Anastrozolas

Anastrozolas (anastrozolas) yra vaistas, priklausantis aromatazės inhibitorių klasei. Jis naudojamas onkologijoje, ypač gydant krūties vėžį moterims po menopauzės.

Krūties vėžys gali būti jautrus estrogenui - moteriškam lyties hormonui, kuris gali skatinti vėžio ląstelių augimą. Anastrozolas veikia blokuodamas aromatazės fermento susidarymą, kuris androgenus (vyrų lyties hormonus) paverčia estrogenais audiniuose, tokiuose kaip riebus audiniai, kurie nebuvo veikiami hormono. Tai sumažina estrogeno kiekį moters kūne, o tai gali sulėtinti estrogeno jautrių vėžio ląstelių augimą ir plitimą.

Anastrozolas paprastai vartojamas tabletės pavidalu kartą per dieną. Naudojimą ir dozavimą lemia gydytojas, atsižvelgiant į konkrečią paciento situaciją ir krūties vėžio pobūdį.

Svarbu pažymėti, kad anastrozolas gali sukelti šalutinį poveikį, įskaitant raumenų skausmą, nuovargį, galvos skausmą, hipertenziją, odos paraudimą ir kt. Pacientai turėtų aptarti bet kokį šalutinį poveikį su gydytoju ir užtikrinti reguliarų medicininį stebėjimą gydymo metu.

Indikacijos Anastrozolas

1. Hormonui jautrus krūties vėžys: Anastrozolas naudojamas kaip išsamus nuo hormonų priklausomo krūties vėžio gydymas moterims po menopauzės.
2. Pasikartojimo prevencija: Po chirurginio krūties naviko (mamektomijos) pašalinimo, kai kuriems pacientams gali būti naudojamas anastrozolas, siekiant sumažinti vėžio pasikartojimo riziką.
3. Užkirsti kelią krūties vėžiui didelės rizikos moterims: kai kuriais atvejais anastrozolas gali būti rekomenduojamas moterims, kurioms gresia didelė rizika susirgti krūties vėžiu, siekiant sumažinti jo vystymosi tikimybę.

Atleiskite formą

Dengtos tabletės: Anastrozolas dažniausiai prieinamas kaip 1 mg geriamosios tabletės. Tai yra standartinė dozė, naudojama kasdieniniam vartojimui kaip antihormoninio krūties vėžio terapijos dalis.

Farmakodinamika

1. Aromatazės slopinimas: Pagrindinis anastrozolio poveikis yra slopinti aromatazės fermentą, kuris yra atsakingas už androgenų (tokių kaip testosterono) pavertimas estrogenais. Tai lemia kraujo estrogeno lygio sumažėjimą.
2. Sumažinus estrogeno lygį: slopindamas aromatazę, anastrozolas sumažina cirkuliuojančio estrogeno lygį organizme. Tai ypač naudinga tais atvejais, kai padidėjęs estrogeno kiekis gali būti tam tikrų ligų ar komplikacijų, tokių kaip krūties vėžys ar nuo estrogeno priklausomi navikai, priežastis.
3. Naudojimas onkologijoje: Anastrozolas yra plačiai naudojamas gydant krūties vėžį po menopauzės moterims, ypač tiems pacientams, kurių navikai yra teigiami estrogenreceptoriai.
4. Ginekologinis vartojimas: Anastrozolas kartais naudojamas tam tikroms ginekologinėms sąlygoms, susijusioms su hiperestrogenemija ar aukštu estrogeno kiekiu, gydyti.
5. Sportinis naudojimas: Anastrozolas kartais naudojamas sportinėje medicinoje, siekiant sumažinti estrogeno kiekį vyrams, ypač naudojant anabolinius steroidus, dėl kurių padidėja estrogeno kiekis organizme.
6. Šalutinis poveikis: Nors anastrozolas paprastai yra gerai toleruojamas, jis gali sukelti tokį šalutinį poveikį kaip galvos skausmas, hipertenzija, raumenų skausmas, artralgija, kaulų skausmas ir prasta kaulų sveikata (ypač moterims po menopauzės).

Farmakokinetika

1. Absorbcija: Anastrozolas greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto po geriamojo vartojimo. Paprastai jis vartojamas kasdien planšetinių kompiuterių pavidalu.
2. Pasiskirstymas: Anastrozolas turi didelį afinitetą kraujo plazmos baltymams (apie 40%), ypač albuminui. Tai gerai įsiskverbia į kūno audinius, įskaitant krūties navikus.
3. Metabolizmas: Anastrozolas metabolizuojamas kepenyse, kad susidarytų aktyvūs metabolitai, įskaitant hidroksianastrozolą ir triazolanastrozolį. Pagrindinis metabolizmo būdas yra aromatinio žiedo hidroksilinimas.
4. Išskyrimas: Pagrindinis anastrozolio ir jo metabolitų išsiskyrimo mechanizmas yra inkstų išsiskyrimas, daugiausia metabolitų pavidalas. Apie 10% dozės išsiskiria nepakitusiais šlapime.
5. Pusinės eliminacijos laikas: Anastrozolio pusinės eliminacijos laikas iš plazmos yra apie 50 valandų. Tai reiškia, kad jo koncentracija organizme sumažėja per pusę maždaug 50 valandų po vartojimo.

Dozavimas ir vartojimas

Taikymo būdas

Anastrozolas vartojamas per burną, neatsižvelgiant į maistą. Rekomenduojama kiekvieną dieną paimti tabletę tuo pačiu metu, kad būtų išlaikyta stabili aktyviosios medžiagos koncentracija kraujyje.

• Tabletės turėtų būti prarijamos, geriant pakankamai vandens.
• Nerekomenduojama kramtyti ar sutraiškyti planšetinio kompiuterio.

Dozė

Standartinė anastrozolio dozė yra 1 mg vieną kartą per parą. Dozavimo rekomendacijos įvairioms klinikinėms situacijoms pateiktos žemiau:

Ankstyvas krūties vėžys

• Paimkite 1 mg vieną kartą per dieną.
• Įprastas gydymo kursas trunka 5 metus, tačiau gali būti pratęstas iki 10 metų, atsižvelgiant į gydytojo sprendimą ir individualius rizikos veiksnius.

Išplatintas krūties vėžys

• Paimkite 1 mg vieną kartą per dieną.
• Gydymas tęsiasi tol, kol yra teigiamas klinikinis atsakas arba tol, kol nebus ligos progresavimo požymių.

Krūties vėžio prevencija

• Kai kuriais atvejais anastrozolas gali būti paskirtas siekiant išvengti krūties vėžio moterims, kurioms yra didelė ligos rizika.
• Išgerkite 1 mg vieną kartą per parą, kurį nustato gydytojas.

Specialios instrukcijos

• Inkstų nepakankamume: dozės reguliavimas paprastai nereikalaujamas.
• Kepenų nepakankamume: skiriant anastrozolį, reikia būti atsargiai, ypač esant sunkioms kepenų disfunkcijoms.
• Perdozavimas: perdozavimo atvejai yra reti, tačiau jei atsiranda simptomų, simptominis gydymas yra būtinas.

Naudokite Anastrozolas nėštumo metu

Jis skirtas tik naudoti moterims po menopauzės ir gali sukelti pavojų nėštumui, jei jis bus naudojamas nėštumo metu.

Čia yra keletas galimų anastrozolio naudojimo nėštumo metu rizikos:

1. Gimimo defektai: Anastrozolio vartojimas nėštumo metu gali padidinti vaisiaus apsigimimų riziką.
2. Vaisiaus vėlavimas: anastrozolas gali neigiamai paveikti vaisiaus vystymąsi ir sukelti vaisiaus vėlavimą.
3. Abortas: Anastrozolio vartojimas per pirmąjį nėštumo trimestrą gali padidinti abortų riziką.
4. Motinos komplikacijų rizika: Anastrozolas taip pat gali turėti neigiamos įtakos motinos sveikatai nėštumo metu, sukeldamas daugybę komplikacijų.

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas: Žmonės, turintys žinomą padidėjusį jautrumą anastrozolui ar bet kuriam vaisto ingredientams, turėtų vengti jo vartojimo.
2. Nėštumas: Anastrozolio vartojimas yra kontraindikuotas nėščioms moterims, nes jis gali sukelti įgimtas vaisiaus anomalijas. Moterims gydymo anastrozoliu metu būtina naudoti veiksmingus kontracepcijos metodus.
3. Žindymas: Anastrozolas taip pat nerekomenduojamas žindymo metu, nes jo poveikis kūdikiui nebuvo ištirtas.
4. Vaikų amžius: Anastrozolio saugumas ir veiksmingumas vaikams nebuvo nustatytas, todėl nerekomenduojama vaikams.
5. Daiktai, reikalaujantys atsargiai: Pacientai turėtų būti atsargūs dirbdami mašinas ir dalyvaudami veikloje, kuriai reikalinga padidėjusi koncentracija, nes anastrozolas gali sukelti mieguistumą ar nuovargį.
6. Kaulų ir skeleto ligos: Pacientams, sergantiems osteoporoze ar kitomis kaulų ligomis, anastrozolas turėtų būti naudojamas atsargiai, nes jis gali pabloginti kaulų sveikatą.
7. Širdies ir kraujagyslių ligos: Anastrozolas taip pat gali padidinti širdies ir kraujagyslių komplikacijų riziką, todėl jis turėtų būti atsargus pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligomis.

Šalutiniai poveikiai Anastrozolas

1. Raumenų ir sąnarių skausmas: Tai yra vienas iš labiausiai paplitusių anastrozolio šalutinių poveikių. Pacientai gali patirti skausmą ir diskomfortą raumenyse ir sąnariuose.
2. Galvos skausmas: Kai kuriems pacientams gali patirti galvos skausmai, vartojant anastrozolą.
3. Hipertenzija: kai kuriems pacientams gali patirti aukštas kraujospūdis.
4. Hipercholesterolemija: padidėjęs cholesterolio kiekis kraujyje gali būti šalutinis anastrozolo poveikis.
5. Osteoporozė: Ilgalaikis anastrozolio vartojimas gali padidinti osteoporozės ir kaulų lūžių riziką.
6. Greitas nuovargis: kai kuriems pacientams gali patirti nuovargis ir silpnumas gydymo anastrozoliu.
7. Gynecomastia: vyrai gali patirti pieno liaukų padidėjimą.
8. Padidėjusi širdies ir kraujagyslių ligų rizika: kai kurie pacientai, ypač turintys polinkį, gali patirti širdies ir kraujagyslių problemas.
9. Psicho-emociniai sutrikimai: apima depresiją, nerimą, miego sutrikimus ir kitus psichiatrinius simptomus.
10. Kraujavimas iš makšties: kai kuriems pacientams gali atsirasti.

Perdozavimas

Informacija apie anastrozolo perdozavimą yra ribota, nes dėl mažo vaisto toksiškumo literatūroje dažniausiai nėra aprašyti rimtų perdozavimo atvejai.

Sąveika su kitais vaistais

1. Vaistai, turintys įtakos citochromui P450: Anastrozolas metabolizuojamas kepenyse, dalyvaujant citochromo P450 sistemos fermentų, daugiausia CYP3A4 ir CYP2D6 fermentams. Todėl vaistai, sukeliantys ar slopinančius šiuos fermentus, gali pakeisti anastrozolio koncentraciją kraujyje. Pavyzdžiui, CYP3A4 inhibitoriai (pvz., Ketokonazolas, itrakonazolas) gali padidinti anastrozolo koncentraciją, o induktoriai (pvz., Rifampicinas, fenitoinas) gali jį sumažinti.
2. Hiperestrogeniniai vaistai: vaistai, kuriuose yra estrogenų (pvz., Hormonų terapija ar kontraceptikai), gali sumažinti anastrozolio veiksmingumą, nes jie prieštarauja jo veikimo mechanizmui.
3. Hipoestrogeniniai vaistai: vaistai, galintys sukelti hipoestrogenizmą (pvz., Gonadotropiną atpalaiduojantys hormonų agonistai ar endometriozės vaistai), gali padidinti anastrozolio poveikį.
4. Vaistai, turintys įtakos hematopoezei: Kai kurie vaistai, tokie kaip citostatikai ar vaistai, naudojami gydant vėžį, gali padidinti anemijos riziką, kai jie vartojami kartu su anastrozolu.
5. Narkotikų rinkinio kaulų audinys: vaistai, turintys įtakos kaulų rezorbcijai ar kaulų formavimui (pvz., Bisfosfonatai ar raloksifenai), gali pagerinti anastrozolio poveikį užkertant kelią osteoporozei, kurią sukelia jo vartojimas.