta, jo negalima vartoti žindymo laikotarpiu. Jei doksazosinas vis dar reikalingas, gydymo metu reikės atsisakyti žindyti.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• netolerancija veikliajai medžiagai, chinazolino dariniai (tokie kaip prazozinas ar terazozinas) ar kiti vaisto sudedamosios dalys;
• prostatos adenoma, dėl kurios susidaro obstrukcija viršutinėje šlapimo sistemos dalyje, taip pat lėtinės infekcijos formos šlapimo sistemoje ir konkrečių elementų susidarymas karbamido viduje;
• sumažėjęs BP (taikomas tik vyrams, sergantiems prostatos adenoma);
• ortostatinio žlugimo istorija;
• Žmonėms, sergantiems karbamido perpildymu ar anurija, narkotikus monoterapijai draudžiama, dėl kurių inkstų nepakankamumas progresuojančioje stadijoje gali pasireikšti.
• tai draudžiama vartoti vaikams, nes dėl Camirin testų ši pacientų kategorija nebuvo gydoma.

[16], [17], [18], [19], [20],

Šalutiniai poveikiai Kamirena

Vaistų vartojimas gali sukelti tokio šalutinio poveikio atsiradimą:

• infekciniai arba invaziniai pažeidimai - dažnai yra pažeidimų šlapime ar kvėpavimo sistemoje;
• ligos sisteminio kraujo tėkmės ar limfos srityje - yra viena leuko arba trombocitopenija;
• imuniniai sutrikimai - kartais atsiranda alerginių simptomų;
• maitinimosi sutrikimai ir metabolinių procesų sutrikimai - kartais yra apetito padidėjimas arba išnykimas, taip pat podagra;
• psichikos problemos - kartais yra nervingumo jaudulys, jaudulys ar nerimas, be nemigos ar depresijos būklės;
• funkcijos pažeidimai NA - dažnai galvos skausmas, mieguistumas ir galvos svaigimas. Kartais yra insultas, drebulys, sinkopė ar hipestezija. Ortostatinio tipo parestezija ar galvos svaigimas yra vienas po kito;
• regos funkcijos sutrikimai - pastebima viena vizualinė neapibrėžtumas. Galbūt pasireiškiantis intraoperacinis sindromas, besivystantis atoninės rainelės srityje;
• sutrikimai klausos organų darbe - dažnai yra galvos svaigimas. Kartais yra ausų triukšmo;
• širdies funkcijos sutrikimai - dažnai vystosi tachikardija arba padidėja širdies ritmas. Kartais pasireiškia miokardo infarktas ar krūtinės angina. Yra aritmija arba bradikardija;
• ligos kraujagyslių srityje - dažnai kraujospūdžio sumažėjimas (taip pat ortostatinis). Vieni atkreipkite dėmesį į potvynių atsiradimą;
• kvėpavimo sistemos reakcijos, taip pat krūtinkaulio vidurių sindromas - dažnai pasireiškia dusulys, kosulys ar sloga, ar išsivystęs bronchitas. Kartais kraujavimas iš nosies pastebimas. Stiprinami jau bronchų spazmai;
• virškinimo trakto sutrikimo simptomai - dažnai pasireiškia dispepsiniai simptomai, pilvo skausmas, pykinimo jausmas ir burnos gleivinės sausumas. Kartais atsiranda patinimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, gastroenteritas ar vėmimas;
• kepenų ir tulžies sistemos pažeidimai - kartais yra normos kepenų funkcijos verčių nuokrypiai. Yra gelta, cholestazė ar hepatitas;
• poodinio sluoksnio ir odos reakcijos - dažnai yra niežėjimas. Kartais bėrimas pastebimas ant odos paviršiaus. Violetinė, dilgėlinė arba alopecija vystosi vienišas;
• sutrikus ODA ir jungiamojo audinio funkcijai - dažnai nugaros dalyje yra mialgija ar skausmas. Kartais artralgija vystosi. Kartais yra raumenų silpnumas ar jų spazmai;
• sutrikimai šlapimo sistemoje ir inkstai - dažnai pasireiškia šlapimo nelaikymas ar cistitas. Kartais padidėja šlapinimasis, dizurija ar hematurija. Kartais poliureja vystosi. Yra vienkartiniai šlapinimosi sutrikimai, padidėjęs diurezas ar nocturija;
• pieno liaukų ir reprodukcinių organų pažeidimai - kartais išsivysto impotencija. Yra vienas priapizmas ar ginekomastija. Galimas retrograde tipo ejakuliacija;
• sisteminiai sutrikimai - dažnai sukelia skausmą krūtinkaulio srityje, asteniją, gripo pavidalo simptomus ir periferinės formos patinimą. Kartais yra veido patinimas ir skausmas organizme. Vienas ženklas - bendras negalavimas ar padidėjęs nuovargis;
• laboratoriniai tyrimai - kartais pastebimas svorio padidėjimas.

[21], [22], [23]

Perdozavimas

Jei dėl apsinuodijimo kraujospūdis labai sumažėjo, reikia nukentėti į nugarą ir nuleisti galvą. Jei reikia, kitos gydymo procedūros yra leidžiamos. Atsižvelgiant į didelį vaistų baltymų sintezės lygį, dializė bus neveiksminga.

Jei nepakanka simptominio palaikomojo gydymo, šoko pakeitimas pirmiausia turėtų būti naudojamas plazmos pakaitalams. Be to, jei reikia, vartojami vazokonstrikciniai vaistai. Prireikus reikia stebėti inkstų darbą ir prireikus atlikti palaikomojo gydymo priemones.

Sąveika su kitais vaistais

Naudojamas kartu su PDE-5 inhibitoriais (PDE-5 elementas).

Doksazosino vartojimas su PDE-5 elemento inhibitoriais turėtų būti atliekamas atidžiai, nes kai kuriuose asmenyse gali būti kraujo spaudimo sumažėjimo požymių.

Doksazosino tyrimai terapinėse formose, kurių veikliosios medžiagos ilgai išlieka, nebuvo atlikti.

Kiti vaistai.

Beveik visi doksazosinas yra baltymų sintezė kraujo plazmoje (98%). Tyrimai in vitro naudojant žmogaus plazmą parodė, kad vaistas beveik neveikia baltymų sintezės, tokios kaip varfarinas su indometacinu, taip pat fenitoinas su digoksinu.

Klinikinių duomenys rodo, neigiamų sąveikos nebuvimą, kai vaistas yra derinamas su tiazidiniais diuretikais, beta-blokatorių, furozemidas, NVNU, antibiotikai, geriamųjų vaistų ir antikoaguliantų skaičius. Tačiau tyrimai dėl minėtų priemonių sąveikos nėra atliekamas.

Doksazosinas padidina kitų α-adrenoblokatorių ir kitų antihipertenzinių vaistų antihipertenzines savybes.

Gauti klinikinių bandymų metu savanoriai vyrai informacija parodė, kad vieną kartą paskyrimas Camiri į 1 mg suma apie 4 diena dienų kurso išgėrus cimetidino (nuo du kartus per dieną suvartojant 400 mg vaisto) sukėlė padidinimas 10% vidutinės vertės AUC doksazosino, ir ne į vidutinę skaičiai didžiausia koncentracija ir pusinės eliminacijos medžiagos poveikis. Toks vidutinis AUC medžiagos padidėjimas kartu su cimetidinu esančių interindividiniai svyravimų (27%) iš vidutinės vertės AUC narkotikų, palyginti su placebu.

[25]

Laikymo sąlygos

Camrien turi būti laikomas vaikams nepasiekiamoje vietoje, kuri yra visiškai uždara nuo drėgmės ir saulės spindulių. Maksimalios temperatūros ribos yra 30 ° C.

Specialios instrukcijos

Atsiliepimai

Kamironas paprastai vartojamas padidėjusiam kraujospūdžiui gydyti. Parodo didžiulį šio sutrikimo pašalinimo efektyvumą, nors yra ir tų, kurių narkotikų nepadėjo, apžvalgos. Trūkumas yra tas, kad pacientai mano, kad pakankamai didelės vaisto kainos, nors daugumai jų veiksmingumas pateisina tokią kainą.

Tinkamumo laikas

Camyrą leidžiama vartoti 5 metus nuo vaisto išleidimo dienos.