Alzepil

Alzepilis yra grįžtamoji selektyvi medžiaga, kuri sulėtina acetilcholinesterazės aktyvumą (tai yra pagrindinis cholinesterazės tipas, esantis žmogaus smegenų viduje).

Kai sulėtėja smegenų cholinesterazė, atsiranda acetilcholino skaidymas (veikiant donepeziliui), kuris perduoda neuronų sužadinimo impulsus į centrinės nervų sistemos vidų. Lėtėjantis AChE aktyvumas pagal donepezilą yra galingesnis nei tūkstantis kartų, negu veikiant butirilcholinesterazei, kuri yra pastatų viduje, daugiausia nustatyta ne centrinėje nervų sistemoje.

[1], [2], [3]

Indikacijos Alzepila

Jis vartojamas gydant demencijos simptomus asmenims, sergantiems silpna ar vidutinio sunkumo Alzheimerio liga.

Atleiskite formą

Terapinės medžiagos išsiskyrimas gaminamas tabletėmis - 14 vnt. Dėžutėje - 2 arba 4 tokios pakuotės.

Farmakodinamika

Vieną kartą vartojant vaistus 5 ar 10 mg dozėmis, AChE aktyvumo slopinimo greitis vertinamas pagal eritrocitų membranas ir pasiekia atitinkamai 63,6% ir 77,3%.

Alzepilio terapinio poveikio eritrocitų skausmo slopinimas koreliuoja su pokyčiais, vykstančiais ADAS-cog spektre (nurodytas spektras įvertina Alzheimerio liga sergančių asmenų kognityvinį aktyvumą).

Farmakokinetika

Vidutinės plazmos Cmax vertės nustatomos praėjus 3-4 valandoms nuo vaisto skyrimo momento. Cmax lygio ir AUC reikšmės didėja didėjant dozei. Terminas pusinės eliminacijos periodas yra maždaug 70 valandų, taigi, pakartotinai vartojant vaistą, 1 kartus palaipsniui pasiekiami pusiausvyros rodikliai (per 21 dieną nuo kurso pradžios). Esant pusiausvyros padidėjimui, dienos metu stebimi tik nedideli donepezilo koncentracijos plazmoje pokyčiai ir atitinkamas terapinis aktyvumas. Vartojant maistą, narkotikų absorbcija nepasikeičia.

Proteino intraplazmos sintezė yra 95%. Vaistų pasiskirstymo skirtinguose audiniuose modelis buvo tiriamas ribotai. Teoriškai aktyvus elementas kartu su skilimo produktais gali išlaikyti aktyvumą organizme maždaug 10 dienų.

Keitimosi procesai ir išskyrimas.

Donepezilo hidrochloridas išsiskiria nepakitusiu pavidalu su šlapimu ir paverčiamas hemogloteino P450 struktūros poveikiu (tai sukuria daug metabolinių komponentų, kurių kai kurių neįmanoma nustatyti).

Kai vieną kartą vartojama 5 mg donepezilio, pažymėto 14C, nurodomos šios nuorodos:

• dalis nevaldomos plazmos elemento yra lygi 30% priimtos dalies;
• 6-O-desmethyldonepesil komponento dalis - 11% (tik jis turi panašų į donepezilį vaisto poveikį);
• dalis donepezilo-cis-N-oksido medžiagos - 9%;
• dalis 5-O-desmetildoneepesilo - 7%;
• dalis gliukurono konjugato (5-O-desmethyldonepezil) - 3%.

Apie 57% panaudotos dozės nustatoma šlapime (iš kurių 17% yra donepezilio forma), o dar 14,5% - išmatose. Iš to galima daryti išvadą, kad pirminiai vaistų išskyrimo būdai yra biotransformacija, taip pat išsiskyrimas su šlapimu.

Dozavimas ir vartojimas

Prieš miegą būtina vartoti vaistus žodžiu.

Terapija prasideda įvedus 5 mg vaisto 1 kartą per dieną (vartojama pagal šią schemą turėtų būti bent 1 mėn.). Po šio mėnesio vaisto dozė gali būti padidinta iki 10 mg, vartojant vieną kartą per dieną (tai didžiausia paros dozė).

Gydymas vykdomas griežtai prižiūrint gydančiam gydytojui, turinčiam Alzheimerio tipo demencijos diagnozavimo ir gydymo patirties.

Gydymą galima pradėti tik tuo atveju, jei yra žmonių, galinčių rūpintis ligoniais ir nuolat stebėti, ar jis laiku vartoja vaistą.

Palaikomojo gydymo įgyvendinimas atliekamas tol, kol lieka terapinis poveikis (būtina nuolat vertinti gydymo veiksmingumą). Jei nėra vaisto poveikio, gydantis gydytojas turėtų apsvarstyti tolesnio Alzepil vartojimo tinkamumą.

[7], [8]

Naudokite Alzepila nėštumo metu

Draudžiama skirti vaistus nėštumo metu, išskyrus atvejus, kai gydymas yra gyvybiškai svarbus.

Nėra informacijos, ar vaistas gali išsiskirti su motinos pienu. Kai reikia jį naudoti HB, gydantis gydytojas gali nuspręsti nutraukti žindymą.

[4], [5], [6]

Kontraindikacijos

Negalima vartoti šio vaisto netoleruojant jo komponentų.

Šalutiniai poveikiai Alzepila

Dažniausiai vaistas sukelia šalutinį poveikį, pvz., Viduriavimą, vėmimą, nuovargį, raumenų mėšlungį, pykinimą ir nemiga. Be to, yra šalčio, skausmo, galvos svaigimo ir galvos skausmo požymių. Paprastai šie simptomai yra savaime, nereikalaujant nutraukti vaisto vartojimo.

Be pirmiau aprašytų pažeidimų, Alzepila gali sukelti: sloga, ekstrapiramidinius požymius, alpimą, bradikardiją ir haliucinacijas, o taip pat košmarus, anoreksiją, dispepsiją, agresyvų elgesį, bėrimą, susijaudinimą, epidermio niežulį ir šlapimo nelaikymą.

Perdozavimas

Apsinuodijimo narkotikais atveju pasireiškia cholinerginė krizė, kurios metu pasireiškia tokie simptomai kaip hiperhidrozė, vėmimas ir stiprus pykinimas, droolingumas, bradikardija, traukuliai, sumažėjęs kraujospūdis, žlugimas ir kvėpavimo slopinimas. Be to, gali būti stiprus raumenų silpnumas.

Atliekamos bendrosios palaikymo procedūros. Atropinas vartojamas kaip priešnuodis: jums reikia įšvirkšti jį į / į metodą didėjančiomis dalimis (kol gaunamas norimas poveikis).

Sąveika su kitais vaistais

Aktyvus vaisto komponentas kartu su jo metabolitais mažina tokių elementų, kaip varfarinas ir teofilinas, metabolinių procesų su digoksinu arba cimetidinu greitį. Be to, derinant su cimetidinu arba digoksinu, Alzepil mainų procesai išliks nepakitę. Tyrimai in vitro parodė, kad donepezilo metabolizmas realizuojamas veikiant fermentui, tokiam kaip ZA4, iš hemoproteino P450 struktūros, ir tuo pačiu metu 2D6 (intensyvumas yra mažesnis).

Nustatant vaistų sąveiką in vitro, nustatyta, kad chinidinas kartu su ketokonazolu (tai atitinkamai 2D6 inhibitoriai su CYP3A4) sulėtina donepezilo mainus. Iš to galima daryti išvadą, kad šie ir kiti CYP3A4 aktyvumo inhibitoriai (tarp jų, eritromicinas ir itrakonazolas su jais) ir su jais CYP2D6 aktyvumo inhibitoriai (pavyzdžiui, fluoksetinas) taip pat gali sulėtinti donepezilio metabolinius procesus. Atliekant bandymus, kuriuose dalyvavo savanoriai, ketokonazolas padidino vidutinį Alzepilio kiekį maždaug 30%.

Medžiagos, sukeliančios fermentų aktyvumą (tarp jų ir karbamazepinas su rifampicinu, taip pat fenitoinas ir alkoholiniai gėrimai) gali sumažinti donepezilo rodiklius. Atsižvelgiant į tai, kad nenustatytas indukuojamo ar slopinančio poveikio rodiklių laipsnis, tokie vaistų deriniai turėtų būti naudojami labai atsargiai.

Donepezilas gali sąveikauti su vaistais, kurie turi antikolinerginį poveikį.

Be to, derinant Alzepil su sukcinilcholinu ir kitais neuromuskuliniais blokatoriais, taip pat yra cholinerginių agonistų arba β-blokatorių, kurie gali paveikti širdies laidumo procesus, yra abipusio potencialo rizika.

Įvadas kartu su kitais cholinomimetikais ir 4-tychny holinoliticheskie komponentais (pvz., Glikopirolatu) gali sukelti netipinius širdies ritmo rodiklių ir kraujospūdžio pokyčius.

[9], [10]

Laikymo sąlygos

Alzepilis turi būti laikomas uždarytose vietose, kai vaikas yra nedidelis. Temperatūros lygis - ne daugiau kaip + 30 ° C.

[11]

Tinkamumo laikas

Alzepilis leidžiamas per 5 metus nuo vaistinės medžiagos pardavimo.

[12]

Prašymas vaikams

Alzepil negalima vartoti vaikams (jaunesniems nei 18 metų asmenims).

Analogai

Narkotikų analogai yra vaistai Arizil, Aricept su Alzamed, Divara su Almer, be to, Servonex ir Donerum su Doenza-Sanovel ir Jasnal su Palixid-Richter.