Histafenas

Histafenas (sehifenadinas) yra antihistamininis preparatas, vartojamas alerginėms reakcijoms gydyti. Sehifenadinas veikia kaip histamino H1 receptorių blokatorius, padedantis sumažinti simptomus, kuriuos sukelia histamino išsiskyrimas organizme, pvz., niežulį, slogą ir akių dirginimą.

Atliekant histafeno vartojimo pacientams, sergantiems senatviniu niežuliu, tyrimą, buvo įrodyta, kad vaistas žymiai pagerino daugumos pacientų būklę, sumažina niežulio simptomus ir pagerina gyvenimo kokybę (Dudun & Polion, 2019).

Histafenas gali būti veiksminga priemonė gydant alergines reakcijas pacientams, kuriems reikalinga histamino receptorių blokada, siekiant sumažinti alergijos simptomus arba jų išvengti.

Indikacijos Histafenas

1. Alerginė sloga (šienligė): histafenas gali padėti sumažinti nosies užgulimą, slogą, čiaudulį ir nosies niežėjimą, kurį sukelia reakcija į žiedadulkes, dulkes, gyvūnų pleiskanas ir kitus alergenus.
2. Sezoninis alerginis rinitas (šienligė): šis vaistas gali būti naudojamas simptomams, kuriuos sukelia alerginė reakcija į sezoninius alergenus, tokius kaip žolė ir medžių žiedadulkės, gydyti.
3. Alerginis konjunktyvitas: histafenas gali padėti sumažinti akių niežėjimą, paraudimą ir ašarojimą, kurį sukelia alerginis konjunktyvitas, pvz., dėl sąlyčio su dulkėmis, žiedadulkėmis ar gyvūnais.
4. Dilgėlinė (dilgėlinė): vaistas gali veiksmingai sumažinti niežėjimą, paraudimą ir odos patinimą, susijusį su dilgėline ar kitomis alerginėmis odos reakcijomis.
5. Kitos alerginės būklės: histafenas taip pat gali būti naudojamas kitoms alerginėms ligoms gydyti, įskaitant alergines reakcijas į vabzdžių įgėlimus, alerginį dermatitą ir alergines reakcijas į maistą, jei vaistą paskyrė gydytojas.

Atleiskite formą

Histafen paprastai tiekiamas peroraliniam vartojimui skirtų tablečių pavidalu.

Farmakodinamika

1. Veikimo mechanizmas:

   • Setifenadinas yra antihistamininis preparatas, blokuojantis periferinius histamino H1 receptorius.
   • Histaminas yra medžiaga, kuri išsiskiria organizme reaguojant į alerginę reakciją. Veikiant histaminui, gali pasireikšti tokie simptomai kaip niežulys, sloga, paraudusios akys ir kiti alerginės reakcijos požymiai.
   • Histamino H1 receptorių blokavimas setifenadinu užkerta kelią histamino veikimui, todėl sumažėja arba išnyksta alerginiai simptomai.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: išgertas secifenadinas paprastai gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Didžiausia koncentracija plazmoje paprastai pasiekiama praėjus 2-4 valandoms po vartojimo.
2. Metabolizmas: pagrindinis sekcifenadino metabolizmo būdas yra oksidacija kepenyse, kurią vykdo fermentas citochromas P450 3A4. Pagrindiniai metabolitai yra desloratadinas ir 3-hidroksi-desloratadinas. Desloratadinas taip pat turi antihistamininių savybių ir yra nepriklausomai naudojamas alergijoms gydyti.
3. Išskyrimas: Secifenadino ir paties sekcifenadino metabolitai pirmiausia išsiskiria su šlapimu ir išmatomis. Sveikiems suaugusiems pacientams, kurių glomerulų filtracijos koeficientas yra pilnas, sekcifenadino farmakokinetika nekinta, o pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (ypač sunkaus sutrikimo), gali sulėtėti jo eliminacija.
4. Pusinės eliminacijos laikas: sekcijosfenadino pusinės eliminacijos laikas iš organizmo yra apie 14 valandų, todėl jį galima vartoti vieną ar du kartus per dieną, priklausomai nuo gydytojo rekomendacijų ir vaisto formos.
5. Maisto poveikis: valgant maistą, ypač riebų, gali sulėtėti sekcifenadino absorbcija, bet tai neturės reikšmingos įtakos bendram jo biologiniam prieinamumui.
6. Sąveika su kitais vaistais: secifenadinas gali sąveikauti su kitais vaistais, įskaitant vaistus, metabolizuojamus per citochromo P450 3A4 sistemą, pvz., makrolidų antibiotikus, proteazės inhibitorius ir kitus.

Dozavimas ir vartojimas

1. Taikymo būdas:

   • Histafen paprastai vartojamas per burną, t. Y. Per burną.
   • Tabletės paprastai nuryjamos nepažeistos, užsigeriant nedideliu kiekiu vandens.
   • Vaistą galima vartoti nepriklausomai nuo valgio.

2. Dozavimas:

   • Histafen dozė gali skirtis priklausomai nuo paciento amžiaus, svorio ir alergijos simptomų sunkumo.
   • Įprastinė rekomenduojama dozė suaugusiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams yra 60 mg vieną kartą per parą.
   • 6–12 metų vaikams paprastai rekomenduojama 30 mg dozė, taip pat kartą per parą.
   • 2–6 metų vaikams paprastai rekomenduojama 15 mg dozė vieną kartą per parą.
   • Vaikams iki 2 metų prieš vartojant Histaphen rekomenduojama pasitarti su gydytoju.

3. Gydymo trukmė:

   • Histafen vartojimo trukmę paprastai nustato gydytojas, atsižvelgdamas į alerginių simptomų pobūdį ir sunkumą.
   • Vaistas paprastai vartojamas visą paciento sąlytį su alergenu, tačiau sprendimą dėl gydymo trukmės turi priimti gydytojas.

Naudokite Histafenas nėštumo metu

Sekvifenadino (Histafen) nėštumo metu vartoti nerekomenduojama, nes trūksta duomenų apie jo saugumą besivystančiam vaisiui. Mokslinėje literatūroje lieka klausimų dėl sekvifenadino poveikio nėštumui ir vaisiaus vystymuisi.

Nors tiesioginių sekvifenadino tyrimų yra nedaug, kitų antihistamininių preparatų, tokių kaip terfenadinas (struktūrinis sekvifenadino analogas), tyrimai parodė, kad jo vartojimas nėštumo metu nėra susijęs su padidėjusia didelių apsigimimų rizika. Tačiau tyrimai parodė, kad naujagimių, paveiktų terfenadino, vidutinis gimimo svoris buvo šiek tiek mažesnis nei kontrolinės grupės (Loebstein ir kt., 1999).

Remiantis šiais duomenimis, rekomenduojama vengti terfenadino vartoti nėštumo metu, ypač nepasitarus su gydytoju, kuris, atsižvelgdamas į individualią klinikinę situaciją, įvertins galimą jo vartojimo riziką ir naudą.

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas: žmonės, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas sekvifenadinui ar bet kuriai kitai vaisto medžiagai, neturėtų vartoti Histafeno.
2. CYP3A4 fermento inhibitorių naudojimas: vartojant sequifenadiną kartu su CYP3A4 fermento inhibitoriais, tokiais kaip ketokonazolas arba eritromicinas, gali padidėti sekvifenadino koncentracija kraujyje ir padidėti šalutinio poveikio širdies ir kraujagyslių sistemai rizika.
3. Padidėjusi širdies ir kraujagyslių komplikacijų rizika: Sejifenadinas gali padidinti širdies ir kraujagyslių komplikacijų riziką, ypač žmonėms, sergantiems širdies ligomis, aritmija arba tiems, kurie vartoja kitus vaistus, kurie gali turėti įtakos širdies ritmui.
4. Nėštumas ir žindymo laikotarpis: duomenys apie sejifenadino saugumą nėštumo ir žindymo laikotarpiu yra riboti, todėl šiuo laikotarpiu jį galima vartoti tik taip, kaip nurodė gydytojas.
5. Vaikai: Sehifenadino nerekomenduojama vartoti jaunesniems nei 6 metų vaikams nepasitarus su gydytoju.
6. Kepenų funkcijos sutrikimas: pacientai, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, turėtų vengti vartoti sequifenadiną arba jį vartoti atsargiai, prižiūrint gydytojui.
7. Alkoholio vartojimas: alkoholio vartojimas vartojant sekvifenadiną gali sustiprinti kai kuriuos jo šalutinius poveikius, pvz., mieguistumą ir centrinės nervų sistemos slopinimą.

Šalutiniai poveikiai Histafenas

1. Mieguistumas arba nuovargis: kai kurie žmonės gali jaustis mieguisti arba pavargę pavartoję Histafeno. Šis šalutinis poveikis gali sustiprėti kartu vartojant alkoholį ar kitus raminamuosius.
2. Svaigulys: kai kuriems pacientams po vaisto vartojimo gali svaigti galva arba atsirasti nestabilumas.
3. Burnos džiūvimas: kai kuriems žmonėms išgėrus Histaphen gali išdžiūti burna.
4. Skrandžio sutrikimas: gali atsirasti skrandžio sutrikimų, pvz., pykinimas, vėmimas, viduriavimas arba vidurių užkietėjimas.
5. Nemiga arba neramumas: Histafeno vartojimas kai kuriems žmonėms gali sukelti nemigą arba nerimą.
6. Retas šalutinis poveikis: retais atvejais gali pasireikšti sunkesnis šalutinis poveikis, pvz., alerginės reakcijos, raumenų skausmas, impotencija ar atminties sutrikimai.

Perdozavimas

Histafeno perdozavimo simptomai gali būti:

1. Mieguistumas arba nuovargis.
2. Svaigulys arba nestabilumas.
3. Burnos džiūvimas.
4. Skrandžio skausmas arba diskomfortas skrandyje.
5. Retai galimi sunkesni simptomai, tokie kaip greitas širdies plakimas, pasunkėjęs kvėpavimas ar net traukuliai.

Sąveika su kitais vaistais

1. Vaistai, metabolizuojami per citochromą P450 3A4: Secifenadinas metabolizuojamas kepenyse per fermentą citochromą P450 3A4. Vaistai, kurie yra šio fermento inhibitoriai arba induktoriai, gali paveikti secifenadino metabolizmą. Pavyzdžiui, citochromo P450 3A4 inhibitoriai, tokie kaip ketokonazolas, eritromicinas ar ritonaviras, gali padidinti secifenadino koncentraciją kraujyje, o tai gali sustiprinti jo poveikį ir padidinti nepageidaujamo poveikio riziką.
2. Alkoholis: alkoholio vartojimas kartu su secifenadinu gali sustiprinti jo raminamąjį poveikį, sukeldamas didesnį mieguistumą ir letargiją.
3. Kiti centrinio poveikio vaistai: Secifenadinas gali sustiprinti kitų centrinio poveikio vaistų, tokių kaip migdomieji, nerimą mažinantys ir antidepresantai, raminamąjį poveikį. Tai gali padidinti šalutinio poveikio, pvz., mieguistumo ir vangumo, riziką.
4. Antihistamininiai vaistai: secifenadino vartojimas kartu su kitais antihistamininiais vaistais gali sustiprinti jų poveikį, o tai taip pat gali padidinti šalutinio poveikio riziką.
5. Vaistai, didinantys virškinimo trakto pH: vaistai, tokie kaip antacidiniai vaistai ar vaistai nuo rėmens, gali paveikti secifenadino absorbcijos iš virškinimo trakto greitį ir mastą, todėl gali sumažėti jo veiksmingumas.