Aromasinas

Aromasinas (eksemestanas) yra vaistas, priklausantis aromatazės inhibitorių klasei. Jis naudojamas onkologijoje krūties vėžiui gydyti moterims po menopauzės. Šios kategorijos pacientų krūties vėžys dažnai priklauso nuo estrogenų.

Aromasinas sumažina estrogenų kiekį moterims po menopauzės, blokuodamas fermento aromatazės, kuri riebaliniame audinyje ir kituose audiniuose androgenus paverčia estrogenais, veikimą. Kadangi krūties vėžys gali būti jautrus estrogenams, estrogeno kiekio sumažėjimas organizme gali sulėtinti naviko augimą ir plitimą.

Vaistas paprastai vartojamas tablečių pavidalu, dažniausiai kasdien. Dozavimo režimą ir gydymo trukmę nustato gydytojas, atsižvelgdamas į konkrečią paciento situaciją ir krūties vėžio ypatybes.

Indikacijos Aromasinas

• Moterims po menopauzės, sergančioms nuo hormonų priklausomu krūties vėžiu:

  • Kaip pirminė terapija po operacijos (adjuvantinė terapija), siekiant sumažinti pasikartojimo riziką.
  • Metastazavusio krūties vėžio gydymui.

• Moterims, sergančioms krūties vėžiu, kurių liga progresuoja po gydymo tamoksifenu.

Atleiskite formą

Vaistas "Aromasin" yra tablečių pavidalu, skirtas geriamam (vidiniam) vartojimui. Tabletės paprastai turi skirtingas dozes, todėl gydytojas gali pasirinkti optimalų gydymo režimą, atsižvelgdamas į individualias paciento savybes ir ligos ypatybes.

Galimos dozės gali skirtis priklausomai nuo šalies ir gamintojo, bet paprastai yra 25 mg arba 50 mg.

Tabletės paprastai supakuotos į lizdines plokšteles arba buteliukus, o tai užtikrina patogumą ir dozavimo tikslumą.

Farmakodinamika

"Aromasin" farmakodinamika siejama su jo gebėjimu slopinti fermentą aromatazę, dalyvaujančią androgenų pavertime estrogenais. Eksemestanas yra trečios kartos nesteroidinis selektyvus aromatazės inhibitorius.

Aromatazė yra fermentas, katalizuojantis androgenų, pvz., testosterono, pavertimą estrogenais, ypač estradioliu, riebaliniame audinyje ir kituose kūno audiniuose, įskaitant krūties vėžiu sergančių pacientų naviko audinį.

Eksemestanas, veikdamas kaip aromatazės inhibitorius, mažina estrogenų kiekį moters organizme, todėl slopinamas nuo estrogenų priklausomų krūties navikų augimas.

Taigi, pagrindinis Aromasin veikimo mechanizmas yra blokuoti estrogeno susidarymą moterims po menopauzės, o tai padeda gydyti ir užkirsti kelią estrogenams jautrių vėžio ląstelių augimui ir sumažina krūties vėžio pasikartojimo riziką. P>

Farmakokinetika

• Absorbcija: išgertas eksemestanas greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Paprastai jis vartojamas kasdien.
• Pasiskirstymas: egzemestanas gerai pasiskirsto kūno audiniuose, įskaitant riebalinį audinį. Paskirstymo tūris yra maždaug 15 litrų.
• Metabolizmas: eksemestanas metabolizuojamas kepenyse ir susidaro aktyvūs metabolitai. Pagrindinis metabolitas, 17-dihidroeksemestanas, taip pat turi aromatazę slopinančių savybių.
• Išskyrimas: pagrindinis egzemestano ir jo metabolitų pašalinimo iš organizmo būdas yra per inkstus ir tulžį.
• Pusinės eliminacijos laikas: eksemestano pusinės eliminacijos laikas iš organizmo yra maždaug 24 valandos. Tačiau jo aktyvių metabolitų pusinės eliminacijos laikas gali būti ilgesnis.

Dozavimas ir vartojimas

Krūties vėžio gydymui moterims po menopauzės:

• Rekomenduojama „Aromasin“ dozė yra 25 mg per parą.
• Tabletė paprastai geriama kasdien, geriausia tuo pačiu metu valgio metu arba po jo.

Naudokite Aromasinas nėštumo metu

• Toksiškumas reprodukcijai:

  • Tyrimai su žiurkėmis ir triušiais parodė, kad eksemestanas gali sukelti toksinį poveikį reprodukcijai. Atliekant geriamojo eksemestano tyrimus su žiurkėmis, vartojant didesnes nei farmakologiškai aktyvias dozes, padidėjo rezorbcija ir sumažėjo vaisiaus kūno svoris (Beltrame ir kt., 2001).

• Veikimo mechanizmas:

  • Eksemestanas yra steroidinis aromatazės inhibitorius, kuris negrįžtamai blokuoja androgenų pavertimą estrogenais. Dėl to labai sumažėja estrogenų kiekis organizme, o tai svarbu gydant nuo hormonų priklausomą krūties vėžį moterims po menopauzės (Geisler ir kt., 1998).

• Klinikiniai tyrimai:

  • Klinikiniuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo moterys po menopauzės, sergančios krūties vėžiu, egzemestanas labai veiksmingai sumažino estrogenų kiekį ir buvo gerai toleruojamas. Tačiau duomenų apie jo vartojimą nėštumo metu nėra, nes vaistas nėra skirtas nėščioms moterims (Robinson, 2008).

• Naudojimo rekomendacijos:

  • Nėštumo ir žindymo laikotarpiu eksemestano vartoti draudžiama, nes gali atsirasti rimtų nepageidaujamų poveikių vaisiui, įskaitant galimą teratogeninį poveikį. Vaistas turėtų būti vartojamas tik moterims po menopauzės krūties vėžiui gydyti (Clemett & Lamb, 1998).

Kontraindikacijos

• Nėštumas ir žindymo laikotarpis. Nėščioms ir žindančioms moterims vaisto vartoti draudžiama, nes jis gali pakenkti vaisiaus ar vaiko vystymuisi.
• Padidėjęs jautrumas: jei pacientas yra padidėjęs jautrumas eksemestanui ar kitoms vaisto sudedamosioms dalims, jo vartoti taip pat draudžiama.
• Premenopauzė: Aromasin skirtas tik moterims po menopauzės ir nerekomenduojamas moterims prieš menopauzę.
• Sąlygos, kai reikia vartoti estrogenus: jei pacientą reikia gydyti estrogenais (pavyzdžiui, gydant osteoporozę), Aromasin gali būti kontraindikuotinas.
• Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas: kadangi egzemestanas metabolizuojamas kepenyse, jis gali būti kontraindikuotinas pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.

Šalutiniai poveikiai Aromasinas

• Galvos skausmas: gali pasireikšti lengvas ar vidutinio sunkumo galvos skausmas.
• Hipercholesterolemija: padidėjęs cholesterolio kiekis kraujyje.
• Hipertenzija: padidėjęs kraujospūdis.
• Sąnarių ir raumenų skausmas: gali atsirasti sąnarių ir raumenų skausmas ir diskomfortas.
• Karščiavimas: galite jausti karštį arba paraudimą.
• Mieguistumas arba nemiga: kai kuriems pacientams gali pasireikšti mieguistumas, o kitiems – nemiga.
• Sumažėjęs kaulų tankis: gali sumažėti kaulų tankis, todėl padidėja osteoporozės ir lūžių rizika.
• Sumažėjęs apetitas: kai kuriems pacientams gali sumažėti apetitas.
• Depresija arba nuotaika: kai kuriems pacientams gali sutrikti nuotaika, įskaitant depresiją ar nerimą.
• Virškinimo trakto sutrikimai: gali pasireikšti viduriavimas, pykinimas, vėmimas, virškinimo sutrikimas arba vidurių užkietėjimas.

Perdozavimas

Perdozavus Aromasin, gali padidėti anksčiau aprašytas šalutinis poveikis, pvz., galvos skausmas, hipercholesterolemija, hipertenzija, sąnarių ir raumenų skausmas, karščiavimas ir kiti.

Sąveika su kitais vaistais

• Estrogenas: estrogenų naudojimas kartu su Aromasin gali sumažinti jo veiksmingumą, nes jie gali konkuruoti dėl prisijungimo vietų su aromataze.
• CYP3A4 fermentų induktoriai: vaistai, kurie yra CYP3A4 fermentų induktoriai (pvz., rifampicinas, karbamazepinas, fenitoinas), gali pagreitinti Aromasino metabolizmą ir sumažinti jo koncentraciją kraujyje.
• CYP3A4 fermento inhibitoriai: vaistai, kurie yra CYP3A4 fermento inhibitoriai (pvz., ketokonazolas, atazanaviras, klaritromicinas), gali sulėtinti Aromasin metabolizmą ir padidinti jo koncentraciją kraujyje.
• Varfarinas ir kiti antikoaguliantai: Aromasinas gali sustiprinti antikoaguliantų poveikį, todėl gali sustiprėti antikoaguliantų poveikis ir padidėti kraujavimo rizika.

Laikymo sąlygos

• Vaistą laikykite kambario temperatūroje, apsaugotoje nuo drėgmės ir tiesioginių saulės spindulių.
• Stenkitės nelaikyti vaisto vietose, kuriose yra aukšta temperatūra arba drėgmė, pvz., vonios kambariuose.
• Laikykite „Aromasin“ vaikams nepasiekiamoje vietoje, geriausia uždaroje pakuotėje.
• Patikrinkite vaisto galiojimo datą ir nenaudokite jo pasibaigus tinkamumo laikui.
• Jei naudojimo instrukcijose nurodyta, kad vaistą reikia laikyti šaldytuve, jis turi būti laikomas 2–8 °C temperatūroje.