Matrifikuota

Matrifen yra opiatinių vaistų kategorija.

[1], [2], [3], [4]

Indikacijos Matrifikuota

Jis vartojamas norint pašalinti lėtinio skausmo sindromą (sunkiu formu), kuris gali būti slopinamas tik opiatų pagalba.

Atleiskite formą

Išleidimas vyksta pėdsako forma (transderminė terapinė sistema), kuri supakuota į specialius maišelius, 1, 3, 5, 10 ar 20 tokių paketų viduje pakuotėje.

Farmakodinamika

Matryfenas yra transderminis pleistras, užtikrinantis nuolatinį fentanilo medžiagos įsiskverbimą į organizmą. Šis komponentas priklauso opiatų grupei, daugiausia dėl μ receptorių. Pagrindinės medikamento savybės yra raminančios ir skausmingos.

Farmakokinetika

Transderminis pleistras skatina laipsnišką sisteminį fentanilio įsiskverbimą į kūną (šis laikotarpis trunka ilgiau nei 72 valandas). Komponento išleidimo laikas pagal apdorotą kūno plotą yra toks:

• 12,5 μg / val. - 4,2 cm ²;
• 25 μg / val. - 8,4 cm ²;
• 50 μg / val. - 16,8 cm ²;
• 75 μg / val. - 25,2 cm ²;
• 100 μg / val. - 33,6 cm ².

Absorbcija.

Atlikus pirmuosius terapinį pritaikymą gydant fentanilio pleistras serumo vertės padidėjo palaipsniui pamušalas dažnai maždaug 12-24 valandas m, ir toliau laikomi per šių rodiklių visoje likusį vaisto (bendras laikotarpis 72 valandas).

Po to, kai naudojate antrą parą serume, stebimi vaisto pusiausvyros parametrai, kurie išlieka tol, kol bus taikomas naujas pleistras (tokio paties dydžio).

Fentanilio absorbcija gali būti šiek tiek kitokia skirtingose naudojimo vietose. Atliekant savanorius dalyvaujant bandymams buvo pastebėtas šiek tiek sumažintas medžiagos įsisavinimas (apie 25%). Pritaikymas buvo atliktas krūtinkaulio dalyje ir lyginamas su absorbcijos vertėmis nugaros ir šlaunikaulio gydymui.

Platinimas.

Fentanilio baltymo sintezė kraujo plazmoje yra 84%.

Biotransformacija.

Veiklioji medžiaga turi linijinę farmakokinetiką, jos metabolizmas vyksta daugiausia kepenyse, dalyvaujant CYP3A4 elementui. Pagrindinis skilimo produktas yra neefektyvus norfentanilio komponentas.

Pašalinimas.

Pašalinus gydomąjį pleistras, fentanilio koncentracija kraujo serume sumažėja palaipsniui - maždaug 50% 13-22 valandų (suaugusiesiems) ar 22-25 valandoms (vaikui). Tolesnis vaisto įsisavinimas nuo odos paviršiaus sulėtino cheminės medžiagos pašalinimą iš serumo (lyginant su tuo pačiu procesu po IV injekcijos). Maždaug 75% narkotikų išsiskiria su šlapimu (dažniausiai jie yra skilimo produktų pavidalu, išliekant nepakitę, mažiau nei 10%). Maždaug 9% dozės išsiskiria su išmatomis (dažniausiai kaip skilimo produktai).

Dozavimas ir vartojimas

Pirmą kartą naudojant PM dozės (dydis naudojamas sistemos) metu atrenkami atsižvelgiant į paciento lygio toleranciją narkotikų ir jos sveikatos būklę, ankstesnį opiatų, o ligos sunkumo ir tokį gydymą su vaistais laipsnį.

Žmonės, kurie anksčiau nebuvo vartoję narkotinių analgetikų, pirmiausia paskiria dozę, kuri neviršija 25 mikrogramų / val.

Perėjimas nuo parenteralinio arba vidinio opiatų vartojimo iki gydymo fentaniliu, reikia pasirinkti pradinę dozę. Pirmiausia turite apskaičiuoti per pastarąsias 24 valandas naudojamų skausmą malšinančių vaistų dozę, tada gautą kiekį perkelkite į tinkamą morfino dalį, naudodami toliau pateiktus duomenis.

Porcijos narkotikų, panašių į analgeziją dėl jų poveikio:

• morfinas: kai vartojamas / m - 10 mg; įvedus p / o - 30 mg (jei tai yra įprasta procedūra) ir 60 mg (jei tai yra vienkartinė ar pertraukiama injekcija);
• hidromorfonas: įvedimas / m - 1,5 mg; įvedimas p / o - 7,5 mg;
• metadonas: į raumenis įšvirkšti - 10 mg; n / o - 20 mg;
• oksikodonas: IM injekcija - 10-15 mg; p / o dozavimas - 20-30 mg;
• levorfanolis: IM metodas - 2 mg; P / O metodas - 4 mg;
• oksimorinas: į / m kelią - 1 mg; n / o metodas - 10 mg (rektalinė procedūra);
• dimorfinas: vartojimas in / m - 5 mg; įvadas p / o - 60 mg;
• petidinas: injekcija į veną - 75 mg;
• kodeinas: 200 mg p / o dozė;
• buprenorfinas: injekcija į veną - 0,4 mg; n / o - 0,8 mg (kalibravimo metodas);
• ketobemidonas: IM metodas - 10 mg; p / o metodas - 30 mg.

Pradinė Matryfen dozė, apskaičiuota atsižvelgiant į paros dozę per parą morfino:

• kasdienine morfino (per burną) dalis yra mažesnė kaip 135 mg / parai; - Matryfenas 25 mg / h dozėje;
• Dieninis morfino kiekis yra 135-224 mg - Matryfeno dozė yra 50 μg / h;
• dieninė morfino dalis 225-314 mg - Matryfeno dozės dydis yra lygus 75 μg / h;
• dieninė morfino dalis 315-404 mg ribose - Matryfenas 100 mg / val. Dozėje;
• morfino dozė 405-494 mg per parą - Matryfeno dozė yra 125 μg / h;
• priėmimo metu per 495-584 mg mg morfino dozę - Matriphenum dozės dydis yra lygus 150 mkg / val .;
• vartojimas per dieną 585-674 mg mg morfino - pleistro dozės dydis - 175 mcg / h;
• vartoti per parą 675-764 mg mg morfino - gipso dozė - 200 mikrogramų / h;
• 765-854 mg / d. Morfino vartojimas - pleistro dozavimo dydis yra 225 μg / h;
• dozė per parą 855-944 mg morfino pleistras 250 mikrogramų / h dozėje;
• morfino dalis 945-1034 mg per parą - Matryfenas 275 μg / val.
• kasdieninė morfino dozė yra 1035-1124 mg - Matryfeno pleistras 300 mg / h dozėje.

Įvertinti pradinį vaisto didžiausią analgezinį poveikį galima mažiausiai po 24 valandų po vartojimo. Taip yra dėl to, kad per pirmas 24 valandas fentanilio kiekis kraujo serume didėja palaipsniui.

Norint sėkmingai pereiti nuo vieno vaisto į kitą, prieš pradedant vartoti pradinę pleistro dozę, būtina palaipsniui atšaukti ankstesnį anestezijos kursą, kol pasireiškia analgezinio poveikio stabilizavimas.

Dozių dydžių parinkimas ir palaikomojo gydymo procesas.

Transderminių pleistrų keitimas reikalingas kas 72 valandas. Kiekvienam atskiram pacientui parenkamos dozės, atsižvelgiant į indikacijas, kaip pasiekti reikiamą analgetiką. Pastebėjus analgezinio poveikio silpnumą po 48 valandų, pleistras gali būti pakeistas šiuo laiko tarpu. Jei po pirmosios paskirties vartojimo nėra tinkamo analgezinio poveikio, po 3 dienų reikia pradėti didinti dozę ir tai padaryti, kol bus pasiektas tinkamas analgezinis poveikis.

Dažnai vienkartinė dozė padidinama 12,5 arba 25 mcg / h, tačiau reikia atsižvelgti į paciento būklę, taip pat į papildomo gydymo poreikį. Norint gauti dozę, didesnę kaip 100 μg / h, gali būti naudojami keli medicininiai pleistrai. Kai kuriems pacientams papildomų ar alternatyvių opiatų vartojimo būdų gali prireikti, jei pleistrų dozė viršija 300 μg / h.

Perėjimas nuo ilgalaikio morfino iki fentanilio vartojimo gali būti nutrauktas nutraukimo sindromas net ir nepaisant tinkamo analgezinio poveikio. Kurdami tokį sutrikimą, reikalingos mažos morfino dozės su trumpalaikiu poveikiu.

[5]

Naudokite Matrifikuota nėštumo metu

Nėra informacijos apie transderminių pleistrų vartojimo su fentaniliu saugumą nėščioms moterims. Tyrimai su gyvūnais parodė toksinį poveikį reprodukcinei sistemai. Galima rizika asmeniui nežinoma, tačiau buvo pažymėta, kad anestezijos IV fentanilis gali praeiti per žmogaus placentą.

Tolesnis Matryfen vartojimas nėščioms moterims gali sukelti naujagimio abstinencijos sindromą.

Negalima gimdymo metu ar gimdymo metu taikomi pleistrą (tai apima cezario pjūvio procedūrą), nes veiklioji medžiaga prasiskverbia per placentą ir gali sukelti depresiją kvėpavimo procesus vaisiui ar naujagimiui.

Fentanilis patenka į motinos pieną ir gali sukelti raminamąjį poveikį kūdikiui arba sukelti kvėpavimo takų slopinimą. Dėl to jūs turite nutraukti maitinimą krūtimi, kol vartojate Matryfen.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• kūdikiams iki 2 metų amžiaus;
• padidėjęs jautrumas pleistruose esantiems elementams;
• negali būti naudojamas pašalinti ūminis skausmas (atsirandanti tiek pooperaciniu laikotarpiu), todėl kaip pasirinkti trumpą laiką neveiks dozę, o tai padidina kvėpavimo funkcija, kuri gali būti pavojinga gyvybei, slopinimo riziką;
• su sunkiomis kvėpavimo slopinimo formomis;
• su stipria centrinės nervų sistemos pažeidimu;
• kartu su MAOI arba vartojant mažiau nei 2 savaites prieš vartojant Matryfen.

Šalutiniai poveikiai Matrifikuota

Pavojingiausias vaisto šalutinis poveikis yra kvėpavimo takų slopinimas. Be to, gali atsirasti:

Psichikos sutrikimai: dažniausiai yra mieguistumo jausmas. Dažnai sukurti nerimas, sumišimas, nervingumas jausmą, ir be to, depresija, sedacija, blogėja apetitas ir haliucinacijos. Kartais yra amnezija, susijaudinimo būklė, euforija ar nemiga. Yra tik viena išvaizda astenija, mąstymo būsena ir seksualinės funkcijos sutrikimai;

Centrinės nervų sistemos pažeidimai: dažniausiai pasireiškia galvos skausmas ir mieguistumas. Kartais parestezija vystosi su drebėjimais ir kalbos problemomis. Vieno ženklo miokloniniai neepilepsinio pobūdžio priepuoliai, taip pat ataksija;

Regos organų reakcijos: kartais atsiranda ambliopija;

Funkcijos sutrikimai SSS: kartais yra tachikardija ar bradikardija, taip pat padidėja ar sumažėja spaudimas. Kartais pasireiškia vazodilatacija ar aritmija;

Kvėpavimo sistemos veikimo sutrikimai: kartais pažymima hipoventiliacija arba dusulys. Apnėja, faringitas arba hemoptizija atsiranda atsitiktinai, be to, yra kvėpavimo takų slopinimas, laringospasmas ir plaučių obstrukcija;

Virškinamojo trakto sutrikimai: dažniausiai pasireiškia vėmimas, esant pykinimui ir vidurių užkietėjimui. Dažnai pasireiškia dispepsiniai pasireiškimai arba kerostomija. Kartais prasideda viduriavimas. Kartais atsiranda žagsulys. Pastebima vienos patinimas arba žarnyno obstrukcija;

Imuninės sistemos pasireiškimai: anafilaksija atsiranda atsitiktinai;

Poodinio sluoksnio ir odos paviršiaus pažeidimai: dažniausiai pasireiškia hiperhidrozė ar niežėjimas. Be to, dažnai pastebima vietinė odos apraiška. Kartais yra eritema ar bėrimas. Eritema su niežuliu, taip pat bėrimas dažniausiai praeina po dienos po gipso pašalinimo;

šlapinimosi sistemos ir inkstų funkcijos sutrikimai: kartais pastebite šlapinimosi vėlavimą. Stebimi vienkartiniai karbamido arba oligurijos skausmai;

Sisteminiai pažeidimai: kartais atsiranda šalčio ar patinimosi jausmas;

Kiti pažeidimai: ilgesnio pleistro naudojimo atveju tolerancija gali būti susijusi su narkotikais ir papildomai priklausomai nuo psichinės ir fizinės prigimties. Abstinencijos simptomai, kuriuos sukelia opioidai (tokie kaip vėmimas, drebulys, pykinimas, viduriavimas ir jausmas neramumas) atrodo kaip perėjimas nuo anksčiau naudotų narkotinių analgetikų į matrifen rezultatas.

Perdozavimas

Apsinuodijimo požymiai: narkotiko perdozavimas vystosi tokiu būdu, kaip prailginti vaisto poveikį - tokie simptomai kaip koma, kvėpavimo takų slopinimo ir slopinimo jausmas su periodiniu kvėpavimu ar cianozė. Tarp kitų simptomų - silpnėjęs raumenų tonusas, hipotermija su hipotenzija, taip pat bradikardija. Toksinio poveikio simptomai - gilaus sedacijos, miozės, ataksijos, traukulių ir, be to, kvėpavimo funkcijos slopinimas (tai yra pagrindinė ypatybė).

Siekiant kovoti su kvėpavimo takų slopimu, reikalingos skubios priemonės, kurios apima pagalbos juostos pašalinimą, be to žodinis ar fizinis poveikis nukentėjusiajam. Be to, jis privalo skirti medžiagą, vadinamą naloksonu, kuri yra specifinis opiatų antagonistas.

Suaugusiesiems pirmiausia reikia į veną patekti 0,4-2 mg naloksono hidrochlorido. Jei yra toks poreikis, ši dozė įvedama kas 2-3 minutes arba vietoj to daroma ilga 2 mg vaisto injekcija, kuri praskiedžiama 0,9% natrio chlorido (500 ml) arba 5% gliukozės tirpalo tirpalu (tūris 0,004 mg / ml). Nuolatinės injekcijos greitis turi būti koreguojamas, atsižvelgiant į anksčiau atliktas boliuso infuzijas, taip pat aukos reakciją.

Jei neįmanoma injekuoti į veną, tai leidžiama skirti agentą n / c arba / m būdu. Kai naloksonas skiriamas tokiais metodais, jo poveikis pradės sulėtinti, palyginti su į veną į veną. Tačiau tuo pačiu metu ŽIV prailgina narkotikų vartojimo laiką.

Kvėpavimo funkcijos slopinimas dėl intoksikacijos su fentaniliu gali trukti ilgiau nei naloksono. Pašalinant narkotinį poveikį, gali padidėti ūmus skausmas, be to, prasideda katecholaminų atpalaidavimas. Jei taip atsiranda, labai svarbu atlikti teisingą intensyvų gydymą.

Esant reikšmingam slėgio sumažėjimui (ilgai trunkančiam), būtina atsižvelgti į hipovolemiją ir stebėti sveikatą, švirkščiant parenteraliai reikalingus skysčio kiekius.

Sąveika su kitais vaistais

Bendras taikymas su kitais CNS slopinančiais funkcija (čia yra raminamųjų, raminamieji ir hipnotizuojantis narkotikus, opiatai, sisteminius anestetikus, miorelaksantų, raminamąjį, antihistamininių tipą ir fenotiazino su alkoholiu), galimų priedų raminantis poveikis vystymuisi. Be to, gali būti hipotenzija su hipoventiliacija taip pat gili sedacija ar koma. Todėl, naudojant pirmiau aprašytas PM Matrifenom būtina nuolat stebėti paciento būklę.

Fentanilis yra medžiaga, kurios klirensas yra aukštas. Jis greitai ir dideliais kiekiais metabolizuojamas (daugiausia dalyvaujant hemoproteinui CYP3A4).

Kai derinant transderminis forma fentanilio narkotikų, inhibuojančio CYP3A4 elemento veiklą (tarp tų, ketokonazolo, vorikonazolo ir flukonazolo, ritonaviro, ir be to, itrakonazolo, klaritromicino, diltiazemo su troleandomicinu, nefazodonu amiodaronu ir nelfinaviro verapamilio) kiekį plazmoje veikliosios medžiagos Matrifena gali padidinti. Kadangi šį vaistinį preparatą gali sustiprinti arba pailginti poveikį. Taip pat žiūrėkite panašius reakcija gali eksponuoti šalutinį poveikį, kurios gali sukelti slopinimą kvėpavimo veiklos sunkiosios laipsnis. Tokiais atvejais būtina pateikti geriausią įmanomą priežiūrą, ir atidžiai stebėti asmens būklę. Draudžiama derinti šiuos vaistus, jei negali pateikti pastovų atidžiai stebėti pacientą.

Transderminis pleistras draudžiamas asmenims, kuriems reikia kartu su MAOI vartoti. Yra įrodymų, kad MAOI stiprina opiatų poveikį, ypač sergantiems širdies nepakankamumu. Dėl to draudžiama fentanilį vartoti 2 savaites po MAOI vartojimo nutraukimo.

Draudžiama sujungti "Matryfen" su nalbufinu ir buprenorfinu, taip pat su pentazocinu. Šios medžiagos veikia kaip atskirų vaistų poveikio antagonistai (pvz., Analgezija) ir gali pasireikšti abstinencijos simptomai žmonėms, kurie yra priklausomi nuo opiatų.

[6]

Laikymo sąlygos

Matrifen turi būti laikomas mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra neturėtų viršyti 25 ° C.

[7]

Tinkamumo laikas

"Matryfen" leidžiama vartoti 2 metus nuo medicininio tinko pagaminimo datos.