Amlovas

Amlovas (amlodipinas) yra kalcio kanalų antagonistas, vartojamas aukštam kraujospūdžiui (hipertenzijai) ir krūtinės anginai (širdies išemijos sukeltam skausmui) gydyti. Amlodipinas plečia kraujagysles ir gerina kraujotaką, o tai padeda sumažinti kraujospūdį ir širdies stresą.

Jis dažnai naudojamas kaip monoterapija arba kartu su kitais vaistais, siekiant veiksmingai kontroliuoti kraujospūdį. Kai kuriais atvejais amlodipinas gali būti vartojamas kitoms ligoms gydyti, kaip rekomendavo gydytojas.

Svarbu amlodipiną vartoti tik taip, kaip nurodė gydytojas, ir laikytis gydytojo rekomendacijų dėl dozavimo ir vartojimo, kad sumažintumėte galimo šalutinio poveikio riziką ir užtikrintumėte geriausią gydomąjį poveikį.

Indikacijos Amlovasa

1. Hipertenzija (aukštas kraujospūdis): Amlovas veiksmingai mažina kraujospūdį, nes plečia periferines arterijas ir gerina kraujotaką. Dėl to jis yra vienas iš pagrindinių vaistų hipertenzijai gydyti.
2. Krūtinės angina (stabili ir nestabili): Amlovas taip pat vartojamas krūtinės anginai gydyti – būklei, kai širdies raumuo negauna pakankamai deguonies ir sukelia krūtinės skausmo priepuolius. Amlovas padeda išplėsti kraujagysles ir padidinti kraujo tekėjimą į širdį, todėl sumažėja priepuolių dažnis ir sunkumas.
3. Išeminė širdies liga: Amlovas gali būti naudojamas išeminei širdies ligai, kuri apima krūtinės anginą ir miokardo infarktą, gydyti.
4. Vazospazmai: kartais Amlovas gali būti naudojamas vazospazmams (konvulsiniam kraujagyslių susitraukimui) gydyti, pvz., kraujagyslių spazmui atliekant rinoplastiką.
5. Kitos gydytojo nurodytos būklės: kai kuriais atvejais gydytojas Amlovas gali skirti kitoms ligoms gydyti, pvz., kai kurioms širdies nepakankamumo formoms ar kai kurioms aritmijų rūšims gydyti.

Atleiskite formą

Tabletės: tai yra labiausiai paplitusi Amlovas išleidimo forma. Tabletėse gali būti skirtingos dozės, pvz., 5 mg arba 10 mg, atsižvelgiant į paciento medicininius poreikius.

Farmakodinamika

1. Kalcio kanalų blokavimas: amlodipinas blokuoja L tipo kalcio kanalus kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelėse ir miokarde, todėl sumažėja intravaskulinis kalcio kiekis ir sumažėja kraujagyslių tonusas.
2. Periferinių arterijų išsiplėtimas: blokuodamas kalcio kanalus kraujagyslių lygiuosiuose raumenyse, amlodipinas skatina periferinių arterijų ir arteriolių išsiplėtimą, dėl to sumažėja kraujagyslių pasipriešinimas ir dėl to sumažėja kraujospūdis.
3. Širdies apkrovos mažinimas: amlodipinas sumažina vėlyvąją diastolinio slėgio fazę kairiajame širdies skilvelyje, todėl sumažėja jo apkrova ir deguonies poreikis. Jis ypač naudingas gydant stabilią ir nestabilią krūtinės anginą.
4. Miokardo perfuzijos gerinimas: plečiantis periferines arterijas amlodipinas padidina kraujo tekėjimą į miokardą, o tai pagerina jo deguonies perfuziją ir mitybą.
5. Vidutinis poveikis miokardo laidumui ir susitraukinėjimui: skirtingai nuo kai kurių kitų kalcio kanalų antagonistų, amlodipinas turi daugiausia kraujagysles plečiančių savybių, o poveikis širdies laidumui ir susitraukimui yra ribotas. Tačiau tai neatmeta nepageidaujamo poveikio širdžiai galimybės, ypač perdozavus.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: išgertas amlodipinas paprastai gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Didžiausia koncentracija kraujyje paprastai pasiekiama praėjus 6-12 valandų po vartojimo.
2. Biologinis prieinamumas: geriamojo amlodipino biologinis prieinamumas yra apie 60–65 % dėl didelio metabolizmo pirmojo prasiskverbimo kepenyse laipsnio.
3. Metabolizmas: pagrindinis amlodipino metabolizmo kelias vyksta kepenyse, dalyvaujant citochromui P450, daugiausia CYP3A4 izofermentams. Pagrindinis metabolitas, 2-pirolidinkarboksirūgštis, neturi farmakologinio aktyvumo.
4. Pašalinimas: po metabolizmo didžioji dalis amlodipino ir jo metabolitų išsiskiria per inkstus karbamido pavidalu per 10–12 valandų. Senyviems žmonėms ir pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, amlodipino eliminacija gali sulėtėti, todėl gali tekti koreguoti dozę.
5. Pusinės eliminacijos laikas: amlodipino pusinės eliminacijos laikas iš kraujo yra apie 30–50 valandų, o tai lemia ilgalaikį jo poveikį po vienos dozės.
6. Sąveika su kitais vaistais: amlodipinas gali sąveikauti su kitais vaistais, ypač su CYP3A4 izofermento inhibitoriais arba induktoriais, todėl gali pasikeisti jo farmakokinetika ir, vartojant kartu, reikia koreguoti dozę.

Dozavimas ir vartojimas

Taikymo būdas:

• Vaistas vartojamas per burną, nepriklausomai nuo valgio, užgeriant pakankamu kiekiu vandens.
• Tabletes reikia nuryti visą, nekramtant ir nekramtant.

Rekomenduojamos dozės:

1. Arterinė hipertenzija:

   • Pradinė dozė: rekomenduojama pradinė dozė suaugusiesiems yra 5 mg vieną kartą per parą.
   • Palaikomoji dozė: atsižvelgiant į paciento klinikinį atsaką, dozę galima padidinti iki 10 mg vieną kartą per parą.
   • Didžiausia paros dozė: 10 mg vieną kartą per parą.

2. Angina (stabili ir vazospastinė):

   • Pradinė dozė: rekomenduojama pradinė dozė suaugusiesiems yra 5 mg vieną kartą per parą.
   • Palaikomoji dozė: atsižvelgiant į paciento klinikinį atsaką, dozę galima padidinti iki 10 mg vieną kartą per parą.
   • Didžiausia paros dozė: 10 mg vieną kartą per parą.

Specialios pacientų grupės:

1. Pagyvenę pacientai:

   • Pagyvenusiems pacientams pradinė dozė paprastai yra 2,5 mg vieną kartą per parą, o tai padeda sumažinti hipotenzijos ir kito šalutinio poveikio riziką. Dozė gali būti palaipsniui didinama, atsižvelgiant į klinikinį atsaką ir vaisto toleravimą.

2. Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi:

   • Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, pradinė dozė taip pat yra 2,5 mg vieną kartą per parą. Didinant dozę būtina atsargiai ir reguliariai stebėti paciento būklę.

3. Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi:

   • Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti paprastai nereikia. Amlodipinas pirmiausia išsiskiria per kepenis, todėl inkstų funkcija reikšmingo poveikio jo farmakokinetikai neturi.

Gydymo trukmė:

• Gydymas amlodipinu paprastai yra ilgalaikis ir priklauso nuo paciento būklės bei atsako į gydymą.
• Vaistas gali būti naudojamas kaip monoterapija arba kartu su kitais antihipertenziniais ir antiangininiais vaistais.

Pastabos:

• Praleidus dozę: jei praleidote dozę, išgerkite praleistą dozę kuo greičiau. Jei artėja prie kitos dozės, praleiskite praleistą dozę ir tęskite pagal įprastą tvarkaraštį. Negalima padvigubinti dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
• Vaisto vartojimo nutraukimas: Vaisto vartojimą reikia nutraukti prižiūrint gydytojui. Staigus amlodipino vartojimo nutraukimas gali pabloginti būklę.

Naudokite Amlovasa nėštumo metu

1. Ankstyvojo nėštumo saugos tyrimas: tyrime, kuriame dalyvavo 231 moteris, serganti lėtine hipertenzija, nustatyta, kad morfologinių anomalijų dažnis kūdikiams, vartojusiems amlodipiną pirmąjį trimestrą, nesiskiria nuo kūdikių, kurių motinos vartojo kitus antihipertenzinius vaistus, dažnis. Arba jų visai nevartojo (Mito ir kt., 2019).
2. Amlodipino farmakokinetika gimdymo ir žindymo laikotarpiu: Tyrimas parodė, kad amlodipinas prasiskverbia pro placentą išmatuojamais kiekiais, tačiau jo neaptikta nei motinos piene, nei kūdikio plazmoje praėjus 24–48 valandoms po gimdymo, o tai rodo, kad jį saugu vartoti gimdymo laikotarpiu. Morgan ir kt., 2019).
3. Amlodipino vartojimo pirmąjį trimestrą atvejo tyrimas: trimis klinikiniais atvejais moterys vartojo amlodipiną pirmąjį nėštumo trimestrą. Du iš trijų vaikų neturėjo reikšmingų raidos sutrikimų. Viena moteris patyrė savaiminį persileidimą, tačiau tai nebuvo tiesiogiai susiję su amlodipinu (Ahn ir kt., 2007).
4. Bandomasis klinikinis tyrimas dėl hipertenzijos gydymo nėštumo metu: tyrimas parodė, kad amlodipinas kartu su magnio sulfatu veiksmingai sumažino kraujospūdį ir pagerino nėštumo baigtį moterims, sergančioms gestacine hipertenzija. Taip pat sumažėjo pogimdyminių komplikacijų ir pagerėjo bendra naujagimių būklė (Xiao-lon, 2015).
5. Pelių poveikis vaisiui: tyrimas su pelėmis parodė, kad didelės amlodipino dozės gali sukelti vaisiaus mirtį ir organų pokyčius. Tačiau įprastos terapinės dozės, naudojamos klinikinėje praktikoje, yra saugios (Orish ir kt., 2000).

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas: žmonės, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas Amlovas ar kitoms vaisto sudedamosioms dalims, turėtų vengti jo vartoti.
2. Sunki aortos stenozė: Amlovas gali būti draudžiamas pacientams, sergantiems sunkia aortos vožtuvo stenoze (susiaurėjimu), nes gali pablogėti būklė.
3. Šokas: Amlovas draudžiama vartoti esant šokui, nes tai gali sumažinti širdies susitraukimą ir sustiprinti kraujospūdžio sumažėjimą.
4. Netvari krūtinės angina: pacientams, sergantiems nestabilia krūtinės angina (pvz., nestabilia krūtinės angina), Amlovas gali būti kontraindikuotinas, nes gali padidėti širdies išeminių simptomų rizika.
5. Širdies nepakankamumas: kai kuriais atvejais Amlovas gali būti draudžiamas pacientams, sergantiems sunkiu širdies nepakankamumu dėl galimo neigiamo poveikio širdies funkcijai.
6. Nėštumas ir žindymo laikotarpis: nėra pakankamai duomenų apie Amlovas saugumą nėštumo ir žindymo laikotarpiu, todėl šiais laikotarpiais jo vartoti gali būti draudžiama.
7. Kepenų funkcijos sutrikimas: pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, gali prireikti koreguoti amlodipino dozę, nes gali sulėtėti vaisto metabolizmas ir pasišalinimas.

Šalutiniai poveikiai Amlovasa

1. Svaigulys ir silpnumas: tai vienas iš dažniausiai pasitaikančių Amlovo šalutinių poveikių. Pacientai gali jausti galvos svaigimą arba silpnumo jausmą, ypač jei staiga pasikeičia kūno padėtis.
2. Patinimas: kai kuriems žmonėms amlodipinas gali sukelti patinimą, dažniausiai kojų ar blauzdų srityje. Taip atsitinka dėl periferinių kraujagyslių išsiplėtimo.
3. Galvos skausmas: kai kuriems pacientams gali skaudėti galvą arba jausti sunkumo jausmą galvoje.
4. Skrandžio skausmas ir pykinimas: kai kuriems žmonėms gali pasireikšti diskomfortas pilve, pykinimas arba vėmimas.
5. Odos paraudimas ir niežėjimas: kai kuriems pacientams gali pasireikšti alerginė reakcija į amlodipiną, pasireiškianti odos paraudimu, niežuliu ar išbėrimu.
6. Mieguistumas: kai kurie žmonės gali jaustis mieguisti arba pavargę.
7. Sloga ir pasunkėjęs kvėpavimas: retais atvejais amlodipinas kai kuriems pacientams gali sukelti slogą arba kvėpavimo pasunkėjimą.
8. Šalutinis poveikis širdžiai: kai kuriais atvejais amlodipinas gali sukelti šalutinį poveikį širdžiai, pvz., pabloginti širdies nepakankamumą arba pabloginti aritmijas.

Perdozavimas

1. Smarkus kraujospūdžio sumažėjimas: tai vienas iš pagrindinių amlodipino perdozavimo požymių. Labai sumažėjęs kraujospūdis gali sukelti alpimą, galvos svaigimą ar net šoką.
2. Tachikardija arba bradikardija: amlodipino perdozavusiems pacientams gali pasireikšti greitas arba lėtas širdies plakimas.
3. Patinimas: perdozavus amlodipino, gali patinti, ypač apatinėse galūnėse.
4. Širdies aritmijos: gali atsirasti širdies aritmijų, pvz., prieširdžių virpėjimas arba prieširdžių virpėjimas.
5. Sąmonės būklės pokyčiai: tai gali apimti mieguistumą, sumišimą ar net sąmonės netekimą.
6. Miokardo depresija: tai būklė, kai širdies raumuo negali veiksmingai susitraukti dėl sumažėjusio kalcio patekimo į ląsteles.

Sąveika su kitais vaistais

1. CYP3A4 inhibitoriai: CYP3A4 fermentą slopinantys vaistai gali padidinti amlodipino koncentraciją kraujyje, o tai gali sustiprinti poveikį. Šie vaistai yra antibiotikai (pvz., eritromicinas, klaritromicinas), priešgrybeliniai vaistai (pvz., ketokonazolas, itrakonazolas), antivirusiniai vaistai (pvz., ritonaviras) ir kai kurie priešgrybeliniai bei kiti vaistai.
2. CYP3A4 inhibitoriai arba induktoriai: amlodipinas gali paveikti kitų vaistų, daugiausia tų, kurie taip pat metabolizuojami per CYP3A4 fermentą, metabolizmą. Tai gali sustiprinti arba susilpninti kitų vaistų poveikį.
3. Vaistai, mažinantys kraujospūdį: kai amlodipinas vartojamas kartu su kitais kraujospūdį mažinančiais vaistais (pvz., beta blokatoriais, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriais), gali sustiprėti hipotenzinis poveikis, dėl kurio gali smarkiai sumažėti kraujospūdis.
4. Vaistai, veikiantys širdies ir kraujagyslių sistemą: tai antiaritminiai vaistai, širdies laidumą didinantys vaistai (pvz., digoksinas) ir kiti kalcio antagonistai arba vaistai, veikiantys kraujagyslių tonusą.
5. Vaistai, didinantys kalio koncentraciją kraujyje: kalio koncentracija kraujyje gali padidėti, kai amlodipinas vartojamas kartu su kalį tausojančiais diuretikais arba vaistais, kurių sudėtyje yra kalio papildų, o tai gali sukelti hiperkalemiją.

6. Antihipertenziniai vaistai:

   • Kiti kalcio kanalų blokatoriai, beta blokatoriai, diuretikai ir AKF inhibitoriai:
     • Vartojimas kartu gali sustiprinti hipotenzinį amlodipino poveikį, todėl gali labai sumažėti kraujospūdis.

7. Antiangininiai vaistai:

   • Nitratai ir kitos antiangininės medžiagos:
     • Naudojimas kartu gali sustiprinti antiangininį poveikį, kuris yra pageidautinas, tačiau jį reikia stebėti, kad būtų išvengta pernelyg didelio kraujospūdžio sumažėjimo.

8. Statinai:

   • Simvastatinas:
     • Vartojant kartu su amlodipinu, gali padidėti simvastatino koncentracija kraujyje. Rekomenduojama apriboti simvastatino dozę iki 20 mg per parą, kai jis vartojamas kartu su amlodipinu.

9. Imunosupresantai:

   • Ciklosporinas ir takrolimuzas:
     • Amlodipinas gali padidinti šių vaistų koncentraciją kraujyje, todėl reikia stebėti ir galimai koreguoti dozę.

10. Greipfrutų sultys:

    • Slopindamos metabolizmą per CYP3A4 fermentus, greipfrutų sultys gali padidinti amlodipino koncentraciją kraujyje. Vartojant amlodipiną, rekomenduojama vengti gerti greipfrutų sultis.