Eholandzas

Vengrijos farmacijos gamykla OJSC Egis tiekiama į šiuolaikinę rinką su naujos kartos "Egolansa" neuroleptikais, turintiems dideles antipsichozines savybes.

Indikacijos Eholandzas

Vaistas buvo sukurtas tiksliai, todėl Egolanų naudojimo nuorodos yra autentiškos ir siauringos, nors jos daro sisteminę įtaką žmogaus organizmui.

• Šizofrenija yra gana dažnas polimorfinis psichinis sutrikimas, kuris veikia apie vieną procentą pasaulio gyventojų. Šis vaistas vartojamas tiek paūmėjimo laikotarpiu, tiek palaikomojo gydymo veikloje, tiek ilgalaikiam antirepresijos gydymui.
• Manijos ir depresijos psichozė, kaip monoterapija arba sudėtingo gydymo (kartu su valproine rūgštimi ir cheminiais junginiais, kurių pagrindu yra ličio jonai) dalis. Esant ūmioms ligos fazėms, greito pakaitinio periodo susijaudinimas ir apatija.
• Bipolinio sutrikimo atkryčių atsipalaidavimas.
• Bipolinių sutrikimų pasikartojimo prevencija, jei teigiama dinamika, kai sulaikoma patologijos manijos fazė.

[1]

Atleiskite formą

Aktyvus aktyvus cheminis junginys, sudarantis Egolans pagrindą, yra olanzapino dihidrochlorido trihidratas. Siekiant patogiau naudoti ir palaikyti reikiamą dozę, gamintojas pateikia kelias skirtingas išleidimo į farmakologinę rinką formas.

Tai tabletė, ant kurios viršuje yra kietas geltonumo spalvos sluoksnis. Vieneto forma turi apvalią, šiek tiek pailgą kontūrą, su šiek tiek išgaubtomis pusėmis. Vienoje tabletės plokštumoje galima stebėti atskyrimo depresiją ir, kita vertus, įspaudimą, kuris skiriasi priklausomai nuo olanzapino dihidrochlorido trihidrato koncentracijos vaisto vienete.

1. "E 402" graviravimas dedamas ant vaisto vieneto, kuriame veikliosios medžiagos koncentracija yra 7,03 mg, o tai atitinka 5 mg olanzapino.
2. "E 403" spaudimas dedamas ant vaisto vieneto, kuriame veikliosios medžiagos koncentracija yra 10,55 mg, o tai atitinka 7,5 mg olanzapino.
3. Kitas išsiskyrimo būdas yra tabletė su reljefine "E 404", įdėta į dozavimo vienetą, kurioje veikliosios medžiagos koncentracija yra 14,06 mg, atitinkanti 10 mg olanzapino.
4. "E 405" graviravimas pridedamas prie vaisto vieneto, kurio veiklioji medžiaga yra 21,09 mg, atitinkanti 15 mg olanzapino.
5. Embossing "E 406" yra ant vaisto vieneto, kuriame veiklioji medžiaga yra 28,12 mg, tai atitinka 20 mg olanzapino.

Papildomos medžiagos; įtrauktos į narkotikų tablečių gamybos - mikroskopinis kristalai celiuliozė (nuo 40.99 mg iki 163.94 mg), vandens-ksipropil-celiuliozės (nuo 5 mg iki 20 mg), laktozės monohidratas (nuo 40.98 mg iki 163,94 mg), magnio stearatas (nuo 1 mg iki 4 mg), krospovidonas (nuo 5 mg iki 20 mg).

Tabletės dangą sudaro chinino geltona spalva, hipromeliozė, opadaras.

Septyni vaistiniai vienetai yra vienoje lizdinėje plokštelėje. Gamintojas gamina kartonines dėžutes, kuriose yra keturi ar aštuoni blisteriai.

[2]

Farmakodinamika

Vaistas buvo sukurtas kaip neuroleptikas su išplėstu farmakologinio poveikio spektru. Farmakodinamika Egolansa daugiausia yra cheminių ir fizikinių olanzapino, cheminio junginio, kuris yra vaisto pagrindas, savybes. Olanzapinas yra selektyvaus poveikio ir atrenka tik keletą receptorių. Dėl to, kad farmakodinamika panašumo, veiklioji medžiaga veiksmingai slopina arba atvirkščiai aktyvuoja serotonino 5HT6, 5HT3, 5-HT2A / C nervų galūnės.

Egolanza veiksmingai veikia muskarininius (M1-5), H1 - histamino, α1 - adrenerginius receptorius. Tokiu atveju olanzapinas yra nuolatinis dopamino antagonistai (D1, D2, D3, D4, D5), cholinerginiai ir 5HT serotonino nervai.

Vaisto veikimas palaipsniui mažina A10-mesolimbinių neuronų, susijusių su dopaminerginiais receptoriumi, sužadinimo lygį. Nėra įrodymų, kad reikšmingas poveikis A9-striatnyh nervų impulsų keliams.

"Egolansa" vaistas aktyviai veikia paciento variklio įgūdžių reguliavimo procesus. Pagal jo įtaką gynybiniai refleksai yra pasirinktinai sumažinami. Toks terapinis nuotrauką galima gauti mažesnėmis dozėmis vaistų, kurie padeda užkirsti kelią patologiniams sutrikimų, tokių kaip katalepsijos Development - judėjimo sutrikimų būdinga nuskendo paciento toje pačioje padėtyje ilgą laiką arba staigaus praradimo raumenų tonusas simptomas, todėl asmuo patenka "kaip pėdą".

Jei praeityje atliekamas anksiolitinis testas, kuris atliekamas emocinės elgsenos reakcijoms į stresą įvertinti ir įvertina stresą apsaugantį poveikį, olanzapinas padidina anti-nerimo rezultatą. Šis vaistas yra naudingas tiek neigiamiems, tiek produktyviems simptomams, įskaitant haliucinacijas ir apgaulingus insinuations.

[3], [4]

Farmakokinetika

Išgertas vaistas gerai absorbuojamas virškinamojo trakto gleivinėje. Maisto vartojimas neturi tokio reikšmingo poveikio absorbcijos ir pasiskirstymo savybėms. Farmakokinetika Egolansa rodo didžiausią veikliosios medžiagos Cmax koncentraciją kraujo serume po penkių-aštuonių valandų po vartojimo. Cmax keitimas kraujyje, 1 - 20 mg dozėje, atliekamas pagal tiesinius įstatymus: kuo didesnis vaisto kiekis, tuo didesnė koncentracija plazmoje.

Olanzapinas turi didelį rišimosi su kraujo baltymų kiekį (apie 93%). Dažniausiai jis dirba su alfa rūgščių glikoproteinu ir albuminu.

Per oksidaciją ir konjugaciją olanzapinas yra biotransformuojamas kepenyse. Metabolizmo rezultatas yra pagrindinis cheminis junginys 10-N-gliukuronidas, kuris vėliau cirkuliuoja per paciento kūno sistemas. Gliukuronidui trūksta galimybių įsiskverbti į kraujo-smegenų barjerą.

Kiti vaisto, 2-hidroksimetilo ir N-desmetilo metabolitai yra biotransformuojami, tiesiogiai dalyvaujant CYP2D6 ir CYP1A2 izofermentams.

Egolans pagrindinė farmakokinetika siejama su olanzapinu, jo metabolitų sunkumas yra mažiau pastebimas. Šis vaistas išsiskiria iš organizmo daugiausia metabolitų forma per inkstus kartu su šlapimu.

Priklausomai nuo paciento organizmo individualių savybių, vaisto pusinės eliminacijos laikas yra vidutiniškai 33 valandos, tačiau jis gali parodyti T1 / 2 nuo 21 iki 54 valandų. Vidutinis plazmos klirensas yra nuo 12 iki 47 l / val., Vidutinis skaičius yra 26 litrai per valandą.

T1 / 2 pusinės eliminacijos periodo rodiklis labai priklauso nuo paciento lyties ir amžiaus, taip pat nuo rūkančiojo būklės:

• Jei pacientas yra moterys: olanzapino plazmos klirensas apytikriai rodo 18,9 l / val., Eliminacijos pusperiodis yra 36,7 valandos.
• Jei pacientas yra vyrai: olanzapino plazmos klirensas yra didesnis ir gali atitikti 27,3 l / val., Pusinės eliminacijos laikas yra 32,3 valandos.
• Pacientas rūko: olanzapino plazmos klirensas yra 27,7 l / val., Eliminacijos pusperiodis yra 30,4 valandos.
• Pacientas nesukuria: maždaug 18,6 l / val. Per parą išsiskiria olanzapinas, pusinės eliminacijos laikas - 38,6 valandos.
• Jei pacientas 65 metų amžiaus "persikėlė" į rubikoną, olanzapino plazmos klirensas apytikriai rodo 17,5 l / val., Pusinės eliminacijos laikas yra 51,8 val.
• Jei pacientas yra jaunesnis kaip 65 metai, olanzapino plazmos klirensas yra maždaug 18,2 l / val., Jo pusinės eliminacijos laikas yra 33,8 valandos.

Sunkių inkstų funkcijos sutrikimų turinčių pacientų ir pacientų, neturinčių patologinių pokyčių šioje srityje, reikšmingų skirtumų nėra.

[5], [6]

Dozavimas ir vartojimas

Atsižvelgiant į diagnozę, paciento amžių ir ligos eigos sunkumą, gydantis gydytojas pasirenka vartojamo vaisto vartojimo būdą ir dozę, reikalingą norint gauti pageidaujamą terapinį poveikį.

Naujagamzinė neurolepsija Egolansa patenka į kūną per burną, ty per burną. Vaisto suvartojimas nėra susijęs su maisto vartojimo laiku. Vaistas skiriamas vieną kartą per parą.

Pradinė dozė paprastai yra 5-20 mg. Šizofrenijos diagnozavimo atveju iš pradžių skiriama 10 mg.

Jei diagnozuota manija ūmus srauto žingsnio ir nustatė, kad pagrindinė priežastis patologinių pokyčių yra bipolinis psichikos sutrikimas pacientas yra priskirtas olanzapino į 15 mg dozę (jei planuojama monoterapija) arba 10 mg kartu su kitais vaistais pagrindinis elementas, kuris yra ličio jonų (Li + ) Šioje situacijoje taip pat vartojamas kartu su valproine rūgštimi. Priežiūros terapijos atveju tandemo preparatai skiriami panašiomis dozėmis.

Jei diagnozuojama šizofrenija, pasverta manijos ir depresijos sindromu, pradinė vaisto dozė yra 10 mg per dieną. Jei pacientas jau gydomas "Egolans", kad sustabdytų manijos atvejį, tada, kai yra prevencinės recidyvo priemonės, rekomenduojama skirti tokias pačias dozes. Jei terapija yra pirminė, tada paskirta pradinė dozė, kuri koreguojama gydymo metu.

"Egolans" nerekomenduojama nutraukti, kad nebūtų gauta atmetimo sindromas. Didžiausia vaisto dozė per dieną neturi viršyti 20 mg.

Pacientams, kurie jau yra "persikėlę" 65 metų, jei gydymas yra būtinas, pradinė dozė turi būti mažesnė (5 mg per parą). Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi ir (arba) yra inkstų funkcija, vaistinių preparatų kiekis nustatomas mažesnėmis dozėmis. Jei reikia, dozę reikia gerinti labai atidžiai.

Dozės koregavimas pagal lytį ir rūkymą nėra atliktas. Jei pacientui yra daugiau nei vienas veiksnys, sukeliantis metabolizmo slopinimą, reikia apsvarstyti klausimą, ar sumažinti pradinį vaisto dozę iki 5 mg per parą.

[10]

Naudokite Eholandzas nėštumo metu

Iki šiol nėra tiksliai atliktų tyrimų ir duomenų apie klinikinės būklės stebėjimą, nes nėra duomenų apie olanzapino vartojimą nėštumo metu. Todėl nėščiosioms ir žindančioms moterims nėštumo ir žindymo laikotarpiu narkotikų vartotojai negali vartoti Egolans. Išimtis gali būti tik gydytojo, kuris, gavęs objektyvaus šios ligos vaizdą, nusprendžia įvertinti situaciją. Ir jei tikra pagalba jaunam motinai sprendžiant jo sveikatos problemas yra reikšmingesnė nei tariama žala vaisiui, vaistas yra skiriamas.

Egolanza nesikiša į kraujo ir smegenų barjerą, jis nepatenka į motinos pieną, tačiau vis dėlto jis neturėtų būti rekomenduojamas žindyti. Jei atsirado toks poreikis, gydymo terapijos laikotarpiu patartina nutraukti kūdikio maitinimą krūtimi.

Kontraindikacijos

Bet koks vaistas parodo, kaip laukiama teigiama poveikio dinamika, taigi tai gali neigiamai paveikti organus, kuriuos patologiškai pakeičia kitos ligos, kurios yra paciento medicinos istorijoje. Atsižvelgiant į tai, taip pat yra kontraindikacijų dėl Egolanų vartojimo.

• Individuali netolerancija vaisto sudedamosioms dalims.
• Uždaros kampo glaukoma yra tam tikra glaukoma, kurios metu akispūdis didėja per greitai.
• Skirtingo genezės psichozės.
• Gliukozės-galaktozės malabsorbcija.
• Demencija yra lėtai besivystantis psichinių gebėjimų mažėjimas, dėl kurio atsiranda mąstymo, atminties, mokymosi gebėjimų ir dėmesio koncentracijos.
• Nėštumas ir naujagimio maitinimo motinos pienu laikotarpis.
• Su laktazės trūkumu paciento kūne.
• Jaunesnių nei 18 metų amžiaus pacientų amžius yra dėl to, kad trūksta klinikinių duomenų.
• Paciento organizmo padidėjęs jautrumas laktozei.

Ypatingą atsargiai reikia skirti olanzapiną:

• Inkstų ir / arba kepenų funkcijos sutrikimas.
• Prostatos hiperplazija (padidėjęs audinių struktūros elementų skaičius dėl perteklinio neoplazmo).
• Linkę epilepsijos priepuoliai.
• Linkęs traukuliai.
• Mielosupresija, įskaitant neutropeniją ir leukopeniją, yra sumažėjęs atitinkamų kraujo komponentų kiekis.
• Paralyžinė žarnyno obstrukcija.
• Arterinė hipotenzija, įskaitant jo pirmtakus: širdies ir kraujagyslių bei smegenų kraujagyslių ligas.
• Mieloproliferacinės patologijos (kaulų čiulpuose padidėja trombocitų, leukocitų ar eritrocitų gamyba).
• Įgimta širdies patologija.
• Stazinis širdies disfunkcija.
• Hipereozinofilinis sindromas.
• Imobilizacija - bet kokios kūno dalies judrumas su tam tikra žala organizmui.
• Pagyvenę žmonės.

[7], [8]

Šalutiniai poveikiai Eholandzas

Tuo atveju, kai praeina gydymas atitinkamu vaistu, jo dažnis yra mažesnis arba didesnis, gali pasireikšti Egolan šalutinis poveikis.

Neuralginės reakcijos:

• Mieguistumas ir bendra apatija.
• Nepageidaujamų, nekontroliuojamų judesių atsiradimas.
• Galvos svaigimas.
• Parkinsono ligos simptomai.
• Neuropsichiatrinis silpnumas.
• Traukuliai.
• Ekstrapiramidinis sindromas, pasižymintis nepriimtomis priverstinėmis sukimosi judesiais įvairiose kūno dalyse.
• Pastebėta vienkartinių piktybinio neurolepsinio sindromo atsiradimo atvejų.
• Padidėjusi kūno temperatūra.
• Vegetatyvinės sistemos nestabilumas.
• Prakaito liaukų aktyvavimas.
• Ritmo ir širdies ritmo sutrikimas.
• Drebulys
• Miego sutrikimas.
• Emocinis nestabilumas.

Širdies ir kraujagyslių sistemos reakcija:

• Kraujospūdžio augimas.
• Bradikardija, kurią gali lydėti ūminis kraujagyslių nepakankamumas.
• Buvo užfiksuoti vienkartiniai skilvelių tachikardijos atvejai, kai chirurginis elektrinis aktyvumas buvo atriumas, kurio pulsas buvo 350-700 per minutę. Tokia nuotrauka gali išprovokuoti staigią mirtį.
• Tromboembolija, tiek plaučių, tiek giliųjų venų.

Keitimosi sistemos reakcija:

• Kūno svorio padidėjimas pacientui.
• Nuolatinis bado jausmas.
• Hipertrigliceridemija.
• Retais atvejais galite stebėti hiperglikemiją.
• Gali atsirasti diabeto simptomai.
• Hipercholesterolemija.
• Šilumos perteklius žmogaus kūne.
• Galimas mirtinas rezultatas.

Virškinimo trakto reakcija:

• ALT- ir ACT-transaminazių augimas kepenyse.
• Vidurių užkietėjimas.
• Hepatitas.
• Geriamosios gleivinės drėgmės sumažinimas.
• Retkarčiais galima pastebėti cholestazinio ir (arba) hepatologinio pobūdžio kepenų audinio nugalėjimą.
• Pankreatitas.

Kitų kūno sistemų reakcija:

• Mioglobino išleidimas į kraują dėl greito skeleto raumenų pažeidimo.
• Šlapimo susilaikymas organizme.
• Skausmingas šlapinimasis.
• Alerginė reakcija.
• Kartais pastebimas šviesai jautrus poveikis.
• Tamsumas.
• Asthenija - kūnas dirba iš paskutinių pastangų.
• Šlapimo nelaikymas.

[9],

Perdozavimas

Kiekvienas asmuo yra individualus, todėl galima stebėti įvairius simptomus, susijusius su tuo pačiu vaistu. Jei nustatyto vaisto kiekis buvo neteisingai apskaičiuotas, gali pasireikšti vaisto perdozavimas, kuris pasireiškia panašiomis patologinėmis simptomatologijomis:

• Širdies ritmo sutrikimas.
• Peraugimas ir agresija.
• Kvėpavimo slopinimas.
• Kalbos aparato pažeidimas, pasireiškiantis sutrikimo sąnario.
• Sąmoningumo blokavimas, kuris yra išreikštas įvairios sunkumo simptomais nuo lengvos sedacijos iki komos.
• Ekstrapiramidiniai gedimai.
• Traukuliai.
• Psichologinis beprotybė.
• Kraujospūdžio sutrikimai: greitas ar sumažėjęs kraujo spaudimo indikatorius.
• Piktybinis neurolepsinis sindromas.
• Sustokite kvėpuoti ir (arba) širdį.

Gana sunku nurodyti pavojingas dozes žmogaus gyvybei, nes po 450 mg olanzapino vartojimo buvo nustatytas mirtinas pasekmės. Tada, kaip žinoma, kai pacientas pateko į 1500 mg Egolanza, pacientas išliko gyvas.

Kai atsiranda pirmieji perdozavimo požymiai, pirmiausia reikia, kad paveiktas asmuo skalauti skrandį ir sukelti vomitinį refleksą. Po to turėtumėte naudoti bet kokį sorbentą, pavyzdžiui, aktyvintą medžio angą. Tolesnis gydymas yra simptominis. Šiuo laikotarpiu būtina atidžiai kontroliuoti paciento būklę.

[11], [12]

Sąveika su kitais vaistais

Labai lengviau nuspėti paciento organizmo reakciją į monoterapiją. Tačiau sudėtingo gydymo plano įvedimas slepia tam tikrą nenuspėjamumą, jei gydytojas negali prognozuoti tarpusavio gydymo protokole nurodytų vaistų poveikio tarpusavyje. Todėl norint pasiekti reikiamą terapinį veiksmingumą, vengiant patologinių komplikacijų, reikia žinoti Egolanų sąveikos su kitais vaistais pasekmes.

Narkotikai, kurie sužadina CYP1A2 izofermentą (induktorius), gali paveikti veikliosios medžiagos metabolizmą paciento organizme. Tokiu atveju olanzapino klirensas padidina jo efektyvumą, jei pacientas "įsileidžia" su nikotinu. Panaši situacija, kai "Egolans" kartu vartoja narkotikų grupę, į kurią įeina karbamazepinas. Šis cheminių junginių derinys gali sukelti olanzapino kiekio sumažėjimą paciento kraujo plazmoje. Tokiu atveju gali tekti padidinti dozę.

Narkotikai, slopinantys CYP1A2 izofermentą (inhibitorius), gali paveikti veikliosios medžiagos metabolizmą paciento organizme.

Tą pačią reakciją rodo vaisto tandemas ir fluvoksaminas. Tuo pačiu metu, klirensas veikliosios medžiagos sumažėjimas, o maksimali koncentracija padidėja serumo: 55% nerūkantiems teisingiau lyties ir 77% vyrų, kurie yra priklausomi nuo nikotino. Šiais rodikliais pagrįsta, Egolanza sąveika su kitais vaistais, ypač fluvoksaminas, arba bet kurios kitos inhibitorius izofermentas CYP1A2 (pvz, pavyzdžiui, ciprofloksacino), sumažinti pradinę dozę olanzapino.

Šio vaisto fizikines ir chemines savybes reikšmingai įtakoja jungtinis injekcija su etanoliu, todėl galima pastebėti tik pirmųjų raminamųjų savybių padidėjimą.

Fluoksetino, narkotikų veiksmų sustoja tau CYP2D6 fermento, priešrūgštinei narkotikų, remiantis magnio ir aliuminio jonų, taip pat cimetidino nebuvo iš esmės paveikti farmakodinamiką ir farmakokinetiką Egolanza.

Kai kartu vartojamas aptariamas vaistas su adsorbcijos preparatais, pvz., Aktyvuota medžio anglimi, olanzapino biologinis prieinamumas gerokai sumažėja. Šio rodiklio pokytis gali svyruoti nuo penkiasdešimt iki šešiasdešimt procentų. Siekiant išvengti tokios situacijos, būtina skleisti dviejų vaistų įvedimą laiku. Tarpas tarp priėmimų neturėtų būti trumpesnis nei dvi valandos.

Valproo rūgštis gali šiek tiek sumažinti olanzapino gebėjimą biotransformuoti. Nors veiklioji medžiaga Egolansa slopina valproinės rūgšties gliukuronido sintezę. Terapiškai jautri farmakodinaminė sąveika tarp šių dviejų vaistų yra mažai tikėtina.

Parkinsono liga sergančio paciento diagnozavimas, kai gydymas nuo parkinsonizmo skiriamas olanzapinu, nėra pageidautinas.

Labai atsargiai turėtų būti imtasi lygiagrečių narkotikų, tokių kaip amitriptilinas, sotalolis, sulfametoksazolo ketokonazolas, trimetoprimo, chlorpromazinas, droperidolis, terbutatin, eritromicinu, tioridazino, flukonazolas, pimozidu, efedrino, chinidinu, adrenalinas, prokainamidas ir kitų vaistų, kad jų įtaka gali pratęsti intervalą QTc intervalo. Šis faktas pažeidžia elektrolitų pusiausvyra, atsižvelgiant į paciento kūną, slopina olanzapino biotransformacijos kepenyse.

Negalima vienu metu skirti olanzapino kartu su dopaminu ar levodopa. Nuo tada, kai pirmasis slopina antrojo veiksmo veikimą, yra jų antagonistas.

Nėra reikšminga tarpusavio įtaka bendro administravimo subjekto su izofermentų CYP1A2 narkotikų (teofilino), CYP 2D6 (tricikliai antidepresantai), CYP 2C9 (varfarino), taip pat diazepamo CYP 2C19 ir CYP 3A4 biperidenom atveju.

[13]

Laikymo sąlygos

Didžiosios vaisto farmakologinės savybės daugiausia priklauso nuo Egolange laikymo būklės kruopštumo.

• Vaistas turi būti laikomas patalpoje, kurioje temperatūros vertės neviršija 30 ° C ženklo.
• Kambarys turi būti sausas.
• Saugojimo vieta vaikams neturėtų būti prieinama.

[14],

Tinkamumo laikas

Jei visi vaisto saugojimo reikalavimai yra įvykdyti, tinkamumo laikas yra treji metai. Pasibaigus šiam laikotarpiui, "Egolans" vartojimas yra nepriimtinas. Veiksmingo ir saugaus vaisto vartojimo laikas būtinai atsispindi dėžutėje ir kiekvienoje vaisto lizdinėje plokštelėje.