Abamat

"Abamat" nepakeis žmogaus požiūrio į ligą, bet tai puikus antivirusinis preparatas, specialiai sukurtas medicinos mokslų specialistams vaikams ir suaugusiems, sergantiems ŽIV infekcija.

Indikacijos Abamat

"Abamat", tarptautinis pavadinimas "Abakaviras", skirtas gydyti virusą - ŽIV suaugusiems ir vaikams.

Gydymas su vaistu reikalauja ypatingo atsargumo, nes ŽIV infekcija daro įtaką visam žmogaus kūnui, o tai reiškia, kad vaistas turi būti vartojamas griežtai prižiūrint gydytojui, turinčiam reikiamos patirties gydant AIDS ir ŽIV sergančius pacientus. Gydymo metu turėtų būti įvertintas paciento viruso kiekis ir CD4 limfocitų skaičius. Pacientus reikia informuoti, kad Abamat vartojimas netrukdo imunodeficito viruso pernešimui per kraują arba gimtinę.

[1]

Atleiskite formą

"Abamat" yra pateikta tablečių persikų spalvų, kad yra padengtas, apvali, abipus išgaubta formos, su "M20" ženklu forma - iš vienos pusės, iš kitos pusės turi "juostelės" reiškia už kad į dvi dalis, kiekviena dalis iš kurių yra 60 mg dozė.

"Abamat" "M110" iš esmės identiškas ", Abamatu" "M20", bet atpalaidavimo vaisto forma, "M110" - kapsulės taip pat persikų, logiškai, turi vienoje pusėje užrašyta "M110", kita pusė yra lygus, kuri dozė yra 300 mg.

Skirtumas tarp pirmojo ir antrojo vaisto tipų yra dozė, kurią, visų pirma, susitaria su gydytoju.

Farmakodinamika

"Abamat" greitai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Biologinis prieinamumas suaugusiesiems yra 83%. Maksimali koncentracija kraujo serume yra 1,5 val. Po vaisto vartojimo tabletėse. Vartojant vaistą terapinėmis dozėmis (600 mg) didžiausia koncentracija yra apie 3 μg / ml, o AUC 12 valandų - 6 μg / h / ml.

Vaisto vartojimas valgio metu sulėtino jo koncentracijos serume didžiausio atsiradimo laiką, bet neveikia bendros koncentracijos kraujo plazmoje. Per kurį "Abamat" gali būti paimtas, nepaisant maisto vartojimo.

Abakaviras - kitas pavadinimas "Abamata", laisvai įsiskverbiantis į įvairius kūno audinius, įskaitant KSF. Vidutinis abakaviro lygis smegenų skystyje ir serume yra apie 30-44%. Naudojant terapines dozes, prisijungimo prie baltymų lygis yra maždaug 49%.

Kalbant apie metabolizmą, abakaviras metabolizuojamas kepenyse. 2% dozės inkstuose išlieka nepakitusios.

Pagrindiniai metabolitai yra 5'-karboksirūgštis ir 5'-gliukuronidas, kurie yra paverčiami alkoholio dehidrogenaze arba gliukuronizacija.

Abakaviro pusinės eliminacijos laikas yra 1,5 val. Pastebimas pastebimas kaupimas po kartotinio vaisto vartojimo po 300 mg dozę du kartus per parą nepasireiškia. Metabolitai ir abakaviras nepakitusio pavidalo, maždaug 83% dozės, išsiskiria per inkstus, o likusi dalis - su išmatomis.

Kancerogenezės, mutagenezės atveju yra duomenų apie piktybinių ir gerybinių navikų atsiradimą. Daugeliu atvejų šie navikai atsirado vartojant didelę "Abamat" dozę - 330 mg / kg per parą ir 600 mg / kg per parą. Šios dozės yra lygiavertės lygiui, kuris yra 24-32 kartus didesnis už sisteminį narkotikų pasiskirstymą žmonėse. Nors kancerogeninis šio vaisto poveikis žmonėms nėra žinomas, šie duomenys suteikia galimybę manyti, kad galimas vaisto vartojimo naudos poveikis žmonėms yra daugiausia kancerogeniškas.

Kepenų pažeidimai

Metabolizmo procesas "Abamata" visų pirma yra kepenyse. Abamat farmakokinetika buvo tiriama pacientams, kuriems buvo vidutinio sunkumo kepenų pažeidimai (Child-Pugh indeksas 5-6), kurie vartojo po 600 mg per parą. Rezultatas parodė, kad vidutiniškai padidėjo 1,89 karto [1,32; 2,70] abakaviro AUC ir 1,58 [1,22; 2,04] kartų pusinės eliminacijos periodas.

Inkstų pažeidimas

Iš esmės "Abamata" metabolizmo procesas vyksta kepenyse, maždaug 2% vartojamos dozės praeina per inkstus kaip nepakitusios medžiagos. Abakaviro farmakokinetika pacientams, sergantiems galutine inkstų liga, yra panaši į pacientus, kuriems yra normalus inkstų funkcijos sutrikimas. Todėl būtina pakoreguoti dozę pacientams, sergantiems inkstų pažeidimu.

Remiantis trumpalaikės patirties gaunama informacija, būtina nutraukti "Abamat" priėmimą pacientams, kuriems yra paskutinė inkstų ligų stadija.

Farmakokinetika vaikams

Vaikai "Abamat" greitai ir lengvai įsisavina iš geriamųjų sprendimų. Bendrieji farmakokinetikos rodikliai vaikams yra panašūs į suaugusiuosius, o jų koncentracija kraujo plazmoje yra didesnė.

Jei mes kalbame apie kūdikius iki 3 mėnesių, tada nėra jokios būtinos informacijos saugiam naudojimui.

Farmakokinetika

Veikliosios medžiagos: 1 plėvele dengta plėvele yra: abakaviro 60 mg arba 300 mg sulfato pavidalu.

Pagalbinės medžiagos apima:

• koloidinis silicio dioksidas,
• mikrokristalinė celiuliozė,
• natrio krakmolas (A tipas),
• magnio stearatas,
• plėvelės danga "Opadray Yellow" 03V82849 (titano dioksidas - E171, hipromeliozė),
• raudonasis geležies oksidas - E172,
• geležies oksidas geltonas - E172,
• polietilenglikolis.

"Abamat" yra priešvirusinis agentas sisteminiam naudojimui.

"Abamat" - nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitorių, ir yra galingas inhibitorius ŽIV-1 - ŽIV-2, ir įskaitant ŽIV-1 izoliatus su mažo jautrumo atžvilgiu zidovudino, lamivudino, zalcitabinas, didanozinas ar nevirapino. Į ląstelė, kur vaistas yra paverčiamas aktyviu trifosfato metabolito karboviro, kad paveikia slopinimą ŽIV atvirkštinės transkriptazės, todėl reikiamo pažeidimas įvyksta metu nuo virusinės DNR sistemos ir sustoja savo replikaciją.

Dozavimas ir vartojimas

Gydymą turi atlikti gydytojas, turintis patirties gydant ŽIV užsikrėtusius pacientus.

"Abamat" vartojamas žodžiu, neatsižvelgiant į maistą.

Suaugę žmonės ir vyresni nei 12 metų vaikai (sveria ne mažiau kaip 30 kg): 300 mg du kartus per parą arba 600 mg kartą per parą.

Pereinant iš režimo du kartus per parą į vienkartinę paros dozę, ryte pirmąją 600 mg dozę reikia gerti ryte. Jei vakaro režimas yra pageidautinas, tada pertraukos dieną ryte imasi 300 mg, o vakare - 600 mg.

Perdozavus vieną kartą per parą režimą du kartus per dieną, pirmas 300 mg reikia vartoti ryte.

Vaikams nuo 3 metų (kurių svoris ne mažesnis kaip 14 kg) iki 12 metų rekomenduojama dozė yra 8 mg / kg 2 kartus per dieną; didžiausia paros norma yra iki 600 mg per parą. "Abamat" turėtų būti skiriamas tik tiems vaikams, kurie gali nuryti tabletes. Pacientams, kurie negali praryti piliulių, "Abakavirą" galima pasiūlyti kaip geriamojo tirpalo.

Vaikams, sveriantiems nuo 14 iki 30 kg, rekomenduojamos 60 mg tabletės.

Dozės koregavimas inkstų nepakankamumas - nereikia, nes medžiagų apykaitos "Abamata" procesas vyksta daugiausia pacientams, kuriems yra lengvas kepenų funkcijos sutrikimas (Child puslapis masto --Pugh - 5-6) kepenų rekomenduojama vartoti 200 mg "Abamata" sdvazhdy dieną . Šiam dozavimui reikia naudoti "Abamat" peroralinio vartojimo tirpalo pavidalu.

Dozės koregavimas vyresnio amžiaus pacientams. Kai vaistas skiriamas pagyvenusiems pacientams, būtina atsižvelgti į didesnę širdies, kepenų ir inkstų veiklos sutrikimų dažnį, kartu vartojamų ligų ir vaistų vartojimą.

[3]

Naudokite Abamat nėštumo metu

"Abamat" turi visą kompleksą kontraindikacijų ir šalutinių poveikių. Tačiau "Abamat" vartojimo saugumas nėštumo metu nėra nustatytas, todėl nėščioms moterims rekomendacijų nėra. Tačiau gydytojas gali numatyti šios priemonės šalinimą tik tuo atveju, jei numatoma nauda motinai per šį laikotarpį viršija vaisiaus riziką.

"Abamat", skirtos žindyti ŽIV infekuotas motinas, taip pat nėštumo metu, nerekomenduojama vartoti taip pat, kaip ir jo poveikis vaikui nėra žinomas. Tyrimai nenustatė vaisto patekimo į motinos pieną, todėl priėmimo metu maitinimas krūtimi turėtų būti nutrauktas.

Tačiau bet kokiu atveju nėščia moteris ar moteris, kuri jau gimė, privalo laikytis aiškių gydytojo nurodymų, ypač todėl, kad vaistas skiriamas tik tada, kai receptas yra išduodamas.

Kontraindikacijos

"Abamat" turi kelias kontraindikacijas, kurios apima:

• Padidėjęs jautrumas komponentams, kurie sudaro vaistą.
• Vidutinis ar sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.
• Inkstų ligos stadija.
• Teigiamas HLA-B * 5701 alelio buvimo tyrimas.

Be kontraindikacijų, "Abamat" taip pat turi šalutinį poveikį, kuris taip pat yra nurodytas instrukcijose ir kuriuos būtinai atsižvelgia gydantis gydantis gydytojas. Nustatyti kontrindikacijų pasireiškimą gali būti diagnozė: laboratoriniai tyrimai ir ultragarsas.

Šalutiniai poveikiai Abamat

Yra įrodymas, kad maždaug 5% pacientų, gaunančių "Abamat", pasireiškė padidėjusio jautrumo reakcija, kuri buvo būdinga tai, kad dauginis organų simptomų su arba be temperatūros padidėjimo ir nuo pažeidimo išvaizdą arba (makulopapulinis arba kaip dilgėlinė) retai mirtinas.

Gydymo metu simptomai gali pasireikšti bet kuriuo metu, tačiau jie dažniausiai pasireiškia per pirmąsias šešias savaites nuo gydymo pradžios (vidutinis pradinis laikas yra 11 dienų).

Toliau pateikiami simptomai ir alerginių reakcijų požymiai. Tie, kurie įvyko dažniau kaip 10%, paryškinami paryškintai.

Iš odos: bėrimas (makulopapulinis arba dilgėlinė).

Virškinimo sistemos dalis: pilvo skausmas, viduriavimas, pykinimas, vėmimas, gastroenteritas, burnos ertmės gleivinės opos.

Kvėpavimo sistema: kosulys, dusulys, kvėpavimo dipressii sindromas, gerklės skausmas, kvėpavimo nepakankamumas, pokyčiai krūtinės ertmėje rentgenograma (daugiausia infiltratai, kurie gali būti lokalizuoti) Bendrieji simptomai: karščiavimas, nuovargis, bendras negalavimas, limfadenopatija, edema , konjunktyvitas, hipotenzija, anafilaksija.

Iš nervų sistemos: galvos skausmas, parestezija.

Iš hematopoezės sistemos dalies: limfopenija.

Virškinimo sistemos dalis: padidėja funkcinių kepenų tyrimų, hepatito, kepenų nepakankamumo lygis.

Skeleto-raumenų sistema: raumenų skausmas, atsitiktiniai miozės atvejai, artralgija, padidėjęs CK kiekis.

Be kitų dalykų, vaikams dažniau pasireiškia padidėjęs kreatinino kiekis, inkstų nepakankamumas, išbėrimas ir nepageidaujamos reakcijos iš virškinimo trakto, nei suaugusiesiems. Dažnas išskirtinis padidėjusio jautrumo reakcijos simptomas buvo bėrimas ant odos. Kai kuriems pacientams, padidėjusio jautrumo reakcijos yra suvokiamas kaip turintis pirmąjį kvėpavimo takų liga (pneumonija, faringitas, bronchitas), į gripą panašūs ligos, gastroenteritas ar reakcija į kitus vaistus.

Dėl padidėjusio jautrumo diagnozavimo vėlavimo atsiranda faktas, kad pacientai ir toliau vartoja abakavirą, todėl gali smarkiai pablogėti alerginės reakcijos ir net mirtis. Todėl visada turėtumėte turėti omenyje padidėjusio jautrumo reakcijos tikimybę, jei pacientai turi pirmiau minėtų simptomų. Jei tokios reakcijos rizikos neįmanoma neįtraukti, Abamato ar kitų abakavirą vartojančių vaistų vartojimas nėra panaikintas. Toliau gydant, padidėjusio jautrumo reakcijos simptomai pablogėja, ir po to, kai vaistas paprastai pašalinamas. Pacientai, kuriems pasireiškė padidėjusio jautrumo reakcija, turėtų teikti pirmenybę gydymui ir niekada atnaujinti vaistą, kurio sudėtyje yra "Abamat".

Yra nerimti ataskaitos padidėjusio jautrumo reakcijas, pasitaikančias po daugkartinio naudojimo vaisto buvo prieš kurį vieną iš pagrindinių padidėjusio jautrumo požymių (odos išbėrimas, karščiavimas, nuovargis, bendras negalavimas, virškinimo ar kvėpavimo sistemos simptomų) pasirodymo, kai.

Retais atvejais padidėjusio jautrumo reakcijos pasireiškė pacientams, kurie atnaujino gydymą, tačiau prieš tai nebuvo padidėjusio jautrumo simptomų. Dėl daugelio kitų nepageidaujamų reakcijų lieka neaišku, ar jie yra susiję su "Abamat" ar kitų ŽIV infekcijos gydymui naudojamų vaistų vartojimu, yra liga kaip tokia.

Daugelis minėtų simptomų (pykinimas, vėmimas, viduriavimas, karščiavimas, nuovargis, bėrimas) yra padidėjusio jautrumo reakcijos dalis. Todėl pacientus, kuriems yra šių simptomų, reikia atidžiai ištirti dėl alerginių reakcijų. Jei nutraukiamas gydymas dėl bent vieno iš šių simptomų buvimo, gydymą galima atnaujinti tik tiesiogiai prižiūrint gydytojui.

[2]

Perdozavimas

Perdozavimo atveju visų pirma būtina įsitikinti, kad pacientas neturi alerginės reakcijos į "Abamat" ar jo komponentus, o prireikus - atlikti standartinį palaikomąjį gydymą. Kitais atvejais gydymas yra simptominis. Nežinoma, ar šis vaistas išsiskiria iš peritoninės dializės ar hemodializės.

Siekiant išvengti perdozavimo, griežtai laikykitės gydytojo rekomendacijų. Bet kokių nenumatytų simptomų atveju būtina informuoti gydytoją. Gali būti, kad simptomai gali būti susiję su alergine reakcija.

Sąveika su kitais vaistais

"Abamat" sąveikos tarp P450 ir kitų medicinos prietaisų tikimybė yra maža. "Abamat" slopina fermentus CYP3A4, CYP2C9 ir CYP2D6 kliniškai tinkamoje koncentracijoje.

Esant mažai tikėtina, kad proteazių inhibitorių ir kitų vaistų, metabolizuojamų pagrindiniais P450 fermentais, sąveika.

"Abamat", "Zidovudino" ir "Lamivudino" sąveika nėra.

Vaisto "Ethanol" priėmimas sukelia "Abamat" farmakokinetikos kreivės "koncentracija / laikas" (AUC) skalę beveik 41 proc. "Abamat" neturi įtakos "etanolio" metabolizmui.

Sinchroninis taikymas 600 mg "Abamata" du kartus per dieną "Metadonas" padeda sumažinti maksimalią koncentraciją (Cmax) «Abamata" 35% vienos valandos atidėjimo laikotarpį pasiekti maksimali koncentracija (Tmax), tačiau išlieka ta pati AUC. Šis antivirusinis agentas padidina vidutinį sisteminį metadono skalę 22%. Suaugę pacientai, vartojantys "Metadonas" ir "Abamat" turi būti tikrinamas požymių abstinencijos sindromas, kuris rodo mažą dozę, nes gali tekti keisti jų dozę "Metadonas".

Retinoidų komponentai pašalinami alkoholio dehidrogenaze. Sąveika su Abamat yra įmanoma, tačiau ji nebuvo ištirta.

[4], [5], [6], [7], [8]

Laikymo sąlygos

"Abamat" turi standartines saugojimo taisykles, ty tamsioje, sausoje vietoje, kurioje vaikams nepasiekiama, kurios temperatūra neturėtų viršyti 30 ° C. Ir jūs turite laikyti originalioje pakuotėje su pamušalu - instrukcija.

Reikėtų nepamiršti, kad neatitikimas su sandėliavimo lentynos gyvenime narkotikų gali žymiai sumažinti, nes dauguma medžiagų, kurios yra aktyvios, ar pagalbiniai komponentai praranda savo gydomąsias savybes per didelė temperatūra, arba reaguojant su saulės spindulių.

Būtent dėl šių priežasčių "Abamat", kurio antspaudas yra visa informacija šiuo klausimu, turėtų būti laikomasi, laikantis visų nurodymų.

Tinkamumo laikas

"Abamat", jei laikotės, laikydamiesi instrukcijų, tinka 2 metus nuo išdavimo datos. Tačiau priešingu atveju negalima nurodyti tikslios jo galiojimo pabaigos datos datos.

Perkant "Abamat", nedvejodami, pažvelkite į pagaminimo datą ir gamintojo pavadinimą. Kodėl patikrinti datą - tai suprantama. Kalbant apie gamintoją, vienintelis, kuris gali pagaminti produktą, yra "Matrix Laboratories Limited India". Padirbtų vaistinių preparatų nebuvo. Ir čia, jei kalbėti apie "virtualius" pristatymo būdus, tada viskas įmanoma, netgi pasibaigus praleistam produktui.