Atsakyti

Daugybė ligų ar terapinių gydymo būdų jų simptomuose turi tokius neigiamus pasireiškimus kaip vėmimas ir pykinimas. Tokiu atveju pacientas patiria fizinį ir psichologinį diskomfortą. Serotonerginis, priešvėžinis Navoban buvo sukurtas ir įvedamas į farmakologinę rinką pirmaujančia tarptautine farmacijos kompanija "Novartis", kurios gamyklos yra Šveicarijoje ir Ispanijoje.

Galbūt bent kartą, kiekvienas asmuo susiduria su tokiais simptomais kaip vėmimas ir pykinimas, kokį diskomfortą jis sukelia. Ir jei manote, kad ši simptologija atsiranda dėl priešvėžinės chemoterapijos, kai pacientas jau patiria daugybę kančių, jo išvaizda ypač nepageidautina. Esant tokiai situacijai, skubiai reikia vaistų, kad būtų pašalinti šie šalutiniai poveikiai nuo vėžio. Ir vienas iš šių vaistų yra Navoban - labai efektyvus antiemetic drug. 

[1], [2], [3], [4]

Indikacijos Atsakyti

Navoban veiklioji medžiaga yra cheminis junginys tropisetronas, kurio farmakodinaminės ir farmakokinetinės savybės suteikia pagrindo nustatyti Navoban naudojimo indikacijas.

• Prevencinės priemonės, skirtos išvengti pykinimo ir vematinių refleksų, visada atsirandančių dėl priešvėžinės chemoterapijos.
• Kupirovanie panašius simptomus, kurie atsiranda po chirurginio gydymo.

[5], [6]

Atleiskite formą

Antiemetic serotonerginis vaistas farmakologinėje rinkoje pateikiamas kaip tirpalas, naudojamas į veną. Aktyviojo junginio tropisetrono hidrochlorido kiekis tirpale yra 1 mg. Ampulės gaminamos 2 ml ir 5 ml dozėmis.

Antroji išleidimo forma - 5 mg talpos kapsulės, pagamintos "Navoban" pakuotėse, yra penki vienetai šios talpos.

[7]

Farmakodinamika

Pagrindinis "Navoban" iššūkis yra jo antiemetinis poveikis. Taigi Navoban farmakodinamika, kurią vaistininkai atrenka taip, kad atitiktų reikiamus reikalavimus. Chirurginis gydymas ir tam tikrų priešnavikinių vaistų naudojimas chemoterapija gali sukelti pasišalinimą iš enterochromaffin ląstelių, kurios yra esančių gleivinės audinių virškinimo trakto, serotonino (5-HT). Šis veiksnys inicijuoja signalą, kurį rodo padidėjęs pykinimas ir refleksinis vėmimas.

Pagrindinis cheminis junginys tropisetron yra labai selektyvus (t.y., krypties), turintis stiprios poveikio medžiagą, kuri sumažina serotonino receptorių poklasio poveikį - presinapsinius 5-NTZ - himioretseptory. Šios baltymų molekulės yra centrinėje nervų sistemoje (CNS) ir periferiniuose neuronuose. Jie, jų sužadinimo atveju, siunčia signalą į zonos postremą (hipotalamyje) ir išprovokuoja vematinį refleksą.

Navoban labai efektyviai blokuoja tokius signalus, kurie yra veikliosios medžiagos priešvivalio veikimo pagrindas. Fizinio ir cheminio Novoban stabilumo trukmė nustatoma 24 valandas, todėl vieną dieną per dieną galima ją įdėti į organizmą. Aptariamo vaisto vartojimas gydymo protokoluose nesukelia ekstrapiramidinio šalutinio poveikio.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Farmakokinetika

Veiklioji antiemitetinio vaisto medžiaga yra beveik visiškai absorbuojama iš virškinimo trakto. Jo komponentas viršija 96%. Vidutiniškai pusė "Navoban" užtrunka apie dvidešimt minučių, kad įsiurbtų gleivinę. Maksimalus veikliosios cheminės junginio troposetrono (C _max ) kiekis kraujo plazmoje pasiekiamas po trijų valandų (vidutiniškai).
Navoban farmakokinetika, kai ji jungiasi su kraujo baltymu, rodo apie 71% junginio, daugeliu atvejų sąveika vyksta su tokiu baltymu kaip alfa1-glikoproteinas. Daugeliu atžvilgių troposetrono biologinis prieinamumas yra nustatomas pagal vaisto, skiriamo organizmui, kiekį. Apie 60% biologinio prieinamumo yra 5 mg Navoban, jei dozė padidinama iki 45 mg, tada norma yra 100%.

Pažymėta, kad Vaikų farmakokinetika Vaikams yra panašus į atitinkamas suaugusių pacientų charakteristikas. Tropisetronas metabolizuojamas į gliukuronidą arba sulfatus ir išsiskiria iš organizmo per šlapimo takus kartu su šlapimu ir tulžimi. Nedidelė frakcija (apie 20%) palieka paciento kūną kartu su išmatomis.

Veikliosios medžiagos darinių aktyvumas, atsižvelgiant į 5-HTZ receptorius, yra žymiai sumažintas. Dėl to metabolitai nedalyvauja vaisto farmakologiniuose procesuose.

Jei pakartotinai kasdien skiria Navoban, kai dozės viršija 10 mg, galima stebėti fermentinės kepenų sistemos, kuri aktyviai dalyvauja troposetrono metabolizme, perpakavimą. Toks veiksmas gali sukelti aktyviosios medžiagos kiekio kraujyje padidėjimą. Tačiau net pacientams, kuriems yra silpni metaboliniai procesai (tokios dozės vartojimo atveju), serumo tropisetrono koncentracija nepadidėja daugiau nei toleruojamų tolerancijų rodiklių lygis. Todėl, jei būtina, "Navoban 5 mg", skiriamo vieną kartą per parą šešioms dienoms, yra gana lengva. Šiuo atveju veikliosios medžiagos kumuliacija paciento kraujyje nesiekia kritinių verčių.

Preparato ir jo metabolitų (T1 / 2) pusinės eliminacijos laikas pacientams, turintiems didelį metabolinį aktyvumą, yra maždaug aštuonios valandos. Asmenims, turintiems mažą metabolizmo aktyvumą tropospira, šis rodiklis gali išsiplėsti 45 valandas.

Bendras tropospeterio ir jo metabolitų išvežimo greitis yra vidutiniškai 1 l / min. Tuo pačiu metu inkstų klirensas panaudojimo procese užima tik 10% šio faktoriaus. Jei pacientas turi silpną veikliosios medžiagos metabolizmo greitį, bendrasis klirensas sumažėja iki 0,1-0,2 l / min., O ekskrecija su inkstus išlieka nepakitusi. Dėl tokio paties netikslinio medžiagų apykaitos produktų išsiskyrimo mažinant pusinės eliminacijos periodą maždaug keturis-penkis kartus. Tokiu atveju "koncentracijos-laiko" diagrama (AUC) plotas, esantis žemiau kreivės, padidėja 5-7 kartus. Didžiausia veikliojo vaisto _{koncentracija} ( _Cmax ) tokio paciento kraujyje ir kiekybinis produkto pasiskirstymas nesiskiria nuo parametrų, kuriuos rodo pacientai, turintys didelę veikliosios medžiagos "Navoban" metabolizmą. Skirtumas gali būti pastebimas nemetabolizuoto troposetrono kiekyje, kuris išsiskiria iš organizmo kartu su šlapimu. Pacientams, kurių metabolizmas yra žemas, jis yra didesnis.

[14], [15], [16],

Dozavimas ir vartojimas

Jei pacientui atsiranda nekontroliuojama hipertenzija, būtina laikytis specialių atsargumo priemonių. Asmenys, kurie yra profesionaliai susiję su darbais dėl potencialiai trauminių mechanizmų ar vairuojančių transporto priemonių, turėtų atsižvelgti į tai, kad "Navoban" nuvilia dėmesį ir sumažina reakcijos greitį.

Vartojimo būdas ir dozė skiriasi priklausomai nuo gydymo krypties:

Su prevencinėmis priemonėmis, skirtomis sustabdyti pykinimą ir vėmimą, kurį sukelia vėžio gydymas, gydymas trunka šešias dienas.

Suaugusių pacientų atveju paros dozė yra 5 mg. Įvedimo grafikas: pirmąją gydymo dieną, prieš pat chemoterapiją, Navoban leidžiamas į veną. Kitoms penkioms dienoms preparatas yra skiriamas per burną per kapsulę.

Jaunesniems nei dvejų metų paaugliams ir vaikams paros dozė apskaičiuojama pagal formulę 0,2 mg vaiko svorio kilogramui, tačiau gautas kiekis neturi viršyti 5 mg. Įvesties tvarkaraštis panaši į suaugusio paciento priėmimo seką: pirmoji diena yra į veną, penki vėlesni žodžiu: atidarykite ampulę ir pridėkite jos turinį į apelsinų sultis ar kokį nors kitą natūralų gėrimą.

Vėmimui ir pykinimui, kaip reakcijos po operacijos, profilaktikai arba kontrolei, įvedamo vaisto kiekis nustatomas 2 mg dozėmis, į veną, prieš pat anesteziją. Gydytojai atkreipia dėmesį į tropospeterinių kūdikių, senesnių nei dvejų metų, toleravimą.

Navoban turėtų lėtai patekti į organizmą (reikiamas tūris infuzijos forma turėtų būti įvestas bent vieną minutę). Vaisto forma kapsulių forma geriausia vartoti ryte, maždaug valandą prieš valgį. Gerkite daug skysčių.

Jei terapinis poveikis nerodomas troprissetrono gydymo metu, siekiant gauti pageidaujamą rezultatą, reikia skirti paralelinį deksametazono receptą.

Pensinio amžiaus pacientų dozavimo ir dozavimo metodas nėra koreguojamas.

Norint gauti tirpalo, reikalingo intraveniniam gydymui, jis turi būti skiedžiamas vienu iš šių vaistų:

• 5% dekstrozės tirpalas.
• 0,9% natrio chlorido tirpalas.
• Ringerio sprendimas.
• 0,3% kalio chlorido tirpalo koncentracija 1 mg / 20 ml.
• 10% manitolio tirpalo.

Reikėtų pažymėti, kad pacientams, kurie serga hipertenzija sergantiems pacientams, gydymas Navoban, viršijantis terapinę dozę (daugiau kaip 10 mg), gali sukelti dar didesnį slėgį. Šiuo atveju būtinas nuolatinis paciento BP rodiklių stebimas gydytojas.

[24], [25], [26], [27], [28]

Naudokite Atsakyti nėštumo metu

Terapinio vaisto farmakokinetika ir farmakodinamika neleidžia vartoti Navoban nėštumo metu. Išimtis gali būti situacija, kurioje numatomas abortas - vaiko gimimo nutraukimas ankstyvosiose stadijose. Jei dėl medicininių priežasčių būtinas gydymo kursas priklauso naujagimio maitinimo krūtimi metu, maitinimas turėtų būti nutrauktas. 

Kontraindikacijos

Nurodžius Navoban įvedimą į gydymo kursų tvarkaraštį, verta žinoti prieštaravimus Navoban vartojimui:

• Individuali paciento organizmo tropisetrono ir kitų 5-HT receptorių antagonistų netoleracija.
• Padidėjęs jautrumas kitoms vaisto sudedamosioms dalims.
• Vaikų amžius iki dvejų metų.
• Kūdikio laikymo laikas.
• Naujagimių maitinimo laikotarpis.
• Jei Navoban skiriamas pacientams, kurių širdies darbe yra patologinių sutrikimų (ritmo ar laidumo sutrikimas), reikia ypač atsargiai.
• Atsargiai reikėtų skirti pacientams, kuriems nustatytas beta adrenoblokatorių ir antiaritminių vaistų gydymo protokolas. 

[17], [18], [19], [20],

Šalutiniai poveikiai Atsakyti

Jei aptariamas vaistas vartojamas standartinėmis terapinėmis dozėmis, Navoban šalutinis poveikis pastebimas gana ribotą laiką. Padidėjus vaisto dozei, įvedamam 2 mg ar net daugiau, 5 mg Navoban dozė gali sukelti tam tikrą šalutinį poveikį paciento organizme.

• Galvos skausmo simptomai gali būti pilvo ir galvos.
• Įvairios alergijos apraiškos:

• Odos hiperezija.
• Niežėjimas.
• Odos bėrimas.

• Nesąmoninga arba priešsunkioji būklė.
• Žarnyne sutrikimas:

• Vidurių užkietėjimas.
• Viduriavimas.

• Gali pasireikšti galvos svaigimas.
• Sumažėjo bendras gyvybingumas, silpnumas visame kūne.
• Buvo pranešta apie vienkartinius kraujotakos šoko, žlugimo atvejus.
• Širdies nepakankamumas.
• Pirmojo tipo padidėjusio jautrumo reakcija atsiskleidė atskirai:

• Apibendrintas dilgėlinė.
• Sunkus svoris.
• Jausmas apie kraujo nuleidimą į veido odą.
• Greitas bronchų spazmo išpuolis su jo ūmaus pasireiškimu.
• Atokvėpis.
• Staigus kraujo spaudimo sumažėjimas.

Tačiau vienareikšmiškas šių pasireiškimų ryšys su "Navoban" priėmimu iki šiol nebuvo patvirtinta, o šių reiškinių priežastys nebuvo išsiaiškintos. Kai kurios šios simptomatologinės apraiškos gali būti kitų ligų, kurios yra paciento anamnezėje, ar kitų kartu vartojamų vaistų pasekmių pasekmės.

[21], [22], [23],

Perdozavimas

Jei pacientui pakartotinai įvedamas daug troposetrono, gali būti stebimas vaisto perdozavimas, išreikštas regos haliucinacijos. Jei ligoniui buvo diagnozuotas anksčiau išlikęs aukštas kraujospūdis (arterinė hipertenzija), kraujo spaudimas greitai padidėja.

Šiuo atveju reikalingas simptominis gydymas, nuolatinis paciento bendros būklės stebėjimas ir visų svarbiausių paciento organų darbas. 

[29]

Sąveika su kitais vaistais

Atsižvelgiant į tai, kad aptariamo vaisto bazinė sudedamoji dalis yra troposetrono komponentas, Navoban sąveika su kitais vaistiniais preparatais tiesiogiai priklauso nuo šio cheminio junginio farmodinaminių ir farmakokinetinių savybių. 

Nedaro jokio reikšmingo poveikio citochromo P450 fermentinės sistemos troposetrono inhibitorių dinaminiams parametrams. Todėl nereikia koreguoti vieno ar kito vartojamo vaisto kiekio. Pasaulinės aktyviosios medžiagos Navoban sąveika su anestezijos preparatais nebuvo atlikta.

Vienalaikis vaisto vartojimas kartu su rifampicinu žymiai sumažina troposetrono kiekybinę sudėtį kraujyje. Panaši situacija su kitais vaistais, kurie stimuliuoja kepenų fermentų gamybą (pavyzdžiui, su fenobarbitaliu). Tokioje situacijoje gydytojas žiūri į paciento metabolizmo lygį. Jei jis yra didelis, tada įvestą "Navoban" kiekį reikėtų padidinti. Jei metabolizmas yra mažas, vaisto dozė nėra ištaisyta.

Širdies stebėjimas, kaip kartu vartojamas troposetronas su vaistiniais preparatais, skirtais QT intervalo padidinimui kardiografijoje, rodo dar daugiau jo pailgėjimo. Tuo metu, kai "Navoban" monoterapija (skiriama gydomuoju kiekiu), QT padidėjimas nebuvo stebimas. Tačiau šioje situacijoje vis dėlto būtina laikytis ypatingos atsargumo šių dviejų narkotikų tandeminiame vartojime.

Pastebėta, kad tropospitrono įvedimas į paciento kūną kartu su maisto produktais leidžia padidinti "Navoban" biologinį prieinamumą (šis skaičius nuo 60% gali išaugti iki 80%).

[30], [31], [32], [33], [34],

Laikymo sąlygos

Praskiestas vaistas tropisetronas chemiškai ir fiziškai stabilus per kitas 24 valandas. Ir biologijos požiūriu (galimybė užsikrėsti mikroorganizmais) pageidautina vartoti vaistą iš karto po tirpalo paruošimo. Likusią vaisto dalį galima laikyti kitą dieną po veisimosi, vėsioje vietoje, temperatūra nuo dviejų iki aštuonių laipsnių viršija nulį. "Navoban" laikymo sąlygos yra šios:

• Vaistas neturėtų būti užšaldytas.
• Saugojimo vieta neturėtų būti prieinama paaugliams ir vaikams.
• Kambario temperatūra neturi viršyti +30 ° C.

[35], [36], [37], [38], [39],

Tinkamumo laikas

Ant vaisto pakuotės turi būti nurodyta gamybos data ir galutinis vaisto pardavimo terminas. "Navoban" naudojimas po naudojimo datos yra griežtai nepriimtinas. Galiojimo laikotarpis Navoban - penkeri metai. Vaistinėse leidžiama įsigyti receptą.

[40],