Anaprilinas

Anaprilinas yra vaistinio preparato, kurio pagrindinė veiklioji medžiaga yra propranololis, prekinis pavadinimas. Propranololis priklauso beta adrenoblokatorių klasei, vartojamų įvairioms su širdies ir kraujagyslių sistema susijusioms ligoms gydyti.

Propranololis turi keletą farmakologinių savybių, įskaitant:

1. Antiaritminis poveikis: apsaugo nuo širdies aritmijų atsiradimo arba sumažina jų dažnį.
2. Antihipertenzinis poveikis: mažina kraujospūdį.
3. Antiangininis poveikis: sumažina krūtinės anginos priepuolių (krūtinės skausmo, kurį sukelia nepakankamas širdies aprūpinimas krauju) dažnį ir intensyvumą.
4. Antistresinis veiksmas: sumažina organizmo reakciją į stresą, pvz., širdies plakimą ir drebėjimą.
5. Migrenos profilaktika : kai kuriems migrena sergantiems pacientams gali būti naudingas propranololis.

Anaprilinas vartojamas hipertenzijai, krūtinės anginai, aritmijai, hipertrofinei kardiomiopatijai, tirotoksikozei gydyti (kartu su kitais vaistais), taip pat migrenos profilaktikai. Tačiau Anaprilin turėtų būti vartojamas prižiūrint gydytojui, nes jis turi šalutinį poveikį ir kontraindikacijas, o dozė turi būti individuali kiekvienam pacientui.

Indikacijos Anaprilina

1. Hipertenzija: Anaprilinas vartojamas hipertenzija sergančių pacientų kraujospūdžiui mažinti.
2. Krūtinės angina : vaistas gali būti vartojamas krūtinės anginos priepuolių (krūtinės skausmo, kurį sukelia nepakankamas širdies aprūpinimas krauju) dažnumui ir intensyvumui sumažinti.
3. Aritmijos: Anaprilinas gali būti naudojamas įvairių tipų aritmijų gydymui, įskaitant prieširdžių skilvelių tachikardiją, prieširdžių virpėjimą ir ekstrasistolę.
4. Hipertrofinė kardiomiopatija: Propranololis gali būti vartojamas siekiant sumažinti simptomus ir sulėtinti šios būklės progresavimą.
5. Tirotoksikozė: kartu su kitais vaistais propranololis gali padėti kontroliuoti kai kuriuos tirotoksikozės simptomus, tokius kaip greitas širdies plakimas ir drebulys.
6. Migrenos profilaktika: kai kuriems pacientams anapriliną galima vartoti migrenos profilaktikai.

Atleiskite formą

1. Tabletes

Tabletės yra labiausiai paplitusi anaprylin išleidimo forma. Jie skirti vartoti per burną ir tiekiami skirtingomis dozėmis:

• Įprastos lentelės : paprastai yra 10 mg, 40 mg arba 80 mg propranololio. Šios tabletės vartojamos kelis kartus per dieną, priklausomai nuo dozės ir gydytojo recepto.

2. Pailginto atpalaidavimo kapsulės

Pailginto atpalaidavimo kapsulės yra skirtos išlaikyti stabilų vaisto kiekį kraujyje ilgą laiką:

• Pailginto atpalaidavimo kapsulės : dažnai yra 80 mg arba 160 mg propranololio. Šios išleidimo formos leidžia sumažinti vaisto vartojimo kartų skaičių per dieną, paprastai iki vieno karto per dieną.

3. Injekcinis tirpalas

Nors ne taip dažnai, Anapriline taip pat galima įsigyti injekcinio tirpalo pavidalu, kuris naudojamas klinikinėje aplinkoje:

• Injekcinis tirpalas : naudojamas greitam širdies simptomams palengvinti, kai negalima vartoti per burną arba jis neveiksmingas.

4. Geriamasis tirpalas

Kai kuriais atvejais gali būti tiekiamas geriamasis tirpalas, kurį patogu vartoti pacientams, kuriems sunku nuryti tabletes.

Farmakodinamika

1. Beta adrenoreceptorių blokada : Propranololis yra tiesioginis beta adrenoreceptorių blokatorius, daugiausia beta-1 ir beta-2 adrenoreceptorių. Blokuojant šiuos receptorius sumažėja atsakas į adrenaliną ir norepinefriną, kurie yra simpatinės nervų sistemos neurotransmiteriai.
2. Širdies galios sumažėjimas : blokuojant beta-1 adrenoreceptorius širdyje, sumažėja širdies tūris ir širdies susitraukimų dažnis. Dėl to gali sumažėti kraujospūdis ir sumažėti širdies apkrova.
3. Kraujospūdžio mažinimas : Propranololis taip pat turi tiesioginį kraujagysles sutraukiantį poveikį blokuodamas beta-2 adrenoreceptorius kraujagyslėse. Tai sukelia periferinių kraujagyslių susiaurėjimą ir kraujospūdžio sumažėjimą.
4. Antiaritminis poveikis : Propranololis turi antiaritminį poveikį, nes sumažina širdies automatizmą, slopina laidumą ir sumažina miokardo jaudrumą.
5. Migrenos profilaktika: Propranololis gali būti naudojamas migrenos priepuolių profilaktikai dėl jo poveikio kraujagyslių tonusui ir su migrenos atsiradimu susijusių neuronų struktūrų jaudrumo mažinimo.
6. Nerimą mažinantis poveikis : Propranololis kartais vartojamas nerimo simptomams mažinti, nes gali sumažinti organizmo fiziologinį atsaką į stresą.

Farmakokinetika

1. Absorbcija : Išgertas anaprilinas paprastai gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Vartojant kartu su maistu, absorbcija gali sumažėti.
2. Pasiskirstymas : Propranololis gerai prasiskverbia per kraujo ir smegenų barjerą ir patenka į smegenis. Jis taip pat pasiskirsto kūno audiniuose, įskaitant kepenis, inkstus, plaučius ir širdį.
3. Metabolizmas : Propranololis plačiai metabolizuojamas kepenyse, daugiausia dalyvaujant citochromo P450 2D6 izofermentui. Pagrindiniai propranololio metabolitai yra alfa-naftoksiacto rūgštis ir 4-hidroksipropranololis.
4. Išskyrimas : Propranololis ir jo metabolitai daugiausia šalinami per inkstus. Maždaug 90 % dozės išsiskiria per 4 dienas, daugiausia metabolitų pavidalu.
5. Pusinės eliminacijos laikas : Propranololio pusinės eliminacijos laikas kraujyje yra maždaug 3-6 valandos, tačiau senyviems pacientams ir pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, jis gali pailgėti.

Dozavimas ir vartojimas

Taikymo būdas

• Vartojimas per burną: Anaprilinas vartojamas per burną, pageidautina kiekvieną dieną tuo pačiu metu, kad būtų užtikrinta vienoda vaisto koncentracija kraujyje.
• Injekcijos: Injekcinė propranololio forma naudojama stacionare, siekiant greitai stabilizuoti paciento būklę.

Dozavimas

Anaprylin dozė priklauso nuo konkrečios ligos, jos sunkumo ir paciento reakcijos į gydymą. Čia pateikiamos bendros rekomendacijos:

Suaugusiesiems

1. Hipertenzija:

   • Pradinė dozė: 40 mg du kartus per parą.
   • Palaikomoji dozė: 120-240 mg per parą, padalinta į kelias dozes.

2. Angina:

   • Pradinė dozė: 40 mg tris kartus per dieną.
   • Palaikomoji dozė: 120-240 mg per dieną.

3. Aritmijos:

   • Pradinė dozė: 10-40 mg tris ar keturis kartus per dieną.

4. Migrena (prevencija):

   • Pradinė dozė: 40 mg du ar tris kartus per dieną.
   • Palaikomoji dozė: 80-240 mg per dieną.

5. Tremoras:

   • Pradinė dozė: 40 mg du ar tris kartus per dieną.
   • Palaikomoji dozė: iki 120 mg per parą.

6. Pagalba atsikratyti priklausomybės nuo alkoholio:

   • Dozė: 10-40 mg tris ar keturis kartus per dieną.

Vaikams

• Aritmija, hipertenzija ir kitos širdies ir kraujagyslių sistemos ligos:
  • Pradinė dozė: 0,5-1 mg/kg per parą, padalinta į kelias dozes.
  • Palaikomoji dozė: dozė palaipsniui didinama atsižvelgiant į klinikinį atsaką ir toleravimą.

Specialios instrukcijos

• Propranololį reikia vartoti prieš valgį arba valgio metu, kad pagerėtų absorbcija.
• Nutraukus Anapriline vartojimą, dozę reikia palaipsniui mažinti, kad būtų išvengta nutraukimo pavojaus.
• Propranololis gali slėpti hipoglikemijos simptomus diabetu sergantiems pacientams.
• Pacientus, sergančius bronchine astma, reikia vartoti atsargiai, nes propranololis gali sustiprinti bronchų spazmą.

Naudokite Anaprilina nėštumo metu

Anapriliną (propranololį) nėštumo metu galima vartoti tik griežtai prižiūrint gydytojui, nes tai gali turėti rimtų pasekmių tiek motinai, tiek vaisiui.

Propranololis, kaip beta adrenoblokatorius, gali prasiskverbti pro placentos barjerą ir paveikti vaisiaus vystymąsi. Štai keletas galimų anaprilino vartojimo nėštumo metu pavojų:

1. Vaisiaus širdies ritmo sulėtėjimas: Propranololis gali sulėtinti vaisiaus širdies ritmą.
2. Žemas kraujospūdis: Šis vaistas gali sumažinti tiek motinos, tiek vaisiaus kraujospūdį, o tai gali sukelti hipoksiją ir kitas komplikacijas.
3. Priešlaikinio gimdymo rizika: propranololio vartojimas nėščioms moterims gali padidinti priešlaikinio gimdymo riziką.
4. Gimimo defektai: kai kurie tyrimai rodo galimą apsigimimų riziką vartojant beta adrenoblokatorius, pvz., propranololį, pirmąjį nėštumo trimestrą.

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas : Žmonės, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas anaprilinui arba bet kuriai pagalbinei vaisto medžiagai, turėtų vengti jo vartoti.
2. Širdies nepakankamumas : Anaprilinas draudžiamas pacientams, sergantiems sunkiu širdies nepakankamumu arba tiems, kuriems yra reikšmingų širdies dekompensacijos simptomų.
3. Širdies blokada : Anaprilinas draudžiamas esant AV laidumo blokadai (antrojo ir trečiojo laipsnio).
4. Sinusinės bradikardijos sindromas : Vaisto reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems sinusinės bradikardijos sindromu, nes tai gali pasunkinti bradikardiją.
5. Astma ir obstrukcinė kvėpavimo takų liga : pacientai, sergantys bronchine astma arba lėtine obstrukcine plaučių liga, turi vartoti anapriliną atsargiai, nes gali padidėti bronchų spazmas.
6. Reiterio sindromas : pacientams, sergantiems Reiterio sindromu, anaprilino vartoti negalima, nes gali pablogėti būklė.
7. Nėštumas ir žindymo laikotarpis: anaprilino vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu gali būti kontraindikuotinas, nes duomenų apie jo saugumą vaisiui ir vaikui nepakanka.
8. Vaikai : anaprilino saugumas ir veiksmingumas vaikams nenustatytas, todėl vaikams jis paprastai nerekomenduojamas.

Šalutiniai poveikiai Anaprilina

1. Nuovargis ir silpnumas: kai kuriems pacientams gali pasireikšti nuovargis, silpnumas arba bendras nuovargio jausmas.
2. Kraujospūdžio sumažėjimas: Propranololis, kaip beta adrenoblokatorius, gali sukelti kraujospūdžio sumažėjimą, dėl kurio gali atsirasti galvos svaigimas ar net sąmonės netekimas, ypač staigiai pasikeitus kūno padėčiai.
3. Bradikardija: tai širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas iki žemiau normos. Dėl to pacientai gali jausti širdies plakimą, silpnumą ar galvos svaigimą.
4. Miego sutrikimai: kai kuriems pacientams propranololis gali sukelti nemigą arba miego kokybės pokyčius.
5. Virškinimo sutrikimai: gali atsirasti dispepsinių simptomų, tokių kaip pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas ar viduriavimas.
6. Hipoglikemijos simptomų maskavimas: Propranololis gali užmaskuoti kai kuriuos mažo cukraus kiekio kraujyje simptomus diabetu sergantiems pacientams.
7. Kvėpavimo sutrikimai: kai kuriems pacientams gali pablogėti astmos arba obstrukcinės plaučių ligos simptomai.
8. Seksualinė disfunkcija: kai kuriems pacientams propranololis gali sumažinti libido arba sukelti erekcijos problemų.
9. Trombocitų kiekio kraujyje sumažėjimas: retais atvejais, ypač ilgai vartojant, gali atsirasti hemostazės pokyčių, įskaitant trombocitų skaičiaus sumažėjimą.

Perdozavimas

1. Sumažėjęs kraujospūdis : perdozavus anaprilino, gali staiga sumažėti kraujospūdis, o tai gali sukelti galvos svaigimą, alpimą ar net šoką.
2. Bradikardija : Propranololis gali sulėtinti širdies susitraukimų dažnį, o vartojant per daug, širdis gali plakti per lėtai (bradikardija).
3. Kvėpavimo sutrikimai: Kai kurie žmonės gali turėti kvėpavimo problemų, tokių kaip užsitęsusi apnėja, ypač jei yra astma ar kitos kvėpavimo takų ligos.
4. Hipoglikemija : Propranololis gali užmaskuoti hipoglikemijos (mažo cukraus kiekio kraujyje) simptomus, kurie gali būti pavojingi diabetu sergantiems pacientams.
5. Padidėjęs mieguistumas : per didelis anaprilino vartojimas gali sukelti mieguistumą ar net komą.
6. Sąmonės netekimas : sunkiais anaprilino perdozavimo atvejais gali netekti sąmonės arba ištikti koma.

Sąveika su kitais vaistais

1. Antihipertenziniai vaistai : Propranololis gali sustiprinti kitų antihipertenzinių vaistų, pvz., diuretikų, AKF inhibitorių ir kalcio kanalų blokatorių, hipotenzinį poveikį, todėl kraujospūdis gali sumažėti iki pavojingo lygio.
2. Antiaritminiai vaistai : Propranololio vartojimas kartu su kitais antiaritminiais vaistais, tokiais kaip amidaronas arba III klasės antiaritminiai vaistai, gali sustiprinti antiaritminį poveikį ir padidinti širdies aritmijų riziką.
3. Širdį veikiantys glikozidai : Propranololis gali sustiprinti širdį veikiančių glikozidų, tokių kaip digoksinas, poveikį, todėl gali sustiprėti jų toksinis poveikis širdžiai.
4. Monoaminooksidazės inhibitoriai (MAOI) : Propranololis gali sustiprinti hipotenzinį MAOI poveikį, dėl kurio gali pavojingai sumažėti kraujospūdis.
5. Anestetikai : Propranololis gali sustiprinti anestetikų slopinamąjį poveikį ir sustiprinti kai kurių anestetikų hipotenzinį poveikį.
6. Bronchus plečiantys vaistai : Propranololis gali blokuoti bronchus plečiantį beta agonistų poveikį ir padidinti bronchų spazmo riziką pacientams, sergantiems astma arba lėtine obstrukcine plaučių liga.