Ampicilinas

Ampicilinas yra antibiotikas iš penicilino grupės, naudojamos daugybei bakterinių infekcijų gydyti. Šis antibiotikas yra beta laktamo antibiotikas ir veikia žudant bakterijas, trukdant jų gebėjimui sukurti ląstelės sieną, kuri yra būtina jiems išgyventi ir daugintis.

Ampicilinas sutrikdo bakterijų ląstelių sienelių sintezės procesą paskutiniame bakterijų ląstelių dalijimosi etape, surišdamas ir suaktyvindamas specifinius baltymus (peniciliną surišančius baltymus), kurie vaidina pagrindinį vaidmenį statant bakterijų ląstelių sienas. Tai lemia susilpnėjimą ir vėlesnį sienos sunaikinimą, dėl kurio mirė bakterinė.

Indikacijos Ampicilinas

1. Kvėpavimo takų infekcijos:

   • Bronchitas
   • Plaučių uždegimas
   • Angina

2. Šlapimo takų infekcijos:

   • Cistitas
   • Pyelonefritas
   • Prostatitas

3. GI (virškinimo trakto) infekcijos:

   • Salmonelozė
   • Šigeliozė (dizenterija).

4. Ginekologinės infekcijos:

   • Endometritas
   • Gonorėja (dažnai kartu su kitais antibiotikais)

5. Odos ir minkštųjų audinių infekcijos:

   • Abscesai
   • Verda
   • Užkrėstos dermatozės

6. Meningitas:

   • Meningito gydymas, kurį sukelia meningokokai ir kiti jautrūs organizmai

7. Sepsis:

   • Bakterijų sepsis, kurį sukelia jautrios bakterijos

8. Infekcijų prevencija:

   • Infekcinių komplikacijų prevencija atliekant chirurgiją, ypač atliekant pilvo chirurgiją ir ginekologiją

Atleiskite formą

1. Burnos tabletės

Ampicilino tabletės paprastai yra vartojamos per burną ir yra skirtingų dozių, tokių kaip 250 mg ir 500 mg. Ši forma yra patogi gydymui namuose.

2. Kapsulės

Kaip ir tabletės, ampicilino kapsulės yra skirtos peroraliniam vartojimui ir dažnai yra 250 mg ir 500 mg dozių. Kapsules lengva nuryti ir patogiai naudoti.

3. Milteliai geriamojo suspensijos paruošimui

Ši ampicilino forma naudojama suspensijai sukurti prieš pat naudojimą, suteikiant patogų būdą vartoti vaistus vaikams ir suaugusiems, kuriems sunku nuryti tabletes ar kapsules. Suspensija paprastai turi dozę, išreikštą mg vienam ml.

4. milteliai įpurškti

Ampicilinas taip pat galimas kaip milteliai, kurie praskiedžiami nuo intraveninio ar intramuskulinio vartojimo. Ši forma naudojama ligoninės aplinkoje, norint gydyti rimtas infekcijas, kurioms reikia nedelsiant veikti antibiotiką. Dozės gali skirtis priklausomai nuo būklės sunkumo ir infekcijos specifikos.

Ampicilino dozavimo formos pasirinkimas priklauso nuo daugelio veiksnių, įskaitant paciento amžių, infekcijos tipą ir sunkumą bei paciento gebėjimą vartoti vaistą per burną.

Farmakodinamika

1. Veikimo mechanizmas: ampicilinas slopina bakterijų ląstelių sienos sintezę, dėl kurios mirė bakterijos. Jis jungiasi su baltymais, vadinamais transpeptidazėmis, kurios dalyvauja formuojant peptidoglikaną, pagrindinį bakterijų ląstelių sienos komponentą. Tai lemia peptidoglikanų sintezės sutrikimą ir ląstelės sienos susilpnėjimą, o tai galiausiai lemia bakterijų ląstelės mirtį.

2. Veiksmo spektras: ampicilinas paprastai yra aktyvus prieš gramteigiamas bakterijas, tokias kaip

Gramteigiamos bakterijos:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (beta-hemolizinė grupė A streptococcus)
• Streptococcus agalactiae (beta-hemolizinė B grupė Streptococcus)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (meticilinui jautrūs padermės)

Gramneigiamos bakterijos:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella Catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria Gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (kartu su kitais narkotikais likvidavimu)

3. Atsparumas: Kai kurios bakterijos gali būti atsparios ampicilinui dėl beta-laktamazių, fermentų, hidrolizuojančių ampicilino beta laktamo žiedą, ir tampa neaktyvus. Todėl kai kuriais atvejais ampicilinas gali būti naudojamas kartu su beta laktamazės inhibitoriumi, tokiu kaip klavulano rūgštis, kad būtų išvengta antibiotiko sunaikinimo.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: ampicilinas paprastai greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto po geriamojo vartojimo. Absorbcija pagerėja, kai vaistas vartojamas tuščiu skrandžiu.
2. Pasiskirstymas: Po absorbcijos ampicilinas plačiai pasiskirsto audiniuose ir kūno skysčiuose, įskaitant plaučius, vidurinę ausį, tulžį, šlapimą, kaulus, odą ir kt. Jis taip pat prasiskverbia į placentos barjerą ir išsiskiria motinos pienu.
3. Metabolizmas: ampicilinas kūne nėra metabolizuojamas. Jis veikia kaip antibakterinis agentas, slopindamas bakterinių ląstelių sienelių sintezę.
4. Išskyrimas: ampicilinas iš kūno išsiskiria daugiausia nepakitusiais inkstais. Dalis vaisto taip pat išsiskiria per žarnyną.
5. Pusinės eliminacijos laikas: ampicilino pusinės eliminacijos laikas iš kūno yra maždaug 1–1,5 valandos suaugusiesiems. Vaikams tai gali būti ilgiau.

Dozavimas ir vartojimas

Taikymo būdas

1. Burnos vartojimas (tabletės, kapsulės, pakaba):

• Tabletes ir kapsules reikia vartoti vandeniu be kramtymo.
• Prieš naudojimą pakaba turėtų būti gerai sudrebinta.
• Geriau vartoti ampiciliną tuščiu skrandžiu, 30 minučių prieš valgį arba 2 valandas po valgio, kad pagerintumėte jo absorbciją.

2. Parenteralinio administravimas (injekcijos):

• Plėšykite miltelius su rekomenduojamu vandens kiekiu injekcijai.
• Injekcijos gali būti į raumenis arba į veną, atsižvelgiant į gydytojo nurodymus.

Dozė

Dozė suaugusiems:

1. Dėl lengvų ar vidutinių infekcijų (žodžiu):

   • 250–500 mg kas 6 valandas.

2. Dėl sunkios infekcijos (geriamosios ar parenteralaus):

   • 500 mg kas 6 valandas i.m. Arba I.V.
   • Dozės gali būti padidintos iki 1 g kas 6 valandas, atsižvelgiant į infekcijos sunkumą.

3. Meningitas (parenteralinis):

   • 2 g kas 4 valandas IV.

4. Sepsis (parenteral):

   • 1-2 g kas 4-6 valandas su v.

Dozė vaikams:

1. Bendrosios infekcijos (žodinės):

   • 25–50 mg/kg per parą padalintomis dozėmis kas 6–8 valandas.

2. Sunkios infekcijos (parenteraliai):

   • 50–100 mg/kg per parą padalintomis dozėmis kas 4–6 valandas.
   • Meningito metu dozė gali būti padidinta iki 200–400 mg/kg per parą.

Gydymo trukmė:

• Gydymo trukmė priklauso nuo infekcijos tipo ir sunkumo bei paciento klinikinio atsako į gydymą. Gydymo kursas paprastai būna 7–14 dienų, tačiau gali būti ilgesnis meningito ar kitų sunkių infekcijų atveju.

Specialios instrukcijos

• Svarbu užbaigti visą gydymo kursą, net jei simptomai pagerės, kad bakterijoms būtų išvengta atsparumo.
• Ampicilinas gali sukelti skrandžio sutrikimą, todėl jis turėtų būti vartojamas su maistu, jei atsiranda diskomfortas.
• Pacientai turėtų būti stebimi, ar nėra alerginių reakcijų, ypač jei jautrumo penicilinams jautrumas.

Naudokite Ampicilinas nėštumo metu

Ampicilino vartojimas nėštumo metu turėtų būti atliekamas tik prižiūrint gydytojui ir atidžiai įvertinus motinos naudą ir galimą riziką vaisiui. Gydytojas turėtų nuspręsti, ar skirti ampiciliną, atsižvelgiant į vaisto klinikinę situaciją, saugumą ir veiksmingumą konkrečiam atvejui.

Ampicilinas priklauso FDA klasifikacijos B kategorijai nėštumo metu, o tai reiškia, kad jo saugumas vaisiui nebuvo iki galo nustatytas remiantis kontroliuojamais tyrimais žmonėms, tačiau nėra neigiamo poveikio vaisiui, kai jis naudojamas nėščioms gyvūnams. Tačiau, kaip ir vartojant bet kurį vaistą, rizika ir nauda turi būti kruopščiai subalansuota kiekvienai atskirai.

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas: Žmonės, turintys žinomą padidėjusį jautrumą ampicilinui, kitiems penicilinams ar kitiems beta laktamo antibiotikams, turėtų vengti vartoti šį vaistą.
2. Mononukleozės tipo infekcijos: ampicilino vartojimas nerekomenduojamas infekcijoms, lydimoms mononukleozės sindromo dėl dilgėlinės rizikos.
3. Rimtas kepenų sutrikimas: Pacientams, kuriems yra rimtas kepenų sutrikimas, ampicilinas turėtų būti atsargiai arba išvengti jo naudojimo.
4. Alergija: Pacientams, kuriems buvo alerginių reakcijų į kitus beta-laktamo antibiotikus (pvz., Cefalosporinus ar karbapenemus), gali būti padidėjusi alerginių reakcijų į ampiciliną rizika.
5. Viduriavimas ir superinfekcijos: Antibiotikų, įskaitant ampiciliną, vartojimas gali sukelti viduriavimą ir padidinti superinfekcijų riziką.
6. Ilgalaikis vartojimas: ilgalaikis ampicilino vartojimas gali sukelti mikroorganizmų atsparumą, todėl vaistas turėtų būti vartojamas atsargiai ir tik tada, kai jį skiria gydytojas.
7. Vaikai ir paaugliai: Vaikams ir paaugliams ampicilino vartojimas reikalauja ypatingo gydytojo dėmesio ir priežiūros, ypač atsižvelgiant į dozę.
8. Nėštumas ir žindymas: ampicilino vartojimas nėštumo metu ir žindymas gali būti įgaliotas tik jei to būtinai reikia ir prižiūrint medicininei.

Šalutiniai poveikiai Ampicilinas

1. Alerginės reakcijos:

   • Bėrimas
   • Dilgėlinė
   • Niežėjimas
   • Quincke edema (staigus ir reikšmingas audinių tūrio padidėjimas, dažniausiai veido ir kaklo)
   • Anafilaksinis šokas (retas, tačiau tai yra rimta ir potencialiai gyvybei pavojinga būklė)

2. Virškinimo trakto sutrikimai:

   • Pykinimas
   • Vėmimas
   • Viduriavimas
   • Pilvo skausmas
   • Pseudomembraninis kolitas (storosios žarnos uždegimas, kurį sukelia antibiotikai)

3. Kepenų disfunkcija:

   • Padidinti kepenų fermentai
   • Gelta (reta)

4. Poveikis hematopoetinei sistemai:

   • Leukopenija (sumažėjęs baltųjų kraujo ląstelių skaičius)
   • Neutropenija (sumažėjęs neutrofilų skaičius)
   • Anemija
   • Trombocitopenija (sumažėjęs trombocitų skaičius)

5. Nervų sistema:

   • Galvos skausmas
   • Galvos galvos svaigimas
   • Nemiga
   • Traukuliai (reti ir dažniausiai pacientams, kuriems yra inkstų sutrikimas)

6. Kitos reakcijos:

   • Inkstų nepakankamumas (retas)
   • Makšties kandidozė
   • Burnos kandidozė (pienligė)

Perdozavimas

1. Virškinimo trakto sutrikimai: staigus ampicilino šalutinio poveikio padidėjimas, pavyzdžiui, pykinimas, vėmimas, viduriavimas ir dispepsija.
2. Alerginės reakcijos: Galimas alerginių reakcijų, tokių kaip dilgėlinė, niežėjimas, veido edema, sunkumų kvėpavimas ir anafilaksinis šokas, vystymasis.
3. Kepenų ir inkstų sutrikimai: toksinis poveikis kepenims ir inkstams, kurie gali pasireikšti kaip padidėjęs kepenų fermentų lygis kraujyje ir inkstų nepakankamumo požymių.
4. Neurologiniai simptomai: Neurotoksiniai simptomai, tokie kaip galvos skausmas, galvos svaigimas, sutrikusi sąmonė ir traukuliai.

Sąveika su kitais vaistais

1. Probenecidas: Probenecidas gali sulėtinti ampicilino išsiskyrimą, o tai gali padidinti kraujo lygį ir prailginti jo veikimo trukmę.
2. Metotreksatas: ampicilinas gali padidinti metotreksato toksiškumą, ypač esant didelėms dozėms, padidindamas jo kiekį kraujyje ir padidindamas šalutinį poveikį.
3. Antibiotikai: Ampicilino derinimas su kitais antibiotikais, tokiais kaip tetraciklinai ar makrolidai, gali sumažinti abiejų vaistų efektyvumą.
4. Antikoaguliantai: ampicilinas gali padidinti antikoaguliantų, tokių kaip varfarinas, poveikį, dėl kurio gali padidėti krešėjimo laikas ir padidėjusi kraujavimo rizika.
5. Vaistai, turintys įtakos virškinamajam traktui: antacidai, vaistai, kuriuose yra geležies, arba vaistai, kurie lėtai žarnyno peristalse gali sumažinti ampicilino absorbciją, o tai gali sumažinti jos veiksmingumą.