Acetilcisteinas

Acetilcisteinas yra vaistinė medžiaga, kuri yra aminorūgščių cisteino darinys. Jis dažnai naudojamas medicinoje kaip mukolizinis agentas, tai yra vaistas, suskystinantis ir pagerinantis skreplių kibti.

Šis vaistas naudojamas įvairioms kvėpavimo takų ligoms, tokioms kaip bronchitas, lėtinė obstrukcinė plaučių liga (LOPL), bronchų astma, cistinė fibrozė, gydyti.

Acetilcisteinas veikia laužant disulfidinius ryšius skreplių mukoproteinuose, dėl kurių jis suskystinamas ir pagerina kilimą. Vaistas taip pat pasižymi antioksidacinėmis savybėmis, apsaugodamas plaučius nuo laisvųjų radikalų pažeidimų.

Indikacijos Acetilcisteinas

1. Lėtinis ir paūmėjęs bronchitas: acetilcisteinas padeda sušvelninti skreplių ir pagerinti jo kilimą paūmėjant arba lėtiniu bronchito eiga.
2. Lėtinė obstrukcinė plaučių liga (LOPL): Acetilcisteinas gali būti paskirtas LOPL sergantiems pacientams, kurie padės jiems lengviau kvėpuoti skiedžiant skreplius ir sumažinant jo klampumą.
3. Bronchų astma: Vaistas gali būti naudojamas sudėtingoje bronchų astmos terapijoje, siekiant palengvinti kvėpavimo takų uždegimą ir palengvinti kilimą.
4. Cistinė fibrozė: Pacientams, sergantiems cistine fibroze, acetilcisteinas gali padėti sumažinti skreplių klampumą ir pagerinti kilimą.
5. Pneumonija: Pneumonijos atvejais vaistas gali būti paskirtas siekiant palengvinti kilimą ir greičio atsigavimą.
6. Pasikartojančios kvėpavimo takų ligos prevencija: acetilcisteinas gali būti naudojamas siekiant užkirsti kelią bronchito ir kitų kvėpavimo takų ligų pasikartojimui pacientams, kurie jiems yra linkę.

Atleiskite formą

1. Žodinės formos:

   • Tabletės ar kapsulės: dažnai naudojamos lėtinėms kvėpavimo takų ligoms gydyti ir kaip gydymo priedas, siekiant pagerinti antioksidantų gynybą.
   • Pūtos tabletės: ištirpintos vandenyje ir sunaudojamos tirpalo pavidalu, kuris patogus dozėms reguliuoti ir pagerinti vaisto skonį.

2. Injekcinės formos:

   • Injekcijos ar infuzijos sprendimai: naudojami ligoninės aplinkoje, ypač norint skubiai gydyti sunkias sąlygas, tokias kaip intoksikacija paracetamolyje, kai reikia greito poveikio.

3. Inhaliacijos formos:

   • Inhaliacijos tirpalai: naudojami per purkštuvą kvėpavimo takų ligoms gydyti, pavyzdžiui, lėtinė obstrukcinė plaučių liga (LOPL) arba cistinė fibrozė, palengvinant skreplių išstūmimą iš kvėpavimo takų.

4. Skystos formos burnos administravimui:

   • Sirupai ar sprendimai: gali būti naudojami vaikams ir suaugusiems, kuriems sunku nurijuoti tabletes.

Farmakodinamika

1. Mukolitinis veiksmas:

   • Pagrindinis farmakodinaminis acetilcisteino poveikis yra jo gebėjimas sulaužyti disulfidinius ryšius skreplių formavimo mucopolisachariduose.
   • Sulaužydamas šiuos ryšius, acetilcisteinas pagerina skreplių laukimą pacientams, sergantiems ūmine ir lėtine bronchų ir bronchų patologijomis, tokiomis kaip bronchitas, bronchektazė, lėtinė obstrukcinė plaučių liga (LOPL), astma ir cistinė fibrozė.

2. Antioksidantų veiksmas:

   • Acetilcisteino savybės turi antioksidacines savybes, nes jos struktūroje yra tiolio grupės.
   • Jis sugeba neutralizuoti laisvuosius radikalus, tokius kaip vandenilio peroksidas ir hidroksilo radikalai, užkertant kelią oksidaciniam stresui ir ląstelių pažeidimui.

3. Priešuždegiminis veiksmas:

   • Acetilcisteinas gali turėti priešuždegiminį poveikį, nes sumažėja citokinų ir kitų uždegiminių mediatorių koncentracija.
   • Šis veiksmas padeda sumažinti kvėpavimo takų uždegimą ir sumažinti susijusius simptomus, tokius kaip kosulys ir sunkumų kvėpavimas.

4. Apsauga nuo plaučių pažeidimų:

   • Acetilcisteinas taip pat gali apsaugoti plaučius nuo pažeidimų, kuriuos sukelia įvairūs veiksniai, tokie kaip infekcijos, rūkymas, oro tarša ir toksiškos medžiagos.
   • Šis vaistas gali sumažinti uždegimą ir oksidacinį stresą plaučiuose, skatinti plaučių atstatymą ir pagerinti kvėpavimo takų funkciją.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: po geriamojo acetilcisteino vartojimo jis greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Didžiausia kraujo koncentracija paprastai pasiekiama praėjus 1–2 valandoms po nurijimo.
2. Pasiskirstymas: acetilcisteino pasiskirstymo tūris yra didelis, o tai reiškia, kad jis yra plačiai paskirstytas visuose kūno audiniuose. Jis prasiskverbia į kraujo-smegenų barjerą ir gali pasiekti didelę koncentraciją centrinėje nervų sistemoje.
3. Metabolizmas: Acetilcisteinas organizme patiria minimalų metabolizmą. Jis daugiausia metabolizuojamas kepenyse iki cisteino, kuris vėliau gali būti naudojamas sintetinti glutationą - pagrindinį organizmo antioksidantą.
4. Išteklius: acetilcisteinas ir jo metabolitai pašalinami iš organizmo daugiausia per inkstus. Didžioji dalis dozės išsiskiria kaip metabolitai ir cisteinas šlapime.
5. Pusinės eliminacijos laikas: Acetilcisteino pusinės eliminacijos laikas iš organizmo yra apie 6–14 valandų. Inkstų disfunkcijos atveju šis laikas gali padidėti.
6. Individualios savybės: Acetilcisteino farmakokinetika gali būti pakeista pacientams, kuriems yra sutrikusi inkstų ar kepenų funkcija.
7. Ilgalaikis poveikis: Panaudojus acetilcisteiną, yra ilgalaikis poveikis dėl jo sugebėjimo padidinti glutationo kiekį organizme, o tai padeda kovoti su oksidaciniu stresu.

Dozavimas ir vartojimas

Kvėpavimo takų ligoms gydyti

1. Žodinė administracija:

   • Suaugusieji ir paaugliai, vyresni nei 14 metų: įprasta dozė yra 200 mg (paprastai putojančios tabletės ar miltelių pavidalo) tris kartus per dieną arba 600 mg vieną kartą per parą ilgalaikio veikimo pavidalu.
   • Vaikai nuo 6 iki 14 metų: 200 mg du ar tris kartus per dieną.
   • Vaikai nuo 2 iki 6 metų: 100 mg du ar tris kartus per dieną.

2. Įkvėpimai:

   • Suaugusieji ir vaikai: Įkvėpimo dozė gali skirtis, tačiau tipinė dozė yra 3–5 ml 20% tirpalo arba 6–10 ml 10% tirpalo du kartus per dieną.

3. Intranazalinė programa:

   • Norėdami ploninti nosies sekrecijas: naudokite acetilcisteino tirpalą, po kelis lašus kiekvienoje nosies praėjime.

Apsinuodijimui paracetamoliu

• Vartojimas į veną:
  • Pradėkite gydymą nedelsdami, jei įtariama, kad reikšmingas apsinuodijimas.
  • Įprastą režimą įeina pradinė 150 mg/kg kūno svorio dozė 200 ml 5% dekstrozės, kuriai skiriama per 15 minučių, po to 50 mg/kg 500 ml 5% dekstrozės, vartojamos per artimiausias 4 valandas, o galutinė 100 mg/kg dozė buvo 100 ml 5% 5%, per artimiausias 16 valandų.

Bendros rekomendacijos

• Acetilcisteinas gali sukelti virškinimo trakto dirginimą, todėl norint sumažinti skrandžio diskomfortą, jis turėtų būti vartojamas po valgio.
• Prieš naudojimą putojančios tabletės turėtų būti visiškai ištirpintos vandenyje.
• Visada laikykitės tikslios dozės ir režimo, kurį rekomenduoja gydytojas.

Naudokite Acetilcisteinas nėštumo metu

Acetilcisteinas neturi griežtų klinikinių duomenų apie jo vartojimo saugumą nėštumo metu, tačiau preliminarūs duomenys rodo, kad jis neturi teratogeninio (sukeliančio apsigimimų) poveikio gyvūnams. Nesant aiškių saugos įrodymų:

1. Pirmasis trimestras: Per pirmuosius tris nėštumo mėnesius acetilcisteino vartojimas rekomenduojamas tik tuo atveju, jei būtina, ir tik tuo atveju, jei tikimasi, kad motina yra naudinga, viršija galimą vaisiaus riziką. Taip yra todėl, kad pirmasis trimestras yra kritinis visų pagrindinių vaisiaus organų vystymosi laikotarpis.

2. Antrasis ir trečiasis trimestrai: acetilcisteino naudojimas gali būti saugesnis antrame ir trečiame trimestruose, tačiau vis tiek reikia atsargumo ir medicininės priežiūros. Reikėtų įvertinti rizikos ir naudos santykio vertinimą.

Medicininė priežiūra

Jei nėščiai moteriai reikia naudoti acetilcisteiną, tai turėtų būti atliekama griežtai prižiūrint medicininei. Gydytojai turėtų stebėti tiek motinos, tiek vaisiaus būklę, kad laiku nustatytų galimas nepageidaujamas reakcijas.

Kontraindikacijos

1. Individualus netolerancijos alergija: žmonės, turintys žinomą individualų acetilcisteino ar bet kurio kito vaisto komponento netoleranciją, turėtų vengti jo vartojimo.
2. Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepticulcer liga: Vaistas gali padidinti skrandžio ir žarnyno gleivinės dirginimą, todėl jo vartojimas gali būti kontraindikuotas sergant pepsinėmis opomis.
3. Kraujavimas: acetilcisteinas gali padidinti kraujavimo riziką, todėl jis turėtų būti atsargus pacientams, sergantiems krešėjimo sutrikimais ar vartojant antikoaguliantus.
4. Nėštumas ir laktacija: Acetilcisteino naudojimo saugumas nėštumo metu ir laktacijos metu nenustatyta. Todėl jo vartojimas turėtų būti suderintas su gydytoju.
5. Bronchialasta su paūmėjimų laikotarpiais: acetilcisteino vartojimas gali padidinti bronchų spazmus pacientams, sergantiems bronchų astma, ypač paūmėjimų metu.
6. Kepenų nepakankamumas: esant sunkioms kepenų ligoms, gali prireikti dozavimo koregavimo arba visiško vartojimo iš vaisto.
7. Vaikų amžius: Nenustatytas acetilcisteino saugumas ir veiksmingumas vaikams, jaunesniems nei 2 metų vaikams.

Šalutiniai poveikiai Acetilcisteinas

1. Anafilaktoidinės reakcijos: Dažniausiai pasitaikančios reakcijos į intraveninį acetilcisteino vartojimą yra odos bėrimai, niežėjimas, angioedema, bronchų spazmas ir retai hipotenzija. Šios reakcijos atsiranda dėl neimunologinių mechanizmų ir dažnai pasireiškia gydymo pradžioje, kai vaisto koncentracija kraujyje yra didžiausia (Sandilands & Amp; Bateman, 2009).
2. Virškinimo trakto sutrikimai: Įprastas šalutinis poveikis yra pykinimas, vėmimas ir viduriavimas. Šie simptomai labiau susiję su acetilcisteino vartojimu geriamaisiais, ypač vartojant dideles dozes (Chyka ir kt., 2000).
3. Poveikis kraujo krešėjimui: acetilcisteinas gali paveikti kraujo krešėjimo parametrus, o tai svarbu aiškinant tyrimus pacientams, sergantiems paracetamolio perdozavimu, tačiau neturint kepenų pažeidimo įrodymų (Schmidt ir kt., 2002).
4. Sąveika su kitais vaistais: acetilcisteino gali sąveikauti su kitais vaistais, įskaitant tuos, kurie daro įtaką oksidaciniam stresui ir vaistų metabolizmui, kuriam reikalingas ypatingas dėmesys kartu su kombinuotu gydymu.

Perdozavimas

1. Virškinimo trakto sutrikimai: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, skrandžio skausmas ir diskomfortas gali atsirasti.
2. Rimtos alerginės reakcijos: Retais atvejais gali atsirasti alerginės reakcijos, tokios kaip dilgėlinė, niežėjimas, gerklų edema, anafilaksija.
3. Kvėpavimo gleivinės dirginimas: Kvėpavimo takų gleivinės sudirginimas ir uždegimas gali atsirasti įkvėpus ar nurijus dideles acetilcisteino dozes.
4. Padidėjęs kraujo cisteino lygis: gali būti padidėjęs cisteino kiekis kraujyje, o tai gali sukelti papildomų problemų, ypač pacientams, sergantiems inkstų sutrikimais ar genetinėmis ligomis, susijusiomis su aminorūgščių metabolizmu.

Sąveika su kitais vaistais

1. Paracetamolis (acetaminofenas): Acetilcisteino sujungimas su paracetamoliu gali sustiprinti jo kepenųprotekcinį poveikį ir padėti išvengti kepenų pažeidimo, susijusio su paracetamolio perdozavimu.
2. Nitroglicerinas: acetilcisteinas gali sumažinti nitroglicerino veiksmingumą gydant anginos pektorinį, nes acetilcisteino hepatoprotekcinis poveikis gali sumažinti azoto oksido susidarymą.
3. Vaistai, kuriuose yra tetraciklinų ir aminoglikozidų: acetilcisteinas gali sąveikauti su šiais antibiotikais ir sumažinti jų absorbciją iš virškinimo trakto.
4. Heparinas: Acetilcisteino sąveika su heparinu gali padidinti antikoaguliantinį heparino poveikį.
5. Karbamazepinas: acetilcisteinas gali sumažinti karbamazepino koncentraciją kraujyje dėl jo metabolizmo pagreičio kepenyse.
6. Preparatai, kuriuose yra aktyvuotos medžio anglies: acetilcisteino ir aktyvuotos medžio anglies derinys gali sumažinti jo hepatoprotekcinį poveikį.
7. Vaistai, kuriuose yra nitrofuranų: acetilcisteinas gali padidinti nitrofurano antibiotikų toksiškumą, padidindamas jų koncentraciją kepenyse.
8. Vaistai, turintys įtakos inkstų funkcijai: sąveika su vaistais, turinčiais įtakos inkstų funkcijai, gali pakeisti acetilcisteino farmakokinetikos pokyčius.