Duspatalinas

Duspatalinas (mebeverinas) yra vaistas, vartojamas dirgliosios žarnos sindromo (IBS) ir kitų virškinimo trakto sutrikimų, susijusių su hipertoniniais lygiaisiais raumenimis, simptomams palengvinti.

Mebeverino veikimo mechanizmas yra blokuoti kalcio kanalus lygiuosiuose žarnyno raumenyse, todėl jis atsipalaiduoja. Tai padeda sumažinti spazmus, sumažinti skausmą ir pagerinti žarnyno pralaidumą.

Duspatalin paprastai vartojamas per burną tablečių arba kapsulių pavidalu. Paprastai jis vartojamas prieš valgį arba pagal poreikį, kaip rekomendavo gydytojas.

Indikacijos Duspatalina

1. Pilvo skausmas ir diskomfortas, susijęs su dirgliosios žarnos sindromu (IBS).
2. Žarnyno spazmai ir dieglius sukeliantis skausmas.
3. Nevisiškas tuštinimasis ir kiti simptomai, susiję su žarnyno disfunkcija.

Atleiskite formą

Duspatalin paprastai tiekiamas tablečių arba kapsulių pavidalu, skirtas vartoti per burną.

Farmakodinamika

1. Veikimo mechanizmas:

   • Selektyvus antispazminis poveikis: mebeverinas selektyviai atpalaiduoja žarnyno lygiuosius raumenis, nedarydamas reikšmingos įtakos normaliam žarnyno judrumui. Tai leidžia sumažinti spazmus ir su tuo susijusį skausmą, netrukdant normaliai motorinei veiklai.
   • Natrio kanalų blokavimas: mebeverinas blokuoja natrio kanalus lygiųjų raumenų ląstelių membranose, todėl membrana stabilizuojasi ir neleidžia nekontroliuojamam natrio patekimui į ląsteles. Taip užkertamas kelias depoliarizacijai ir vėlesniam lygiųjų raumenų susitraukimui.
   • Antispazminis poveikis: vaistas mažina padidėjusį žarnyno lygiųjų raumenų tonusą ir hipermotorinį aktyvumą, o tai padeda sumažinti simptomus, tokius kaip skausmas, mėšlungis ir diskomfortas pilve.

2. Poveikis virškinimo traktui:

   • Skausmo ir diskomforto mažinimas: atpalaiduodamas žarnyno lygiuosius raumenis, mebeverinas padeda sumažinti skausmą ir diskomfortą, susijusį su funkciniais žarnyno sutrikimais.
   • Neveikia normalaus judrumo: skirtingai nei kai kurie kiti antispazminiai vaistai, mebeverinas neslopina normalaus žarnyno motorikos, todėl išvengiama šalutinio poveikio, pvz., vidurių užkietėjimo ar lėto tuštinimosi.

3. Klinikinis poveikis:

   • Paciento būklės gerinimas: mebeverinas veiksmingas gydant dirgliosios žarnos sindromą (IBS) ir kitus funkcinius virškinimo trakto sutrikimus. Pacientai pastebi, kad sumažėja skausmo intensyvumas, sumažėja spazmai ir pagerėjo bendra savijauta.

4. Privalumai:

   • Minimalus sisteminis poveikis: dėl selektyvaus poveikio žarnyno raumenims mebeverinas turi minimalų sisteminį šalutinį poveikį, todėl jį saugu naudoti ilgą laiką.
   • Jokio anticholinerginio poveikio: mebeverinas neturi anticholinerginių savybių, todėl nesukelia šalutinio poveikio, pvz., burnos džiūvimo, neryškaus matymo ar šlapimo susilaikymo, būdingo kai kuriems kitiems antispazminiams vaistams.

Farmakokinetika

1. Siurbimas:

   • Išgertas mebeverinas greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Modifikuoto atpalaidavimo formulės, pvz., kapsulės, užtikrina ilgalaikį veikliosios medžiagos atpalaidavimą, kad būtų palaikoma stabili koncentracija plazmoje.

2. Platinimas:

   • Mebeverinas gerai pasiskirsto audiniuose, ypač lygiuosiuose žarnyno raumenyse, kur jis veikia.
   • Maždaug 75 % jungiasi su plazmos baltymais, o tai rodo, kad prie baltymų jungiasi vidutiniškai.

3. Metabolizmas:

   • Mebeverinas intensyviai metabolizuojamas kepenyse hidrolizuojant esterius, sudarydamas veratro rūgštį ir mebeverino alkoholį.
   • Pagrindiniai metabolitai neturi farmakologinio aktyvumo, todėl sumažėja sisteminio šalutinio poveikio rizika.

4. Pašalinimas:

   • Mebeverino metabolitai daugiausia šalinami per inkstus. Maždaug 60 % metabolitų išsiskiria su šlapimu karboksirūgščių ir jų gliukuronidų pavidalu.
   • Kai kurie metabolitai gali pasišalinti su tulžimi.

5. Pusėjimo laikas:

   • Mebeverino ir jo metabolitų pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 5–6 valandos, todėl, vartojant modifikuoto atpalaidavimo kapsules, vaistą galima vartoti 2 kartus per dieną.

Specialios instrukcijos:

• Senyviems pacientams ir pacientams, kurių inkstų ar kepenų funkcija sutrikusi:
  • Senyviems pacientams arba pacientams, kurių inkstų ar kepenų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia, todėl šioms pacientų grupėms mebeveriną patogu vartoti.
• Maisto sąveika:
  • Maistas neturi didelės įtakos mebeverino įsisavinimui, tačiau rekomenduojama vartoti vaistą 20 minučių prieš valgį, kad būtų pasiektas geriausias gydomasis poveikis.

Dozavimas ir vartojimas

Rekomenduojamos dozės ir vartojimo būdai priklauso nuo išsiskyrimo formos.

Pailginto atpalaidavimo kapsulės (200 mg):

• Rekomenduojama dozė: viena kapsulė (200 mg) du kartus per dieną.
• Vartojimas: Kapsules reikia gerti sveikas, nekramtyti, užsigeriant pakankamu kiekiu vandens (ne mažiau kaip puse stiklinės). Kapsules rekomenduojama vartoti 20 minučių prieš valgį (ryte ir vakare).

Tabletės (135 mg):

• Rekomenduojama dozė: viena tabletė (135 mg) tris kartus per dieną.
• Naudojimo nurodymai: Tabletes reikia gerti nesmulkintas, užsigeriant dideliu kiekiu vandens. Tabletes rekomenduojama išgerti 20 minučių prieš valgį.

Bendrosios rekomendacijos:

1. Gydymo trukmė:

   • Gydymo kurso trukmę nustato gydytojas individualiai, atsižvelgdamas į paciento būklę ir jo atsaką į gydymą.
   • Gydymas gali būti tęsiamas tol, kol bus pasiektas stabilus būklės pagerėjimas, po to rekomenduojama palaipsniui mažinti dozę.

2. Prarasta dozė:

   • Jei praleidote kapsulę ar tabletę, išgerkite ją kuo greičiau. Jei jau beveik laikas gerti kitą dozę, nedvigubinkite dozės, tiesiog tęskite vaisto vartojimą kaip įprasta.

3. Gydymo nutraukimas:

   • Vaisto vartojimą galima nutraukti palaipsniui, kad būtų išvengta galimo simptomų pasikartojimo. Dėl laipsniško dozės mažinimo rekomenduojama pasitarti su gydytoju.

Specialios instrukcijos:

• Pacientai, sergantys inkstų arba kepenų nepakankamumu: dozės koreguoti nereikia.
• Pagyvenę pacientai: dozės koreguoti nereikia.
• Nėščios ir žindančios moterys: vaisto vartojimas turi būti suderintas su gydytoju.

Apytikslis administravimo grafikas:

Prailginto atpalaidavimo kapsulės:

• Ryte: 1 kapsulė 20 minučių prieš pusryčius.
• Vakare: 1 kapsulė 20 minučių prieš vakarienę.

Planšetiniai kompiuteriai:

• Ryte: 1 tabletė 20 minučių prieš pusryčius.
• Diena: 1 tabletė 20 minučių prieš pietus.
• Vakare: 1 tabletė 20 minučių prieš vakarienę.

Naudokite Duspatalina nėštumo metu

Jo naudojimo nėštumo metu saugumo klausimas yra svarbus siekiant išvengti galimos rizikos motinai ir vaisiui.

Efektyvumas ir saugumas

1. Funkcinių virškinimo trakto sutrikimų gydymas: tyrimai rodo, kad Duspatalin veiksmingas gydant pocholecistektominius virškinimo trakto spazmus. Sumažina pilvo skausmo ir dispepsijos simptomus, normalizuoja išmatų dažnumą ir konsistenciją, o tai pagerina pacientų gyvenimo kokybę (Maev ir kt., 2018).
2. Poveikis inkstams ir vaisiui: tyrimas su baltosiomis žiurkėmis parodė, kad mebeverinas gali sukelti histologinių pokyčių nėščių žiurkių ir jų vaisių inkstuose, kai jis naudojamas ilgą laiką nėštumo metu. Šie duomenys rodo, kad būtina atidžiai vartoti vaistą ir prieš vartojant pasitarti su gydytoju (Al-Essawi ir kt., 2022).
3. Metabolizmas ir stabilumas: mebeverinas greitai metabolizuojamas organizme, todėl jo beveik neaptinkama kraujo plazmoje. Pagrindiniai mebeverino metabolitai yra desmetilmebeverino rūgštis (DMAC) ir kiti dariniai, galintys turėti įtakos farmakologiniam vaisto poveikiui (Moskaleva ir kt., 2019).

Kontraindikacijos

Absoliučios kontraindikacijos:

1. Padidėjęs jautrumas:

   • Padidėjęs jautrumas arba alergija mebeverinui ar bet kuriai kitai vaisto sudedamajai daliai. Jei pacientas anksčiau patyrė alerginių reakcijų į šį vaistą, jo vartoti griežtai draudžiama.

2. Amžius iki 18 metų:

   • Vaisto nerekomenduojama vartoti jaunesniems nei 18 metų vaikams ir paaugliams, nes duomenų apie saugumą ir veiksmingumą šioje amžiaus grupėje yra nedaug.

Santykinės kontraindikacijos:

1. Nėštumas ir žindymo laikotarpis:

   • Nėštumas: Mebeverino vartojimas nėštumo metu galimas tik ypatingos būtinybės atvejais ir griežtai prižiūrint gydytojui. Duomenų apie vaisto saugumą nėščioms moterims yra nedaug.
   • Žindymo laikotarpis. Nežinoma, ar mebeverino patenka į motinos pieną, todėl žindymo laikotarpiu jo vartoti nerekomenduojama. Jei gydymas yra būtinas, reikia apsvarstyti galimybę nutraukti žindymą.

2. Sunkus kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimas:

   • Pacientai, kuriems yra sunkus kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimas, mebeveriną turi vartoti atsargiai ir prižiūrint gydytojui.

Specialios instrukcijos:

• Pacientai, sergantys porfirija:
  • Duomenų apie mebeverino vartojimą pacientams, sergantiems porfirija, nėra, todėl tokiems pacientams jo vartoti nerekomenduojama.

Šalutiniai poveikiai Duspatalina

Galimas šalutinis poveikis:

1. Alerginės reakcijos:

   • Odos bėrimai
   • Niežulys
   • Dilgėlinė (dilgėlinė)
   • Angioedema (angioneurozinė edema), kuri yra veido, lūpų, liežuvio ar gerklės patinimas, dėl kurio gali pasunkėti kvėpavimas ir dėl to reikia nedelsiant kreiptis į gydytoją.
   • Anafilaksinės reakcijos (labai retos)

2. Virškinimo traktas:

   • Pykinimas
   • Viduriavimas
   • Vidurių užkietėjimas
   • Skrandžio skausmas

3. Iš nervų sistemos pusės:

   • Galvos skausmas
   • Svaigulys (retai)

4. Širdies ir kraujagyslių sistema:

   • Padidėjęs širdies plakimas (labai retas)

Pastabos:

• Retas šalutinis poveikis: paprastai mebeverinas yra gerai toleruojamas, o sunkus šalutinis poveikis yra retas.
• Individuali reakcija: reakcija į vaistą gali skirtis individualiai, o kai kuriems pacientams gali pasireikšti aukščiau nenurodytas šalutinis poveikis. Jei atsiranda neįprastų ar sunkių simptomų, kreipkitės į gydytoją.

Perdozavimas

1. Iš centrinės nervų sistemos:

   • Jaudulys
   • Svaigulys
   • Galvos skausmas

2. Širdies ir kraujagyslių sistema:

   • Tachikardija (greitas širdies plakimas)

3. Virškinimo traktas:

   • Pykinimas
   • Vėmimas
   • Viduriavimas

4. Alerginės reakcijos:

   • Bėrimas
   • Niežulys
   • Dilgėlinė

Sąveika su kitais vaistais

Vaistų sąveika:

1. Centrinę nervų sistemą veikiantys vaistai:

   • Nors pats mebeverinas neturi reikšmingo centrinio poveikio, jį vartojant kartu su raminamaisiais, antidepresantais ar prieštraukuliniais vaistais, gali tekti stebėti pacientą dėl galimo sustiprėjusio raminamojo poveikio ar kitų centrinių reakcijų.

2. Anticholinerginiai vaistai:

   • Mebeverinas neturi anticholinerginių savybių, tačiau teoriškai jo derinys su kitais anticholinerginiais vaistais gali sustiprinti antispazminį poveikį žarnyne, todėl gali reikėti koreguoti dozę ir stebėti.

3. Vaistai nuo grybelio (pvz., ketokonazolas):

   • Nėra žinomos reikšmingos mebeverino ir priešgrybelinių vaistų sąveikos, tačiau ketokonazolas gali keisti kai kurių vaistų metabolizmą. Kombinuoto gydymo metu reikia atsižvelgti į galimą sąveiką ir stebėti pacientą.

4. Vaistai, veikiantys virškinamąjį traktą:

   • Mebeverinas gali sąveikauti su kitais vaistais, turinčiais įtakos žarnyno motorikai. Tai gali būti prokinetika (pvz., metoklopramidas), kurios gali turėti priešingą poveikį žarnyno motorikai.

Sąveika su maistu ir alkoholiu:

1. Maistas:

   • Maistas neturi reikšmingos įtakos mebeverino įsisavinimui ir veiksmingumui. Norint pasiekti optimalų poveikį, Duspatalin rekomenduojama vartoti 20 minučių prieš valgį.

2. Alkoholis:

   • Alkoholis gali sustiprinti šalutinį mebeverino poveikį, pvz., galvos svaigimą ir sedaciją. Gydymo Duspatalin metu rekomenduojama vengti alkoholio vartojimo.