Agrelid

Agrilidas medicinos praktikoje yra žinomas kaip vaistas iš antitrombocitų grupės su tarptautiniu pavadinimu Anagrelide. Remiantis visuotinai pripažinta farmacine klasifikacija, šis agentas nurodo antiplazinius ir imunomoduliuojančius vaistus, ypač priešvėžinius agentus. Todėl Agregled yra užkoduotas po kodu L01XX35. Vienoje kapsulėje yra 0,5 mg pagrindinės veikliosios medžiagos, kuri yra anagrelido hidrochlorido monohidratas, ir keli papildomi komponentai.

Šis vaistas yra plačiai naudojamas onkologijos praktikoje. Jo naudojimas yra dėl didelio trombocitų kiekio žmogaus kraujyje. Dėl to kraujo reologinės charakteristikos pasikeičia didėjant jo klampumui. Tai padidina trombo susidarymo tikimybę. Agrelidą gali naudoti suaugusieji ir vyresni nei 7 metų vaikai. Tačiau būtina atsižvelgti į nepageidaujamų reakcijų buvimą ir griežtai laikytis vaisto vartojimo schemos. Būtina laikytis tam tikros dozavimo didinimo ir mažinimo sistemos.

Indikacijos Agrelida

Indikacijos Agrelid vartojimui remiasi jo pagrindiniu veiksniu, kuris pasireiškia trombocitų kiekio kraujyje sumažėjimu. Šis poveikis naudojamas gydymui ir padidėjusio trombo susidarymo prevencijai.

Šis vaistas yra reikalingas trombocitozės gydymui ligomis, kurių patogenezė yra mieloidinio audinio proliferacija. Dėl tokių procesų trombocitų kiekis kraujyje padidėja.

Be pagrindinio poveikio, Agreglide sumažina leukocitų ir raudonųjų kraujo kūnelių skaičių, tačiau, atsižvelgiant į dozes, šie parametrai labai nesikeičia.

Indikacijos Agreglide taip pat apima simptominį gydymą, kai tam tikrų ligų metu kliniškai pasireiškia trombohemoraginės reakcijos. Daugeliu atvejų tokioms patologinėms būklėms būdingas ilgalaikis potraukis, todėl reikia kruopštaus dozavimo pasirinkimo.

Padidėjęs trombocitų kiekis kraujyje žymiai keičia reologinius parametrus, kurie susideda iš klampumo padidėjimo ir trombogenizmo didėjimo.

Atleiskite formą

Vaisto išleidimo forma užtikrina pagrindinės veikliosios medžiagos tiekimą į skilimo ir absorbcijos vietą. Agrelido forma yra kapsulė. Dėl to agentas anksčiau neveikia fermentų ir nepraeina į skrandį. Kapsulės yra buteliukuose, kurių kiekvienoje yra 50 vienetų.

Pagrindinė veiklioji medžiaga, kuri suteikia būdingą terapinį poveikį, yra anagrelidas. Vienoje kapsulėje yra tam tikras kiekis anagrelido, kuris atitinka vieną dozę. Taigi vaisto kapsulėje yra 0,5 mg anagrelido, kuris yra hidrochlorido monohidratas.

Be to, vaistas turi papildomų komponentų, tokių kaip magnio stearatas, laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, povidonas, bevandenė laktozė ir krospovidonas.

Kapsulę sudaro želatina, silicio dioksidas, išgrynintas vanduo, titano dioksidas (E 171) ir natrio laurilsulfatas. Dėl panašios kompozicijos vaistas su pagrindine veikliąja medžiaga yra apsaugotas kapsule nuo aktyviosios organizmo terpės veikimo iki tinkamo momento.

Kapsulė išoriškai yra nepermatomas želatinos apvalkalas su baltu ar šiek tiek kreminiu atspalviu. Dydis # 4, o užrašas ant kiekvienos kapsulės yra "0,5 mg" dozė. Be to, šie duomenys taip pat parašyti ant buteliuko dangtelio. Kapsuliniai užpildai yra praktiškai balti granulės.

Farmakodinamika

 Mažina bendrą trombocitų kiekį kraujyje. Geriamuoju šio vaisto vartojimu pastebimas trombocitų kiekio sumažėjimas kraujotakos periferinėse dalyse priklausomai nuo dozės.

Klinikiniai tyrimai parodė, kad anagrelidas slopina megakariocytų peraugimą. Šis poveikis priklauso nuo dozės. "Agrelid" vartojusių sveikų žmonių kraujyje buvo megakariocytų išsivystymo postmitizmo stadijos pažeidimai. Be to, jų dydis sumažėjo.

Terapinės dozės, susijusios su Agrelidu, padeda ne tik žymiai sumažinti trombocitų kiekį, bet ir mažai leukopeniją bei anemiją.

 Sukelia ciklinio AMP fosfodiesterazės III slopinimą. Šie inhibitoriai gali sukelti trombocitų sukibimo sumažėjimą. Pasireiškiantis didesnis terapinis poveikis vartojant didelę vaisto dozę.

Agreglide neturi reikšmingo poveikio kraujo krešėjimo sistemos parametrams, trombocitų gyvavimo ciklo ilgiui ir kaulų čiulpų morfologiniams ypatumams. Šis vaistas neveikia sisteminio kraujospūdžio, ritmo ir širdies susitraukimų dažnio, taip pat šlapimo ir EKG.         

Farmakokinetika

Farmakokinetika Agrelid sukelia greitą anagrelido skilimą skrandyje ir žarnyne, nes daugiau kaip 75% kapsulių yra absorbuojama būtent žarnyne. Išgėrus vaisto dozę nuo 0,5 mg iki 2,0 mg, Agrelyde farmakokinetika būdinga tipiškoms vaisto reakcijoms.

Šio vaisto įvedimas į tuščią skrandį, esant 0,5 mg dozei, sukelia pusę eliminacijos daugiau nei valandą. Atsižvelgiant į šias savybes, Agrelide galima vartoti 2-4 kartus per dieną. Be to, pagrindinė veiklioji medžiaga neturi kumuliacinio poveikio.

Išgėrus vaistą, greitai pasireiškia jo metabolizmas, dėl kurio didžioji dalis per dieną išsiskiria su šlapimo organais. Be to, nepanaudota daugiau kaip 1%.

Reikėtų nepamiršti, kad tuo pat metu Agrelid vartojimas su maistu sulėtina jo absorbciją, dėl ko jo aktyvioji medžiaga ilgiau patenka į kraują. Anagrelido, vartojamo po 0,5 mg dozės po valgio, charakteristika yra šiek tiek sumažėjęs biologinis prieinamumas 15% lygiu, pusinės eliminacijos laikas padidėja iki beveik 2 valandų.

Vienos 1 mg dozės farmakokinetika nesikeičia sunkia inkstų nepakankamumo forma, kai kreatinino klirensas yra mažesnis nei 30 ml / min. Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas, pusinės eliminacijos laikas yra 8 kartus ilgesnis.

Dozavimas ir vartojimas

Vartojimo būdas ir dozė nustatomi pagal vienos kapsulės išsiskyrimo formą ir kiekybinę sudėtį. Atsižvelgiant į tai, vaistas yra paimtas iš vienos 0,5 mg dozės (1 kapsulė). Pradiniame "Agreglide" terapijos etape būtina stebėti asmens būklę dozės koregavimui ir komplikacijų prevencijai.

Pradinė terapija turėtų būti ne didesnė kaip 2 mg per parą, suskirstyta į kelias dozes. Tolesnė per savaitę turėtų išlaikyti šią dozę. Jei poveikis yra nepakankamas, palaipsniui didinkite dozę iki minimalaus efektyvumo. Tai reiškia, kad jums reikia pasirinkti minimalią dozę, kuri turėtų norimą efektą.

Norint nustatyti gydymo rezultatus, būtina stebėti trombocitų kiekį, kuris iš pradžių neturėtų viršyti 600 × 109 / L, o laikui bėgant svyruoti nuo 150 iki 400 × 109 / L.

Vartojimo būdą ir dozę reikia pasirinkti atskirai. Jeigu nėra pageidaujamo poveikio, dozę reikia didinti 0,5 mg per parą per savaitę. Viena dozė neturi viršyti 2,5 mg, o paros dozė neturi viršyti 10 mg per parą.

Pirmąją gydymo savaitę trombocitų skaičius turi būti tikrinamas kas 2 dienas. Be to, renkantis dozę - pakanka tik vieną kartą per savaitę patikrinti jų kiekį. Pirmą reikšmingą pamainą į trombocitų kiekio mažėjimą reikėtų tikėtis ne anksčiau kaip po 2-3 savaičių po gydymo pradžios. Daugeliu atvejų palaikomoji dozė yra 1-3 mg per parą.

Vaikams nuo 7 iki 14 metų racionaliai pradėti vartoti vieną 0,5 mg anagrelido dozę ir palaipsniui didinti iki 0,5 mg 4 kartus per dieną. Norėdami pasirinkti mažiausią veiksmingą dozę, turite laikytis tos pačios schemos kaip ir suaugusiesiems.

Senyvo amžiaus žmonėms nereikia keisti dozės, nes nėra kontraindikacijų. Žmonėms, sergantiems kepenų ir inkstų funkcijos nepakankamumu, reikia išanalizuoti anagrelido šalutinių reiškinių vartojimo naudą ir riziką.

[1]

Naudokite Agrelida nėštumo metu

Tyrimai, kurie įrodė šio vaisto veiksmingumą nėščios moters kūne, nebuvo atlikti. Atsižvelgiant į tai, vaisto vartojimas nėra pageidautinas, nes trūksta patikimų duomenų apie jo naudojimą.

Be to, tai taikoma moterims, maitinančioms maitinimą krūtimi, nes pagrindinės veikliosios medžiagos patekimas į pieną nėra žinomas. Kai moteris Agreglida priėmimo metu tampa nėščia, ji turėtų žinoti apie savo veiksmų šalutinį poveikį ir jo poveikį vaisiaus vystymuisi.

Norint išvengti tokios situacijos, šio vaisto vartojimo metu būtina papildomai vartoti kontracepciją. Tai gali būti geri kontraceptikai ar apsauginis barjeras.

Tiek vaisto vartojimas nėštumo metu, tiek žindymo laikotarpiu turėtų būti aptariamas su gydytoju. Taip yra dėl to, kad trūksta informacijos apie anagrelido poveikį vaisiui, taip pat jau gimę kūdikiams. Taigi, vaisto priėmimo metu reikia nutraukti maitinimą krūtimi.

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos Agrelidui vartoti yra individualios kūno sudedamosios dalys ir kartu pasireiškianti patologija. Agreglide netoleravimas gali būti susijęs su genetine kūno reakcija su tam tikromis sudedamosiomis medžiagomis. Šalutinis poveikis gali atsirasti dėl pagrindinės veikliosios medžiagos - anagrelido ar bet kurio kito pagalbinio komponento. Taip pat draudžiama vartoti vaistą vaikams iki 7 metų amžiaus.

Kontraindikacijos Agrelid vartojimui kartu su patologija gali trukdyti ilgiau vartoti šį vaistą.

Tokios būklės yra kepenų nepakankamumas sunkesnis nei lengvas. Ligos sunkumo rodiklis yra kepenų fermentų kiekio padidėjimas daugiau kaip 5 kartus. Siekiant kontroliuoti kepenų funkcionavimą, būtina atsižvelgti į ALT ir AST lygį.

Taip pat būtina atsižvelgti į sunkiu inkstų nepakankamumu, kai pasirenkamos dozės, kuriomis ilgai vartojamas Agrelydas. Norint nustatyti disfunkcijos laipsnį, taip pat kontroliuoti inkstų darbą, reikia atsižvelgti į kreatinino filtravimo indeksą.

Nepaisant to, kad pagrindinė veiklioji medžiaga vaisto gali sumažinti trombocitų kiekis kraujyje skaičių, vis dar Agrelid nėra pasirinkimo vaistas nuo gyvybei pavojingų komplikacijų trombocitozė gydymą. 

Šalutiniai poveikiai Agrelida

Šalutinis poveikis Agreglide paprastai nėra labai ryškus ir greitai praeina be specifinio gydymo. Jei laikomasi dozių ir priėmimo dažnumo, jos apskritai gali nebūti.

Esant mieloproliferacinėms ligoms, šalutinio poveikio dažnis ir sunkumas praktiškai nepasikeičia su gydymo trukme. Išimtiniais atvejais gali išsivystyti į rimtą valstybės stagnacijos širdies nepakankamumas, kardiomiopatija, perikarditas, miokardo infarktas, širdies didesnių dydžių, visos blokados į širdies raumens ir prieširdžių plazdėjimas impulso. Taip pat yra iš galvos smegenų kraujotakos, įsiskverbimo pasirodymo plaučių, plaučių fibrozės, plaučių hipertenzijos, skrandžio uždegimas, kasos, opų susidarymo skrandžio ir žarnų, taip pat priepuolių pažeidimas.

 Padidėjus dozei, šalutinis Agrelido poveikis pastebimas intensyviau ir dažniau. Dažniau nei ne, gali būti pastebėta galvos skausmą, širdies plakimas, aritmija, širdies nepakankamumas, sumažėjęs kraujo spaudimas, sąmonės netekimas, dispepsijos simptomų simptomus pankreatitas, kraujavimas iš virškinimo trakto, sutrikti veikimas žarnyne, ypač, viduriavimas, pilvo pūtimas, pykinimas, vėmimas ir skausmo sindromas.

Taip pat įmanoma galvos svaigimas, jautrumo pokyčiai, dusulys, kosulys, skausmas krūtinėje, periferinė tušas ir įvairūs bėrimai.

Dažniausios pasireiškimo pasekmės gali būti silpnumas, padidėjęs nuovargis, raudonųjų kraujo kūnelių ir trombocitų kiekio kraujyje sumažėjimas, kraujavimas ir trombozė.

Dažnai galima susidurti su skausmais ties stuburo, sąnarių, raumenų ir kaulų. Nervinė sistema gali sukelti nemiga, sutrikusi sąmonė, haliucinacijos ir padidėjęs dirglumas.

Perdozavimas

Perdozavimas gali atsirasti, jei nesilaikoma rekomenduojamų vartojamų dozių, taip pat ilgalaikio šio vaisto vartojimo be kontrolės. Perdozavus, pirmoji reaguoja į širdies ir kraujagyslių sistemą ir virškinimo sistemą, nes vaistas vartojamas per burną.

Taigi, reikia pakoreguoti dozę, kai širdies raumenys atsiranda pykinimas, vėmimas ir ritmo sutrikimai bei pulsas. Anagrelidas neturi specifinio priešnuodžio. Kai atsiranda pirmieji perdozavimo simptomai, nedelsdami kreipkitės į gydytoją ir per sunkų laikotarpį turite būti kontroliuojami.

Perdozavimas sukelia tokią būklę kaip ir hemoraginės apraiškos dėl trombocitų kiekio kraujyje sumažėjimo. Būtina atšaukti vaistą ir reguliariai stebėti trombocitų kiekį. Agrelido vartojimas gali būti atnaujintas tik trombocitų kiekio normalizavimui.

Jei rekomenduojamos anagrelido dozės yra viršytos, gali pasireikšti sisteminio arterinio slėgio sumažėjimas, esant periodinėms hipotoninėms būsenoms, sąmonės netekimas ir žlugimas. Šie simptomai gali išsivystyti po 5 mg anagrelido vartojimo.

Sąveika su kitais vaistais

Sąveika Agrelidas su kitais vaistais yra susijęs su jo gebėjimu slopinti fosfodiesterazę III, todėl tuo pat metu draudžiama vartoti vaistus su panašiu veikimo mechanizmu. Šie vaistai yra cilostazolas, milrinonas, amrinonas, enoksimonas ir olprinonas.

Omeprazolas, sukralatas ir fluvoksaminas gali turėti neigiamos įtakos pagrindinio veikliosios medžiagos absorbcijai. Agreglide gali pagerinti kitų medžiagų, padidinančių trombocitų kiekį kraujyje, pvz., Acetilsalicilo rūgšties, terapinį poveikį. Dėl to didėja didelio kraujavimo rizika, todėl būtina reguliariai stebėti jų lygį.

Agrelid sąveika su kitais vaistais, pavyzdžiui, varfarinu, digoksinu, acetaminofeno, ranitidinas, furozemidu, hidroksiureos ir alopurinolis geležies papildų, jokių neigiamų pasekmių buvo išprovokuoti.

Sudėtinis anagrelido vartojimas kartu su flebotomija parodė gerus rezultatus, kaip anagrelido derinys su aspirinu, alkilinimo agentais, hidroksiurea ir interferonu.

[2], [3]

Laikymo sąlygos

Sandėliavimo sąlygos Agrelid reikalauja įgyvendinti tam tikras rekomendacijas dėl temperatūros, drėgmės ir saugojimo vietos laikymosi. Šiam vaistui reikia išlaikyti temperatūrą ne aukščiau kaip 25 laipsnių.

Vietoje, kurioje tikimasi tolesnio saugojimo, neturi įtakos tiesioginės saulės šviesos. Taip pat būtina pasirūpinti, kad vaikai neprieitų prie šio vaisto. Agreglide draudžiama vartoti kūdikiams, kurių amžius neviršija 7 metų. Tačiau, jei jie gali patekti į vaistą, yra įmanoma viršutinių kvėpavimo takų kapsulių perdozavimo ar blokavimo.

Agrilidų laikymo sąlygos užtikrina vaistinio preparato nurodytų gydomųjų savybių saugojimą jo galiojimo metu. Atsižvelgiant į laikymo reikalavimų nesilaikymą, Agreglide gali prarasti savo būdingą poveikį ir, vartojant, sukelia šalutines reakcijas.

Negalima vartoti šio vaistinio preparato, kai jis laikomas nepalankiomis sąlygomis, kad būtų išvengta nežinomų ir spontaninių nepageidaujamų reakcijų atsiradimo.

[4]

Tinkamumo laikas

Galiojimo laikas yra laikotarpis, per kurį vaistas išlaiko savo terapines savybes ir daro žalą. Tačiau būtina laikytis laikymo sąlygų. Nesant rekomendacijų, anagrelidas gali prarasti savo išbandytas savybes ir neigiamai paveikti kūną.

Šio vaistinio preparato galiojimo laikas yra 5 metai. Agrelido negalima vartoti pakuotės, kurioje laikomas vaistas, žalai. Kiekviename pakuotėje yra 50 kapsulių buteliuke, jei yra pažeistos, galima nesilaikyti preparato laikymo sąlygų.

Galiojimo terminas skaičiuojamas atsižvelgiant į pagrindinės veikliosios medžiagos ir pagalbinių komponentų saugumą. Pasibaigus paskutiniam vaisto vartojimo laikotarpiui, būtina nutraukti jo vartojimą.

Agrelidas yra veiksmingas vaistas, skirtas naudoti kaip kompleksinis gydymas daugeliui ligų, kurios yra pagrįstos padidėjusiu trombocitų kiekiu, pasikeitus kraujo reologinėms charakteristikoms ir padidėjusiai trombozei.