Nitroksolinas

Nitroksolinas yra antibakterinis ir priešgrybelinis vaistas, priklausantis chinolino klasei. Jis plačiai naudojamas šlapimo takų infekcijų (UTI) gydymui ir prevencijai, kurią sukelia jautrūs mikroorganizmai, taip pat gydant prostatitą, epididimitą ir infekcijas, turinčias įtakos inksčiams ir šlapimo pūslei. Nitroksolinas yra veiksmingas nuo daugybės gramteigiamų ir gramneigiamų bakterijų, taip pat kai kurių grybelių rūšių, įskaitant Candida.

Nitroksolino veikimo mechanizmas yra DNR sintezės slopinimas mikrobinėse ląstelėse, o tai lemia jų mirtį. Vaistas sutrikdo biosintezės procesus mikroorganizmų ląstelėse keliais lygmenimis, todėl jis išlieka veiksmingas prieš įvairius patogenus.

Nitroksolinas paprastai skiriamas kaip geriamosios tabletės. Rekomenduojama dozė ir gydymo trukmė gali skirtis priklausomai nuo infekcijos sunkumo ir tipo, taip pat paciento amžių ir būklės. Daugelis pacientų jį gerai toleruoja, tačiau, kaip ir bet kuris medicininis vaistas, jis gali sukelti šalutinį poveikį, pavyzdžiui, virškinimo trakto sutrikimus ar alergines reakcijas.

Prieš pradedant nitroksoliną, svarbu pasitarti su gydytoju, ypač jei turite lėtinę būklę ar vartojate kitus vaistus, kad išvengtumėte sąveikos ir nepageidaujamo šalutinio poveikio.

Indikacijos Nitroksolinas

1. Cistitas: šlapimo pūslės uždegimas, kurį sukelia infekcija. Nitroksolinas gali būti naudojamas ūminėms ir lėtinėms cistito formoms gydyti.
2. Uretritas: šlaplės uždegimas, kurį dažniausiai sukelia infekcija. Nitroksolinas gali būti veiksmingas gydant skirtingo pobūdžio uretritą.
3. Pyelonefritas: inkstų taurės-skoninės sistemos uždegimas, kurį dažniausiai sukelia bakterinė infekcija. Nitroksolinas gali būti rekomenduojamas gydyti pielonefritą.
4. Pasikartojančių šlapimo takų infekcijų prevencija: Kai kuriems pacientams, sergantiems pasikartojančiomis šlapimo takų infekcijomis, ypač pasikartojančiu cistitu, nitroksolinas gali būti naudojamas siekiant išvengti pasikartojančių paūmėjimų.
5. Infekcijų gydymas, kurį sukelia jam jautrūs mikroorganizmai: nitroksolinas yra plačiai naudojamas infekcijoms, kurias sukelia bakterijos, jautrios jos antibakteriniams veiksmams, gydyti.

Atleiskite formą

Nitroksolino tabletės: standartinė dozė yra 50 mg arba 100 mg nitroksolino vienam tabletei. Specifinę dozę ir gydymo trukmę lemia gydytojas, atsižvelgiant į infekcijos tipą ir sunkumą, taip pat individualias paciento savybes.

Farmakodinamika

1. DNR sintezės slopinimas: Nitroksolinas yra 8-hidroksinolinolino darinys, galintis slopinti DNR sintezę mikroorganizmuose. Tai lemia jų augimo ir dauginimosi sutrikimą.
2. Skverbtis į mikroorganizmų ląsteles: nitroksolinas sugeba įsiskverbti į mikroorganizmų ląsteles, kur jis daro antimikrobinį poveikį, užkertant kelią normaliam mikrobų funkcionavimui ir dauginimui.
3. Veikla prieš bakterijas: nitroksolinas yra veiksmingas nuo įvairių bakterijų, įskaitant gramteigiamas ir gramneigiamas bakterijas. Jis gali būti naudojamas gydant šlapimo takų infekcijas, kurias sukelia bakterijų floros.
4. Veikla prieš grybelius ir pirmuonius: Be to, nitroksolinas turi aktyvumą prieš kai kuriuos grybelius ir pirmuonius, todėl jis yra naudingas gydant infekcijas, kurias sukelia šie patogenai.

Nitroksolinas turi aktyvumą prieš įvairias bakterijas, įskaitant daugybę gramteigiamų ir gramneigiamų mikroorganizmų, taip pat kai kurių grybų ir pirmuonių. Čia yra keletas bakterijų, kurias nitroksolinas veikia prieš:

1. Gramteigiamos bakterijos:

   • Staphylococcus spp. (įskaitant Staphylococcus aureus)
   • Streptococcus spp.
   • Enterococcus spp.
   • Corynebacterium spp.
   • Listeria spp.

2. Gramneigiamos bakterijos:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella spp.
   • Proteus spp.
   • Enterobacter spp.
   • Citrobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Salmonella spp.
   • Shigella spp.
   • Haemophilus influenzae
   • Neisseria Gonorrhoeae
   • Neisseria meningitidis

3. Kiti mikroorganizmai:

   • Mycobacterium tuberculosis
   • Trichomonas vaginalis
   • Candida spp.

Tai nėra išsamus visų mikroorganizmų, prieš kuriuos aktyvus nitroksolinas, sąrašas, o vaisto efektyvumas gali skirtis priklausomai nuo regiono ir vietinių bakterijų padermių atsparumo.

Nitroksolinas yra antibiotikas, kuris iš pradžių buvo naudojamas šlapimo takų infekcijoms gydyti, kuriuos sukelia mikroorganizmai, tokie kaip Escherichia coli. Jo veikimo mechanizmas apima chelacinį (surišimą) Zn2+ ir Fe2+ jonus iš bioplėvelės matricos, slopinančios bakterijų augimą ir vystymąsi. Nitroksolinas turi platų antibakterinio aktyvumo spektrą, įskaitant aktyvumą prieš karbapenemui atsparias padermes ir gali būti naudojamas kaip gydymo galimybė nesudėtingoms šlapimo takų infekcijoms (Fuchs ir kt., 2022).

Be to, naujausi tyrimai parodė nitroksolino, kaip vėžio gydymo, potencialą. Visų pirma, buvo nustatyta, kad jis sukelia apoptozę ir slopina prostatos naviko augimą in vitro ir in vivo, veikdamas aktyvinant AMPK (AMP aktyvuota baltymo kinazę), o tai lemia MTOR-P70S6K signalizacijos kelią ir sukelia ląstelių ciklo areštą (Chang et al., 2015).

Nitroksolinas taip pat parodė aktyvumą prieš Pseudomonas aeruginosa biofilmus, slopindamas jų susidarymą ir skatindamas jų skilimą chelatuojant geležies ir cinko jonus, todėl tai yra perspektyvus agentas kontroliuoti bioplėvelės infekcijas (Sobke ir kt., 2012).

Šie tyrimai rodo, kad nitroksolinas turi ne tik antimikrobinį, bet ir potencialiai priešnavikinį poveikį, todėl jis yra įdomus taikinys tolesniems tyrimams įvairiose medicinos srityse.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: nitroksolinas paprastai yra gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto po geriamojo vartojimo. Jo absorbcija įvyksta viršutinėse žarnyno dalyse.
2. Pasiskirstymas: Nitroksolinas yra gerai paskirstytas kūno audiniuose, įskaitant inkstus, šlapimo takus ir minkštuosius audinius. Tai taip pat gali prasiskverbti į plazmos ir kraujo-smegenų užtvaras.
3. Metabolizmas: Nitroksolinas kepenyse patiria minimalų metabolizmą. Didžioji dalis narkotikų išsiskiria iš kūno nepakitusios formos.
4. Išskyrimas: Pagrindinis nitroksolino išsiskyrimo iš organizmo būdas yra inkstų išsiskyrimas per filtravimą inkstuose ir aktyvi sekrecija proksimaliniuose ir distaliniuose kanalėliuose. Nedidelis vaisto kiekis taip pat išsiskiria per tulžį.
5. Pusinės eliminacijos laikas: Nitroksolino pusinės eliminacijos laikas yra palyginti trumpas, trunkantis maždaug 2–4 valandas. Tai reiškia, kad vaistas paprastai vartojamas kelis kartus per dieną, kad būtų išlaikyta pakankama koncentracija kraujyje, kad būtų galima kovoti su infekcija.
6. Veikimo mechanizmas: Nitroksolinas yra antibakterinis vaistas ir veikia slopinant bakterinę DNR sintezę. Jis veikia prieš daugybę bakterijų, įskaitant kai kurias gramteigiamų ir gramneigiamų bakterijų rūšis, taip pat kai kuriuos grybelius ir pirmuonius.

Dozavimas ir vartojimas

Bendrosios rekomendacijos, kaip naudoti nitroksoliną suaugusiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams:

Suaugusieji ir vyresni nei 12 metų vaikai

• Standartinė dozė, skirta gydyti nenugalimas šlapimo takų infekcijas, paprastai yra 100 mg 4 kartus per dieną (kas 6 valandas).
• Gydymo gydymas gali skirtis nuo 7 iki 10 dienų, atsižvelgiant į gydytojo patarimus ir atsaką į gydymą. Kai kuriais atvejais gydymo eiga gali būti pratęsta nuo 2 iki 3 savaičių ar ilgiau lėtinėms infekcijoms.
• Svarbu reguliariai vartoti nitroksoliną ir atlikti visą gydymo kursą, net jei simptomai anksčiau išnyko, kad būtų visiškai sunaikinta infekcija ir išvengta pasikartojimų.

Vaikai iki 12 metų

• Vaikų iki 12 metų dozė paprastai grindžiama kūno svoriu ir jiems gali būti rekomenduojama mažesnė dozė. Visada pasitarkite su savo vaiko pediatru ar specialistu.

Specialios instrukcijos

• Nitroksolinas turėtų būti vartojamas valgant arba iškart po valgio, kad pagerintumėte absorbciją.
• Gydant nitroksolinu, turėtumėte gerti pakankamai skysčių, kad užtikrintumėte tinkamą hidrataciją ir padėtumėte nuvalyti infekciją iš šlapimo tako.
• Jei praleidžiate dozę, paimkite ją kuo greičiau, tačiau nedvigubinkite kitą dozę, jei artimas laikas kitai dozei.

Naudokite Nitroksolinas nėštumo metu

Šiuo metu nėra pakankamai tyrimų, kad būtų galima padaryti galutines išvadas apie nitroksolino saugumą nėštumo metu. Todėl gydytojai paprastai stengiasi išvengti šio vaisto išrašymo nėščioms moterims, ypač per pirmąjį trimestrą, kai formuojasi kūdikio organai.

Tačiau jei reikia gydyti infekciją, gydytojas gali nuspręsti skirti nitroksoliną nėštumo metu, jei gydymo nauda viršija galimą kūdikio riziką. Jei reikia skirti nitroksoliną, gydytojas stebės jo naudojimą ir įvertins galimą riziką.

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas: Žmonės, turintys žinomą padidėjusį jautrumą nitroksolinui ar kitiems chinolonams, neturėtų vartoti šio vaisto dėl alerginių reakcijų rizikos.
2. Sunkus inkstų sutrikimas: Nitroksolino vartojimas gali būti kontraindikuotas pacientams, kuriems yra didelis inkstų sutrikimas dėl vaisto kaupimosi organizme rizikos ir jo toksiško poveikio.
3. Sunkus kepenų sutrikimas: Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų sutrikimu, nitroksolino vartojimas taip pat gali būti kontraindikuotas dėl toksiško poveikio rizikos.
4. Vaikų amžius: Nitroksolino saugumas ir efektyvumas vaikams nebuvo nustatytas, todėl jo vartojimas šioje amžiaus grupėje gali būti ribotas.
5. Nėštumas ir žindymas: Nitroksolino vartojimui nėštumo metu ir maitinti krūtimi reikia atsargiai ir gali prireikti konsultuotis su gydytoju.
6. Padidėjęs jautrumas chinolonams: Žmonės, turintys žinomą padidėjusį jautrumą chinolonams, įskaitant nitroksoliną, taip pat turėtų vengti jo naudojimo.
7. Epilepsija: Nitroksolino vartojimas gali būti kontraindikuotas pacientams, sergantiems epilepsija dėl padidėjusio traukulių aktyvumo rizikos.

Šalutiniai poveikiai Nitroksolinas

1. Skrandžio sutrikimai: Nitroksolinas kartais gali sukelti dispepsinius sutrikimus, tokius kaip pykinimas, vėmimas, viduriavimas ar pilvo skausmas.
2. Alerginės reakcijos: kai kuriems pacientams gali pasireikšti alerginės reakcijos, tokios kaip odos bėrimas, niežulė, dilgėlinė ar angiodedema.
3. Padidėjęs šlapimo rūgšties kiekis: Nitroksolinas gali padidinti šlapimo rūgšties koncentraciją kraujyje, o tai kai kuriems žmonėms gali pabloginti podagros simptomus.
4. Padidėjęs bilirubino kiekis: kai kuriems pacientams gali patirti laikinas kraujo birurubino kiekio padidėjimas, vartojant nitroksoliną.
5. Disurija: Kai kuriems pacientams gali kilti sunkumų šlapinantis ar skausmingas šlapinimasis vartojant nitroksoliną.
6. Kepenų fermentų padidėjimas: kai kuriems žmonėms gali būti laikinai padidėjęs kepenų fermentų kiekis kraujyje, vartojant nitroksoliną.
7. Kraujo pokyčiai: Kai kuriems pacientams gali patirti kraujo pokyčiai, tokie kaip anemija ar leukopenija.
8. Kitas šalutinis poveikis: gali atsirasti galvos skausmas, galvos svaigimas, artralgija ar mialgija.

Perdozavimas

Informacija apie nitroksolino perdozavimą yra ribota ir nėra galutinių duomenų apie tai, kokios dozės gali būti laikomos pavojingomis. Tačiau jei atsiranda įtariamas perdozavimas, reikia kreiptis nedelsiant medicininės pagalbos ar konsultacijų su toksikologu.

Perdozavimo požymiai gali būti ūmus pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, galvos svaigimas, alpimas, traukuliai, tachikardija ir kiti simptomai.

Perdozavimo gydymas apima simptominį gydymą ir gyvybiškai svarbių funkcijų palaikymą. Svarbu laiku kreiptis į gydytoją ir nebandykite savarankiškai gydyti perdozavimo.

Sąveika su kitais vaistais

1. Vaistai, kuriuose yra magnio, aliuminio, geležies ar cinko: antacidai, kurių sudėtyje yra magnio, aliuminio, geležies ar cinko, gali sumažinti nitroksolino absorbciją iš virškinimo trakto. Todėl rekomenduojama vartoti nitroksoliną ir antacidus kelias valandas.
2. Vaistai, sukeliantys šarminę šlapimo reakciją: vaistai, padidinantys šlapimo pH (pvz., Kai kurie karbonato ar bikarbonato preparatai), gali sumažinti nitroksolino efektyvumą.
3. Vaistai, kurie slopina CNS: vaistai, turintys pagrindinį poveikį (pvz., Kai kurie barbitūratai, benzodiazepinai ir narkotikai), gali padidinti nitroksolino šalutinį poveikį, pavyzdžiui, galvos svaigimą ir mieguistumą.
4. Vaistai, kurie padidina hematologinį šalutinį poveikį: Nitroksolinas gali padidinti vaistų hematologinį šalutinį poveikį, tokius kaip hipoglikeminiai vaistai, antikoaguliantai ir antihipertenziniai.
5. Kepenyse metabolizuojami vaistai: nitroksolinas gali paveikti kitų vaistų, metabolizuotų kepenyse, metabolizmą, todėl gali reikėti pakoreguoti jų dozę.

Laikymo sąlygos

Nitroksolinas paprastai turi būti laikomas kambario temperatūroje, kuri yra nuo 15 iki 25 laipsnių Celsijaus. Vaistas turėtų būti apsaugotas nuo tiesioginių saulės spindulių, drėgmės ir šilumos šaltinių. Norint išvengti atsitiktinio naudojimo, rekomenduojama laikyti nitroksoliną iš vaikų pasiekiamumo.

Vaistas turėtų būti laikomas originalioje pakuotėje arba konteineryje, kuriame jį pateikė gamintojas. Svarbu išvengti vaisto perpildymo ar saugojimo drėgnomis sąlygomis, kad būtų išvengta skilimo ar veiksmingumo praradimo.