Anastrozolas

Anastrozolas (Anastrozolas) yra vaistas, priklausantis aromatazės inhibitorių klasei. Jis naudojamas onkologijoje, ypač gydant krūties vėžį moterims po menopauzės.

Krūties vėžys gali būti jautrus estrogenui – moteriškam lytiniam hormonui, kuris gali skatinti vėžinių ląstelių augimą. Anastrozolas veikia blokuodamas aromatazės fermentazės, kuri androgenus (vyriškus lytinius hormonus) paverčia estrogenais audiniuose, pvz., riebaliniame audinyje, kurie nebuvo paveikti hormono, veikimą. Tai sumažina estrogenų kiekį moters organizme, o tai gali sulėtinti estrogenams jautrių vėžio ląstelių augimą ir plitimą.

Anastrozolas paprastai vartojamas tablečių pavidalu vieną kartą per parą. Vartojimą ir dozavimą nustato gydytojas, atsižvelgdamas į konkrečią paciento situaciją ir krūties vėžio pobūdį.

Svarbu pažymėti, kad anastrozolas gali sukelti šalutinį poveikį, įskaitant raumenų skausmą, nuovargį, galvos skausmą, hipertenziją, odos paraudimą ir kt. Pacientai turi aptarti bet kokį šalutinį poveikį su savo gydytoju ir užtikrinti reguliarią medicininę priežiūrą gydymo metu.

Indikacijos Anastrozolas

1. Hormonams jautrus krūties vėžys: Anastrozolas vartojamas kaip visapusiško nuo hormonų priklausomo krūties vėžio gydymo dalis moterims po menopauzės.
2. Pasikartojimo prevencija: po chirurginio krūties naviko pašalinimo (mamektomijos) kai kuriems pacientams anastrozolas gali būti vartojamas siekiant sumažinti vėžio pasikartojimo riziką.
3. Krūties vėžio prevencija moterims, kurioms yra didelė rizika: kai kuriais atvejais anastrozolas gali būti rekomenduojamas moterims, kurioms yra didelė krūties vėžio rizika, siekiant sumažinti jo išsivystymo tikimybę.

Atleiskite formą

Dengtos tabletės: Anastrozolas dažniausiai tiekiamas 1 mg geriamomis tabletėmis. Tai standartinė dozė, vartojama kasdien, kaip krūties vėžio antihormoninio gydymo dalis.

Farmakodinamika

1. Aromatozės slopinimas : pagrindinis anastrozolo veiksmas yra slopinti aromatazės fermentą, kuris yra atsakingas už androgenų (pvz., testosterono) pavertimą estrogenais. Dėl to sumažėja estrogeno kiekis kraujyje.
2. Estrogeno kiekio mažinimas : Slopindamas aromatazę, anastrozolas sumažina organizme cirkuliuojančio estrogeno kiekį. Tai ypač naudinga tais atvejais, kai padidėjęs estrogenų kiekis gali būti tam tikrų ligų ar komplikacijų, tokių kaip krūties vėžys ar nuo estrogenų priklausomi navikai, priežastis.
3. Naudojimas onkologijoje : Anastrozolas plačiai naudojamas krūties vėžiui gydyti moterims po menopauzės, ypač toms pacientėms, kurių navikai yra teigiami estrogenų receptoriams.
4. Ginekologinis naudojimas : Anastrozolas kartais vartojamas tam tikroms ginekologinėms ligoms, susijusioms su hiperestrogenemija arba dideliu estrogenų kiekiu, gydyti.
5. Naudojimas sportui : anastrozolas kartais naudojamas sporto medicinoje, siekiant sumažinti estrogeno kiekį vyrams, ypač vartojant anabolinius steroidus, dėl kurių organizme gali padidėti estrogenų kiekis.
6. Šalutinis poveikis : Nors anastrozolas paprastai yra gerai toleruojamas, jis gali sukelti šalutinį poveikį, pavyzdžiui, galvos skausmą, hipertenziją, raumenų skausmą, artralgiją, kaulų skausmą ir blogą kaulų būklę (ypač moterims po menopauzės).

Farmakokinetika

1. Absorbcija : Išgertas anastrozolas greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Paprastai jis vartojamas kasdien tablečių pavidalu.
2. Pasiskirstymas : Anastrozolas turi didelį afinitetą kraujo plazmos baltymams (apie 40%), ypač albuminams. Jis gerai prasiskverbia į kūno audinius, įskaitant krūties navikus.
3. Metabolizmas : Anastrozolas metabolizuojamas kepenyse, kad susidarytų aktyvūs metabolitai, įskaitant hidroksianastrozolą ir triazolanastrozolą. Pagrindinis metabolizmo kelias yra aromatinio žiedo hidroksilinimas.
4. Išskyrimas : Pagrindinis anastrozolo ir jo metabolitų išskyrimo mechanizmas yra išskyrimas per inkstus, daugiausia metabolitų pavidalu. Apie 10 % dozės nepakitusio pavidalo išsiskiria su šlapimu.
5. Pusinės eliminacijos laikas : Anastrozolo pusinės eliminacijos laikas iš plazmos yra apie 50 valandų. Tai reiškia, kad jo koncentracija organizme sumažėja per pusę maždaug 50 valandų po vartojimo.

Dozavimas ir vartojimas

Taikymo būdas

Anastrozolas vartojamas per burną, nepriklausomai nuo valgio. Norint išlaikyti stabilią veikliosios medžiagos koncentraciją kraujyje, tabletę rekomenduojama vartoti kasdien tuo pačiu metu.

• Tabletes reikia nuryti sveikas, užgeriant pakankamai vandens.
• Tabletės kramtyti ar traiškyti nerekomenduojama.

Dozavimas

Standartinė anastrozolo dozė yra 1 mg vieną kartą per parą. Toliau pateikiamos dozavimo rekomendacijos įvairioms klinikinėms situacijoms:

Ankstyvas krūties vėžys

• Vartokite 1 mg vieną kartą per parą.
• Įprastas gydymo kursas trunka 5 metus, bet gali būti pratęstas iki 10 metų, priklausomai nuo gydytojo sprendimo ir individualių rizikos veiksnių.

Išplitęs krūties vėžys

• Vartokite 1 mg vieną kartą per parą.
• Gydymas tęsiamas tol, kol yra teigiamas klinikinis atsakas arba tol, kol atsiranda ligos progresavimo požymių.

Krūties vėžio prevencija

• Kai kuriais atvejais anastrozolas gali būti skiriamas siekiant išvengti krūties vėžio moterims, kurioms yra didelė rizika susirgti.
• Vartokite 1 mg kartą per parą gydytojo nustatytą laikotarpį.

Specialios instrukcijos

• Inkstų nepakankamumas: dozės koreguoti paprastai nereikia.
• Kepenų nepakankamumas: Anastrozolą reikia skirti atsargiai, ypač esant sunkioms kepenų funkcijos sutrikimo formoms.
• Perdozavimas: perdozavimo atvejai yra reti, tačiau atsiradus simptomams, būtinas simptominis gydymas.

Naudokite Anastrozolas nėštumo metu

Jis skirtas tik moterims po menopauzės ir gali kelti pavojų nėštumui, jei vartojamas nėštumo metu.

Štai keletas galimų anastrozolo vartojimo nėštumo metu pavojų:

1. Gimimo defektai: anastrozolo vartojimas nėštumo metu gali padidinti vaisiaus apsigimimų riziką.
2. Vaisiaus vėlavimas: Anastrozolas gali neigiamai paveikti vaisiaus vystymąsi ir sukelti vaisiaus vėlavimą.
3. Abortas: Anastrozolo vartojimas pirmąjį nėštumo trimestrą gali padidinti persileidimo riziką.
4. Motinos komplikacijų rizika: Anastrozolas taip pat gali turėti neigiamos įtakos motinos sveikatai nėštumo metu ir sukelti daugybę komplikacijų.

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas : Žmonės, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas anastrozolui arba bet kuriai pagalbinei vaisto medžiagai, turėtų vengti jo vartoti.
2. Nėštumas : Nėščioms moterims anastrozolo vartoti draudžiama, nes jis gali sukelti įgimtų vaisiaus anomalijų. Moterims gydymo anastrozolu metu būtina naudoti veiksmingas kontracepcijos priemones.
3. Žindymas : Anastrozolo taip pat nerekomenduojama vartoti žindymo laikotarpiu, nes jo poveikis kūdikiui netirtas.
4. Vaikų amžius : Anastrozolo saugumas ir veiksmingumas vaikams neištirtas, todėl vaikams jo vartoti nerekomenduojama.
5. Daiktai, kuriems reikia atsargumo : pacientai turi būti atsargūs valdydami mechanizmus ir dalyvaudami veikloje, kuriai reikia didesnės koncentracijos, nes anastrozolas gali sukelti mieguistumą ar nuovargį.
6. Kaulų ir skeleto ligos : pacientams, sergantiems osteoporoze ar kitomis kaulų ligomis, anastrozolą reikia vartoti atsargiai, nes jis gali pabloginti kaulų būklę.
7. Širdies ir kraujagyslių ligos : Anastrozolas taip pat gali padidinti širdies ir kraujagyslių komplikacijų riziką, todėl pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligomis, jį reikia vartoti atsargiai.

Šalutiniai poveikiai Anastrozolas

1. Raumenų ir sąnarių skausmas: tai vienas iš dažniausiai pasitaikančių anastrozolo šalutinių poveikių. Pacientai gali jausti skausmą ir diskomfortą raumenyse ir sąnariuose.
2. Galvos skausmas: kai kuriems pacientams, vartojant anastrozolą, gali skaudėti galvą.
3. Hipertenzija: kai kuriems pacientams gali padidėti kraujospūdis.
4. Hipercholesterolemija: padidėjęs cholesterolio kiekis kraujyje gali būti anastrozolo šalutinis poveikis.
5. Osteoporozė: Ilgalaikis anastrozolo vartojimas gali padidinti osteoporozės ir kaulų lūžių riziką.
6. Greitas nuovargis: kai kuriems pacientams gydymo anastrozolu metu gali pasireikšti nuovargis ir silpnumas.
7. Ginekomastija: vyrams gali padidėti pieno liaukos.
8. Padidėjusi širdies ir kraujagyslių ligų rizika: kai kuriems pacientams, ypač turintiems polinkį, gali atsirasti širdies ir kraujagyslių problemų.
9. Psichoemociniai sutrikimai: apima depresiją, nerimą, miego sutrikimus ir kitus psichikos simptomus.
10. Kraujavimas iš makšties: kai kuriems pacientams gali pasireikšti.

Perdozavimas

Informacija apie anastrozolo perdozavimą yra ribota, nes rimto perdozavimo atvejai literatūroje paprastai nėra aprašomi dėl mažo vaisto toksiškumo.

Sąveika su kitais vaistais

1. Citochromą P450 veikiantys vaistai : Anastrozolas metabolizuojamas kepenyse dalyvaujant citochromo P450 sistemos fermentams, daugiausia CYP3A4 ir CYP2D6. Todėl šiuos fermentus indukuojantys arba slopinantys vaistai gali keisti anastrozolo koncentraciją kraujyje. Pavyzdžiui, CYP3A4 inhibitoriai (pvz., ketokonazolas, itrakonazolas) gali padidinti anastrozolo koncentraciją, o induktoriai (pvz., rifampicinas, fenitoinas) – mažinti.
2. Hiperestrogeniniai vaistai: vaistai, kurių sudėtyje yra estrogenų (pvz., hormonų terapija ar kontraceptikai), gali sumažinti anastrozolo veiksmingumą, nes prieštarauja jo veikimo mechanizmui.
3. Hipoestrogeniniai vaistai : vaistai, galintys sukelti hipoestrogenizmą (pvz., gonadotropiną atpalaiduojančio hormono agonistai arba vaistai nuo endometriozės), gali sustiprinti anastrozolo poveikį.
4. Vaistai, veikiantys kraujodarą : kai kurie vaistai, tokie kaip citostatikai arba vaistai, vartojami vėžiui gydyti, gali padidinti anemijos riziką, kai jie vartojami kartu su anastrozolu.
5. Vaistai , veikiantys kaulinį audinį : vaistai, turintys įtakos kaulų rezorbcijai arba kaulų formavimuisi (pvz., bisfosfonatai arba raloksifenas), gali pagerinti anastrozolo poveikį užkertant kelią osteoporozei, kurią sukelia jo vartojimas.