Aminazinas

Aminazinas pasižymi vėmimą slopinančiu ir raminamuoju poveikiu. Jis taip pat yra neuroleptikas.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikacijos Aminazinas

Jis naudojamas atsikratyti šių negalavimų:

• paranojiškas elgesys, ūmus ar lėtinis;
• haliucinozė;
• šizofrenija, kurios fone yra psichomotorinio pobūdžio jaudulys;
• sujaudinimas su manijos simptomais;
• epilepsija, kurią lydi sunkūs psichoziniai sutrikimai;
• skausmo sindromas;
• sujaudinta depresijos forma;
• alkoholio perdozavimo sukelta psichozė;
• padidėjęs raumenų tonusas;
• epistatas;
• nuolatinė nemiga;
• dermatozės, kurios yra niežtinčios (šiame sąraše yra neurodermitas arba egzema);
• anestezijos stiprinimas.

Kaip medžiaga, galinti palengvinti vėmimą, ji skiriama žmonėms, sergantiems Menjero liga, taip pat nėščioms moterims ir žmonėms, kuriems taikoma spindulinė terapija.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Atleiskite formą

Medžiaga išsiskiria draže su tabletėmis ir injekcinio skysčio pavidalu.

[ 9 ]

Farmakodinamika

Fenotiazinų grupės antipsichozinis vaistas, pirmosios kartos neuroleptikų atstovas. Jo neuroleptinis poveikis susijęs su dopamino galūnių blokavimu atskirose smegenų struktūrose. Dėl šių galūnių blokavimo hipofizė pradeda aktyviau gaminti prolaktiną. Tuo pačiu metu vaistas blokuoja α-adrenerginius receptorius, ir tai sukelia raminamąjį poveikį.

Centrinis vėmimą slopinantis poveikis pasiekiamas blokuojant D2 galus tam tikroje smegenėlių srityje, o periferinis – blokuojant klajoklio žarnos nervą. Be kita ko, vėmimą slopinantis vaisto poveikis siejamas su jo antihistamininiu, raminamuoju ir anticholinerginiu poveikiu.

Antipsichozinis poveikis palengvina kliedesines haliucinacijas, mažina įtampą ir nerimą, taip pat neramumo ir baimės jausmą. Tuo pačiu metu jis stabdo psichomotorinės kilmės sujaudinimą. Raminamasis poveikis pasireiškia greitai, todėl vaistas vartojamas esant ūminėms psichozės formoms. Aminazinas nėra vartojamas depresijai gydyti.

Kitos vaisto savybės yra hipoterminis, antišokinis, žagsėjimą slopinantis ir antiaritminis poveikis. Jis taip pat turi vidutinio sunkumo ekstrapiramidinį poveikį.

[ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

Išgertas vaistas absorbuojamas dideliu greičiu, bet ne visiškai. Didžiausia koncentracija kraujyje pasiekiama po 3–4 valandų. Jis pirmą kartą praeina pro kepenis, todėl jo kiekis kraujyje, vartojant per burną, yra mažesnis nei parenteraliai.

Kepenų viduje vyksta medžiagų apykaitos procesai, kurie leidžia susidaryti aktyviems ir neaktyviems skilimo produktams. Sintezė su intraplazminiu baltymu yra 95–98 %. Medžiaga prasiskverbia pro smegenų barjerą (BBB). Jos vertės smegenyse visada yra didesnės nei kraujyje. Vaisto veiksmingumas nepriklauso nuo aktyvaus elemento su jo metaboliniais produktais intraplazminio lygio.

Pusinės eliminacijos laikas yra 30+ valandų. Metabolizmo produktai išsiskiria su tulžimi ir šlapimu.

[ 12 ], [ 13 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vartojimo būdas (geriamasis arba parenterinis) nustatomas atsižvelgiant į klinikinį vaizdą.

Į veną suaugusiesiems – 1-2 ml (25-50 mg). Prireikus procedūra kartojama kas 3-12 valandų.

Į raumenis leidžiant vaistą (2 ml) reikia praskiesti 0,9 % NaCl tirpalu. Į veną leidžiant 20 ml vaisto reikia praskiesti panašiu tirpalu. Didžiausia leistina suaugusiųjų dozė yra 0,15 g (į raumenis) ir 0,1 g (į veną).

Jei prieš operaciją jaučiamas nerimas, pacientui į raumenis reikia suleisti 0,5–1 ml vaisto (120 minučių prieš procedūrą).

Vienkartinė dozė vaikams (į veną arba į raumenis) yra 250–500 mcg/kg.

Pradinė vaisto dozė (geriama) suaugusiajam yra 25–100 mg (vieną kartą arba 4 kartus per dieną). Prireikus dozę galima padidinti iki 0,7–1 g per parą. Tik vieną dozę galima padidinti iki 1,2–1,5 g per parą. Vienu metu galima vartoti ne daugiau kaip 300 mg vaisto, o per parą – ne daugiau kaip 1500 mg.

Ilgo gydymo kurso metu būtina stebėti paciento kraujo sudėtį ir PTI lygį.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Naudokite Aminazinas nėštumo metu

Aminazino negalima skirti nėščioms moterims.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• netoleravimo vaisto sudedamosioms dalims buvimas;
• inkstų ar kepenų nepakankamumas, pasireiškiantis sunkiu intensyvumu;
• insultas;
• koma;
• smegenų traumos (ūminė stadija);
• ryškus hematopoetinės funkcijos slopinimo laipsnis;
• hipotireozė;
• dekompensuoto pobūdžio širdies nepakankamumas (asmenims, turintiems širdies defektų);
• tromboembolija;
• bronchektazė (sunkiomis stadijomis);
• uždaro kampo glaukoma;
• tulžies akmenligė arba urolitiazė;
• opos, esančios virškinimo trakte (jų paūmėjimo stadijoje);
• žindymas;
• kūdikiai iki 1 metų amžiaus.

[ 14 ], [ 15 ]

Šalutiniai poveikiai Aminazinas

Vaisto vartojimas gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

• neramumo ir nervingumo jausmas, ekstrapiramidiniai sutrikimai, termoreguliacijos problemos, parkinsonizmas. Retkarčiais pasitaiko traukulių;
• kraujospūdžio sumažėjimas (po intraveninės injekcijos) arba tachikardija;
• dispepsiniai simptomai (po vartojimo per burną);
• agranulocitozė arba leukopenija;
• problemos su šlapinimu;
• ginekomastijos ar impotencijos atsiradimas, menstruacijų sutrikimai ir svorio padidėjimas;
• niežulys su bėrimu, eritema su dermatitu ir odos pigmentacija.

Ilgalaikis vaisto vartojimas gali sukelti medžiagos nusėdimą lęšiuko viduje kartu su ragena, dėl ko pirmasis greičiau sensta. Po injekcijos į raumenis gali atsirasti infiltratų, o į veną suleidus – flebitą.

[ 16 ], [ 17 ]

Perdozavimas

Aminazino intoksikacija sukelia nuolatinį kraujospūdžio sumažėjimą, neurolepsinio sindromo, toksinio hepatito ir hipotermijos vystymąsi.

Sutrikimus galima pašalinti taikant simptomines priemones.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Sąveika su kitais vaistais

Injekcinio skysčio negalima maišyti su kitomis medžiagomis tame pačiame švirkšte.

Kartu vartojant vaistus per burną su vaistais, slopinančiais centrinę nervų sistemą (etilo alkoholiu, prieštraukuliniais vaistais su narkotiniais analgetikais, be to, barbitūratais ir kitomis migdomosiomis tabletėmis), galima sustiprinti jų slopinamąjį poveikį ir tuo pačiu metu slopinti kvėpavimo procesą.

Vaistas sumažina amfetaminų ir klonidino poveikį kartu su efedrinu ir guanetidinu.

Draudžiama ilgą laiką vartoti kartu su analgetikais.

Aminazinas slopina levodopos poveikį, taip pat gali sustiprėti ekstrapiramidinės apraiškos.

Kartu vartojant su cholinesterazės inhibitoriais, atsiranda sunkus raumenų silpnumas; vartojant amitriptilino – padidėja diskinezijos tikimybė virškinimo trakte; vartojant diazoksidą – atsiranda sunki hiperglikemija; vartojant zopikloną – padidėja raminamasis poveikis.

Kartu vartojant antacidinius vaistus, sutrikdomas vaisto įsisavinimas iš virškinamojo trakto ir sumažėja jo kiekis kraujyje; vartojant cimetidiną, rodiklis kraujyje taip pat mažėja.

Vartojimas kartu su morfinu sukelia miokloniją. Vartojimas kartu su ličio karbonatu sustiprina neurotoksinį poveikį ir sukelia sunkius ekstrapiramidinius simptomus.

Vartojimas kartu su trazodonu mažina kraujospūdį; vartojant kartu su propranololiu – stebimas abipusis vaisto rodiklių padidėjimas. Derinys su trifluoperazinu sukelia sunkią hiperpireksiją; vartojant kartu su fenitoinu – keičiasi jo vertės kraujyje.

Kartu vartojant fluoksetiną padidėja ekstrapiramidinių simptomų atsiradimo tikimybė, o kartu vartojant sulfadoksinu ar chlorokvinu maksimaliai padidėja Aminazino toksinių savybių atsiradimo rizika.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Laikymo sąlygos

Aminaziną rekomenduojama laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Tinkamumo laikas

Aminazinas gali būti skiriamas per 24 mėnesius nuo terapinio agento išleidimo datos.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Analogai

Vaisto analogai yra perfenazinas su levomepromazinu, be to, tioproperazinas su flufenazinu ir trifluoperazinu.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Atsiliepimai

Aminazinas sulaukia gana prieštaringų atsiliepimų. Dauguma žmonių mano, kad vaistas turi stiprų raminamąjį, bet silpną antipsichozinį poveikį. Ir tai tiesa – tos pačios fenotiazinų kategorijos, flufenazino ir trifluoperazino, atstovai pasižymi neuroleptinėmis savybėmis, kurios yra 20 kartų veiksmingesnės nei aminazinas, tačiau jų raminamasis poveikis yra žymiai silpnesnis.

Dėl šios priežasties vaistą rekomenduojama vartoti skubios pagalbos atvejais – siekiant pašalinti ūminį emocinį ar psichomotorinį sujaudinimą.

Kai kuriose apžvalgose nurodoma, kad vaistas buvo vartojamas ilgais kursais (tabletėmis) nutraukiant alkoholio vartojimą, kai buvo pastebėti silpni produktyvūs požymiai (pvz., haliucinacijos su deliriumu).