Doksazosinas

Doksazozinas yra alfa adrenerginis antagonistas, dažnai vartojamas aukštam kraujospūdžiui (hipertenzijai) ir gerybinės prostatos hiperplazijos (GPH) simptomams gydyti vyrams.

Pagrindinis doksazosino poveikis yra periferinių arterijų ir venų išsiplėtimas, dėl kurio sumažėja kraujotakos pasipriešinimas ir sumažėja kraujospūdis. Todėl jis veiksmingas gydant hipertenziją.

Be to, doksazosinas taip pat gali būti naudojamas siekiant pagerinti su GPH susijusius simptomus, tokius kaip dažnas šlapinimasis, naktinis šlapinimasis, sunkumas pradėti šlapintis ir silpnas ar pertraukiamas šlapimo srautas. Jis atpalaiduoja lygiuosius šlapimo pūslės kaklo ir prostatos raumenis, gerina urogenitalinius simptomus.

Svarbu pažymėti, kad doksazosino vartojimą turi prižiūrėti gydytojas, nes jis gali sukelti nepageidaujamą šalutinį poveikį ir sąveiką su kitais vaistais.

Indikacijos Doksazosinas

1. Hipertenzija: doksazosinas vartojamas aukštam kraujospūdžiui (hipertenzijai) gydyti. Jis padeda sumažinti kraujospūdį, nes plečia periferines arterijas ir venas, o tai pagerina kraujotaką ir sumažina spaudimą.
2. Gerybinė prostatos hiperplazija (GPH): doksazosinas gali būti naudojamas su GPH susijusiems simptomams vyrams pagerinti. Šie simptomai gali būti dažnas šlapinimasis, sunkumas pradėti šlapintis, silpna šlapimo nutekėjimas ir kitos urogenitalinės problemos.
3. Moterų urogenitalinių simptomų palengvinimas: kartais doksazosinas gali būti naudojamas moterų urogenitalinių simptomų simptomams, pvz., dažnam šlapinimuisi ar nekontroliuojamam šlapinimuisi, palengvinti.

Atleiskite formą

1. Tabletės: dažniausia doksazosino forma yra geriamosios tabletės. Tabletės gali būti įprastos arba ilgai veikiančios.
2. Modifikuoto atpalaidavimo kapsulės: doksazosino taip pat galima įsigyti modifikuoto atpalaidavimo kapsulių pavidalu, todėl jo koncentracija kraujyje stabilesnė ir gali būti sumažintas dozavimo dažnis iki vieno karto per dieną.

Farmakodinamika

1. α1-adrenerginių receptorių blokavimas: doksazozinas yra selektyvus α1-adrenerginių receptorių antagonistas. Tai reiškia, kad jis blokuoja norepinefrino poveikį šiems receptoriams, dėl to plečiasi kraujagyslės ir sumažėja periferinių kraujagyslių pasipriešinimas. Dėl to sumažėja kraujospūdis.
2. Lygiųjų raumenų atpalaidavimas: doksazosinas taip pat atpalaiduoja kraujagyslių lygiuosius raumenis, o tai padeda išplėsti arterijas ir venas, pagerinti kraujotaką ir sumažinti periferinį pasipriešinimą.
3. GPH simptomų gydymas: be antihipertenzinio poveikio doksazosinas gali padėti sumažinti gerybinės prostatos hiperplazijos simptomus, pvz., dažną šlapinimąsi ir sunkumą.
4. Ilgai veikiantis: doksazosinas paprastai vartojamas kartą per parą, nes jis veikia ilgai, todėl jį lengva vartoti ir palaikomas stabilus kraujospūdžio lygis.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: doksazosinas paprastai vartojamas per burną tablečių pavidalu. Išgėrus vaisto, jis greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto, didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama praėjus 2-3 valandoms po vartojimo.
2. Metabolizmas: doksazozinas metabolizuojamas kepenyse oksidacijos, gliukuronizacijos ir N-demetilinimo būdu. Pagrindinis metabolitas yra 4-aminometil-piperazin-1-karboksamidas (M-8), kuris taip pat pasižymi farmakologiniu aktyvumu.
3. Pašalinimas: išsiskyręs vaistas ir jo metabolitai iš organizmo pašalinami daugiausia per inkstus. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozę reikia koreguoti, nes sumažėja doksazosino klirensas.
4. Prisijungimas prie baltymų: doksazosinas jungiasi prie plazmos baltymų nedideliu kiekiu (apie 98 %).
5. Nuolatinis poveikis: kai kuriems pacientams gali prireikti kelių savaičių reguliaraus naudojimo, kad būtų pasiektas didžiausias gydomasis poveikis.

Dozavimas ir vartojimas

Taikymo būdas:

• Doksazozinas paprastai vartojamas per burną kartą per dieną.
• Geriausia vaistą vartoti kiekvieną dieną tuo pačiu laiku, kad būtų palaikoma stabili koncentracija kraujyje.
• Tabletę galima gerti valgant arba nevalgius, tačiau svarbu laikytis to paties vartojimo būdo, kad būtų užtikrinta stabili absorbcija.

Dozavimas:

• Padidėjęs kraujospūdis: pradinė dozė paprastai yra 1 mg prieš miegą, kad būtų išvengta ortostatinės hipotenzijos (kraujospūdžio sumažėjimo atsistojus). Dozę galima palaipsniui didinti (paprastai iki didžiausios 16 mg per parą), atsižvelgiant į atsaką į gydymą ir toleravimą.
• Gerybinė prostatos hiperplazija: pradinė dozė taip pat yra 1 mg per parą. Atsižvelgiant į klinikinį atsaką ir toleravimą, dozę galima palaipsniui didinti iki 2 mg, 4 mg, 8 mg ir daugiausiai 8 mg per parą.

Specialios instrukcijos:

• Gydymas ir dozės didinimas turi būti atliekami prižiūrint gydytojui, kad būtų sumažinta rizika, susijusi su kraujospūdžio sumažėjimu.
• Gydymo doksazosinu metu svarbu reguliariai matuoti kraujospūdį, kad būtų galima stebėti jo lygį.
• Pacientai, ypač pagyvenę pacientai, turi būti atsargūs keldamiesi iš gulimos ar sėdimos padėties, kad išvengtų galvos svaigimo ir galimo kritimo dėl kraujospūdžio sumažėjimo.

Naudokite Doksazosinas nėštumo metu

Doksazozino (doksazino) vartojimas nėštumo metu gali sukelti pavojų, kaip ir dauguma vaistų, ypač kai nėra duomenų apie jo saugumą nėščioms moterims. Doksazosinas yra alfa adrenoblokatorius, kuris dažniausiai vartojamas aukštam kraujospūdžiui ir padidėjusios prostatos simptomams gydyti.

Tyrimas dėl doksazosino vartojimo nėščioms moterims, sergančioms feochromocitoma (katecholaminus išskiriančiu naviku, sukeliančiu aukštą kraujospūdį), buvo įrodyta, kad vaistas gali prasiskverbti per placentos barjerą ir patekti į motinos pieną. Taip pat buvo nustatyta, kad doksazosinas veiksmingai kontroliuoja aukštą kraujospūdį prieš ir po gimdymo be reikšmingo šalutinio poveikio šiuo klinikiniu atveju. Tačiau šis tyrimas nepateikia išsamaus vaizdo apie vaisto saugumą, nes jis pagrįstas tik vienu atveju (Versmissen ir kt., 2016).

Atsižvelgiant į tai, doksazosino vartojimą nėštumo metu reikia atidžiai apsvarstyti ir vartoti tik tuo atveju, jei galima nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui. Prieš vartodami šį ar bet kurį kitą vaistą nėštumo metu, būtinai pasitarkite su gydytoju, kad aptartumėte visas galimybes ir riziką.

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas doksazosinui ar kitoms vaisto sudedamosioms dalims. Jei esate alergiškas doksazosinui arba patyrėte alerginių reakcijų kitiems alfa blokatoriams, doksazosino vartojimas gali būti pavojingas.
2. Ortostatinė hipotenzija arba polinkis į staigų kraujospūdžio kritimą keičiant kūno padėtį (pavyzdžiui, kylant iš sėdimos ar gulimos padėties). Doksazosinas gali pabloginti šią problemą.
3. Kepenų funkcijos sutrikimas. Kadangi doksazozinas metabolizuojamas kepenyse, pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, gali reikėti koreguoti jo dozę arba jis gali būti kontraindikuotinas, atsižvelgiant į kepenų funkcijos sutrikimo laipsnį.

Be to, reikia turėti omenyje, kad pirmą kartą išgėrus doksazosino arba didinant dozę, gali pasireikšti vadinamasis „pirmosios dozės efektas“, kai smarkiai sumažėjęs kraujospūdis gali sukelti galvos svaigimą, silpnumą ir net apalpimas. Tai ypač svarbu senyviems pacientams ir tiems, kurie pradeda gydytis doksazosinu.

Šalutiniai poveikiai Doksazosinas

1. Svaigulys ir silpnumas: šie simptomai gali atsirasti dėl sumažėjusio kraujospūdžio vartojant doksazosiną.
2. Ortostatinė hipotenzija: tai būklė, kai perėjus iš sėdimos padėties į stovimą smarkiai sumažėja kraujospūdis. Tai gali sukelti galvos svaigimą, sąmonės netekimą ar net griuvimą.
3. Tachikardija arba bradikardija: tai širdies susitraukimų dažnio pokyčiai, kurie gali pasireikšti vartojant doksazosiną.
4. Virškinimo sutrikimai: įskaitant pykinimą, vėmimą, viduriavimą ar vidurių užkietėjimą.
5. Patinimas: kai kuriems pacientams gali patinti galūnės arba kai kuriais atvejais patinti veidas.
6. Mieguistumas arba nuovargis: kai kuriems pacientams, vartojant doksazosiną, gali pasireikšti mieguistumas arba nuovargis.
7. Ejakuliacijos problemos: tai gali apimti spermos tūrio sumažėjimą ejakuliacijos metu arba ejakuliacijos sunkumą.
8. Galvos skausmas: dėl doksazosino vartojimo gali atsirasti galvos skausmas.
9. Alerginės reakcijos: įskaitant odos išbėrimą, niežulį, angioedemą arba anafilaksiją (retai).

Perdozavimas

1. Ortostatinė hipotenzija: perdozavus doksazosino, gali smarkiai sumažėti kraujospūdis, kai staiga pasikeičia kūno padėtis (pavyzdžiui, atsistojus iš sėdimos ar gulimos padėties). Tai gali sukelti galvos svaigimą, alpimą ir kitas ortostatines reakcijas.
2. Tachikardija: per didelis doksazosino poveikis širdžiai gali pagreitinti širdies susitraukimų dažnį, o tai gali sukelti tachikardiją (greitas širdies plakimas).
3. Svaigulys ir mieguistumas: perdozavimas gali sukelti stiprų galvos svaigimą, mieguistumą, silpnumą ir bendrą negalavimą.
4. Kitas šalutinis poveikis: kitas galimas doksazosino perdozavimo šalutinis poveikis gali būti mieguistumas, raumenų silpnumas, lėtas reakcijos laikas, pasunkėjęs kvėpavimas ir net koma.

Sąveika su kitais vaistais

1. Vaistai hipertenzijai gydyti (antihipertenziniai vaistai): derinant doksazosiną su kitais antihipertenziniais vaistais, tokiais kaip beta blokatoriai, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai (AKFI) arba diuretikai, gali sustiprėti hipotenzinis poveikis ir padidėti hipotenzinių reakcijų, pvz. Kaip galvos svaigimas ar sinkopė.
2. Antiaritminiai vaistai: vartojant kartu su antiaritminiais vaistais, tokiais kaip amiodaronas arba I ar III klasės vaistai, gali sustiprėti jų kardiosupresinis poveikis, dėl kurio gali pasireikšti bradikardija arba aritmija.
3. Vaistai, veikiantys centrinę nervų sistemą: doksazosinas gali sustiprinti kitų centrinę nervų sistemą veikiančių vaistų, pvz., migdomųjų, anksiolitikų ar antidepresantų, raminamąjį poveikį.
4. Vaistai, darantys įtaką elektrolitų pusiausvyrai: doksazosinas gali sąveikauti su vaistais, turinčiais įtakos elektrolitų pusiausvyrai, pvz., diuretikais, todėl gali padidėti ortostatinės hipotenzijos ar kito neigiamo poveikio rizika.
5. Alfa agonistai: derinys su kitais alfa agonistais gali sustiprinti jų poveikį kraujagyslių tonusui ir padidinti hipotenzinių reakcijų riziką.