Androkuras

Androcur (ciproteronas) yra vaistas, dažnai naudojamas hormonų terapijoje, ypač ginekologijoje ir endokrinologijoje. Jis plačiai žinomas dėl androgenus blokuojančio ir antiestrogeninio poveikio. 

Ciproteronas yra androgenų antagonistas, kuris blokuoja androgenų receptorius ir slopina testosterono sintezę. Jis taip pat turi antiestrogeninių savybių, nes blokuoja estrogenų receptorius.

Indikacijos Androcura

Androcur gali būti naudojamas gydyti hormoninius sutrikimus, tokius kaip hiperandrogenizmas ir nuo hormonų priklausomi navikai, taip pat kaip hormoninės terapijos komponentas transseksualiems žmonėms.

Atleiskite formą

Androcur yra įvairių formų, įskaitant geriamąsias tabletes.

Farmakodinamika

1. Androgenus blokuojantis veikimas: Androcur yra androgenų antagonistas ir blokuoja androgenų, tokių kaip testosteronas ir dihidrotestosteronas (DHT), receptorius. Dėl to sumažėja androgenų poveikis audiniuose, o tai gali būti naudinga esant įvairioms sąlygoms, susijusioms su androgenų pertekliumi, pvz., hiperandrogenizmu arba nuo hormonų priklausomiems navikams.
2. Antiestrogeninis poveikis: Androcur ne tik blokuoja androgenus, bet ir gali blokuoti estrogenų receptorius. Tai gali būti naudinga esant tam tikroms sąlygoms, susijusioms su estrogenų pertekliumi, arba kai reikia sumažinti estrogenų kiekį organizme.
3. Papildomas poveikis: be savo hormoninio aktyvumo, Androcur taip pat gali turėti antigonadotropinį poveikį, tai yra, jis mažina gonadotropinų hormonų (gonadotropiną atpalaiduojančių hormonų) gamybą hipofizėje, todėl gali sumažėti lytinių liaukų sekrecija ir. Sumažėjusi lytinių liaukų hormonų gamyba.
li>
4. Terapinis poveikis: visos aukščiau nurodytos Androcur farmakodinaminės savybės užtikrina jo veiksmingumą gydant įvairias ligas, tokias kaip hiperandrogenizmas, policistinių kiaušidžių sindromas, spuogai, nuo hormonų priklausomi navikai ir hormonų terapija transseksualiems žmonėms.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: išgertas ciproteronas paprastai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Absorbcija gali skirtis ir priklausyti nuo maisto buvimo skrandyje.
2. Metabolizmas: ciproteronas metabolizuojamas kepenyse, daugiausia hidroksilinimo ir konjugacijos būdu. Pagrindinis metabolitas yra 15β-hidroksiciproteronas, kuris taip pat turi antiandrogeninį aktyvumą.
3. Paskirstymas: ciproteronas jungiasi su kraujo plazmos baltymais, daugiausia albuminu. Jis taip pat gali kauptis audiniuose, kuriuose yra daug riebalų, pavyzdžiui, riebaliniame audinyje.
4. Išskyrimas: ciproteronas ir jo metabolitai iš organizmo išsiskiria daugiausia per inkstus tiek nepakitusio vaisto, tiek metabolitų pavidalu. Dalis vaisto taip pat gali pasišalinti su tulžimi per žarnyną.
5. Pusiau galutinis laikotarpis: pusinės ciproterono trukmės laikotarpis gali skirtis priklausomai nuo individualių organizmo savybių ir vaisto dozės. Paprastai tai trunka kelias valandas.

Dozavimas ir vartojimas

1. Hormonų terapija:

   • Siekiant sumažinti androgenų kiekį ir gydyti moterų hiperandrogenizmą: Paprastai pradinė ciproterono dozė yra 25–50 mg per dieną. Priklausomai nuo atsako į gydymą ir tolerancijos, dozę galima padidinti iki 100 mg per parą. Vaistas paprastai vartojamas tam tikru menstruacinio ciklo laikotarpiu arba nuolat kartu su estrogenais.
   • Sumažėjusiam lytiniam potraukiui ir androgenų stimuliacijai vyrams: pradinė dozė paprastai yra 50–100 mg ciproterono per dieną, tačiau prireikus ją galima padidinti iki 200 mg per parą.

2. Hormonų terapija lyčių lygybės medicinoje:

   • Androgenų slopinimui transseksualioms moterims (MtF): dozė gali skirtis priklausomai nuo individualių poreikių, bet paprastai yra 50–200 mg ciproterono per dieną kartu su estrogenais.
   • Libido slopinimui ir androgenų stimuliavimui transseksualiems vyrams (FtM): Dozavimas paprastai yra 100–200 mg ciproterono per dieną, bet prireikus gali būti koreguojamas.

3. Naudojimas gydant spuogus: gydant spuogus, dozė gali svyruoti nuo 50 iki 100 mg Androcur per dieną, vartojant tam tikrą laikotarpį.

Naudokite Androcura nėštumo metu

1. Poveikis vaisiaus vystymuisi:

   • Tyrimai su pelėmis parodė, kad ciproterono acetatas nėštumo metu gali sulėtinti vaisiaus augimą ir padidinti įgimtų anomalijų, tokių kaip gomurio skilimas ir šlapimo takų anomalijos, dažnį. Tai įvyko dėl antiandrogeninio ir progestogeninio vaisto poveikio (Saal, 1978).

2. Teratogeninis poveikis:

   • Kitame tyrime su pelėmis nustatyta, kad ciproterono acetatas, vartojamas ankstyvuoju nėštumo laikotarpiu, gali sukelti nuo dozės priklausomą vaisiaus svorio sumažėjimą ir įgimtų anomalijų, tokių kaip eksencefalija ir širdies anomalijos, dažnį (Eibs ir kt., 1982). li>

3. Vyriškų vaisių feminizacija:

   • Ciproterono acetatas dėl savo antiandrogeninių savybių gali sukelti vyriškos lyties vaisių feminizaciją, todėl jo naudojimas nėštumo metu yra nepageidautinas (Neumann & Kj, 1975).

4. Naudojimas nėštumo metu:

   • Dėl galimo teratogeninio poveikio ir poveikio vaisiaus vystymuisi ciproterono acetato nerekomenduojama vartoti nėštumo metu. Tai patvirtina duomenys apie jo gebėjimą sukelti sunkių įgimtų gyvūnų vaisių anomalijų (Saal, 1978).

Kontraindikacijos

1. Nuo hormonų priklausomi navikai: Androcur gali paskatinti navikų augimą, todėl jo vartoti draudžiama, jei yra nuo hormonų priklausomi navikai, pvz., krūties ar endometriumo vėžys, arba įtariamas jų atsiradimas.
2. Tromboembolinės komplikacijos: Androcur vartojimas gali padidinti tromboembolinių komplikacijų riziką, todėl jo vartoti draudžiama pacientams, kuriems yra polinkis į trombozę arba kuriems yra buvęs tromboflebitas ar tromboembolija.
3. Kepenų nepakankamumas: vaistas metabolizuojamas kepenyse, todėl jo vartojimas gali būti kontraindikuotinas esant sunkiam kepenų nepakankamumui.
4. Cukrinis diabetas: Androcur vartojimas gali turėti įtakos gliukozės kiekiui kraujyje, todėl jį reikia vartoti atsargiai pacientams, sergantiems cukriniu diabetu.
5. Hiperkalemija: vaistas gali sukelti hiperkalemiją (padidėjusį kalio kiekį kraujyje), todėl jo negalima vartoti, jei sutrikusi elektrolitų pusiausvyra arba vartojate kitų vaistų, galinčių padidinti kalio kiekį kraujyje.
6. Nėštumas ir žindymo laikotarpis: vaistas gali turėti teratogeninį poveikį vaisiui, todėl nėštumo metu jo vartoti draudžiama. Taip pat nerekomenduojama jo vartoti maitinant krūtimi.
7. Padidėjęs jautrumas vaistui: vaisto reikia vengti, jei yra padidėjęs jautrumas ciproteronui ar bet kuriai jo sudedamajai daliai.

Šalutiniai poveikiai Androcura

1. Tromboembolinės komplikacijos: apima įvairių kraujagyslių trombozę ir emboliją, pvz., venų trombozę, plaučių emboliją ir kitus tromboembolinius reiškinius. Tai vienas rimčiausių ciproterono šalutinių poveikių.
2. Padidėjusi krūties vėžio rizika: Androcur gali padidinti krūties vėžio riziką moterims.
3. Kepenų funkcijos sutrikimas: apima padidėjusį kepenų fermentų kiekį, hepatitą ir net kepenų nepakankamumą.
4. Inkstų funkcijos sutrikimas: galimas padidėjęs kreatinino kiekis kraujyje ir kiti inkstų funkcijos sutrikimai.
5. Elektrolitų apykaitos sutrikimai: apima hiperkalemiją, hipernatremiją ir kitus elektrolitų sutrikimus.
6. Sumažėjęs lytinis potraukis ir seksualinė funkcija: vyrams ir moterims gali sumažėti lytinis potraukis, sutrikti erekcijos funkcija, pasireikšti anorgazmija ir kiti seksualiniai sutrikimai.
7. Svorio pokyčiai: svoris gali padidėti arba sumažėti.
8. Mėnesinių ciklo sutrikimai: moterims gali pasireikšti menstruacijų sutrikimai, įskaitant amenorėją ir nenormalų kraujavimą.
9. Nuotaikos sutrikimai: apima depresiją, nerimą, nuotaikos pokyčius ir kitus psichikos sutrikimus.
10. Miego sutrikimai: gali pasireikšti nemiga ir kiti miego sutrikimai.

Perdozavimas

1. Mieguistas arba silpnas.
2. Svaigulys arba sąmonės netekimas.
3. Nereguliarus širdies plakimas, įskaitant greitą arba lėtą širdies plakimą.
4. Virškinimo problemos, pvz., pykinimas, vėmimas, viduriavimas ar pilvo skausmas.
5. Hiperkalemija (didelis kalio kiekis kraujyje).
6. Kitas su vaistais susijęs šalutinis poveikis.

Sąveika su kitais vaistais

1. Antikoaguliantai: Androcur gali sustiprinti antikoaguliantų, tokių kaip varfarinas, poveikį, todėl gali padidėti kraujavimo rizika. Vartojant kartu, būtina atidžiai stebėti protrombino laiką (PT) ir tarptautinį normalizuotą santykį (INR).
2. Vaistai, turintys hiperkaleminį poveikį: Androcur vartojant kartu su vaistais, kurie gali padidinti kalio kiekį kraujyje (pavyzdžiui, kalį tausojančiais diuretikais arba angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriais), gali išsivystyti hiperkalemija.
3. Vaistai, kuriuos metabolizuoja citochromas P450: Androcur gali keisti citochromo P450 fermentų aktyvumą kepenyse, o tai gali turėti įtakos daugelio kitų vaistų, pvz., ciklosporino, teofilino, takrolimuzo ir kitų, metabolizmui.
4. Kardiotoksiškumą veikiantys vaistai: Androcur vartojant kartu su vaistais, kurie gali padidinti kardiotoksiškumą (pvz., aminoglikozidų grupės antibiotikais arba antiaritminiais vaistais), gali padidėti širdies komplikacijų rizika.
5. Kepenų funkciją veikiantys vaistai: Androcur gali sąveikauti su kitais vaistais, kurie taip pat veikia kepenų funkciją, todėl gali padidėti toksinis poveikis kepenims.