Antikonvulsantų vartojimas gydant nugaros skausmą

Karbamazepinas (karbamazepinas)

Tabletės, pailginto atpalaidavimo tabletės, plėvele dengtos pailginto atpalaidavimo tabletės, sirupas.

Farmakologinis poveikis

Vaistas nuo epilepsijos (dibenzazepino darinys), kuris taip pat pasižymi normotiminiu, antimaniniu, antidiuretiniu (sergantiems neuralgija) ir analgeziniu (sergantiems neuralgija) poveikiu.

Veikimo mechanizmas susijęs su potencialo priklausomų Na+ kanalų blokada, dėl kurios stabilizuojasi neuronų membrana, slopinamas serijinių neuronų iškrovų atsiradimas ir sumažėja impulsų sinapsinis laidumas. Neleidžia pakartotinai susidaryti nuo Na+ priklausomiems veikimo potencialams depoliarizuotuose neuronuose. Sumažina sužadinamojo neurotransmiterio aminorūgšties glutamato išsiskyrimą, padidina redukcinį traukulių slenkstį ir taip sumažina epilepsijos priepuolio riziką. Padidina laidumą K+, moduliuoja potencialo priklausomus Ca2+ kanalus, o tai taip pat gali sukelti vaisto antikonvulsantinį poveikį.

Koreguoja epilepsijos sukeltus asmenybės pokyčius ir galiausiai padidina pacientų socialumą, skatina jų socialinę reabilitaciją. Gali būti skiriamas kaip pagrindinis terapinis vaistas ir kartu su kitais prieštraukuliniais vaistais.

Jis veiksmingas esant židininiams (daliniams) epilepsijos priepuoliams (paprastiems ir sudėtingiems), lydimiems arba nelydimiems antrinės generalizacijos, esant generalizuotiems toniniams-kloniniams epilepsijos priepuoliams, taip pat minėtų tipų deriniams (paprastai neveiksmingas esant nedideliems priepuoliams – petit mal, absansams ir miokloniniams priepuoliams).

Pacientams, sergantiems epilepsija (ypač vaikams ir paaugliams), pastebėtas teigiamas poveikis nerimo ir depresijos simptomams, taip pat sumažėjęs dirglumas ir agresyvumas. Poveikis kognityvinei funkcijai ir psichomotorinei veiklai priklausė nuo dozės ir buvo labai kintamas.

Antikonvulsinio poveikio pradžia svyruoja nuo kelių valandų iki kelių dienų (kartais iki 1 mėnesio dėl metabolizmo autoindukcijos).

Esant esencinei ir antrinei trišakio nervo neuralgijai, jis daugeliu atvejų apsaugo nuo skausmo priepuolių. Jis veiksmingai malšina neurogeninį skausmą esant nugaros raumenims (tabes dorsalis), potrauminei parestezijai ir poherpetinę neuralgiją. Skausmo malšinimas sergant trišakio nervo neuralgija pastebimas po 8–72 valandų.

Esant alkoholio vartojimo nutraukimo sindromui, jis padidina traukulių slenkstį (kuris paprastai būna sumažėjęs esant šiai būklei) ir sumažina sindromo klinikinių apraiškų (padidėjusio jaudrumo, drebulio, eisenos sutrikimų) sunkumą.

Sergantiesiems necukriniu diabetu tai greitai kompensuoja vandens balansą, sumažina diurezę ir troškulio jausmą.

Antipsichozinis (antimaninis) poveikis pasireiškia po 7–10 dienų ir gali būti susijęs su dopamino ir norepinefrino metabolizmo slopinimu.

Ilgalaikė vaisto forma užtikrina stabilesnės karbamazepino koncentracijos palaikymą kraujyje be „pikų“ ir „smukių“, o tai leidžia sumažinti galimų gydymo komplikacijų dažnį ir sunkumą, padidinti gydymo veiksmingumą net ir vartojant santykinai mažas dozes. Kitas svarbus ilgos formos privalumas yra galimybė vartoti 1–2 kartus per dieną.

Naudojimo indikacijos

• Epilepsija (išskyrus absansus, miokloninius ar suglebusius traukulius) – daliniai traukuliai su sudėtingais ir paprastais simptomais, pirminės ir antrinės generalizuotos traukulių formos su toniniais-kloniniais traukuliais, mišrios traukulių formos (monoterapija arba kartu su kitais prieštraukuliniais vaistais).
• Idiopatinė trišakio nervo neuralgija, trišakio nervo neuralgija sergant išsėtine skleroze (tipinė ir atipinė), idiopatinė glosofaringinė neuralgija.
• Ūminės manijos būsenos (monoterapija ir kartu su Li+ ir kitais antipsichoziniais vaistais). Fazinių afektinių sutrikimų (įskaitant bipolinį) paūmėjimų prevencija, klinikinių apraiškų silpninimas paūmėjimo metu.
• Alkoholio abstinencijos sindromas (nerimas, traukuliai, padidėjęs jaudrumas, miego sutrikimai).
• Diabetinė neuropatija su skausmo sindromu.
• Centrinės genezės necukrinis diabetas. Neurohormoninio pobūdžio poliurija ir polidipsija.
• Taip pat galima vartoti (indikacijos pagrįstos klinikine patirtimi, kontroliuojami tyrimai nebuvo atlikti):
  • esant psichoziniams sutrikimams (afektiniams ir šizoafektiniams sutrikimams, psichozėms, panikos sutrikimams, gydymui atspariai šizofrenijai, limbinės sistemos disfunkcijai),
  • esant agresyviam pacientų, sergančių organine smegenų pažeidimu, depresija, chorėja, elgesiui;
  • nerimui, disforijai, somatizacijai, spengimui ausyse, senatvinei demencijai, Kluver-Bucy sindromui (dvipusiam migdolinio kūno sunaikinimui), obsesiniams-kompulsiniams sutrikimams, benzodiazepinų, kokaino vartojimo nutraukimo simptomams gydyti;
  • neurogeninės kilmės skausmo sindromui gydyti: nugaros smegenų plokštelės (tabes dorsalis), išsėtinė sklerozė, ūminis idiopatinis neuritas (Guillain-Barré sindromas), diabetinė polineuropatija, fantominis skausmas, „pavargusių kojų“ sindromas (Ekbomo sindromas), hemifacialinis spazmas, potrauminė neuropatija ir neuralgija, poherpetinė neuralgija;
  • migrenos profilaktikai.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Gabapentinas

Kapsulės, plėvele dengtos tabletės

Farmakologinis poveikis

Gabapentinas struktūriškai panašus į GABA, tačiau jo veikimo mechanizmas skiriasi nuo kitų vaistų, kurie sąveikauja su GABA receptoriais (valproinės rūgšties, barbitūratų, benzodiazepinų, GABA transaminazių inhibitorių, GABA reabsorbcijos inhibitorių, GABA agonistų ir GABA provaistų), ir nesijungia su šiais receptoriais terapinėmis koncentracijomis (GABA A receptoriai a ir b, benzodiazepinas, glutamatas, glicinas ir N-metil-D-aspartatas). In vitro žiurkių smegenų audinyje, įskaitant neokorteksą ir hipokampą, buvo nustatyti nauji peptidų receptoriai, kurie gali tarpininkauti gabapentino ir jo darinių antikonvulsiniam aktyvumui (gabapentino receptorių struktūra ir funkcija nėra iki galo suprantama).

Naudojimo indikacijos

Epilepsija: daliniai traukuliai su antrine generalizacija ir be jos suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams (monoterapija); daliniai traukuliai su antrine generalizacija ir be jos suaugusiesiems (papildomas vaistas); atspari epilepsija vyresniems nei 3 metų vaikams (papildomi vaistai).

Neuropatinis skausmas pacientams, vyresniems nei 18 metų.

Pregabalinas (pregabalinas)

Kapsulės

Farmakologinis poveikis

Vaistas nuo epilepsijos; jungiasi prie papildomo įtampos priklausomų Ca2+ kanalų subvieneto (α2-delta baltymo) centrinėje nervų sistemoje, o tai prisideda prie analgezinio ir antikonvulsinio poveikio pasireiškimo. Priepuolių dažnis pradeda mažėti per pirmąją savaitę.

Naudojimo indikacijos

Neuropatinis skausmas, epilepsija.