Almiral

Almiral priklauso NVNU grupei ir yra acto rūgšties darinys. Vaistas pasižymi priešuždegiminėmis ir analgezinėmis savybėmis. Tuo pačiu metu jis turi karščiavimą mažinantį poveikį. Jis slopina komponentų, sukeliančių patinimą, skausmą ir uždegiminio skysčio išsiskyrimą uždegimo srityje, gamybą.

Veiklioji vaisto medžiaga yra diklofenako natrio druska. Vartojant vaistą pooperaciniam skausmui malšinti, jis žymiai sumažina opioidų poreikį. [ 1 ]

Indikacijos Almiral

Jis naudojamas šiais atvejais:

• trumpalaikis įvairių etiologijų (išialgija, algomenorėja, juosmens skausmas ir neuralgija) vidutinio stiprumo skausmo gydymas;
• artrito (jaunatvinio, reumatoidinio, podagros ar psoriazinio tipo), sąnarių/stuburo osteoartrito ir Bechterevo ligos terapija;
• potrauminio ar pooperacinio skausmo gydymas.

Atleiskite formą

Terapinė medžiaga išleidžiama injekcinio skysčio pavidalu – ampulėse, kurių tūris yra 75 mg/3 ml. Ląstelių plokštelės viduje – 5 ampulės; pakuotės viduje – 1 arba 2 tokios plokštelės.

Farmakodinamika

Vaistas lėtina COX aktyvumą. Diklofenako Na kiekis in vitro, lygiavertis žmogaus organizme pasiekiamam lygiui, neslopina proteoglikanų biosintezės proceso kremzlės audinyje. [ 2 ]

Farmakokinetika

Siurbimas.

Suleidus 75 mg diklofenako, absorbcija prasideda nedelsiant, o vidutinė koncentracija plazmoje susidaro po 20 minučių ir yra maždaug 2,558 ± 0,968 μg/ml. Absorbcijos tūriai yra tiesiškai proporcingi dozei.

Kai 75 mg diklofenako infuzija atliekama per 2 valandas, vidutinė vaisto koncentracija plazmoje yra maždaug 1,875 ± 0,436 μg/ml. Trumpesnės infuzijos metu pasiekiama maksimali vaisto koncentracija plazmoje, o ilgesnės infuzijos metu stebima stabili koncentracija, proporcinga koncentracijai po 3–4 valandų infuzijos.

Palyginti su vertėmis po medžiagos vartojimo per burną, vartojant vaistą į raumenis arba žvakučių pavidalu, plazmos indikatorius greitai sumažėja iš karto po Cmax lygio užfiksavimo.

Biologinis prieinamumas.

Į veną arba į raumenis leidžiamo vaisto AUC vertės yra maždaug dvigubai didesnės nei į tiesiąją žarną arba per burną leidžiamo vaisto, nes taikant šį vartojimo būdą vaistas nedalyvauja pirmajame intrahepatiniame praėjime.

Paskirstymo procesai.

Diklofenakas dalyvauja 99,7 % baltymų sintezėje, daugiausia jungdamasis su albuminu (99,4 %).

Medžiaga prasiskverbia į sinoviją, o didžiausia koncentracija pasiekiama po 2–4 valandų nuo Cmax pasiekimo plazmoje. Tikėtinas pusinės eliminacijos laikas iš sinovijos yra 3–6 valandos. Praėjus 2 valandoms nuo Cmax pasiekimo plazmoje, diklofenako koncentracija sinovijoje viršija plazmos koncentraciją ir tokia išlieka iki 12 valandų.

Vienos žindančios motinos piene aptikta maža diklofenako koncentracija (100 ng/ml). Apskaičiuotas vaisto kiekis, išsiskiriantis į motinos pieną žindomam kūdikiui, atitinka 0,03 mg/kg per parą.

Mainų procesai.

Diklofenako metabolizmo procesai iš dalies realizuojami nepažeistos molekulės gliukuronidacijos būdu, tačiau daugiausia vyksta vienkartinio ir daugkartinio metoksilinimo ir hidroksilinimo būdu, dėl ko susidaro keli fenoliniai metaboliniai elementai (dauguma jų virsta gliukuronidų junginiais). Du metabolitai pasižymi biologiniu aktyvumu, tačiau jų poveikis yra žymiai silpnesnis nei terapinis diklofenako aktyvumas.

Išskyrimas.

Sisteminis diklofenako klirensas iš plazmos yra 263 ± 56 ml per minutę. Galutinis pusinės eliminacijos laikas iš plazmos yra 1–2 valandos. 4 metabolinių komponentų (taip pat 2 yra aktyvūs) pusinės eliminacijos laikas taip pat trumpas – 1–3 valandos.

Apie 60 % suvartotos dozės išsiskiria su šlapimu nepakitusios molekulės gliukuronidų konjugatų pavidalu, taip pat metabolinių elementų pavidalu, kurių dauguma taip pat transformuojami į gliukuronidų konjugatus.

Mažiau nei 1 % išsiskiria nepakitusio vaisto pavidalu. Likusi dalis pašalinama metabolinių komponentų pavidalu su išmatomis ir tulžimi.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą reikia švirkšti giliai į raumenis. Įprasta vienkartinė dozė yra 75 mg; pakartotinę injekciją galima atlikti ne anksčiau kaip po 12 valandų. Terapija paprastai trunka 2 dienas.

• Paraiška vaikams

Diklofenako vartojimas injekcine forma pediatrijoje draudžiamas.

Naudokite Almiral nėštumo metu

Diklofenakas slopina PG gamybą, o tai gali neigiamai paveikti nėštumo eigą ir vaisiaus vystymąsi. Šiuo atžvilgiu Almiral neskiriamas nėščioms moterims.

Nedidelis veikliosios vaisto medžiagos kiekis gali išsiskirti į motinos pieną, todėl žindymo laikotarpiu jo vartoti negalima.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• ryškus jautrinimas veikliosioms ir pagalbinėms vaisto sudedamosioms dalims;
• alergija kitiems NVNU;
• aktyvios virškinamojo trakto ligų stadijos (turinčios erozinę-opinę formą);
• kraujavimas;
• kraujodaros sutrikimai;
• kraujavimo sutrikimai (įskaitant hemofiliją);
• aspirino astma.

Atsargiai reikia vartoti esant šioms ligoms:

• bronchinė astma;
• ryškus patinimas;
• anemija;
• padidėjęs kraujospūdis;
• ZSN;
• kepenų / inkstų funkcijos sutrikimas;
• divertikulitas arba žarnyno uždegimas;
• cukrinis diabetas;
• porfirija;
• piktnaudžiavimas alkoholiu;
• po sudėtingų operacijų (įskaitant vainikinių arterijų šuntavimą);
• bendri jungiamojo audinio pažeidimai;
• pagyvenę žmonės.

Šalutiniai poveikiai Almiral

Šalutinis poveikis yra:

• nervų sistemos sutrikimai: mieguistumas, nerimas, traukuliai, galvos skausmas, aseptinis meningitas, košmarai, depresija, miego sutrikimai;
• Virškinimo sutrikimai: pilvo skausmas, pykinimas, pilvo pūtimas, kserostomija, gelta ir hepatitas. Be to, vidurių užkietėjimas/viduriavimas, cirozė, stemplės pažeidimai, kepenų nekrozė, pepsinės opos, pankreatitas, kraujas išmatose ir kolitas;
• Su suvokimo organais susiję sutrikimai: spengimas ausyse, skonio sutrikimas, neryškus matymas, klausos praradimas ir dvigubas regėjimas;
• urogenitalinės sistemos pažeidimai: edema, nefritas, oligurija, inkstų nepakankamumas, kraujas ar baltymai šlapime;
• epidermio sutrikimai: bėrimai, sunkus jautrumas šviesai, toksinis dermatitas, alopecija, niežulys, egzema, taškiniai kraujavimai ir dilgėlinė;
• kraujodaros procesų problemos: trombocitopenija arba leukopenija, eozinofilija, agranulocitozė, trombocitopeninė purpura ir anemija;
• širdies sutrikimai: stazinis širdies nepakankamumas, infarktas, padidėjęs kraujospūdis, skausmas krūtinės srityje ir ekstrasistolė;
• kvėpavimo takų sutrikimai: kosulys, pneumonitas, gerklų patinimas ir bronchų spazmas;
• alergijos simptomai: vaskulitas ir liežuvio ar lūpų patinimas;
• vietiniai požymiai: deginimo pojūtis, riebalinio audinio nekrozė, aseptinė nekrozė ir infiltrato atsiradimas.

Perdozavimas

Apsinuodijus, pasireiškia galvos skausmas, sąmonės pritemimas, galvos svaigimas, kvėpavimo sutrikimas ir vėmimas. Vaikams gali pasireikšti vėmimas, kraujavimas, inkstų / kepenų funkcijos sutrikimas, pilvo skausmas ir miokloniniai traukuliai.

Apsinuodijus, reikia nutraukti Almiral vartojimą ir kreiptis kvalifikuotos medicininės pagalbos.

Sąveika su kitais vaistais

Ličio preparatai ir digoksinas.

Kartu vartojant diklofenaką, padidėja šių vaistų koncentracija plazmoje, todėl vartojant šiuos vaistus reikia stebėti jų koncentraciją serume.

Antihipertenziniai ir diuretikai.

Vaistų, kurių sudėtyje yra aukščiau aprašytų vaistų (pvz., AKF inhibitorių arba β blokatorių), įvedimas gali išprovokuoti jų hipotenzinio aktyvumo sumažėjimą dėl kraujagysles plečiančio PG jungimosi procesų sulėtėjimo. Todėl tokį derinį reikia vartoti atsargiai, ypač vyresnio amžiaus žmonėms – juos reikia atidžiai stebėti dėl kraujospūdžio rodiklių.

Pacientai turi gauti pakankamai skysčių ir stebėti inkstų funkciją, ypač vartojant diuretikus ir AKF inhibitorius, atsižvelgiant į padidėjusią nefrotoksiškumo riziką.

Vaistai, kurie gali sukelti hiperkalemijos vystymąsi.

Vartojimas kartu su ciklosporinu, trimetoprimu, kalį sulaikančiais diuretikais arba takrolimuzu gali padidinti kalio kiekį serume, todėl gydymo metu paciento būklę reikia reguliariai stebėti.

Antitromboziniai vaistai ir antikoaguliantai.

Kartu vartoti šiuos vaistus reikia atsargiai, nes gali padidėti kraujavimo tikimybė. Nors diklofenako poveikio antikoaguliantų aktyvumui nenustatyta, yra tam tikros informacijos apie padidėjusią kraujavimo tikimybę asmenims, vartojantiems antikoaguliantus kartu su diklofenaku. Todėl, siekiant atmesti antikoaguliantų dozės keitimo poreikį, būtina atidžiai stebėti tokių pacientų būklę.

Didelės diklofenako dozės gali laikinai slopinti trombocitų agregaciją.

GCS ir kiti NVNU, įskaitant selektyvius COX-2 inhibitorius.

Almiral vartojimas kartu su GCS ar kitais sisteminiais NVNU gali padidinti opų ar kraujavimo iš virškinimo trakto tikimybę. Būtina atsisakyti 2+ NVNU vartojimo kartu.

SSRI grupės medžiagos.

Sisteminių NVNU vartojimas kartu su SSRI padidina kraujavimo iš virškinimo sistemos tikimybę.

Hipoglikeminiai vaistai.

Vartojant šį vaistą kartu su minėtais vaistais, ypač žmonėms, kuriems jau yra inkstų funkcijos sutrikimas, yra pavienių pranešimų apie metabolinės acidozės atsiradimą.

Metotreksatas.

Diklofenakas gali slopinti metotreksato inkstų klirensą, todėl pastarojo kiekis padidėja. Vartojant diklofenaką likus mažiau nei 24 valandoms iki metotreksato vartojimo, reikia laikytis atsargumo, nes tai gali padidinti pastarojo kiekį kraujyje ir toksiškumą.

Pastebėta, kad abi medžiagos, vartojamos per 24 valandas nuo jų vartojimo, sukelia sunkų toksinį poveikį. Ši sąveika atsiranda dėl metotreksato kaupimosi, kurį lemia sutrikusi jo išsiskyrimas per inkstus veikiant NVNU.

Ciklosporinas.

Almiral gali sustiprinti ciklosporino nefrotoksinį poveikį, paveikdamas inkstų PG. Dėl šios priežasties jį reikia vartoti mažesnėmis dozėmis.

Takrolimusas.

Takrolimuzo vartojimas kartu su NVNU gali padidinti nefrotoksiškumo tikimybę dėl kalcineurino inhibitoriaus ir NVNU antiprostaglandinų poveikio inkstams.

Chinolonai yra antibakteriniai vaistai.

Yra pavienių pranešimų apie traukulius, kurie gali pasireikšti vartojant chinolonus kartu su NVNU. Jie gali pasireikšti asmenims, kuriems anksčiau buvo traukulių ar epilepsijos, arba jiems jų nebuvo. Todėl sprendžiant, ar skirti chinolonus asmenims, jau vartojantiems NVNU, reikia būti atsargiems.

Fenitoinas.

Kai fenitoinas vartojamas kartu su šiuo vaistu, gali padidėti pastarojo poveikis. Todėl reikia stebėti fenitoino kiekį plazmoje.

Kolestiraminas su kolestipoliu.

Minėtos medžiagos gali sumažinti arba sulėtinti diklofenako absorbciją. Todėl Almiral reikia vartoti bent 1 valandą prieš arba 4–6 valandas po kolestiramino/kolestipolio vartojimo.

SG medžiagos.

CG vartojimas kartu su NVNU gali sustiprinti širdies nepakankamumo sunkumą, padidinti CG kiekį plazmoje ir sulėtinti glomerulų filtraciją.

Mifepristonas.

Draudžiama vartoti NVNU 8–12 dienų po mifepristono vartojimo, nes NVNU gali susilpninti jo terapinį poveikį.

Vaistai, kurie slopina arba indukuoja CYP2C9 veikimą.

Vaistą reikia vartoti atsargiai kartu su minėtomis medžiagomis (įskaitant rifampiciną ir vorikonazolą), nes jos gali žymiai padidinti diklofenako ekspoziciją, taip pat ir Cmax plazmoje.

Laikymo sąlygos

Almiral reikia laikyti 15–25 °C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Almiral galima vartoti 36 mėnesius nuo terapinės medžiagos pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra Clodifen, Diclac, Naklofen su Voltaren, taip pat Diklodev, Rapten su Dicloberl, Evinopon ir Diklofenak.