Agrelide

Medicinos praktikoje agrelidas yra žinomas kaip vaistas iš antitrombocitinių vaistų grupės, turinčios tarptautinį pavadinimą Anagrelidas. Pagal visuotinai pripažintą farmacijos klasifikaciją šis vaistas priklauso antiplastiniams ir imunomoduliaciniams vaistams, ypač priešnavikiniams vaistams. Dėl to Agrelidas yra užšifruotas kodu L01XX35. Vienoje iš jo kapsulių yra 0,5 mg pagrindinės veikliosios medžiagos, kuri yra anagrelido hidrochlorido monohidratas, ir keletas papildomų komponentų.

Šis vaistas plačiai naudojamas onkologinėje praktikoje. Jo vartojimas paaiškinamas dideliu trombocitų kiekiu žmogaus kraujyje. Dėl to stebimi kraujo reologinių savybių pokyčiai, didėjant jo klampumui. Tai padidina trombų susidarymo tikimybę. Agrelidą gali vartoti suaugusieji ir vyresni nei 7 metų vaikai. Tačiau būtina atsižvelgti į šalutinį poveikį ir griežtai laikytis vaisto vartojimo režimo. Būtina laikytis tam tikros dozės didinimo ir mažinimo schemos.

Indikacijos Agrelida

Agrelido vartojimo indikacijos pagrįstos pagrindiniu jo veikimu, kuris pasireiškia trombocitų skaičiaus sumažėjimu kraujyje.Šis poveikis naudojamas tiek padidėjusio trombų susidarymo gydymui, tiek profilaktikai.

Šis vaistas yra būtinas trombocitozės gydymui sergant ligomis, kurių patogenezė slypi mieloidinio audinio proliferacijoje.Dėl tokių procesų padidėja trombocitų kiekis kraujyje.

Be pagrindinio poveikio, Agrelidas sumažina leukocitų ir eritrocitų skaičių, tačiau stebint dozę, šie rodikliai reikšmingai nepasikeičia.

Agrilido vartojimo indikacijos taip pat apima simptominį gydymą, kai tam tikros ligos pasireiškia klinikiniais trombohemoraginių reakcijų pavidalu. Daugeliu atvejų tokioms patologinėms būklėms būdingas lėtinis kursas, todėl joms reikia atidžiai parinkti dozę.

Padidėjęs trombocitų kiekis kraujyje reikšmingai pakeičia jo reologinius parametrus, kurie susideda iš padidėjusio klampumo ir padidėjusio trombų susidarymo.

Atleiskite formą

Vaisto forma užtikrina pagrindinės veikliosios medžiagos patekimą į jos suskaidymo ir absorbcijos vietą. Agrelidas išleidžiamas kapsulės pavidalu. Dėl to vaistas nėra veikiamas fermentų per anksti ir patenka į skrandį nepakitęs. Kapsulės yra buteliukuose po 50 vienetų.

Pagrindinė veiklioji medžiaga, užtikrinanti būdingą terapinį poveikį, yra anagrelidas. Vienoje kapsulėje yra tam tikras anagrelido kiekis, atitinkantis vienkartinę dozę. Taigi, vaisto kapsulėje yra 0,5 mg anagrelido, kuris yra hidrochlorido monohidratas.

Be to, šio vaisto sudėtyje yra pagalbinių komponentų, tokių kaip magnio stearatas, laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, povidonas, bevandenė laktozė ir krospovidonas.

Kapsulę sudaro želatina, silicio dioksidas, išgrynintas vanduo, titano dioksidas (E 171) ir natrio laurilsulfatas. Dėl šios sudėties vaistas su pagrindine veikliąja medžiaga yra apsaugotas kapsulės nuo aktyvios organizmo aplinkos poveikio iki tinkamo momento.

Kapsulė yra išoriškai nepermatomas apvalkalas, pagamintas iš baltos arba šiek tiek kreminės želatinos. Dydis Nr. 4, o ant kiekvienos kapsulės užrašyta dozė „0,5 mg“. Be to, šie duomenys taip pat užrašyti ant buteliuko dangtelio. Kapsulės užpildas yra beveik baltos granulės.

Farmakodinamika

Sumažina bendrą trombocitų skaičių kraujyje. Vartojant šį vaistą per burną, stebimas nuo dozės priklausomas trombocitų kiekio sumažėjimas periferinėse kraujotakos sistemos dalyse.

Klinikiniai tyrimai parodė, kad anagrelidas slopina megakariocitų perbrendimą. Šis poveikis priklauso nuo dozės. Sveikų žmonių, vartojusių Agrelidą, kraujyje buvo pažeista postmitozinė megakariocitų vystymosi stadija. Be to, sumažėjo jų dydis.

Terapinės Agrelide dozės ne tik žymiai sumažina trombocitų kiekį, bet ir sukelia nedidelę leukopeniją bei anemiją.

Slopina ciklinio AMP fosfodiesterazės III aktyvumą. Šie inhibitoriai gali išprovokuoti trombocitų agregacijos sumažėjimą. Vartojant dideles vaisto dozes, pastebimas ryškesnis terapinis poveikis.

Agrelidas neturi reikšmingos įtakos kraujo krešėjimo sistemos parametrams, trombocitų gyvavimo ciklo trukmei ir kaulų čiulpų morfologinėms savybėms. Šis vaistas neturi įtakos sisteminiam arteriniam spaudimui, širdies ritmui ir dažniui, taip pat šlapimo ir EKG parametrams.

Farmakokinetika

Farmakokinetika Agrelidas sukelia greitą anagrelido skilimą skrandyje ir žarnyne, nes daugiau nei 75 % kapsulės absorbuojama žarnyne. Išgėrus 0,5–2,0 mg dozę, Agrelido farmakokinetikai būdingos šiam vaistui būdingos reakcijos.

Šio vaisto vartojimas tuščiu skrandžiu 0,5 mg doze sukelia jo pusinės eliminacijos periodą ilgiau nei valandą. Remiantis šiomis savybėmis, Agrelidą galima vartoti 2–4 kartus per dieną. Be to, pagrindinė veiklioji medžiaga neturi kaupiamojo poveikio.

Išgėrus vaisto, jo metabolizmas vyksta greitai, todėl pagrindinė dalis išsiskiria su šlapimo organais per 24 valandas. Be to, ne daugiau kaip 1% išsiskiria nepakitusio.

Reikėtų nepamiršti, kad Agrelid vartojimas su maistu sulėtina jo absorbciją, todėl veiklioji medžiaga kraujyje išlieka ilgiau. Vartojant 0,5 mg anagrelido dozę po valgio, biologinis prieinamumas šiek tiek sumažėja 15%, o pusinės eliminacijos laikas pailgėja iki beveik 2 valandų.

Vienkartinės 1 mg dozės farmakokinetika esant sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui, kai kreatinino klirensas yra mažesnis nei 30 ml/min., nekinta. Asmenims, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, pusinės eliminacijos laikas pailgėja 8 kartus.

Dozavimas ir vartojimas

Vartojimo būdas ir dozavimas nustatomi pagal išsiskyrimo formą ir vienos kapsulės kiekybinę sudėtį. Šiuo atžvilgiu vaistas vartojamas per burną vienkartine 0,5 mg doze (1 kapsulė). Pradiniame Agrelido gydymo etape būtina stebėti asmens būklę, kad būtų galima koreguoti dozę ir išvengti komplikacijų.

Pradinė terapija turėtų būti ne didesnė kaip 2 mg per parą dozė, padalyta į kelias dozes. Vėliau šią dozę reikia palaikyti savaitę. Jei poveikis nepakankamas, dozę reikia palaipsniui didinti iki minimalios veiksmingos. Tai reiškia, kad reikia pasirinkti mažiausią dozę, kuri turėtų norimą poveikį.

Norint nustatyti gydymo rezultatus, būtina stebėti trombocitų kiekį, kuris iš pradžių neturėtų viršyti 600×109/l, o laikui bėgant turėtų būti nuo 150 iki 400×109/l.

Vartojimo būdas ir dozės turi būti parenkamos individualiai. Nesant pageidaujamo poveikio, dozę reikia didinti po 0,5 mg per parą per savaitę. Vienkartinė dozė neturi viršyti 2,5 mg, o paros dozė neturi viršyti 10 mg per parą.

Pirmąją gydymo savaitę trombocitų kiekis turėtų būti stebimas kas 2 dienas. Vėliau, renkantis dozę, pakanka jų skaičių tikrinti kartą per savaitę. Pirmasis reikšmingas trombocitų skaičiaus sumažėjimo pokytis turėtų būti tikėtinas ne anksčiau kaip po 2–3 savaičių nuo gydymo pradžios. Palaikomoji dozė daugeliu atvejų yra 1–3 mg per parą.

Vaikams nuo 7 iki 14 metų racionalu pradėti nuo vienos 0,5 mg anagrelido dozės ir palaipsniui didinti iki 0,5 mg 4 kartus per dieną. Norint pasirinkti mažiausią veiksmingą dozę, reikia laikytis tos pačios schemos kaip ir suaugusiesiems.

Senyvo amžiaus žmonėms dozės koreguoti nereikia, jei nėra kontraindikacijų. Žmonėms, sergantiems kepenų ir inkstų nepakankamumu, reikia išanalizuoti anagrelido šalutinio poveikio naudą ir riziką.

[ 1 ]

Naudokite Agrelida nėštumo metu

Nėra tyrimų, kurie įrodytų šio vaisto veiksmingumą nėščios moters organizmui. Šiuo atžvilgiu vaisto vartoti nerekomenduojama dėl patikimų duomenų apie jo vartojimą trūkumo.

Be to, tai taikoma ir moterims, maitinančioms krūtimi, nes nežinoma, ar pagrindinė veiklioji medžiaga patenka į pieną. Jei moteris pastoja vartodama Agrelidą, ji turėtų žinoti apie jo šalutinį poveikį ir poveikį vaisiaus vystymuisi.

Norint išvengti tokios situacijos, vartojant šį vaistą, būtina papildomai naudoti kontracepciją. Tai gali būti geriamieji kontraceptikai arba barjerinis apsaugos metodas.

Tiek vaisto vartojimas nėštumo, tiek žindymo laikotarpiu turėtų būti aptartas su gydytoju. Taip yra dėl to, kad trūksta informacijos apie anagrelido poveikį vaisiui, taip pat ir jau gimusiam kūdikiui. Todėl vartojant vaistą žindymą reikia nutraukti.

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos vartojant Agrelidą apima individualias organizmo savybes ir gretutinių patologijų buvimą. Agrelido netoleravimas gali būti dėl genetinės organizmo reakcijos į kai kuriuos komponentus. Šalutinis poveikis gali pasireikšti pagrindinei veikliajai medžiagai – anagrelidui arba bet kuriam kitam pagalbiniam komponentui. Taip pat draudžiama vartoti vaistą vaikams iki 7 metų amžiaus.

Kontraindikacijos dėl Agrelide vartojimo kartu esant patologijai gali trukdyti vartoti šį vaistą ilgą laiką.

Šios būklės apima sunkesnį nei lengvą kepenų nepakankamumą. Ligos sunkumo rodiklis yra kepenų fermentų kiekio padidėjimas daugiau nei 5 kartus. Norint stebėti kepenų veiklą, būtina atsižvelgti į ALT ir AST lygį.

Renkantis ilgalaikio Agrelide vartojimo dozes, taip pat būtina atsižvelgti į inkstų nepakankamumo sunkumą. Norint nustatyti disfunkcijos laipsnį, taip pat stebėti inkstų funkciją, reikia atsižvelgti į kreatinino filtracijos greitį.

Nepaisant to, kad pagrindinė vaisto veiklioji medžiaga padeda sumažinti trombocitų skaičių kraujyje, Agrelidas vis dar nėra pasirinktas vaistas gydant gyvybei pavojingas ligas nuo trombocitozės komplikacijų.

Šalutiniai poveikiai Agrelida

Agrilido šalutinis poveikis paprastai nėra labai ryškus ir greitai išnyksta be specialaus gydymo. Jei laikomasi dozės ir vartojimo dažnumo, jo gali visai nebūti.

Esant mieloproliferacinėms ligoms, šalutinio poveikio dažnis ir sunkumas praktiškai nekinta priklausomai nuo gydymo trukmės. Išimtiniais atvejais gali išsivystyti sunkios būklės, tokios kaip stazinis širdies nepakankamumas, kardiomiopatija, perikarditas, miokardo infarktas, širdies padidėjimas, visiškas impulsų laidumo per širdies raumenį blokavimas ir prieširdžių virpėjimas. Taip pat stebimas smegenų kraujotakos sutrikimas, infiltracijos atsiradimas plaučiuose, pneumofibrozė, plaučių hipertenzija, skrandžio gleivinės uždegimas, kasos uždegimas, opinių defektų susidarymas skrandyje ir žarnyne, taip pat traukuliai.

Didėjant dozei, Agrelide šalutinis poveikis pasireiškia didesniu intensyvumu ir dažnumu. Dažniausiai gali pasireikšti galvos skausmas, padažnėjęs širdies ritmas, aritmija, širdies nepakankamumo požymiai, sumažėjęs kraujospūdis, sąmonės netekimas, dispepsijos simptomai, pankreatito ir kraujavimo iš virškinamojo trakto simptomai, žarnyno disfunkcija, ypač viduriavimas, pilvo pūtimas, pykinimas, vėmimas ir skausmo sindromas.

Taip pat galimas galvos svaigimas, jautrumo pokyčiai, dusulys, kosulys, krūtinės skausmas, periferinė edema ir įvairūs bėrimai.

Bendrieji simptomai gali būti silpnumas, padidėjęs nuovargis, sumažėjęs raudonųjų kraujo kūnelių ir trombocitų skaičius, kraujavimas ir trombozė.

Dažnai skausmas gali atsirasti stubure, sąnariuose, raumenyse ir kauluose. Nervų sistema gali išprovokuoti nemigą, sąmonės sutrikimus, haliucinacijas ir padidėjusį dirglumą.

Perdozavimas

Perdozavimas gali įvykti, jei nesilaikoma dozavimo rekomendacijų, taip pat jei vaistas vartojamas ilgą laiką be priežiūros. Kadangi vaistas vartojamas per burną, į perdozavimą pirmiausia reaguoja širdies ir kraujagyslių bei virškinimo sistemos.

Todėl būtina peržiūrėti dozę, jei atsiranda pykinimas, vėmimas ir ritmo bei impulso laidumo per širdies raumenį sutrikimai. Anagrelidas neturi savo specifinio priešnuodžio. Pasireiškus pirmiesiems perdozavimo simptomams, būtina nedelsiant kreiptis į gydytoją ir visą sunkų laikotarpį būti prižiūrimam.

Perdozavus, gali pasireikšti hemoraginės apraiškos dėl sumažėjusio trombocitų skaičiaus kraujyje. Būtina nutraukti vaisto vartojimą ir reguliariai stebėti trombocitų kiekį. Agrelido vartojimą galima atnaujinti tik tada, kai trombocitų kiekis normalizuojasi.

Viršijus rekomenduojamas anagrelido dozes, galimas sisteminio arterinio slėgio sumažėjimas su periodinėmis hipotoninėmis būsenomis, sąmonės netekimas ir kolapsas. Šie simptomai gali pasireikšti išgėrus 5 mg anagrelido.

Sąveika su kitais vaistais

Agrelido sąveika su kitais vaistais atsiranda dėl jo gebėjimo slopinti fosfodiesterazę III, todėl kartu vartoti vaistus, turinčius panašų veikimo mechanizmą, draudžiama. Tokie vaistai yra cilostazolas, milrinonas, amrinonas, enoksimonas ir olprinonas.

Omeprazolas, sukralfatas ir fluvoksaminas gali neigiamai paveikti pagrindinės veikliosios medžiagos absorbciją. Agrelidas gali sustiprinti kitų vaistų, kurie didina trombocitų kiekį kraujyje, pvz., acetilsalicilo rūgšties, terapinį poveikį. Dėl to padidėja masinio kraujavimo rizika, todėl būtina reguliariai stebėti jų kiekį.

Agrilido sąveika su kitais vaistais, tokiais kaip varfarinas, digoksinas, acetaminofenas, ranitidinas, furosemidas, hidroksiurėja, geležies preparatai ir alopurinolis, nesukelia jokio neigiamo poveikio.

Kombinuotas gydymas anagrelidu ir flebotomija parodė gerus rezultatus, taip pat anagrelido derinys su aspirinu, alkilinančiomis medžiagomis, hidroksiurėja ir interferonu.

[ 2 ], [ 3 ]

Laikymo sąlygos

Agrelid laikymo sąlygos reiškia tam tikrų rekomendacijų dėl temperatūros režimo, drėgmės ir laikymo vietos įgyvendinimą. Šiam vaistui reikia palaikyti ne aukštesnę kaip 25 laipsnių temperatūrą.

Vieta, kurioje numatytas tolesnis laikymas, neturėtų būti veikiama tiesioginių saulės spindulių. Taip pat būtina užtikrinti, kad vaikai neturėtų prieigos prie šio vaisto. Agrelidas draudžiamas vartoti jaunesniems nei 7 metų vaikams. Tačiau jei jie turi prieigą prie vaisto, galima perdozuoti arba kapsulė gali užblokuoti viršutinius kvėpavimo takus.

Agrelido laikymo sąlygos užtikrina vaisto gydomųjų savybių, nurodytų instrukcijose, išsaugojimą visą tinkamumo vartoti terminą. Nesilaikant laikymo reikalavimų, Agrelidas gali prarasti būdingą poveikį ir sukelti nepageidaujamas reakcijas po vartojimo.

Nerekomenduojama vartoti šio farmacinio preparato, jei jis laikomas nepalankiomis sąlygomis, kad būtų išvengta šalutinių reakcijų, tiek žinomų, tiek savaiminių.

[ 4 ]

Tinkamumo laikas

Galiojimo laikas apibūdinamas laikotarpiu, per kurį vaistas išlaiko savo gydomąsias savybes ir nekenkia. Tačiau būtina laikytis laikymo sąlygų. Nesilaikant rekomendacijų, anagrelidas gali prarasti gamintojo įrodytas savybes ir neigiamai paveikti organizmą.

Šio vaisto tinkamumo laikas yra 5 metai. Agrelido negalima vartoti, jei pažeista pakuotė, kurioje laikomas vaistas. Kiekvienoje pakuotėje yra 50 kapsulių buteliuke, jei buteliukas pažeistas, gali būti nesilaikoma vaisto laikymo sąlygų.

Galiojimo laikas apskaičiuojamas atsižvelgiant į pagrindinės veikliosios medžiagos ir pagalbinių komponentų išsaugojimą. Kai tik pasibaigs paskutinis vaisto vartojimo laikotarpis, būtina nutraukti jo vartojimą.

Agrelidas yra veiksmingas vaistas, naudojamas kaip sudėtingas daugelio ligų gydymas, kurių vystymasis pagrįstas trombocitų kiekio padidėjimu, pasikeitus kraujo reologinėms savybėms ir padidėjus trombų susidarymui.