Azoprol n retard

Azoprol ir retard - vaistas, kuris selektyviai blokuoja β-adrenerginių receptorių aktyvumą.

[1]

Indikacijos Azoprol ir retard

Jis vartojamas tachyaritmijos, krūtinės anginos, kompensuotojo tipo CHF (kombinuota terapija su AKF inhibitoriais, diuretikais ir hipertenzija) gydymui, be to, mažina kraujospūdžio padidėjimą.

Be to, vaistas vartojamas siekiant užkirsti kelią koronarinei mirčiai ir miokardo infarkto pasikartojimui po jo ūminės fazės.

[2]

Atleiskite formą

Išleidimas atliekamas tabletėmis po 10 vnt. Lizdinėje pakuotėje. Dėžutėje yra 3 lizdinės plokštelės.

Farmakodinamika

Metoprololis selektyviai blokuoja β1 elementus, yra raceminis S-, taip pat R-izomerų derinys. Gebėjimas selektyviai blokuoti β1-galūnių suteikia kairiojo kūno simbolio S (-) izomerą, tačiau R (+) izomeras neturi teigiamo terapinio poveikio. S-R izomerų santykis yra lygus 33 k1, nes metoprololio S formulė turi didesnį afinitetą β1-terminui nei jo R formos. Dvigubas atsitiktinių imčių, aklas simptomų klinikinis tyrimas parodė, kad S (-) elementas 50 mg dozėje veikė panašią į 100 mg raceminio metoproloolio veiklą.

Hipotenzinis poveikis silpnėjimo yra su sąlyga, širdies produkcijos, ir, be to renino privalomas, taip pat slopinimas PAC ir mažinimo padidinto jautrumo baroreceptors, dėl to sumažėja apraiškų periferinės simpatinės pobūdžio.

Antianginaliniai efektai atsiranda dėl stiprumo sumažėjimo, tuo pačiu ir į širdies susitraukimų dažnį, energijos sąnaudas ir, be to, miokardo deguonies poreikį. Šis vaistas sumažina krūtinės anginos priepuolių dažnį ir sunkumą bei mirtingumą žmonėms, kuriems diagnozuotas miokardo infarktas, ir tuo pačiu metu padidina įvairių apkrovų toleravimą. Ilgalaikis metoprololio vartojimas padidina išgyvenamumą ir sumažina sergančių širdies ligomis sergančių pacientų hospitalizavimą, nes vaistas gerina kairiojo skilvelio funkciją.

Metoprololio sukcinato, padeda sumažinti mirties (ir taip pat staigios mirties) širdies priepuolio pasikartojimo (taip pat ir žmonių, kenčiančių nuo diabeto) tikimybę, ir, be to, gerina pacientų, kuriems miokardo infarkto, ūminės fazės būklę, ir tuo pačiu metu su idiopatine išplitusios kardiomiopatijos.

Antiaritminis poveikis pasireiškia per pašalinimo aritmogeninio poveikio simpatinės poveikio, susijusio su laidžios sistemos širdies forma, sužadinimas stabdymo greičio per AV mazgo ir aritmijoms gydyti, ir tuo pačiu metu lėtėja automatiškumą ir pratęsimo ugniai atsparių etape. Aktyvus elementas turi silpną membraną stabilizuojantį poveikį ir neturi dalinės agonistinės medžiagos.

Metoprololis lėtina arba silpnina katecholaminų, išsiskiriančių veikiant fiziniam ir nervų poveikiui, širdies veiklos agonistinį poveikį. Ši medžiaga sugeba užkirsti kelią širdies susitraukimų dažniui didinti, širdies susitraukimų dažniui padidinti ir minutinio tūrio dažniui, o kartu ir kraujospūdžio padidėjimui, kuris atsiranda veikiant ryškiam katecholaminų išskyrimui.

Ilgalaikio narkotikų veikla užtikrina pastovų medžiagos koncentracija per plazmoje per 24 valandas, tokiu būdu plėtodami patvari terapinis poveikis ir sumažintas nepageidaujamų simptomų tikimybė, kad stebimas piko plazmos verčių MM (pavyzdžiui, į apatinių galūnių silpnumas vaikščioti ar bradikardija metu ) Pasibaigus 2-3 savaites po gydymo su kitais β blokatoriais pastebimas stabilus poveikis.

Metoprololis silpnesnį poveikį angliavandenių metabolizmui ir insulino gamybai veikia ne selektyvius β blokatorius.

Farmakokinetika

S (-) komponentas gerai absorbuojamas po vaisto vartojimo. Viršutinės reikšmės plazmoje yra 55,98 ng / ml ir atsiranda po 6,83 ± 1,52 valandos po nuryti. Vieno porcijos biologinio prieinamumo lygis yra maždaug 94,54%. Biologinio prieinamumo vertės gali padidėti vartojant vaistą kartu su maistu.

Tik maža metoproloolio dalis yra sintezuojama su baltymu. Aktyvus elementas praeina per placentą, be to, prasiskverbia į motinos pieną. Didžioji dalis medžiagos metabolizuojama kepenyse, įskaitant hemoproteino P450 sistemos fermentus.

Išskyrimas daugiausia atliekamas metabolizuojant kepenyse, vidutinis pusinės eliminacijos periodas yra 6,83 ± 1,52 val. Gydyto amžiaus nepakenks vaisto farmakokinetikos parametrams. Paprastai daugiau kaip 95% suvartotos vaisto porcijos išsiskiria su šlapimu. Apie 5% šios dozės yra nepakeisto komponento pavidalo.

Sisteminiai bioprieinamumo rodikliai, taip pat metoprololio ekskrecija asmenims su sutrikusia inkstų funkcija, nepasikeičia.

Dozavimas ir vartojimas

Norėdami sumažinti padidėjusius kraujo spaudimo dydžius: vieną kartą per parą reikia gerti 25 mg vaisto. Dalis taip pat leidžiama didinti iki 50-100 mg (viena dozė per parą).

Su angina pectoris: pradinės dalies dydis - 25 mg (vienkartinė recepcija per dieną). Jei nepasiekiamas pageidaujamas rezultatas po tokios dozės vartojimo, leidžiama padidinti dienos dozę iki 50-100 mg arba skirti papildomų kitų antianginalinių vaistų.

Širdies nepakankamumo atveju pacientai turi likti stabilioje CHF stadijoje, be ligos paūmėjimo per pastaruosius 1,5 mėnesius, taip pat be pagrindinės gydymo schemos pokyčių per pastarąsias 14 dienų. Šios ligos gydymas vaistais, blokuojančiais β-adrenerginius receptorius, kartais gali sukelti laikiną būklės pablogėjimą. Kartais gali prireikti sumažinti dozę arba atšaukti vaistą. Norint pradėti gydymą, būtina jį kontroliuoti gydytojas. Rekomenduojamas pradinės porcijos dydis yra 6,25 mg. Ši dozė ateityje palaipsniui didinama atsižvelgiant į paciento būklę kas 14 dienų.

Kad sumažintumėte bradikardiją ar sumažintą slėgio lygį, gali prireikti sumažinti vaistų dozę.

Kai širdies aritmija: rekomenduojama išgerti vieną dozę per parą, kuri yra 25-100 mg.

Po širdies smūgio vaistas gali būti naudojamas kaip pagalbinis agentas. Atliekamas ilgas gydymo kursas, kai vienkartinė dozė yra 100 mg per parą.

Naudokite Azoprol ir retard nėštumo metu

Draudžiama paskirti Azoprol ir atidėti nėščioms ar maitinančioms motinoms. Išimtys yra tik tos situacijos, kai vaistų vartojimas itin reikalingas gyvybiškai svarbių požymių požiūriu.

Kaip ir kiti antihipertenziniai preparatai, β blokatoriai gali sukelti šalutinį poveikį (pavyzdžiui, bradikardiją) kūdikiui, vaisiui ar naujagimiui.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• netolerancijos buvimas atsižvelgiant į aktyvų narkotikų elementą ar kitus jo komponentus;
• Antrojo ar trečio laipsnio AV blokada, sino natrio blokada, širdies nepakankamumas lėtinėje ar ūminėje stadijoje;
• Trumpojo sindromo;
• ryškus bradikardija (širdies ritmas mažesnis nei 55 smūgiai / minutė);
• kardiogeninis šokas ar kraujospūdžio sumažėjimas (sistolinis BP yra mažesnis nei 100 mm Hg);
• periferinio kraujo tekėjimo funkcijos sutrikimai ryškiai išreikšta.

Šalutiniai poveikiai Azoprol ir retard

Vaistų vartojimas gali išprovokuoti tokių vaistų simptomų atsiradimą:

• reakcijos įtakos centrinės nervų sistemos darbą: galvos skausmas, koncentracijos vertės, sustiprintos nuovargis ir galvos svaigimas. Kartais yra traukuliai su parestezijų, depresija, nemiga, košmarai, jausmas supainioti ar mieguistumo, nusidėvėjimo dėmesio, be to haliucinacijos, atminties sutrikimas ir seksualinės disfunkcijos;
• pojūčių pasireiškimai: kartais atsiranda regėjimo sutrikimai, stemplės išskyros funkcijos silpnėjimas, ausų triukšmas ir klausos sutrikimas, be to, konjunktyvitas;
• SSS funkcijos sutrikimai: ortostatinis žlugimas, sinusinio bradikardijos forma ir, be to, kraujo spaudimo verčių sumažėjimas. Kartais yra širdies nepakankamumo požymių potencialas, sutrikusio miokardo aktyvumo sumažėjimas, be to, kardialgija, 1 laipsnio AV blokada, sutrikimai širdies ritmo ir laidumo. Žmonės su Raynaudo liga serga periferinio kraujo tėkmės sutrikimais;
• virškinimo veiklos sutrikimai: vėmimas, vidurių užkietėjimas, pilvo skausmas, viduriavimas, pykinimas ir burnos gleivinės sausumas. Kepenų fermentų reikšmių nuokrypis, kepenų darbo sutrikimai, taip pat skonio receptorių pažeidimas yra vieni;
• odos pažeidimai: kartais yra hiperemija, fotodermatitas, odos simptomai, panašūs į psoriazę, ir be šio bėrimo. Kartais alopecija vystosi. Pastebėta psoriazės paūmėjimas;
• kvėpavimo funkcijos sutrikimai: bronchų spazmai, nosies užgulimas ir dusulys;
• endokrininės sistemos problemos: hiperglikemijos (asmenims, sergantiems nuo insulino nepriklausomu cukriniu diabetu) ar hipoglikemijos (žmonėms, kurie vartoja insuliną);
• alergijos simptomai: bėrimas ar niežėjimas, be dilgėlinės vystymosi;
• hematopoetinės funkcijos sutrikimai: trombocitopenijos atsiradimas;
• ODA pažeidimai: mialgija ar artralgija;
• seksualinės disfunkcijos vystymas.

[3]

Perdozavimas

Apsinuodijimo požymiai: širdies nepakankamumas ūminėje fazėje ir, be to, širdies sustojimas, bradikardija ar AV blokada, kraujospūdžio sumažėjimas. Be to, gali išsivystyti bronchų spazmai, vėmimas, kardiogeninis šokas, apibendrinti traukuliai, pykinimas, psichinės ir kvėpavimo sutrikimai, taip pat koma ir cianozė.

Norint pašalinti šiuos sutrikimus, reikia skrandžių skalavimo ir šių simptomų:

• jeigu yra problemų su AV pralaidumu arba bradikardija - skiriamas atropine sulfatas;
• su pasunkėjusi miokardo veikla - dobutaminas įvedamas su gliukagonu;
• padidinti AD - epinefrino su noradrenalinu mažesnes vertes;
• Pašalinti mėšlungį - injektuokite diazepamą;
• pašalinti bronchų spazmo pobūdžio pasireiškimus - euphilino injekcija į veną, taip pat inhaliacija β-adrenomimetikų;
• taip pat atliekama širdies stimuliatoriaus procedūra.

Sąveika su kitais vaistais

Būtina atidžiai stebėti žmonių, kurie kartu su Azoprol n retard ganglioblokatorami ir kitų vaistų, kurie blokuoja beta-adrenerginių receptorių aktyvumą (pvz akių lašai) statusą, o kartu su antiaritminiais ir MAOI narkotikų.

Asmenys, kurie naudoja narkotikus kartu su diltiazemo, amjodarono, verapamilio, chinidino ir jo analogai, gali išsivystyti neigiamą chronotropic ir inotropinį apraiškas.

Metoprololio koncentracija plazmoje mažėja, jei kartu vartojamas rifampicinas. Atvirkštinis poveikis (vertės padidėjimas) stebimas kartu su SSRI, hidralazinu, cimetidinu ir alkoholiniais gėrimais.

Vartojant kartu su hipoglikeminiais vaistiniais preparatais vartojimui, jų dozės dydis turėtų būti pakeistas.

[4]

Laikymo sąlygos

Azoprol ir retard turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros žymės - ne daugiau kaip 25 ° С.

Tinkamumo laikas

Azoprolį ir retardį leidžiama vartoti 2 metus nuo vaisto pagaminimo datos.