Lariam

Lariam yra maliarija. Veiklioji vaisto dalis yra metanolkinolinas.

[1]

Indikacijos Lariama

Jis gydomas šiais atvejais:

• terapija maliarija teka paprastą forma (kuris suaktyvinamas pagal veiksmų plazmodium falciparum padermių ir kitų bakterijų agentų, kurie yra būdingos atsparumą kitų vaistų nuo maliarijos);
• su mišrios kilmės maliarija arba bakterijų sukelta plazmodiumas Vivax;
• siekiant užkirsti kelią maliarijos vystymuisi asmenims, kurie ketina aplankyti regionus, kuriuose yra didelė rizika, kad jie sudarys sutartį;
• kaip skubi pagalba ar savipagalba - žmonėms, kurie įtariami dėl maliarijos.

Atleiskite formą

Išleidimas atliekamas tabletėmis, 4 vnt. Lizdinės plokštelės viduje. Pakuotėje yra 2 lizdinės plokštelės.

Farmakodinamika

Lariam įtakoja netolygius patologijos tipus (intraeritrocitų kilmės). Šiame sąraše yra plasmodiumas Vivax ir plazmodiumas falciparum, be to, Plasmodium malariae ir Plasmodium ovalo.

Be to, vaistas veiksmingai veikia prieš bakterijas, kurios atsparios daugeliui kitų vaistų. Tarp jų - proguanilas su chlorokvinu, be to, pirimetaminas ir pirimetamino derinys su sulfonamidais.

Atliekant tyrimus nustatyta, kad meflokvino plazmodiumo falsiparumo stabilumas yra daugiausia Pietryčių Azijoje, kur bakterijos dažnai yra atsparios įvairiems žinomiems vaistams. Yra informacijos apie meflokvino kryžminį atsparumą chinino ir halofantrinų medžiagoms.

Farmakokinetika

Biologinio prieinamumo lygis yra daugiau kaip 85%. Valgymas su maistu padidina absorbcijos laipsnį ir greitį, be to, biologinio prieinamumo rodiklis (maždaug 40%). Viršutinės reikšmės plazmoje, kurios yra maždaug tokios pačios kaip vartojama dozė, pasiekiamos po 6-24 valandų. Plazmos pusiausvyros rodiklių (1000-2000 μg / l) pasiekti galima vartojant 250 mg vieną vaistą per savaitę 7-10 savaičių.

Mefloquino pasiskirstymo tūris yra apie 20 l / kg. Medžiaga gali patekti į audinius per placentos barjerą ir nedideliais kiekiais patekti į motinos pieną. Baltymų sintezė yra 98%.

Norint pasiekti 95% prevencinio vaistinio preparato veiksmingumo, kraujo kreivei reikia mažiausiai 620 ng / ml (raudonųjų kraujo ląstelių, kurių sudėtyje yra maliarinių bakterijų, vidurkis turi būti 2 kartus didesnis).

Kūno paviršiuje meflokvinas transformuojamas hemoproteino P450 3A4 pagalba į 2 skilimo produktus - karboksimeteksilociną su hidroksiflochinu. Pagrindinis iš jų yra 2,8-bis-trifluormetil-4-chinolinkarboksirūgštis, kuri neturi aktyvumo prieš plazmodiumo falsiparum bakteriją.

Vidutinis pusinės eliminacijos periodas yra 3 savaites. Išskyrimas daugiausia atliekamas su išmatomis, taip pat tulžimi. Bendras klirensas yra 30 ml / min. (Daugiausia kepenyse). Su šlapimu 9% meflokvino eliminuojamas nepakitęs ir 4% jo pagrindinio skilimo produkto.

Dozavimas ir vartojimas

Tabletės imamos per burną, jos vartojamos po valgio, praplaunamos vandeniu (mažiausiai 200 ml). Tabletę reikia nuryti sveikai, nes jis turi kartų skonį ir šiek tiek degina. Jei paciento negalėjimas nuryti visą vaistą, leidžiama suspausti tabletę ir į skysčio, kurį jis geria.

Naudokite maliarijos prevencijai.

Suaugusiųjų dozių dydis (ir vaikams, sveriantiems nuo 45 kg) yra ne didesnė kaip 5 mg / kg kartą per savaitę (vartojama griežtai apibrėžtoje dieną). Kai svoris yra 30-45 kg, dozė yra 3/4 colio. Svoris 20-30 kg - pusė tabletės, kurios svoris yra 10-20 kg, - ketvirtis tabletės ir svoris 5-10 kg - ne daugiau kaip 0,125 tabletes.

Pirmąją Lariam dozę reikia vartoti prieš apsilankant regione, kuriame yra didelė rizika susirgti maliarija (iš esmės tai atliekama per 7 dienas). Jei dozė nebuvo iš anksto nustatyta, reikia gydyti šoku - vartoti vienkartinę kartą per savaitę dozę, dozę reikia 3 dienas iš eilės, o tada rekonstruoti įprastu režimu. Norint sumažinti ligos plitimo tikimybę po išvežimo iš potencialiai pavojingos zonos, net ir per pirmąjį mėnesį, vaistus reikia vartoti prevenciniu režimu. Jei asmuo gydomas kitais vaistais, prevencinė priežiūra turi prasidėti ne vėliau kaip 2-3 savaites prieš kelionę, kad būtų užtikrinta vaistų derinio sauga.

Gydymas su Lariam.

Bendras standartinės dozės, pasiekiančios pageidaujamą efektą, dydis yra 20-25 mg / kg, ir gali skirtis priklausomai nuo paciento svorio, taip pat gali būti paskirstytas kartu su kai kuriais variantais (naudojant bendrą 2-3 dozių dozių su 6- 8 valandos, galima išvengti šalutinių poveikių).

Asmenims, kurių kūno svoris didesnis nei 60 kg, reikia vartoti 6 tabletes (3 receptions pagal 3 + 2 + 1 tabletes) ir žmonėms, kurių svoris 45-60 kg - 5 tabletes (2 įleidimo, 3+ 2 tabletės). Kai svoris yra 30-45 kg, būtina vartoti 3-4 tabletes (2 receptions pagal schemą 2 + 2 tabletes). Svoris 20-30 kg - 2-3 tabletės (2 receptions, pagal schemą 2 + 1 tabletė). Jei svoris yra 10-20 kg, paimkite 1-2 tabletes su viena doze ir 5-10 kg svorio - taip pat 1 iš 0,5-1 tablečių.

Kai kurių atvejų dozės:

• su silpnėjančiu imunitetu ir be žmonių, gyvenančių endeminiuose maliarijos regionuose, galite vartoti sumažintą bendrą dozę;
• jei pacientas išgėrė vėmimą iki pusės valandos po tablečių vartojimo, jis visada turi gerti visą dozę ir, jei vėmimas prasideda 0,5-1 valandos laikotarpiu po to, kai reikia vartoti papildomą pusę dozės;
• jei maliariją sukeliančio bakterija yra plazmodium wiwaxia pašalinti iš Plasmodium kepenų, būtina atlikti atkryčių naudojant dariniai 8-aminoquinoline veiksnių (pvz, primaquine reiškia);
• jei po 48-72 valandų po viso gydymo kurso pabaigos nėra jokių patobulinimų arba profilaktikos metu vystosi maliarija, gydytojas turi pasirinkti kitą vaistą;
• Esant sunkioms ūmios maliarijos rūšims, vaistą leidžiama vartoti po 2-3 dienų gydymo intraveniniu chininu. Siekiant išvengti daugelio farmakologinių sąveikų, būtina stebėti intervalą tarp šių vaistų vartojimo mažiausiai 12 valandų;
• tose vietose, kur mikrobų-patogenai turi kryžminį atsparumą, rezultatas gali būti schema, kai pradinis yra artemizinino ar jo darinių naudojimas, o paskui naudojant Lariam.

Savęs išgydymas.

Pradinę dozę reikia išgerti ne mažiau kaip 15 mg / kg. Pavyzdžiui, kai svoris yra didesnis nei 45 kg, vartokite 3 tabletes (dozė yra 750 mg). Jei ateityje negalėsite gauti medicininės pagalbos ir nėra jokių neigiamų pasireiškimų, po 6-8 valandų reikia 2-osios bendrosios dozės dalies - 2 tabletės (dozė bus 500 mg). Jei svoris yra didesnis nei 60 kg po dar 6-8 valandų, naudokite dar 1 šulinėlį.

Norėdami pašalinti ar patvirtinti diagnozę, jums reikia kreiptis į gydytoją, net jei jausitės gerai.

[2]

Naudokite Lariama nėštumo metu

Lariam vartojimas 1 trimestre leidžiamas tik tais atvejais, kai tikėtina nauda moteriai viršija vaiko komplikacijų riziką.

Reprodukcinio amžiaus moterys, vartojančios vaistus, taip pat 3 mėnesius po gydymo pabaigos, turėtų naudoti patikimus kontraceptikus. Tačiau su kontracepcija, kuri jau buvo atlikta gydymo metu, nėštumo nutraukimas nėra būtinas.

Meflokvinas mažais kiekiais patenka į motinos pieną. Kadangi tokiais atvejais nėra informacijos apie jo poveikį, būtina atsisakyti leisti maitinimą krūtimi Lariamo gydymo laikotarpiu.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• nerimas ar depresija, taip pat psichozė;
• pacientas, sergantis šizofrenija;
• traukulių buvimas (taip pat, jei jie turi istoriją);
• terapija su halofantrinu, be to, gali pasireikšti paskyrimas vartojant mefloquiną (QT intervalo verčių pailgėjimas, kuris gali būti pavojingas gyvybei);
• nepakantumo požymiai, susiję su vaisto ar panašių terapinių elementų elementais, tokiais kaip chinidinas ar chininas.

Būtina vaistą vartoti atsargiai esant kepenų nepakankamumui ar epilepsijai (nes padidėja traukulių tikimybė) ir be žmonių, turinčių psichinių sutrikimų ir širdies patologijų. Taip pat būtina atsargiai skirti jaunesniems kaip šešių mėnesių kūdikiams, sveriantiems mažiau kaip 5 kg, ir pagyvenusiems žmonėms (vyresniems nei 65 metų).

Šalutiniai poveikiai Lariama

Terapijos metu ūminėje maliarijos stadijoje gali atsirasti šalutinis poveikis, kuris yra pagrindinės patologijos simptomai.

Dažniausiai pastebėti tokie pažeidimai (jie dažnai išreiškiama gana silpnai, o jų išraiška yra sumažinama tęstinio gydymo procesą): vėmimas, galvos skausmas ir pilvo skausmas, viduriavimas, pykinimas, šlapimo nelaikymas išmatų, balanso problemų, viduriavimas, košmarai, galvos svaigimas, taip pat nemiga ir jausmas, mieguistumas.

Kartais pasireiškia tokios komplikacijos ir sutrikimai:

• depresijos būklė, encefalopatija, motorinė arba jutimo tipo neuropatija, ataksija, parestezija su traukuliais ir drebuliu. Yra nerimo, agitacijos, sumaišties ar nerimo jausmas, pablogėja atmintis, atsiranda haliucinacijos ir panikos priepuoliai, vystosi minčių apie savižudybę, taip pat paranojiško psichozinio ir agresyvaus pobūdžio pasireiškimai;
• padidėjęs arba sumažėjęs kraujo spaudimo rodiklis, tachikardija, širdies plakimas, bradikardija, karščio pylimas ir papildoma ekstrasistolezė su aritmija. Gali būti AV blokada ir trumpalaikio širdies laidumo problemų;
• dilgėlinė, bėrimas ant odos, patinimas, išbėrimas, alopecija, niežulys ir paraudimas (čia įeina eksudacinė poliformnaya) ir Stevens-Johnson sindromas;
• mialgija su myasthenija, taigi ir artralgija;
• gali susidurti su klausos, regėjimo ar vestibulinio aparato problemomis;
• trombocitu arba leukopenija, hematokrito kiekio ir leukocitozės sumažėjimas;
• karščiavimas ir silpnumo jausmas, padidėjęs prakaitavimas, šaltkrėtis ir apetito praradimas.

Dėl ilgai išliekančio vaisto ekspozicijos laikotarpio neigiamas poveikis gali išlikti ir pasireikšti per kelias savaites po vaisto vartojimo pabaigos.

Perdozavimas

Tarp būdingų apsinuodijimo požymių: padidėjęs šalutinis poveikis.

Tokiu atveju gydymas yra toks: vemimo indukcija ir skrandžio plovimas, taip pat simptominės procedūros. Be to, intensyvi veikla atliekama palaikant CAS funkciją, stebint hemodinamikos vertes ir EKG parametrus, taip pat įvertinti paciento psichinę būseną (pirmąją dieną).

Sąveika su kitais vaistais

Sujungiant Lariam su chlorokvinu, chinidinu ir chininu, gali pasireikšti EKG pokyčiai ir gali padidėti priepuolių tikimybė.

Kanalų blokatoriais Ca, antiaritminiai vaistai ir antihistamininiai vaistai, triciklius, beta blokatoriai, fenotiazinai ir blokatoriai histamino (H1), įtakos laidumui procesus per širdį, ir taip pat gali turėti įtakos QT intervalo pailgėjimas Intervalo reikšmes.

Kadangi valproato, karbamazepino ir fenitoino su fenobarbitaliu plazmos reikšmės kartu su Lariam sumažėja, o tai sumažina jų veiksmingumą, gali prireikti keisti šių vaistų dozę.

Vaisto derinys su gyvomis vakcinomis nuo vidurių šiliškumo peroraliniam vartojimui sumažina pastarųjų imunogeniškumą. Dėl to vakcinaciją reikia atlikti likus ne mažiau kaip 3 dienoms iki Lariam vartojimo pradžios.

[3], [4]

Laikymo sąlygos

Lariat turėtų būti laikomas saugioje vietoje nuo drėgmės. Temperatūra neturi viršyti + 30 ° C.

[5]

Specialios instrukcijos

Atsiliepimai

Lariam - gana populiarus vaistas, kuris yra dažnai naudojamas kaip profilaktinė agentas su maliarija važiavimo į šalis, turinčias aukštus paplitusią atveju. Komentarai apie jį yra pakankamai gera, tačiau dėl priežastinio bakterijos maliarijos liga įvairiuose regionuose yra skirtingos (pvz Šri Lanka), gydymui arba profilaktikai d niekuomet dėl jų pačių - jie turėtų paskirti tik profesionalią ekspertas, galėtų įvertinti nuotrauką ir pasirinkti dozės dydį arba bet kuris kitas vaistas nuo maliarijos, jei reikia.

Tinkamumo laikas

Lariam gali būti vartojamas per trejus metus nuo vaisto išleidimo.