Amlodipinas

Amlodipinas yra kalcio antagonistų klasės vaistas, vartojamas aukštam kraujospūdžiui (hipertenzijai) ir krūtinės anginai (krūtinės skausmui, kurį sukelia širdies raumens išemija) gydyti. Jis veikia blokuodamas kalcio patekimą į kraujagyslių ir širdies raumenis, todėl jie atsipalaiduoja ir išsiplečia. Tai pagerina kraujotaką ir leidžia širdžiai lengviau pumpuoti kraują, mažina spaudimą kraujagyslėse ir širdies apkrovą.

Amlodipinas gali būti vartojamas monoterapijai arba kartu su kitais antihipertenziniais vaistais, norint pasiekti tikslines kraujospūdžio vertes. Be to, jis gali būti skiriamas pacientams, sergantiems krūtinės angina, kad būtų išvengta krūtinės skausmo priepuolių.

Šis vaistas tiekiamas geriamųjų tablečių pavidalu ir gali būti vartojamas kasdien arba pagal gydytojo nurodymus. Svarbu amlodipiną vartoti griežtai laikantis gydytojo rekomendacijų ir nenutraukti jo vartojimo be jo sutikimo, net jei pagerėjote.

Indikacijos Amlodipinas

1. Hipertenzija (aukštas kraujospūdis): Amlodipinas vartojamas hipertenzija sergančių pacientų kraujospūdžiui mažinti. Tai padeda išvengti komplikacijų, susijusių su aukštu kraujospūdžiu, tokių kaip insultas, širdies priepuolis ir inkstų sutrikimai.
2. Krūtinės angina (stabili ir variantinė): Amlodipinas gali būti vartojamas stabiliai ir variantinei krūtinės anginai gydyti, kuri gali pasireikšti krūtinės skausmu arba diskomfortu fizinio krūvio metu arba stresinėse situacijose.
3. Kraujagyslių spazmai: Amlodipinas gali būti naudojamas vazospazmų, tokių kaip subarachnoidinio kraujavimo ar vainikinių arterijų spazmo, profilaktikai ir gydymui.

Atleiskite formą

1. Tabletės, skirtos vartoti per burną:

   • Dažniausia amlodipino išsiskyrimo forma yra geriamosios tabletės.
   • Dozavimas: Tabletėse paprastai yra 2,5 mg, 5 mg arba 10 mg amlodipino (amlodipino besilato pavidalu).
   • Tabletės gali būti paprastos arba padengtos, kad pagerintų absorbciją ir sumažintų šalutinį poveikį.

2. Modifikuoto atpalaidavimo tabletės:

   • Taip pat yra kontroliuojamo / modifikuoto atpalaidavimo amlodipino tablečių, kurios užtikrina tolygesnį vaisto išsiskyrimą visą dieną.

Farmakodinamika

1. L tipo kalcio kanalų blokavimas: amlodipinas blokuoja L tipo kalcio kanalus kraujagyslių lygiuosiuose raumenyse ir miokarde. Dėl to sumažėja intracelulinis kalcio antplūdis, dėl kurio sumažėja kraujagyslių lygiųjų raumenų ir širdies raumenų susitraukimas.
2. Periferinių kraujagyslių išsiplėtimas : dėl kalcio kanalų blokavimo arterijų ir arteriolių lygiuosiuose raumenyse amlodipinas sukelia jų išsiplėtimą. Dėl to sumažėja bendras periferinių kraujagyslių pasipriešinimas ir kraujospūdis.
3. Vainikinių arterijų kraujotakos gerinimas : vainikinių arterijų išsiplėtimas, veikiamas amlodipino, padidina kraujotaką miokarde, o tai gali būti ypač naudinga pacientams, sergantiems koronarine širdies liga.
4. Širdies apkrovos mažinimas. Mažindamas širdies raumens susitraukimą ir širdies apkrovą, kurią sukelia vazodilatacija, amlodipinas gali pagerinti širdies veiklą pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu.
5. Minimalus poveikis laidumui. Palyginti su kai kuriais kitais kalcio kanalų blokatoriais, amlodipinas paprastai turi minimalų poveikį laidumui širdies laidumo sistemoje, todėl yra gana saugus daugumai pacientų, turinčių širdies ritmo sutrikimų.

Farmakokinetika

1. Absorbcija : Išgertas amlodipinas paprastai greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Jis turi didelį biologinį prieinamumą, apie 60-65%.
2. Pasiskirstymas : Absorbuotas amlodipinas greitai pasiskirsto kūno audiniuose. Daugiausia jo jungiasi su kraujo plazmos baltymais maždaug 95%.
3. Metabolizmas : amlodipinas metabolizuojamas kepenyse, kai susidaro neaktyvūs metabolitai. Pagrindinis metabolitas yra dezettilalamlodipinas, kuris taip pat blokuoja kalcio kanalus.
4. Išskyrimas : Didžioji dalis amlodipino ir jo metabolitų išsiskiria per inkstus (maždaug 60-70 % nepakitusio).
5. Pusinės eliminacijos laikas : Amlodipino pusinės eliminacijos laikas iš organizmo yra apie 30-50 valandų, o tai reiškia, kad jo poveikis gali tęstis ilgą laiką nutraukus vartojimą.

Dozavimas ir vartojimas

Taikymo būdas

• Vartojimas per burną: Amlodipinas vartojamas per burną, nepriklausomai nuo valgio. Tabletes reikia nuryti visas, užsigeriant dideliu kiekiu vandens. Tabletės negalima kramtyti ar laužyti, ypač jei tai modifikuoto atpalaidavimo tabletė.

Dozavimas

Suaugusiems:

1. Hipertenzija (aukštas kraujospūdis):

   • Pradinė dozė: paprastai 5 mg vieną kartą per parą.
   • Palaikomoji dozė: atsižvelgiant į paciento atsaką, dozę galima padidinti iki didžiausios 10 mg per parą dozės.
   • Pastaba: Senyviems pacientams, sergantiems kepenų funkcijos sutrikimu arba vartojant amlodipiną kartu su kitais vaistais, pradinė dozė gali būti sumažinta iki 2,5 mg per parą.

2. Krūtinės angina (krūtinės skausmas):

   • Standartinė dozė: paprastai 5 mg vieną kartą per parą, kuri gali būti padidinta iki 10 mg vieną kartą per parą, atsižvelgiant į individualų paciento terapinį atsaką.

Vaikams (nuo 6 metų):

• Hipertenzija:
  • Pradinė dozė: 2,5 mg vieną kartą per parą.
  • Palaikomoji dozė: Priklausomai nuo atsako į gydymą, po 1-2 gydymo savaičių galima padidinti iki 5 mg vieną kartą per parą.

Specialios instrukcijos

• Reguliarus stebėjimas : Pacientus, vartojančius amlodipiną, reikia reguliariai prižiūrėti, kad būtų galima stebėti gydymo veiksmingumą ir saugumą.
• Vartojimas nėštumo metu: Nėštumo metu amlodipiną galima vartoti tik esant būtinybei, griežtai prižiūrint gydytojui.
• Sąveika su kitais vaistais: Amlodipinas gali sąveikauti su kitais vaistais, todėl reikia koreguoti dozę ir prižiūrėti gydytoją.

Naudokite Amlodipinas nėštumo metu

Amlodipino vartojimas nėštumo metu gali būti problemiškas, ypač pirmąjį trimestrą, kai formuojasi kūdikio organai. Amlodipinas priklauso FDA nėštumo saugos klasifikacijos C kategorijai, o tai reiškia, kad duomenų apie jo saugumą nėščioms moterims yra nedaug.

Jei vartojate amlodipiną ir pastojote arba planuojate pastoti, svarbu tai aptarti su gydytoju. Jis arba ji galės įvertinti amlodipino vartojimo naudą, palyginti su galimu pavojumi jums ir jūsų kūdikiui.

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas : žmonės, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas amlodipinui ar kitiems dihidropiridino kalcio antagonistams, turėtų vengti jo vartoti.
2. Širdies nepakankamumas. Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, ypač tiems, kurių kraujospūdis mažas, amlodipiną reikia vartoti atsargiai.
3. Krūtinės angina: pacientams, sergantiems krūtinės angina (krūtinės angina), ypač esant nestabilios krūtinės anginos priepuoliams, amlodipiną reikia vartoti atsargiai.
4. Ūminė miokardo infarktas. Pirmosiomis savaitėmis po ūminio miokardo infarkto amlodipiną galima vartoti atsargiai.
5. Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas. Pacientai, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, turi vartoti amlodipiną atsargiai, nes gali sustiprėti vaisto poveikis.
6. Nėštumas ir žindymo laikotarpis : Nėštumo metu amlodipino vartojimas gali būti ribotas ir turėtų būti vartojamas tik tada, kai būtina. Todėl sprendimą dėl amlodipino vartojimo nėštumo metu turi priimti gydytojas.
7. Vaikai : Duomenų apie amlodipino veiksmingumą ir saugumą vaikams nepakanka, todėl vartoti vaikams reikia ypatingo dėmesio ir gydytojo priežiūros.
8. Senėjimas. Senyviems pacientams amlodipino vartojimas gali būti ribotas, nes gali sustiprėti jo hipotenzinis poveikis ir padidėja ortostatinės hipotenzijos rizika.
9. Derinys su kitais vaistais : vartojant amlodipiną kartu su tam tikrais kitais vaistais, tokiais kaip CYP3A4 inhibitoriai arba beta adrenoblokatoriai, gali reikėti koreguoti dozę ir atidžiai stebėti.

Šalutiniai poveikiai Amlodipinas

1. Galvos svaigimas ir silpnumo pojūtis: daugeliui pacientų amlodipino vartojimo pradžioje pasireiškia galvos svaigimas arba silpnumo jausmas. Šie simptomai paprastai praeina savaime, kai organizmas prisitaiko prie vaisto.
2. Kojų patinimas: Vienas iš dažniausiai pasitaikančių amlodipino šalutinių poveikių yra kojų patinimas. Jie gali pasirodyti kaip kojų ar apatinių kojų patinimas ir edema. Kai kuriais atvejais patinimas gali plisti į kitas kūno dalis.
3. Galvos skausmas: kai kuriems pacientams, vartojant amlodipiną, gali skaudėti galvą arba pablogėti esami galvos skausmai.
4. Mieguistumas ir nuovargis: kai kuriems pacientams, vartojantiems amlodipiną, gali pasireikšti mieguistumas ar nuovargis.
5. Virškinimo sutrikimai: gali pasireikšti šalutinis poveikis virškinimo traktui, pvz., pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas ar viduriavimas.
6. Širdies plakimas: kai kuriems pacientams amlodipino vartojimas gali sukelti širdies plakimo ar palpitacijos pojūtį.
7. Periferiniai neurologiniai simptomai: retais atvejais amlodipinas gali sukelti šalutinį poveikį nervų sistemai, pvz., galūnių paresteziją (dilgčiojimą ar tirpimą).

Perdozavimas

1. Stiprus kraujospūdžio sumažėjimas : amlodipinas, kaip kalcio kanalų blokatorius, gali žymiai sumažinti kraujospūdį perdozavus. Tai gali sukelti hipotoninę krizę, alpimą ir net šoką.
2. Tachikardija arba bradikardija : dėl amlodipino perdozavimo gali sutrikti širdies ritmas. Tai gali būti širdies susitraukimų dažnio padažnėjimas (tachikardija) arba sulėtėjęs (bradikardija).
3. Hiperkalemija : perdozavus amlodipino, gali padidėti kalio kiekis kraujyje (hiperkalemija), ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.
4. Centrinės nervų sistemos depresija : yra centrinės nervų sistemos slopinimo rizika, įskaitant mieguistumą, sąmonės sutrikimą, komą ir net traukulius.
5. Kiti simptomai : Kiti galimi amlodipino perdozavimo simptomai gali būti galvos svaigimas, galvos skausmas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas ir kt.

Sąveika su kitais vaistais

1. CYP3A4 fermento inhibitoriai: CYP3A4 fermento inhibitoriai, tokie kaip ketokonazolas, itrakonazolas, klaritromicinas, eritromicinas, ritonaviras ir kiti antiretrovirusiniai vaistai gali padidinti amlodipino koncentraciją kraujyje, todėl gali sustiprėti jo hipotenzinis poveikis ir padidėti šalutinio poveikio, pvz., edemos, rizika. Ir galvos svaigimas.
2. CYP3A4 fermentų induktoriai: CYP3A4 fermentų induktoriai, tokie kaip rifampicinas, karbamazepinas, fenitoinas, fenobarbitalis ir vaistažolių preparatai, kurių sudėtyje yra tutti frutti, gali sumažinti amlodipino koncentraciją kraujyje, todėl gali susilpnėti jo hipotenzinis poveikis ir padidėti širdies ir kraujagyslių reiškinių rizika.
3. Beta adrenoblokatoriai : amlodipino derinys su beta adrenoblokatoriais gali sustiprinti hipotenzinį poveikį ir sumažinti širdies susitraukimų dažnį. Dėl to gali sumažėti širdies susitraukimų dažnis ir padidėti bradikardijos rizika.
4. Kiti antihipertenziniai vaistai : vartojant amlodipiną kartu su kitais antihipertenziniais vaistais, tokiais kaip AKF inhibitoriai ar diuretikai, gali sustiprėti hipotenzinis poveikis ir padidėti ortostatinės hipotenzijos rizika.
5. Statinai : Statinai, tokie kaip atorvastatinas ir simvastatinas, gali padidinti miopatijos riziką, kai jie vartojami kartu su amlodipinu, ypač kai kartu vartojamos didelės dozės.