Analgin

Analginas (natrio metamizolas) yra neopioidinis analgetikas ir antipiretinis vaistas, plačiai naudojamas skausmui ir kūno temperatūrai sumažinti. Jis priklauso pirazolono darinių klasei, taip pat turi silpną priešuždegiminį poveikį. Analginas plačiai naudojamas daugelyje šalių, tačiau kai kuriose valstijose jo pardavimas yra ribotas arba draudžiamas dėl rimto šalutinio poveikio, pavyzdžiui, agrranulocitozės, rizikos.

Analgino veikimo mechanizmas yra slopinti prostaglandinų sintezę, medžiagas, kurios vaidina svarbų vaidmenį sukeliant uždegimą, skausmą ir karščiavimą. Jis blokuoja fermento ciklooksigenazę, kuri reikalinga prostaglandinams gaminti, taip sumažinant skausmą ir karščiavimą.

Indikacijos Analgina

1. Anestezija:

   • Ūminiai ir lėtiniai įvairių kilmės skausmo sindromai, pvz. Po operacijų, sužalojimų, raumenų ir kaulų sistemos ligų.
   • Kolikai (inkstų, tulžies).
   • Naviko skausmas ir skausmas kaulų metastazėmis.
   • Menstruacinis skausmas.
   • Galvos skausmas, dantų skausmas.

2. Antipiretinis:

   • Karščio peršalimo ir infekcinių ligų sąlygos, kai kitų antipiretikų vartojimas yra neveiksmingas ar kontraindikuotas.

Atleiskite formą

1. Tabletės

Dažniausia analgino forma yra geriamosios tabletės. Paprastai planšetiniuose kompiuteriuose:

• 500 mg veikliosios medžiagos (natrio metamizolio) vienetui.

Tabletes galima paimti su vandeniu ir geriausia paimti po valgio, kad būtų sumažinta skrandžio sudirginimo rizika.

2. Injekcijos sprendimas

„Analgin“ yra kaip injekcijos sprendimas, kuriam gali būti skiriama į raumenis ar į veną. Tai greitai palengvina stiprų skausmą ar karščiavimą:

• Tirpalo koncentracija paprastai yra 500 mg/ml.

3. Svarbiausi dalykai (tiesiosios žarnos žvakutės)

Naudojant tiesiosios žarnos, „Analgin“ taip pat galima įsigyti žvakutėmis, o tai gali būti patogi alternatyva vaikams ar suaugusiems, kuriems sunku vartoti tabletes:

• Žinių dozė gali skirtis, tačiau jose taip pat dažnai yra 500 mg veikliosios medžiagos.

4. Žodinis tirpalas (lašai)

Skysta analgino forma gali būti naudojama geriamojo vartojimo metu lašų pavidalu, ypač patogi vaikams dozuoti:

• Koncentracija ir dozė gali skirtis, reikia griežtai laikytis instrukcijų, kurias reikia naudoti.

Farmakodinamika

1. Veiksmo mechanizmas: Tikslus analgino veikimo mechanizmas nėra iki galo suprantamas, tačiau manoma, kad jis jungiasi su centriniais ir periferiniais receptoriais, kad sudarytų aktyvius metabolitus, blokuojančius ciklooksigenazę (Cox), ir slopina prostaglandinų, įskaitant prostaglandiną E2, susidarymą, įskaitant prostaglandino E2, o tai sumažina skausmo ir uždegimo atsiradimą.
2. Analgetikavimas: Analginas turi stiprų analgetiką ir gali būti naudojamas mažinant įvairių rūšių skausmus, įskaitant galvos skausmą, dantų skausmą, raumenų skausmą, taip pat reumatiniuose ir kituose uždegiminiuose procesuose.
3. Antipiretinis poveikis: Analginas daro antipiretinį poveikį dėl jo poveikio temperatūros reguliavimo centruose smegenų pagumburyje, kuris padeda sumažinti karščiavimo kūno temperatūrą.
4. Priešuždegiminiai veiksmai: Nors analginas nėra tipiškas priešuždegiminis vaistas, jis gali padėti sumažinti uždegimą, blokuojant prostaglandinų susidarymą ir sumažinti uždegiminius atsakus.
5. Kiti veiksmai: Analginas taip pat turi antispazminį poveikį, kuris padeda palengvinti vidinių organų lygiųjų raumenų spazmus.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: po geriamojo metamizolio vartojimo iš virškinimo trakto jis paprastai yra gerai ir greitai absorbuojamas. Absorbcija gali būti šiek tiek atidėta kartu su maistu.
2. Pasiskirstymas: Metamizolas plačiai paplitęs visuose kūno audiniuose ir organuose. Jis prasiskverbia į placentos barjerą ir išsiskiria motinos pienu. Pririšti prie kraujo plazmos baltymų.
3. Metabolizmas: Metamizolas metabolizuojamas kepenyse, kad sudarytų aktyvius metabolitus, tokius kaip 4-metilaminopiridinas, taip pat neaktyvūs metabolitai. Šie metabolitai yra dar labiau gliukuroniduojami.
4. Išskyrimas: metamizolas ir jo metabolitai išsiskiria daugiausia per inkstus, tiek nepakitusius junginius, tiek metabolitų pavidalu. Apie 70–90% dozės skiriama per šlapimą per pirmąsias 24 valandas po vartojimo.
5. Pusinės eliminacijos laikas: Metamizolio pusinės eliminacijos laikas yra apie 2–3 valandas, nors jis gali būti pratęstas pagyvenusiems pacientams arba esant sutrikusio inkstų funkcijai.

Dozavimas ir vartojimas

Burnos vartojimas (tabletės)

• Suaugusieji: įprasta dozė yra 500 mg 2–3 kartus per dieną. Didžiausia dienos dozė neturėtų viršyti 3000 mg.
• Vyresni nei 10 metų vaikai (arba sveriantys daugiau kaip 32 kg): dozė apskaičiuojama 8–16 mg/kg kūno dažniu 3–4 kartus per dieną.

Tiesiosios žarnos taikymas (žvakutės)

• Suaugusieji: Paprastai naudokite žvakutes, kurių dozė yra nuo 500 mg iki 1000 mg 2–3 kartus per dieną.
• Vaikai: Dozė taip pat apskaičiuojama pagal svorį, paprastai neviršijant 10–15 mg/kg kūno 2–3 kartus per dieną.

Parenterinis administravimas (injekcijos)

• Suaugusiesiems: 500 mg - 1000 mg metamizolio natrio, kuris buvo skiriamas į raumenis arba į veną 2–3 kartus per dieną. Didžiausia dienos dozė neturėtų viršyti 2000–3000 mg.
• Vaikai: 8–16 mg/kg, vartojami į veną arba į raumenis, ne daugiau kaip 3 kartus per dieną.

Taikymo ypatybės

1. Naudojimas atsargiai: Analginas gali sukelti rimtą šalutinį poveikį, įskaitant agranulocitozę ir šoko reakcijas, ypač kai vartojama į veną.
2. Alerginės reakcijos: Prieš pradedant gydymą, svarbu įsitikinti, kad pacientas nėra alergiškas natrio metamizoliui ar kitiems pirazolono dariniams.
3. Naudojimas nėštumo metu ir žindymo metu: Analginas nerekomenduojamas naudoti nėštumo metu ir laktacijos metu be medicininių patarimų.
4. Sąveika su kitais vaistais: Natrio metamizolas gali sąveikauti su kitais vaistais, pakeisti jų efektyvumą arba padidinti šalutinį poveikį.

Naudokite Analgina nėštumo metu

Analgino vartojimas nėštumo metu gali turėti neigiamos įtakos vaisiui ir nėštumui. Štai keletas pagrindinių priežasčių:

1. Gimdymo defektų rizika: Keli tyrimai parodė, kad analgino vartojimas nėštumo metu gali padidinti tam tikrų vaisiaus apsigimimų riziką, pavyzdžiui, lūpos lūpas ir gomurį.
2. Kraujavimo rizika: Analginas gali padidinti kraujavimo riziką tiek motinai, tiek kūdikiui po gimimo. Taip yra dėl jo sugebėjimo slopinti trombocitų agregaciją ir sumažinti kraujo krešėjimą.
3. Toksiškas poveikis vaisiaus inkstams: Kai kuriais atvejais analgino vartojimas paskutiniame nėštumo trimestre gali sukelti toksišką poveikį vaisiaus inkstams.

Apskritai, analgino vartojimas nėštumo metu nerekomenduojamas nepasitaręs su gydytoju ar akušeriu-ginekologu.

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas: Žmonės, turintys žinomą padidėjusį jautrumą analginui ar kitiems pirazolonams, turėtų vengti jo naudojimo.
2. Astmatinis sindromas: Analgino vartojimas gali padidinti astmos simptomus pacientams, sergantiems astmos sindromu.
3. Alerginės reakcijos: Pacientams, kuriems buvo alerginių reakcijų į kitus vaistus, ypač nesteroidinius priešuždegiminius vaistus (NVNU), gali kilti pavojus, kad alerginės reakcijos į analginą.
4. Bronchų astma: Analgino vartojimas gali sukelti bronchų spazmą pacientams, sergantiems bronchų astma.
5. Hematologiniai sutrikimai: Analginas gali sukelti agranulocitozę, trombocitopeniją ir kitus hematologinius sutrikimus; Todėl pacientams, sergantiems kraujo sutrikimais, nerekomenduojama.
6. Nėštumas ir laktacija: Analgino vartojimas nėštumo metu ir laktacijos metu gali būti kontraindikuotos dėl galimo vaisiaus ir kūdikių vystymosi rizikos.
7. Vaikai: Analgino vartojimas vaikams gali būti ribotas dėl kraujo reakcijos ir kito šalutinio poveikio rizikos.
8. Inksrofficientas: Pacientai, kurių inkstų funkcija sutriko, turėtų vengti naudoti analginą arba naudoti jį atsargiai, prižiūrint medicininei.

Šalutiniai poveikiai Analgina

1. Alerginės reakcijos: apima avilius, niežėjimą, bėrimą, patinimą ir kartais anafilaksinį šoką. Šios reakcijos gali būti ypač pavojingos ir jiems reikia nedelsiant medicininės pagalbos.
2. Kaulų čiulpų pažeidimai: retas, bet rimtas šalutinis poveikis, žinomas kaip agranulocitozė, kuriai būdingas reikšmingas baltųjų kraujo kūnelių skaičius kraujyje, todėl kūnas tampa labiau pažeidžiamas infekcijų.
3. Virškinimo trakto sutrikimai: Įtraukite dispepsiją (virškinimo sutrikimus), pykinimą, vėmimą, pilvo skausmą ir viduriavimą.
4. Odos reakcijos: gali būti niežėjimas, odos paraudimas ir įvairių rūšių bėrimai.
5. Inkstų problemos: Retais atvejais gali atsirasti inkstų funkcijos problemos, tokios kaip padidėjęs kreatinino ir karbamido kiekis kraujyje.

Perdozavimas

1. Sunkus apsinuodijimas: Analgin perdozavimas gali sukelti sunkų apsinuodijimą, kurį pasireiškia pablogėjusi bendroji būklė, mieguistumas, sumažėjęs kraujospūdis ir kvėpavimas.
2. Inkstų pažeidimas: Gali išsivystyti ūmus inkstų pažeidimas, ypač ilgalaikiai vartojant dideles dozes.
3. Kaulų čiulpų pažeidimai: Galima išsivystyti aplastinę anemiją ar agranulocitozę, kai kaulų čiulpai nesukelia pakankamai kraujo ląstelių.
4. Kepenų pažeidimai: Analgin perdozavimas taip pat gali sukelti toksišką kepenų pažeidimą.

Sąveika su kitais vaistais

1. Antikoaguliantai: Analginas gali padidinti antikoaguliantų, tokių kaip varfarinas, poveikį, o tai gali padidinti krešėjimo laiką ir padidinti kraujavimo riziką.
2. Vaistai, turintys įtakos virškinimo traktams: tokie vaistai kaip antacidiniai ar geležies turintys preparatai gali sumažinti analgino absorbciją iš virškinimo trakto trakto, o tai gali sumažinti jo veiksmingumą.
3. Metotreksatas: Analginas gali padidinti metotreksato toksiškumą, ypač esant didelėms dozėms, padidindamas jo kraujo kiekį ir pablogindamas jo šalutinį poveikį.
4. Ciklosporinas: Analginas gali padidinti ciklosporino toksiškumą padidindamas jo kraujo kiekį ir padidindamas šalutinio poveikio riziką.
5. Probenecidas: Probenecidas gali sulėtinti analgino pašalinimą iš kūno, o tai gali padidinti jo lygį kraujyje ir prailginti jo poveikio trukmę.