Ofloksacinas

Ofloxacinas yra fluorokvinolonų grupės antibiotikas, turintis plačią veikimo spektrą ir gerai įsiskverbiantis į urogenitalinio trakto audinius ir skysčius. Jis yra veiksmingas prieš daugumą Enterobakteriaceae, Staphylococcus saprofiticus, meticilinui jautrių S. aureus, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis ir Haemophilus Ducreyi padermių. Ofloxacinas parodo tarpinį aktyvumą prieš ureaplazmą urealyticum ir dauguma enterokokų, tačiau ribotas arba jokio aktyvumo prieš enterokokus, Serratia Marcescens, Pseudomonas aeruginosa ir daugelį anaerobų. Tačiau didelė šlapimo koncentracija suteikia daugumai patogenų, sukeliančių šlapimo takų infekcijas.

Ofloxacinas parodė nuoseklų veiksmingumą plačiame šlapimo takų infekcijų spektre ir pasiekė didesnį nei 80% bakteriologinių atsakų, kurių sudėtyje yra daugiau kaip 80%, ir 70% sudėtingose infekcijose. Ofloxacino veiksmingumas buvo panašus į visų patikrintų analogų, įskaitant kitus fluorokvinolonus, cefalosporinus ir kotrimoksazolą (trimetoprimą/sulfametoksazolą).

Ofloxacinas taip pat yra veiksmingas kaip vienos dozės režimas gydant nesudėtingą gonorėją, kaip 7 dienų nesudėtingų C. trachomatis infekcijų režimą ir kaip monoterapiją nesudėtingos dubens uždegiminės ligos (PID). Orloxacinas vėl parodė panašų veiksmingumą kaip alternatyvūs gydymo būdai kiekvienam infekcijai. Dėl intraveninės kompozicijos ir beveik visiško geriamojo biologinio prieinamumo galima paskirti ofloxaciną kaip nuoseklųjį režimą neprarandant aktyvumo.

Ofloksacino toleravimo ir vaistų sąveikos profilis atitinka kitus fluorokvinolonus. Dažniausiai praneštas šalutinis looksacino poveikis yra susijęs su virškinimo trakto, nervų sistema ir dermatologinėmis reakcijomis. Tai yra susijęs su mažesniu fotosentumo ir sausgyslės dažniu ir didesniu kai kurių neurologinių reiškinių dažniu nei kai kurie kiti fluorokvinolonai. Atrodo, kad Ofloxacinas turi mažesnį polinkį sąveikauti su ksantiniais nei kiti fluorokvinolonai (Onrust, ėriena, & amp; Barman Balfour, 2012).

Indikacijos Ofloksacinas

1. Šlapimo takų infekcijos: Ofloxacinas gali būti paskirtas cistitui gydyti (šlapimo pūslės uždegimas), uretritas (šlaplės uždegimas) ir pielonefritas (inkstų puodelių ir dubens uždegimas).
2. Kvėpavimo takų infekcijos: įskaitant bronchitą (bronchų uždegimą), pneumoniją (plaučių uždegimą) ir sinusitą (sinusų uždegimą).
3. Odos ir minkštųjų audinių infekcijos: Ofloksacinas gali būti naudojamas įvairioms bakterinėms odos infekcijoms, tokioms kaip celiulitas (poodinio audinio uždegimas), folikulitas (plaukų folikulų uždegimas) ir kt.
4. Virškinimo trakto infekcijos: Ofloxacinas gali būti naudojamas skrandžio ir žarnyno bakterinėms infekcijoms gydyti, pavyzdžiui, bakterinį viduriavimą ar gastroenteritą.
5. Kaulų ir sąnarių infekcijos: įskaitant osteomielitą (kaulo uždegimą) ir sąnarių infekcijas.

Atleiskite formą

1. Burnos tabletės: Tai dažniausiai naudojama ofloksacino forma sisteminiam įvairių bakterinių infekcijų gydymui. Tabletėse paprastai yra nuo 200 iki 400 mg veikliosios medžiagos ir ketinamos vartoti vieną ar du kartus per dieną.
2. Intraveninio vartojimo sprendimas: naudojamas ligoninėse sunkioms ar gyvybei pavojingoms infekcijoms gydyti, kai žodinis vartojimas neįmanomas ar neveiksmingas. Sprendimas užtikrina greitą terapinės medžiagos koncentracijos kraujyje pasiekimą.
3. Akių lašai: naudojami vietiniam bakterinių akių infekcijų, tokių kaip konjunktyvitas ar keratitas, gydymui. Akių lašai tiesiogiai nukreipia tikslinius veiksmus infekcijos sričiai, sumažinant sisteminį šalutinį poveikį.
4. Ausų lašai: naudojami bakterinėms ausies infekcijoms gydyti, įskaitant vidurinės otito terpę. Kaip ir akių lašai, jie leidžia aktyviai ingredientui pristatyti tiesiai į infekcijos vietą.

Farmakodinamika

1. DNR gyrazės slopinimas: Ofloxacinas jungiasi prie fermento DNR gyrazės, kurios reikia DNR padėties nustatymui ir atsipalaidavimui dubliavimo metu. Dėl šios priežasties ofloksacinas sudaro kompleksą su fermentu ir slopina jo aktyvumą, o tai neleidžia DNR sintezei.
2. Baktericidinis poveikis: Kadangi DNR sintezė yra labai svarbi bakterijų replikacijai ir išgyvenimui, DNR girazės slopinimas lemia bakterijų ląstelių mirtį. Ofloxacinas turi baktericidinį poveikį, o tai reiškia, kad jis žudo bakterijas, o ne tik slopina jų augimą.
3. Platus aktyvumo spektras: Ofloxacinas yra aktyvus prieš daugybę bakterijų, įskaitant gramteigiamas ir gramneigiamas bakterijas. Jis gali būti naudojamas infekcijoms, kurias sukelia patogenai, tokie kaip Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ir kiti.
4. Atsparumo mechanizmas: Nors ofloxacinas yra veiksmingas antibiotikas, kai kurios bakterijos gali išsiugdyti atsparumą jam, pakeisdamos DNR girazės struktūrą arba padidindamos vaisto išsiskyrimą iš išorės.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: Ofloxacinas paprastai gerai absorbuojamas po geriamojo vartojimo. Jos absorbcija gali būti atidėta po valgio, tačiau tai paprastai neturi įtakos jo biologiniam prieinamumui.
2. Pasiskirstymas: Ofloxacinas yra gerai paskirstytas kūno audiniuose ir organuose, įskaitant plaučius, inkstus, kepenis, šlapimo pūslę, prostatą ir odą. Jis taip pat prasiskverbia į placentos barjerą ir išsiskiria motinos pienu.
3. Metabolizmas: Ofloxacinas nedideliu mastu organizme metabolizuojamas.
4. Išskyrimas: Ofloxacinas daugiausia išsiskiria inkstais, kur jis iš dalies išsiskiria nepakitusiais ir iš dalies kaip metabolitai. Maža suma taip pat išskiriama išmatose.
5. Pusinės eliminacijos laikas: Ofloxacino pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 3–5 valandos, o tai paprastai užtikrina, kad vaistą būtų galima vartoti 1–2 kartus per dieną.
6. Poveikis žarnyno mikroflorai: Ofloxacinas gali paveikti žarnyno mikrofloros sudėtį, o tai gali sukelti disbakteriozės išsivystymą.

Dozavimas ir vartojimas

Čia yra bendros rekomendacijos, kaip naudoti ohloxacin suaugusiems:

Tabletės burnos administravimui:

• Paprastai rekomenduojama dozuoti lengvus ar vidutinio sunkumo infekcijas: 200 mg kas 12 valandų (du kartus per dieną) paprastai rekomenduojama.
• Dozavimas sunkiose ar infekcijose, kurias sukelia mažiau jautrūs mikroorganizmai: gali būti padidinta iki 400 mg kas 12 valandų.

Intraveninės injekcijos tirpalas:

• Dozavimas: Paprastai nuo 200 iki 400 mg kas 12 valandų, atsižvelgiant į infekcijos tipą ir sunkumą. Vartojimas į veną pirmenybė teikiama ligoninėje.

Akių lašai:

• Bakterinio konjunktyvito ir kitų paviršinių akių infekcijų dozavimas: Paprastai vienas lašas švirkščiamas į paveiktą akį 2–4 kartus per dieną. Per pirmąsias dvi terapijos dienas dozę galima padidinti kas 2 valandas dienos metu.

Ausų lašai:

• Ausų infekcijų dozė: 5 lašai į paveiktą ausį 2–3 kartus per dieną lašina 5 lašus.

Bendros rekomendacijos:

• Tabletės turėtų būti paimtos 1 valandą prieš valgį arba 2 valandas po valgio, kad būtų maksimaliai padidinta absorbcija.
• Svarbu baigti visą gydymo kursą, net jei simptomai dingo anksčiau, kad būtų išvengta infekcijos pasikartojimo.
• Nenustokite vartoti narkotikų nepasitarę su gydytoju, net jei jaučiate tobulėjimą.

Naudokite Ofloksacinas nėštumo metu

Ofloxacino vartojimas nėštumo metu paprastai nerekomenduojamas, ypač per pirmąjį trimestrą, nes duomenys apie vaisiaus saugumą yra riboti.

Fluorokvinolonai gali turėti neigiamos įtakos vaisiaus kremzlės vystymuisi, o tai gali sukelti sąnario ir audinių pažeidimą. Todėl Ofloxacino vartojimas nėštumo metu paprastai laikomas netinkamu, nebent potenciali gydymo nauda žymiai viršija galimą vaisiaus riziką.

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas: Žmonės, turintys žinomą padidėjusį jautrumą ofloksacinui, kitiems fluorokvinolonams ar bet kuriam vaisto ingredientams, neturėtų jo vartoti dėl alerginių reakcijų rizikos.
2. Epilepsija ir kiti CNS sutrikimai: Ofloxacinas gali sukelti centrinės nervų sistemos (CNS) šalutinį poveikį, pavyzdžiui, padidėjęs jaudrumas ar traukuliai, todėl jo vartojimas gali būti kontraindikuotas pacientams, sergantiems epilepsija ar kitais CNS sutrikimais.
3. Sunkus inkstų sutrikimas: Vaistas gali kauptis organizme esant inkstų sutrikimui, todėl jo vartojimas gali būti ribotas pacientams, kuriems yra didelis inkstų sutrikimas.
4. Vaikų amžius: Ofloksacino vartojimas vaikams ir paaugliams gali būti ribotas, nes šis vaistas gali turėti neigiamą poveikį sąnarių ir kaulų audinių vystymosi vystymuisi.
5. Nėštumas ir žindymas: Nėštumo ir žindymo saugumas nebuvo nustatytas, o jį naudoti šiais atvejais turėtų būti įvertinta ir rekomenduojama gydytojas.
6. Diabetas Mellitus: Ofloxacinas gali paveikti gliukozės kiekį kraujyje, todėl jo vartojimui gali reikėti atsargiai pacientams, sergantiems cukriniu diabetu.
7. Pacientams, kuriems buvo vėmimo ar viduriavimo istorijos: Pacientams, kuriems yra ankstesnė vėmimo ar viduriavimo istorijos, gali prireikti atsargiai, atsirandanti dėl ofloxacino ar kitų antibiotikų vartojimo.

Šalutiniai poveikiai Ofloksacinas

1. Virškinimo trakto sutrikimai: įskaitant pykinimą, vėmimą, viduriavimą ar dispepsiją (virškinimo sutrikimai). Šie simptomai gali būti laikini ir gali išnykti, kai nustosite vartoti vaistą.
2. Nervų sistemos sutrikimai: galvos skausmas, galvos svaigimas, mieguistumas, mieguistumas, nemiga ar rimtesni simptomai, tokie kaip nerimas, depresija ar net haliucinacijos. Retai gali vystytis traukuliai.
3. Odos reakcijos: gali atsirasti alerginės reakcijos, tokios kaip dilgėlinė, niežėjimas, odos bėrimas ar angiodažo edema (odos patinimas, poodinis audinys ar gleivinės).
4. Burnos džiūvimas: Tai gana dažnas šalutinis poveikis, kuris gali sukelti diskomfortą.
5. Gutdysbiozė: Antibiotikų vartojimas gali pakeisti žarnos mikroflorą, kuri gali sukelti viduriavimą ar kandidozę (žarnos grybelinė infekcija).
6. Padidėjęs jautrumas saulės spinduliams: retais atvejais ofloxacinas gali padidinti jautrumą saulės spinduliams, o tai gali sukelti saulės nudegimą ar kitas odos reakcijas, ilgą laiką veikiant saulės spinduliams.

Perdozavimas

1. Padidėjęs šalutinis poveikis: Ofloxacino perdozavimas gali padidinti šalutinį poveikį ir dažnį, pavyzdžiui, galvos skausmą, galvos svaigimą, pykinimą, vėmimą, viduriavimą ir mieguistumą ar nemigą.
2. Padidėjęs toksinis poveikis centrinei nervų sistemai: esant dideliam perdozavimui, gali atsirasti rimtesnių simptomų, tokių kaip traukuliai, nerimas, nervingumas ir suvokimo pokyčiai ar sąmonės būsena.
3. Padidėjęs kardiotoksiškumas: Perdozavimo atveju gali atsirasti širdies ritmo sutrikimai ar kitos širdies komplikacijos.
4. Potencialiai pavojingos alerginės reakcijos: Esant sunkiems perdozavimui, gali atsirasti rimtų alerginių reakcijų, tokių kaip anafilaksinis šokas ar anafilaksinės reakcijos.

Sąveika su kitais vaistais

1. Vaistai, kuriuose yra magnio, aliuminio, geležies ar cinko: Šie metalai gali sumažinti ofloksacino absorbciją, taigi vaistai, kuriuose yra juos (pvz., Antacidų, vitaminų ar geležies preparatų), turėtų būti vartojami mažiausiai 2 valandas prieš arba po to, kai vartojamas ofloksacinas.
2. Anti rūgščių, kuriuose yra magnio ar aliuminio: tai gali sulėtinti ofloksacino absorbciją iš virškinimo trakto.
3. Vaistai, kurie padidina skrandžio turinio pH: vaistai, padidinantys skrandžio turinio pH (pvz., Protonų siurblius ar antacidus), gali sumažinti ofloxacino absorbciją.
4. Vaistai, slopinantys CNS: Ofloxacinas gali padidinti vaistų, slopinančių centrinę nervų sistemą, poveikį (pvz., Kai kurie antidepresantai ar narkotiniai analgetikai), todėl gali padidėti nepageidaujamo poveikio rizika.
5. Širdies ir kraujagyslių sistemos narkotikai: Ofloxacino vartojimas kartu su vaistais, slopinančiais širdies ir kraujagyslių sistemą (pvz., Antiaritminius vaistus ar beta-adrenoblockers), gali padidinti aritmijų riziką.
6. Vaistai, prailginantys QT intervalą: Ofloxacinas gali padidinti QT intervalo pailgėjimą elektrokardiogramoje, kai kartu vartojami kartu su kitais vaistais, kurie taip pat gali sukelti šį šalutinį poveikį (pvz., Antiarminiai vaistai ar kai kurie antidepresantai).

Laikymo sąlygos

„Ofloxacin“, kaip ir dauguma vaistų, reikalauja tinkamų laikymo sąlygų, kad būtų išlaikytas stabilumas ir efektyvumas. Paprastai „OfLoxacin“ saugojimo rekomendacijos yra šios:

1. Temperatūra: Vaistą laikykite kambario temperatūroje, kuris paprastai yra nuo 15 iki 30 laipsnių Celsijaus (nuo 59 iki 86 laipsnių pagal Farenheitą). Venkite perkaitimo vaisto ir užšalimo.
2. Šviesa: „Ofloxacin“ laikykite originalioje pakuotėje arba tamsiame inde, kad būtų išvengta tiesioginių saulės spindulių poveikio, o tai gali neigiamai paveikti vaisto stabilumą.
3. Drėgmė: Užtikrinkite, kad vaisto laikymo sąlygos būtų išvengtos drėgmės, o tai gali sukelti vaisto sunaikinimą ar skaidymą.
4. Vaikai: Laikykite Ofloxaciną nuo vaikų pasiekiamumo, kad būtų išvengta atsitiktinio vartojimo.
5. Pakuotė: vykdykite saugojimo instrukcijas, pateiktas ant produkto paketo, arba jo naudojimo instrukcijose. Kai kurie gamintojai gali turėti savo saugojimo rekomendacijas.