Antabuse

Antabuse yra medžiaga, vartojama esant adityviems sutrikimams (priklausomybei nuo alkoholio).

Vaisto antialkoholinio poveikio mechanizmas susijęs su jo poveikiu alkoholio metabolizmui organizme, blokuojant fermentų sistemų, dalyvaujančių alkoholio transformacijoje, aktyvumą. Kartu su tuo jis blokuoja 5-oksiindolacto rūgšties poveikį su adrenalinu, sukeldamas acetaldehido kaupimąsi kraujyje, dėl kurio žmogui atsiranda somatovegetacinių sutrikimų (širdies plakimo sustiprėjimas, kraujospūdžio sumažėjimas, krūtinės spaudimas, šaltkrėtis, siaubo jausmas ir kt.).

Indikacijos Antabuse

Jis vartojamas terapijai žmonėms, sergantiems lėtiniu alkoholizmu (bet kokio tipo ir fazės liga).

Atleiskite formą

Jis tiekiamas baltų arba beveik baltų putojančių tablečių pavidalu po 200 ir 400 mg. Tabletės yra nuožulniais kraštais ir su įpjova, o vienoje pusėje yra įspaudas „CD“, o kitoje – „C“.

Farmakokinetika

Sušvirkštas į raumeninį audinį, disulfiramas labai greitai kristalizuojasi, po to susidaro daug mažų kristalų, kurie palaipsniui patenka į kraują. Dėl didelio lipidų tirpumo disulfiramas plačiai pasiskirsto organizme ir kaupiasi riebaliniuose audiniuose.

Disulfiramas gana greitai metabolizuojamas, susidarant elementui DDC; dalis medžiagos išsiskiria anglies disulfido pavidalu kartu su paciento iškvepiamu oru, o kita dalis dalyvauja intrahepatiniame metabolizme, susidarant metil-DDC, kuris transformuojamas į terapiškai aktyvų komponentą metil-DTC.

Metil-DTC pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 10 valandų, o jo slopinamasis poveikis aldehiddehidrogenazei yra daug ilgesnis. Tačiau, nors metabolinių elementų koncentracija yra maža, disulfiramo-etanolio tipo apraiškos gali išsivystyti per 20 dienų nuo vaisto vartojimo momento.

Esant lengvam ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimui, medžiagų apykaitos procesai nesusilpnėja. Sergant kepenų ciroze, padidėja metabolitų kiekis kraujyje.

Metabolizmo elementai daugiausia išsiskiria su šlapimu. Tam tikra dalis išsiskiria su iškvepiamu oru (anglies disulfido pavidalu). Dar 20 % pastovaus disulfiramo pavidalu išsiskiria su išmatomis.

Dozavimas ir vartojimas

Prieš pradedant terapiją, būtina atlikti išsamų paciento tyrimą. Taip pat būtina su juo pasikalbėti, kurio metu jam būtų perduota, kad jam griežtai draudžiama vartoti narkotikus ar alkoholinius gėrimus terapijos laikotarpiu. Po to būtina gauti jo raštišką sutikimą ir patvirtinimą, kad jis buvo įspėtas apie narkotikų ir alkoholio vartojimo riziką, taip pat apie įsipareigojimą laikytis ilgalaikio gydymo ir reabilitacijos kurso sąlygų.

Taip pat prieš pradedant gydymą būtina visiškai pašalinti abstinencijos simptomus ir atlikti bendro stiprinimo, detoksikacijos ir simptominio gydymo kursą. Kartu su tuo rekomenduojama atlikti racionalias psichoterapijos procedūras. Be to, 1-3 dienas prieš vartojant vaistą, būtina visiškai nutraukti raminamųjų, migdomųjų, neuroleptikų ir antidepresantų vartojimą. Prieš pradedant gydymą, pacientui turi pasireikšti klinikiniai po abstinencijos sindromo požymiai: stiprus psichologinis potraukis narkotikams ir alkoholiui, bloga nuotaika, stiprus dirglumas, miego sutrikimai, nerimas, apetito praradimas ir baimė.

Šnypščioji tabletė ištirpinama vandenyje tokiu kiekiu, kad vaistas visiškai ištirptų. Gydymas skiriamas atidžiai ištyrus pacientą ir įspėjus apie pasekmes bei komplikacijas. Gerti po 200–500 mg 1–2 kartus per dieną pagal individualų režimą. Po 7–10 dienų atliekamas disulfiramo ir alkoholio testas (20–30 ml degtinės išgėrus 500 mg vaisto); jei reakcija silpna, alkoholio dozė didinama 10–20 ml (didžiausia degtinės dozė – 100–120 ml). Testas kartojamas po 1–2 dienų ligoninėje ir po 3–5 dienų ambulatoriškai, prireikus koreguojant alkoholio ir (arba) vaistų dozes. Vėliau 1–3 metus galima vartoti palaikomąją 150–200 mg/parą dozę.

[ 1 ]

Naudokite Antabuse nėštumo metu

Antabuse draudžiama vartoti nėštumo metu. Prieš pradedant gydymą, būtina visiškai atmesti pacientės nėštumo galimybę ir kurso metu naudoti patikimas kontracepcijos priemones.

Gydymo laikotarpiu turėtumėte nutraukti žindymą.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas, susijęs su disulfiramu;
• sunkios širdies ir kraujagyslių sistemą pažeidžiančių ligų stadijos: smegenų kraujagyslių aterosklerozė, sunki kardiosklerozė, aortos aneurizma, priešinfarkto ar poinfarkto būklės, padidėjęs kraujospūdis (2–3 laipsnio), vainikinių arterijų nepakankamumas, dekompensuotos širdies ir kraujagyslių patologijos bei sunkios smegenų kraujagysles pažeidžiančios ligos;
• sunkios kepenų nepakankamumo stadijos;
• endokrininės ligos, įskaitant hipertireozę ir diabetą (sunkų ar vidutinio sunkumo);
• epileptiforminiai sindromai ir epilepsija (išskyrus su alkoholiu susijusią epilepsiją);
• lėtinės neuropsichiatrinės patologijos (įskaitant manijos-depresijos psichozę ir šizofreniją);
• opos virškinimo trakte ūminės stadijos metu arba atsiradus kraujavimui;
• ligos, pažeidžiančios kraujodaros sistemą;
• neuritas, pažeidžiantis regos ar klausos nervą, taip pat polineuritas;
• glaukoma;
• derinys su izoniazidu, fenitoinu arba metronidazolu;
• tuberkuliozė (taip pat diagnozuojama pirmą kartą; lydima infiltracijos ir hemoptizės);
• sergate sunkia ar vidutinio sunkumo astma;
• piktybiniai navikai;
• leukopenija arba anemija;
• plaučių emfizema ir sunkus kvėpavimo nepakankamumas;
• naikinančio pobūdžio endarteritas;
• infekcinio pobūdžio smegenų infekcijos ir likę simptomai po insulto ar infekcijos;
• asmenys, vyresni nei 60 metų;
• maisto ar gėrimų, taip pat vaistų ar kosmetikos, kurių sudėtyje yra alkoholio, vartojimas (per 24 valandas nuo disulfiramo vartojimo momento);
• psichozės istorija;
• trauminė patologija.

Šalutiniai poveikiai Antabuse

Šalutinis poveikis yra:

• nervų sistemos sutrikimai: dažnai stebimas mono- arba polineuropatija, regos nervo neuritas, kojų polineuritas, mieguistumas, dezorientacija, atminties sutrikimas, galvos skausmai ir neuropsichiatrinio pobūdžio sutrikimai. Kartais išsivysto epileptiforminiai traukuliai;
• virškinimo sutrikimai: metalo skonis burnoje. Kartais pastebimas apetito praradimas, viduriavimas, vėmimas, hepatitas ar gelta;
• alergijos simptomai: niežulys arba epidermio bėrimas;
• seksualinė disfunkcija: retkarčiais susilpnėjusi potencija;
• Su disulfiramo-etanolio junginiu susijusios apraiškos: širdies ritmo sutrikimai, miokardo infarktas, kolapsas, smegenų edema ir krūtinės anginos priepuoliai. Be to, gali išsivystyti vainikinių arterijų nepakankamumas, susilpnėjusi širdies funkcija, aritmiškas paviršutiniškas kvėpavimas (arba jo visiškas nutraukimas), taip pat nagų ar lūpų cianozė;
• kita: gerklės skausmas arba sausas kosulys, stiprus nuovargis, baimė, aštrus vaistų kvapas iš burnos ir stiprus skausmas injekcijos vietoje, atsirandantis spinduliavimas į koją, taip pat šiluma gerklėje. Kartais gali pakilti temperatūra iki 37–38 ^° C, patamsėti šlapimas ir atsirasti refleksinė anurija;
• Tyrimų rezultatų pokyčiai: kepenų funkcijos tyrimų rezultatai gali pasikeisti.

Perdozavimas

Apsinuodijus, sustiprėja šalutiniai simptomai, išsivysto encefalopatija ar ekstrapiramidiniai požymiai, taip pat stebima sąmonės sumišimas. Esant sunkioms ligoms, sutrinka širdies ir kraujagyslių sistemos veikla ir ištinka koma.

Atliekami simptominiai veiksmai. Sunkiais atvejais pacientas paguldomas horizontaliai, prie kojų padedamas šildymo pagalvėlė, jam duodama amoniako uostyti, į veną leidžiama vitamino C ir gliukozės.

Jei širdies funkcija susilpnėjusi, vartojamas korazolis, kordiaminas, kofeinas arba kamparas.

Sumažėjus kraujospūdžiui, vartojamas efedrinas, strychninas, adrenalinas, taip pat metazonas ir prednizolonas. Po oda leidžiamas lobelinas arba cititonas; taip pat reikia įkvėpti karbogeno.

Epileptiforminių priepuolių metu skiriamas 25 % magnio sulfato skystis (5 ml), praskiestas 40 % gliukozės tirpalu (20–40 ml), taip pat 2–4 ml sedukseno. Taip pat atliekama klizma su chlorhidratu.

Sąveika su kitais vaistais

Vaisto derinys su kumarino antikoaguliantais (įskaitant varfariną) sustiprina antikoaguliantų aktyvumą ir padidina kraujavimo tikimybę.

Disulfiramas slopina kepenų fermentų poveikį, todėl jo vartojimas kartu su medžiagomis, kurių metaboliniai procesai vyksta kepenyse, gali sutrikdyti jų metabolizmą.

Vaisto ir fenotiazino darinių, triciklių antidepresantų bei MAOI derinys gali padidinti su vaistų sąveika susijusio nepageidaujamo poveikio riziką.

Teoriškai vartojimas kartu su buspironu gali išprovokuoti psichikos sutrikimų (pvz., manijos) atsiradimą.

Vartojimas kartu su disulfiramu sumažina imipramino ir desipramino klirenso vertes.

Antabuse ir amitriptilino derinys gali sustiprinti disulfiramo vaistinį aktyvumą, tačiau tuo pačiu metu gali padidėti toksinis amitriptilino poveikis centrinei nervų sistemai.

Vartojant kartu su chloridazepoksidu ir diazepamu, padidėja jų koncentracija plazmoje, todėl kartais gali pasireikšti galvos svaigimas. Diazepamo poveikis gali susilpninti disulfiramo alkoholio poveikį. Gali sustiprėti temazepamo toksinės savybės.

Vartojimas kartu su izoniazidu gali sukelti depresiją ir galvos svaigimą; su kofeinu - sumažina šio elemento išsiskyrimo iš organizmo greitį; vartojimas kartu su metronidazolu sukelia sumišimą ir psichozės vystymąsi aktyviojoje fazėje; vartojimas kartu su omeprazolu gali sukelti katatoniją ir sąmonės sutrikimą.

Derinant vaistus su perfenazinu, yra psichozinių apraiškų atsiradimo rizika.

Vartojimas kartu su rifampicinu sulėtina jo medžiagų apykaitą ir išsiskyrimą.

Vaisto ir fenazono derinys pailgina pastarojo pusinės eliminacijos laiką.

Vartojimas kartu su fenitoinu ir kitais benzodiazepinų dariniais, taip pat su morfinu, barbitūratais ir pentidinu sustiprina šių vaistų šalutinį ir terapinį poveikį (dėl padidėjusio jų kiekio plazmoje); taip pat atsiranda intoksikacijos požymių.

Kartu vartojant chlorzoksazoną, padidėja jo kiekis plazmoje.

Vartojimas kartu su chlorpromazinu gali sustiprinti kraujospūdžio sumažėjimą.

Yra informacijos apie vaistų sąveikos su tokiomis medžiagomis kaip amfetaminai ir bupropionas su metilfenidatu pasireiškimą.

[ 2 ], [ 3 ]

Laikymo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje; laikyti sandariai uždarytą originalioje pakuotėje; laikyti kambario temperatūroje, toliau nuo karščio ir drėgmės (ne vonios kambaryje ar šalia kriauklės); išmeskite pasibaigus galiojimo laikui arba pasibaigus jo naudojimui.

Tinkamumo laikas

Antabuse galima vartoti 36 mėnesius nuo farmacinės medžiagos pagaminimo datos.

[ 4 ]

Paraiška vaikams

Vaistas draudžiamas vartoti pediatrijoje.

Analogai

Vaisto analogai yra Antaksonas, Naltreksinas, Lidevinas su Biotredinu, Teturamas ir Vivitrolas su Medichronalu ir Disulfiramu, taip pat Esperalas, Kolme ir Naltreksas.